专利名称：一种去头皮屑溶液剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种去头皮屑溶液剂及其制备方法，主要是以一定重量份的大黄、苦参、白鲜皮、土茯苓、 龙胆、冰片、薄荷脑、酮康挫、丙酸氯倍他索为原料，以一定重量份的丙二醇、甘油、氮酮、聚山梨酯-80、 苯甲酸钠为辅料，将前五味中药加水煎煮、滤过浓缩，再加入酮康唑、丙酸氯倍他索、冰片、薄荷脑以及
辅料，并加入乙醇定容，制备而成；属于医药技术领域。
2背景技术：
头皮屑是一种常见的情况，可以由很多因素引起。西医认为与内分泌紊乱、胃肠功能障碍、理化刺激 及微生物感染有关，皮脂分泌过多，容易寄生真菌(如糖疹癣菌属、丙酸菌属、葡萄球菌属、表皮癣菌属 和念珠菌属，其中主要与卵圆形糠秕孢子菌在皮脂囊内大量生长有关)，并且引起表面游离脂肪酸增多， 从而引起头皮屑增多、头皮瘙痒，造成患者刺激、窘迫和烦恼。中医则称之为"面游风"或"白屑风"， 皆因"血热而内湿，湿烈相合，浸淫不愈，渍败肌肤，而诸疮生矣"(《疡科心得集 论诸疡总论》)。 中国60%以上的成年人的头皮都不同程度地存在健康问题，头皮屑是最常见的头皮健康问题，但是由于忽 视了头部皮肤保健、没有养成良好的卫生习惯，很多人备受头屑困扰。鉴于以上情况，治疗头皮屑已成为 很多调研的课题及治疗的目标。
目前市场上众多的去屑洗发液是通过加入去屑剂来达到去屑止痒的目的，但使用的去屑剂大多为化学 合成去屑剂，主要有二种ZPT (即有机锌盐)、Octopirox (—种吡啶酮衍生物)和CLM (咪唑剂去屑剂， 俗称甘宝素)，但这些化学合成品均有各自的缺点。
大黄为蓼科植物掌叶大黄戸/ww/鹏L.、 唐古特大黄朋e鹏tongwft'c鹏Maxim, ex Balf.或药用 大黄/ / ewm o#c//w/e Baill.的干燥根及根茎。性寒，味苦，归脾、胃、大肠、肝、心包经。 大黄中主要含有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等蒽醌衍生物，具有广谱抑菌作用， 对G+和G一菌均有抑制作用，能抑制细菌糖代谢及蛋白质和核酸合成；对其它抗菌药物有协同增效作用。
苦参为豆科植物苦参&p/wray7m^mwAit.的干燥根。性寒，味苦，归心、肝、胃、大肠、膀胱经。 苦参中主要含有苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱等多种生物碱，具有抑制过敏反应、 杀灭和抑制体表多种细菌和真菌生长的药物作用，外用可杀菌、消炎、止痒，效果显著。
白鲜皮为芸香科植物白鲜Z)/ctowma&，ar/^Turcz.的干燥根皮。性寒，味苦，归脾、胃、膀胱经。 白鲜皮中含有白鲜碱、白鲜脑内脂等，具有清热燥湿、祛风止痒和抑菌抗菌作用。
土茯苓为百合科植物光叶菝葜S;m7axg/WraRoxb.的干燥根茎。性平，味甘、淡，归肝、胃经。土茯 苓中含有含皂甙、鞣质、树脂等，具有解毒、除湿的作用。
龙胆为龙胆科植物条叶龙胆w w/m/7'ca Kitag.、龙胆Ge"rtawa，6ra Bge.、三花龙胆Ge",!'謹 的y7orapall.或坚龙胆Ge",Za"ar/gesce"sFranch.的干燥根及根茎。性寒，味苦，归肝、胆经。龙胆中主要含 有龙胆苦苷、龙胆碱等，具有清热燥湿、泻肝胆火的功能。
冰片为合成的无色透明或白色半透明的片状松脆结晶。性微寒，味辛、苦，归心、脾、肺经。具有开 窍醒神，清热止痛的功能。天然冰片为樟科植物樟C7"mwwwt^c"m/^ora(L.)Sieb.的新鲜枝、叶经水蒸汽 蒸馏提取，升华而制得的结晶。性凉，味辛、苦。具有通诸窍、散郁火、消肿止痛、去翳明目的功能。
薄荷脑为薄荷素油中得到的一种饱和的环状醇。薄荷素油为唇形科植物薄荷A/eW/w /wp/0Cfl/>a Briq. 的新鲜茎和叶经水蒸气蒸馏，再冷冻，部分脱脑加工得到的挥发油。薄荷为唇形科植物薄荷MeWto Aap/oc"/丌Briq.的干燥地上部分。性凉，味辛，归肺、肝经。具有宣散风热的功能。
酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物，对皮肤真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、 隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它 脂类化合物的组成，从而达到抑菌与杀菌的目的。
丙酸氯倍他索是一种强效外用皮质激素，具有很强的抗炎作用和抗有丝分裂作用。脂溶性强，对皮肤 的渗透作用较好，维持时间较长。外用主要通过毛囊皮脂和表皮吸收。适用于慢性湿疹、银屑病、扁平苔 藓、盘状红斑狼疮、神经性皮炎、掌跖脓疱病等皮质类固醇外用治疗有效的皮肤病。
发明内容
针对头皮屑发生率高，而目前没有很合适的去屑止痒的药用洗发液的情况，为了解除头皮屑患者的痛 苦，提高生活质量，本发明提供了一种新的外用去头皮屑溶液剂及其制备方法。
本发明溶液剂采用中药加化学药物的配方，避免了单纯使用中药效果不明显以及单纯使用化学药物对 人体有毒性作用的缺点；各药物协同作用，对去头皮屑、止头痒有良好的功效，可以调节皮脂分泌，去除 真菌，消除产生头皮屑的原因，同时减轻对头皮的刺激，还可以在一定程度上增强免疫力，有助于防止头 皮屑的再生；对人体安全，不伤头发，达到安全有效的去头皮屑作用。
本发明溶液剂，主要是由以下重量份的原料药与辅料制成-
大黄150 250g 苦参150 250g 白鲜皮150 250g
土茯苓150 250g 龙胆150 250g
薄荷脑l 10g 酮康唑15 25g
丙二醇20 100ml 甘油20 100ml
聚山梨酯-80 50 150ml 苯甲酸钠1 10g。
冰片15 25g 丙酸氯倍他索0.1 1.0g 氮酮10 30ml
本发明溶液剂，主要原料药与辅料的最佳重量份为:
大黄200g
苦参200g
白鲜皮200g
土茯苓200g
龙胆200g
冰片20g
薄荷脑5g
酮康唑20g
丙酸氯倍他索0.5g
丙二醇50ml
甘油50ml
氮酮20ml
聚山梨酯-80 80ml
苯甲酸钠5g。
本发明溶液剂中，选用的中药为大黄、苦参、白鲜皮、土茯苓、龙胆、冰片、薄荷脑，以清热祛湿、 活血止痒为主。苦参清热燥湿止痒，善于"治痤疖疮作痒"；大黄可入血分，善凉血、活血，使"血行风 自灭"，二药共为君药。白鲜皮具有清热燥湿，祛风止痒的功效；土茯苓清热利湿解毒，常用于疮痈，尤 其是反复发作的慢性疮疡、湿疹；龙胆泻肝胆实火，善除湿热又兼利尿之功，三药共为臣药。薄荷脑、冰 片辛香走窜，入经走络，引药入经，二药共为佐使药。
为了增加本发明溶液剂的抑菌与止痒作用，还选用了化学药物酮康唑和丙酸氯倍他索。与上述中药相 辅相成，协同作用，从而能够有效去除头皮屑、止头痒，可以调节皮脂分泌，去除真菌，消除产生头皮屑 的原因；且对头皮无刺激，不伤头发，安全指数较高；中药中含有多种营养物质，在杀菌的同时还可以营 养头皮，在一定程度上增强免疫力，有助于防止头皮屑的再生，从而达到持久的去屑止痒效果。
本发明溶液剂的制备方法，包括以下步骤-
取处方量的大黄、白鲜皮、土茯苓、苦参、龙胆加水煎煮，滤过，滤液回收乙醇并浓縮，加乙醇，冷 藏，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加乙醇，加入苯甲酸钠搅拌均匀，得溶液A;取处方量的酮康唑加稀 盐酸溶解完全，加入聚山梨酯-80、丙二醇、甘油、氮酮，搅拌均匀，得溶液B;将溶液A加入到溶液B 中，得溶液C;取处方量的薄荷脑、冰片、丙酸氯倍他索加入乙醇溶解，加入聚山梨酯-80搅拌均匀，得 溶液D;将溶液D加入到溶液C中，搅拌均匀，加乙醇调整总量，搅拌均匀；调溶液pH值，滤过，灭菌， 灌装，即得。
本发明溶液剂最佳重量份原料与辅料制成1000ml的制备方法，包括以下步骤 大黄200g、苦参200g、白鲜皮200g、 土茯苓200g、龙胆200g加水煎煮二次，第一次2小时、第二 次1小时，滤过，滤液回收乙醇并浓縮至相对密度1.12 1.14 (6(TC)，加乙醇使醇量至60%，冷藏24 小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加乙醇使醇量至20%，加入苯甲酸钠5g，搅拌均匀，得溶液A;酮 康唑20g加11.7。/Q的稀盐酸50ml溶解完全，加入聚山梨酯-80 50ml、丙二醇50ml、甘油50ml、氮酮20ml， 搅拌均匀，得溶液B;将溶液A加入到溶液B中，得溶液C;薄荷脑5g、冰片20g、丙酸氯倍他索O.Sg 加入30ml乙醇溶解，加入聚山梨酯-80 30ml搅拌均匀，得溶液D;将溶液D加入到溶液C中，搅拌均匀， 得澄清溶液，加20%乙醇调整总量至1000ml，搅拌均匀；调溶液pH值为4.0 5.0，滤过，灭菌，灌装， 即得。
以下通过试验例来进一步阐述本发明溶液剂的有益效果，但不应将此理解为本发明溶液剂仅具有下列 有益效果。以下试验中所用的溶液剂为实施例1制备所得。
试验例l、本发明溶液剂与市售去屑溶液剂的效果的比较
受试品本发明溶液剂(自制，参见实施例l)
市售的一种含有酮康唑的去屑溶液剂(商品名采乐，市购)
试验方法试验对中等严重至严重程度的头皮屑患者进行至少对两侧头皮的1/4区域进行试验，试验 前经过两周的清水洗涤。在6周的处理期间，参加受试者在规定日内用本发明溶液剂洗发，每周洗3次。 最后一次洗发后两天，分别对每一个头皮的1/4区域进行头皮屑和瘙痒程度的评分。评分标准头皮屑0= 无，1=轻度，2=中度，3=较重，4=严重；瘙痒0=不痒，1=微痒，2=较痒，3=很痒可忍受，4=奇痒难以忍 受。同时评价一周后复发率。
试验结果试验对30名受试者的试验结果进行了分析。经过本发明溶液剂的6周处理期后，平均头 皮屑的评分由3.75减至0.43 (减轻88.5%),平均瘙痒评分由3.67减至0.25 (减轻93.2%)， 一周后复发 率为7.2%;而采乐洗发组头皮屑评分由3.70减至1.45 (减轻60.8%)，瘙痒评分由3.72减至1.12 (减轻 69.9%), —周后复发率为18.4%。
结论试验结果表明，本发明溶液剂去头皮屑、止痒和防止复发的效果，明显优于采乐。
具体实施例方式
以下通过实施例形式的具体实施方式
，对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为 本发明上述主题的范围仅限于以下实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。以 下实施例中各剂型的辅料可以用药学上可接受的辅料替换，或者减少、增加。
实施例1、本发明溶液剂的制备 处方
大黄200g 苦参200g
土茯苓200g 龙胆200g
薄荷脑5g 酮康唑20g
丙二醇50ml 甘油50ml
聚山梨酯-80 80ml 苯甲酸钠5g 制成 1000ml 制备工艺
取处方量的大黄、白鲜皮、土茯苓、苦参、龙胆加水煎煮二次，第一次2小时、第二次l小时，滤过， 滤液回收乙醇并浓縮至相对密度1.12 1.14 (6(TC),加乙醇使醇量至60%，冷藏24小时，滤过，滤液备
白鲜皮200g 冰片20g 丙酸氯倍他索0.5g 氮酮20ml 用，回收乙醇至无醇味，加乙醇使醇量至20%，加入苯甲酸钠5g，搅拌均匀。酮康唑加11.7%的稀盐酸50ml 溶解完全，加入聚山梨酯-80 50ml、丙二醇50ml、甘油50ml、氮酮20ml，搅拌均匀，与上述溶液合并。 薄荷脑、冰片、丙酸氯倍他索加入30ml乙醇溶解，加入聚山梨酯-80 300ml搅拌均匀，与上述混合液合并， 搅拌均匀。加20n/。乙醇调整总量至1000ml，搅拌均匀，调溶液pH值为4.0 5.0，滤过，灭菌，灌装，即得。
权利要求
1、一种去头皮屑溶液剂，其特征在于，主要是由以下重量份的原料药与辅料制成原料药包括大黄150～250g、苦参150～250g、白鲜皮150～250g、土茯苓150～250g、龙胆150～250g、冰片15～25g、薄荷脑1～10g、酮康唑15～25g、丙酸氯倍他索0.1～1.0g，辅料包括丙二醇20～100ml、甘油20～100ml、氮酮10～30ml、聚山梨酯-80 50～150ml、苯甲酸钠1～10g。
2、 如权利要求1所述的溶液剂，其特征在于，所述原料药与辅料的重量份为大黄200g、苦参200g、 白鲜皮200g、 土茯苓200g、龙胆200g、冰片20g、薄荷脑5g、酮康唑20g、丙酸氯倍他索0.5g,丙二醇 50ml、甘油50ml、氮酮20ml、聚山梨酯-80 80ml、苯甲酸钠5g。
3、 如权利要求l、 2所述的任一溶液剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 取处方量的大黄、白鲜皮、土茯苓、苦参、龙胆加水煎煮，滤过，滤液回收乙醇并浓缩，加乙醇，冷藏，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加乙醇，加入苯甲酸钠搅拌均匀，得溶液A;取处方量的兩康唑加稀 盐酸溶解完全，加入聚山梨酯-80、丙二醇、甘油、氮酮，搅拌均匀，得溶液B;将溶液A加入到溶液B 中，得溶液C;取处方量的薄荷脑、冰片、丙酸氯倍他索加入乙醇溶解，加入聚山梨酯-80搅拌均匀，得 溶液D;将溶液D加入到溶液C中，搅拌均匀，加乙醇调整总量；调溶液pH值，滤过，灭菌，灌装，即 得。
4、 如权利要求3所述的溶液剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤大黄200g、苦参200g、白鲜皮200g、 土茯苓200g、龙胆200g加水煎煮二次，第一次2小时、第二 次l小时，滤过，滤液回收乙醇并浓縮至相对密度U2 U4 (60'C),加乙醇使醇量至60%,冷藏24小 时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加乙醇使醇量至20%，加入苯甲酸钠5g，搅拌均匀，得溶液A;酮康 唑20g加11.7。/。的稀盐酸50ml溶解完全，加入聚山梨酯-80 50ml、丙二醇50ml、甘油50ml、氮酮20ml， 搅拌均匀，得溶液B;将溶液A加入到溶液B中，得溶液C;薄荷脑5g、冰片20g、丙酸氯倍他索0.5g 加入30ml乙醇溶解，加入聚山梨酯-80 30ml搅拌均匀，得溶液D;将溶液D加入到溶液C中，搅拌均匀， 得澄清溶液，加20%乙醇调整总量至1000ml，搅拌均匀；调溶液pH值为4.0 5.0，滤过，灭菌，灌装， 即得。
全文摘要
本发明公开了一种去头皮屑溶液剂及其制备方法，属于医药技术领域。主要是以一定重量份的大黄、苦参、白鲜皮、土茯苓、龙胆、冰片、薄荷脑、酮康唑、丙酸氯倍他索为原料，以一定重量份的丙二醇、甘油、氮酮、聚山梨酯-80、苯甲酸钠为辅料，将前五味中药加水煎煮、滤过浓缩，再加入酮康唑、丙酸氯倍他索、冰片、薄荷脑以及辅料，并加入乙醇定容，制备而成。本发明溶液剂对去头皮屑、止头痒有良好的功效，可以调节皮脂分泌，去除真菌，消除产生头皮屑的原因，且对头皮无刺激，还可以在一定程度上增强免疫力，有助于防止头皮屑的再生。
文档编号A61P17/00GK101095799SQ200610045260
公开日2008年1月2日 申请日期2006年6月30日 优先权日2006年6月30日
发明者黄振华 申请人:黄振华