专利名称：可水溶的棓丙酯冻干组合物及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种在常温及低温条件下可水溶的棓丙酯冻干组合物及其制备工艺。
背景技术：
已有的用于治疗心脑血管及冠心病的棓丙酯冻干粉针(注射用通脉酯、注射用赤芍801、注射用没食子酸丙酯、脉青)，通常在使用时需加入随药配制的特殊溶剂(通常为注射用丙二醇)溶解(或加入生理盐水5ml，水浴中加温振摇使完全溶解)后，加至250～500ml生理盐水或5％葡萄糖注射液中混匀，缓缓静脉注射。存在的主要缺点一是需要特殊溶剂，如丙二醇，由于是溶剂，在运输中极为不便；使用中也因为丙二醇的存在，给病人带来刺激性和副作用较大(如疼痛等)，并且与丙二醇不相溶的药物不能一并加入到同一输液瓶中，使用极其不便；二是加入生理盐水时需要进行加温，需要配备有专门的加热设备。因此，本领域非常需要将棓丙酯制成在常温及低温条件下具有良好溶解性的制剂。
发明内容
本发明的目的主要是提供一种在常温及低温条件下具有良好溶解性的可水溶的棓丙酯冻干组合物及其制备工艺，该冻干组合物不仅溶解性能好，便于使用，而且其制造工艺简单，生产成本低。
本发明可水溶的棓丙酯冻干组合物，其特征在于主料为棓丙酯，辅料为环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物。
本发明可水溶的棓丙酯冻干组合物的制备工艺，其特征在于取棓丙酯和环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物，加水，搅拌至它们完全溶于水后，活性炭脱色，再进行无菌过滤，接着分装于容器内，最后冷冻干燥，封口。
较之已有技术而言，本发明可水溶的棓丙酯冻干组合物由于将水难溶的棓丙酯与环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物混合在一起，因而具有在常温及低温条件下易溶于水和有利于配制注射剂的显著优点，使用时，在本发明可水溶的棓丙酯冻干组合物内加入氯化钠水溶液或葡萄糖水溶液即可快速溶解。
具体实施例方式
实施例中，本发明可水溶的棓丙酯冻干组合物的主料棓丙酯与辅料环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物的重量配比为1∶10～10∶1。
上述的环糊精及其衍生物主要为羟甲基-β-环糊精、β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精以及它们的组合物。
本发明制备过程中还可加入适量可药用的冷冻干燥赋形剂，所述赋形剂为甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖醇、乳糖以及其中一种赋形剂与其它一种或几种赋形剂的混合物；由前述的主料和辅料组成的原料与赋形剂的重量配比为1∶5～5∶1。
如下为制备本发明可水溶的棓丙酯冻干组合物的具体实施例实施例一取棓丙酯60mg，环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物6mg，加适量水，搅拌至棓丙酯和环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物完全溶解于水中；在搅拌条件下，还可加入或不加入适量可药用的冷冻干燥赋形剂如甘露醇；搅拌溶解后的溶液用事先经灭菌处理过的垂熔漏斗过滤，滤液分装于无菌西林瓶中，置冷冻干燥机内进行冷冻干燥，封口，即得可水溶的棓丙酯冻干组合物。
实施例二取棓丙酯60mg，环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物60mg，加适量水，搅拌至棓丙酯和环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物完全溶解于水中；在搅拌条件下，还可加入或不加入适量可药用的冷冻干燥赋形剂如甘露醇；搅拌溶解后的溶液用事先经灭菌处理过的垂熔漏斗过滤，滤液分装于无菌西林瓶中，置冷冻干燥机内进行冷冻干燥，封口，即得可水溶的棓丙酯冻干组合物。
实施例三取棓丙酯60mg，环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物600mg，加适量水，搅拌至棓丙酯和环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物完全溶解于水中；在搅拌条件下，还可加入或不加入适量可药用的冷冻干燥赋形剂如甘露醇；搅拌溶解后的溶液用事先经灭菌处理过的垂熔漏斗过滤，滤液分装于无菌西林瓶中，置冷冻干燥机内进行冷冻干燥，封口，即得可水溶的棓丙酯冻干组合物。
本发明可水溶的棓丙酯冻干组合物由于具有良好的溶解性和稳定性，不但保证了临床用药的安全性，也相应简化了医务工作者的配置过程，降低工作强度，具有较好的推广应用前景。
权利要求
1.一种可水溶的棓丙酯冻干组合物，其特征在于主料为棓丙酯，辅料为环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物。
2.根据权利要求1所述的可水溶的棓丙酯冻干组合物，其特征在于所述的环糊精及其衍生物主要为羟甲基-β-环糊精、β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精以及它们的组合物。
3.根据权利要求1或2所述的可水溶的棓丙酯冻干组合物，其特征在于主料与辅料的重量配比为1∶10～10∶1。
4.如权利要求1所述的可水溶的棓丙酯冻干组合物的制备工艺，其特征在于取棓丙酯和环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物，加水，搅拌至它们完全溶于水后，活性炭脱色，再进行无菌过滤，接着分装于容器内，最后冷冻干燥，封口。
5.根据权利要求3所述的可水溶的棓丙酯冻干组合物，其特征在于还包括适量可药用的冷冻干燥赋形剂，所述赋形剂为甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖醇、乳糖以及其中一种赋形剂与其它一种或几种赋形剂的混合物；由前述的主料和辅料组成的原料与赋形剂的重量配比为1∶5～5∶1。
全文摘要
本发明涉及一种可水溶的棓丙酯冻干组合物及其制备工艺，其特征在于主料为棓丙酯，辅料为环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物。其制备工艺如下取棓丙酯和环糊精、环糊精衍生物或者环糊精及其衍生物的组合物，加水，搅拌至它们完全溶于水后，活性炭脱色，再进行无菌过滤，接着分装于容器内，最后冷冻干燥，封口。该冻干组合物不仅溶解性能好，便于使用，而且其制造工艺简单，生产成本低。
文档编号A61K31/21GK1559395SQ200410023599
公开日2005年1月5日 申请日期2004年2月17日 优先权日2004年2月17日
发明者邹添国, 郑瑟瑟, 吴晓华, 陶岩第 申请人:福建省闽东力捷迅药业有限公司