专利名称：牙痛贴片的制作方法
专利说明
一、技术领域本实用新型涉及一种牙痛贴片，属于药品结构技术领域。
二背景技术：
牙痛是口腔科门、急诊常见病，牙髓组织处于狭小的髓腔内，炎症时，血管扩张，压力明显增高，压迫牙髓神经，产生剧烈疼痛，在应急条什下，用牙痛一粒丸处理，以暂时缓解疼痛，可以短时内使神经麻痹而达到止痛效果。
目前临床上对牙痛处理是采用牙痛一粒丸和牙痛水，牙痛水以水丸应用，虽然疗效较好，但存在分剂量不准确、制备过程易染菌等问题，液体剂型在牙齿病灶部位作用时间短，不易充分持久发挥药效，且携带不方便；牙痛一粒丸因剂型因素，用药后药物易溶入唾液而进入消化道，药物与病灶作用时间短，药效得不到充分发挥，疗效受到限制，且药物进入消化道后还带来不必要的副作用，使用也不方便。
因此，改进药物剂型，增加药物对病灶的作用时间，提高药物作用的定向性是提高牙痛药的疗效、减少其副作用的关键问题。
三
发明内容
本实用新型的目的在于解决现有牙痛处理中存在的牙痛药剂型结构问题，克服牙痛水液体剂型作用时间短、不易充分持久发挥药效以及携带不方便的问题；克服牙痛一粒丸因剂型因素用药后药物易溶入唾液进入消化道、药物与病灶作用时间短、药效得不到充分发挥以及带来的副作用问题，提供一种牙痛贴片，可及时、方便和准确地施于病灶部位，作用时间持续，能充分持久发挥药物作用，疗效快而显著。
(一)本实用新型的牙痛贴片，特殊之处在于改剂型结构为黏膜贴片，采用双层片结构，在用于贴于炎症部位的药层的上面覆盖一层保护层；药层的释药面呈现与牙齿表面形状相匹配的弧型；保护层为外涂水不溶性保护膜；保护层为用生物黏附剂、在药层一面外涂设的水不溶性乙基纤维素膜；(二)本实用新型的牙痛贴片的配方中含有(按照重量计)，120.00-180.00Kg卡伯姆配蟾酥15.00-25.00Kg，朱砂3.00-5.00Kg，雄黄4.00-6.00Kg，甘草15.00-25.00Kg；其中，蟾酥辛、温；有毒；归心经；解毒、止痛，开窍醒神；朱砂甘、微寒；有毒；归心经，清心镇惊，安神解毒；雄黄辛、温，有毒，归肝、人肠经；解毒杀虫，燥湿怯痰，截疟；甘草甘、平，归心、肺、脾、胃经，补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药；配方中对应每120.00-180.00Kg卡伯姆还可以配有羟丙基甲基纤维素20.00-30.00Kg，药用糖粉200.00-300.00Kg，低取代羟丙基纤维素20.00-30.00Kg，硬脂酸镁9.00-15.00Kg；本实用新型的剂型为黏膜口腔贴片，必须具有黏附性强、释放度均匀等特点，为了满足贴片所需要的条件，对黏附性材料进行了筛选，选定羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和卡伯姆(CP)为生物黏附剂，以黏附性为考察指标进行处方实验，黏附性试验结果表明含卡伯姆的药片黏性远远大于含羧甲基纤维素钠的药片，把卡伯姆作为本黏贴片的主要黏性成分；其他辅料选定为羟丙基甲基纤维素(HPMC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、药用糖粉、硬脂酸镁等；所选材料在处方中的作用如下A、卡伯姆为生物黏合剂，具有很强的吸湿性和优良的黏合性，作为本品的主要黏性成分；B、羟丙基甲基纤维素为吸湿凝胶剂，能长时间保留住片型，调节药物释放进度，增加黏附性；C、糖粉及低取代羟丙基纤维素作为填充剂，同时可增加片剂的亲水性、可压性及光洁度；D、硬脂酸镁作助流剂，增加颗粒流动性。
卡伯姆用量的筛选卡伯姆用量大，则黏附力强；但过强的黏附力，既无必要又可引起对局部黏膜的刺激；黏附力小，则会使片剂不能长时问保留在黏膜上；以成品贴片的黏附性和刺激性为考察指标，为了保证贴片的黏性，同时减少对口腔黏膜的刺激，卡伯姆的含量选定为处方量的30％；(三)制剂工艺流程制剂生产工艺的确定(A)片剂的生产方法般分为干法制片和湿法制片两种，通常情况下以湿法制片较多，考虑到本方中黏性辅料卡伯姆的加入，湿法压片可能存在困难；经预试，在95％乙醇加入的情况下，仍能形成黏性极强的团块，所以决定采用干法压片；(B)卡伯姆质地松散，容易飞扬，采用直接压片法，难以解决大生产中流动性问题，且容易对生产环境造成污染，形成不必要的浪费，所以我们采用干法制粒压片法；工艺流程(1)原料处理依据中国药典2000版一部对各药材进行炮制加工，并过100目筛备用；
(2)按处方量准确称量各种物料，备用；(3)因处方中主药量所占的比例较小、卡伯姆松散质轻，难以与其他物料混合均匀，为使物料混合均匀，混合时采用如下方法A将主药首先进行混合，再将主药与辅料递增混合(卡伯姆除外)；B将混合好的物料再与卡伯姆反复混合，直至均匀(压平，表面色泽均一即为混匀)；(4)采用细粉干法制粒，将混合好的物料直接挤压成颗粒，过20目筛整粒；(5)整好的颗粒与配量的硬脂酸镁混合均匀，送检，合格后按要求压片；(6)包装半成品经检验合格后，进行包装。
本实用新型牙痛贴片可及时、方便和准确地施于病灶部位，能充分发挥药物作用，故疗效快而显著，是口腔溃疡的最适宜剂型，研究开发牙痛贴片制剂后，将为临床选择用药提供方便。
四
图1本实用新型牙痛贴片结构示意图。
五具体实施方式
以下参照附图1，给出本实用新型的具体实施例，用来对本实用新型进行进一步说明。
实施例1牙痛贴片，改剂型结构为黏膜贴片，采用双层片结构，在用于贴于炎症部位的药层1的上面覆盖一层保护层2，药层1的释药面3呈现与牙齿表面形状相匹配的弧型，保护层为用生物黏附剂、在药层一面外涂设的水不溶性乙基纤维素膜；本实施例的配方为每120.00Kg卡伯姆配蟾酥20.00Kg，朱砂4.00Kg，雄黄5.00Kg，甘草20.00Kg，羟丙基甲基纤维素25.00Kg，药用糖粉252.00Kg，低取代羟丙基纤维素25.00Kg，硬脂酸镁12.00Kg；本实施例的剂型为黏膜口腔贴片，选定羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和卡伯姆(CP)为生物黏附剂，含卡伯姆的药片黏性远远大于含羧甲基纤维素钠的药片，把卡伯姆作为本黏贴片的主要黏性成分；其他辅料选定为羟丙基甲基纤维素(HPMC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、药用糖粉、硬脂酸镁等；卡伯姆的含量选定为处方量的30％。
制剂工艺(A)片剂的生产方法般分为干法制片和湿法制片两种，通常情况下以湿法制片较多，考虑到本方中黏性辅料卡伯姆的加入，湿法压片可能存在困难；经预试，在95％乙醇加入的情况下，仍能形成黏性极强的团块，所以决定采用干法压片；(B)卡伯姆质地松散，容易飞扬，采用直接压片法，难以解决大生产中流动性问题，且容易对生产环境造成污染，形成不必要的浪费，所以我们采用干法制粒压片法；制剂生产工艺(1)原料处理依据中国药典2000版一部对各药材进行炮制加工，并过100目筛备用；(2)按处方量准确称量各种物料，备用；(3)因处方中主药量所占的比例较小、卡伯姆松散质轻，难以与其他物料混合均匀，为使物料混合均匀，混合时采用如下方法A将主药首先进行混合，再将主药与辅料递增混合(卡伯姆除外)；B将混合好的物料再与卡伯姆反复混合，直至均匀；(4)采用细粉干法制粒，将混合好的物料直接挤压成颗粒，过20目筛整粒；(5)整好的颗粒与处方量的硬脂酸镁混合均匀，送检，合格后按要求压片；(6)包装半成品经检验合格后，进行包装。
实施例2与实施例1的牙痛贴片区别在于配方为每150.00Kg卡伯姆配蟾酥15.00Kg，朱砂3.00Kg，雄黄4.00Kg，甘草15.00Kg，羟丙基甲基纤维素20.00Kg，药用糖粉200.00Kg，低取代羟丙基纤维素20.00Kg，硬脂酸镁9.00Kg。
实施例3与实施例1的牙痛贴片区别在于配方为每180.00Kg卡伯姆配蟾酥25.00Kg，朱砂5.00Kg，雄黄6.00Kg，甘草25.00Kg，羟丙基甲基纤维素30.00Kg，药用糖粉300.00Kg，低取代羟丙基纤维素30.00Kg，硬脂酸镁15.00Kg。
以上实施例的牙痛贴片具有以下特点(1)采用缓释制剂配方，延长药物与病灶的接触时间，提高疗效(2)在药片一面外涂水不溶性乙基纤维素膜，既克服了现有丸剂用药量大、局部刺激作用强、药物作用时间短、疗效低等弊病，又使药物具有缓释、定位、单向释药、使用方便等特点；(3)利用生物黏附剂，对生物黏膜正常功能及形态不产生影响，且能牢固黏贴在病变部位；(4)携带、使用方便；水丸只可填入龋齿洞内或肿痛的齿缝处，外含一块消毒棉花；而本贴片当有牙痛病灶发生时，将牙痛贴片释药面贴于炎症部位，既可使药物定位、单向、缓慢释放于病灶部位，又减轻了不良气味及副作用，且使用携带方便、安全。
本实施例的牙痛贴片可及时、方便和准确地施于病灶部位，能充分发挥药物作用，故疗效快而显著，是口腔溃疡的最适宜剂型，研究开发牙痛贴片制剂后，将为临床选择用药提供方便。
权利要求1.牙痛贴片，其特征在于为黏膜贴片，采用双层片结构，在用于贴于炎症部位的药层(1)的上面覆盖一层保护层(2)。
2.按照权利要求1所述牙痛贴片，其特征在于所述药层(1)的释药面(3)呈现与牙齿表面形状相匹配的弧型。
3.按照权利要求1或2所述牙痛贴片，其特征在于所述保护层(2)为外涂水不溶性保护膜。
4.按照权利要求3所述牙痛贴片，其特征在于所述保护层为用生物黏附剂、在药层一面外涂设的水不溶性乙基纤维素膜。
5.按照权利要求4所述牙痛贴片，其特征在于生物黏附剂为羧甲基纤维素钠和卡伯姆。
专利摘要本实用新型涉及一种牙痛贴片，属于药品结构技术领域。牙痛贴片，其特征在于为黏膜贴片，采用双层片结构，在用于贴于炎症部位的药层的上面覆盖一层保护层。本实用新型牙痛贴片可及时、方便和准确地施于病灶部位，能充分发挥药物作用，故疗效快而显著，是口腔溃疡的最适宜剂型，研究开发牙痛贴片制剂后，将为临床选择用药提供方便。
文档编号A61K33/36GK2880081SQ20062008108
公开日2007年3月21日 申请日期2006年2月18日 优先权日2006年2月18日
发明者张平, 王美芳, 张志勇, 孙建平 申请人:烟台益生药业有限公司