专利名称：：一种用于预防和治疗晕动症的药物组合物及其制剂的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种用于预防和治疗晕动症的药物组合物及其制剂。技术背景晕动症是一种常见病，是由于内耳前庭平衡感受器受到运动刺激，而产生过量生物电引起的植物神经系统功能紊乱，多发生在乘坐的交通工具旋转或转弯时，或启动、加减速刹车，船舶晃动、颠簸，电梯和飞机升降时。每个人对运动刺激的强度和时间的耐受性有一个限度，这个限度就是致晕阈值。在一定限度和时间内人们不会产生不良反应，如果刺激超过了这个限度就要出现晕动病症状，通常先出现疲乏感或眩晕，随即出现打哈欠、流涎及吞咽动作增多、胸闷、憋气、头痛等症状，随后发生恶心、呕吐；部分患者出现腹痛、视力模糊、前额部剧痛、面色苍白、全身冷汗、脉搏过缓或过速；严重者可有血压下降、虚脱。这种眩晕，属于周围性眩晕之一，多见于体质虚弱者，尤以女性为多。高湿、高温、通风不良、身体虚弱、睡眠不足、过度疲劳、饥饿或过饱，精神紧张如焦虑、抑郁以及噪音、不悦气味如汽油味、腥味等不良刺激、内耳疾病等均可诱发或加重症状。目前，市场上主要的抗晕动病药物副作用比较多，尤以服用者会出现嗜睡乏力、视力模糊以及记忆力受损等副作用，而且还存在停药反跳现象，给旅游、生活带来诸多不便。
发明内容本发明的目的是提供一种用于治疗晕动症的药物组合物及其制剂，该药物组合物的优选质量配比为咖啡因马来酸氯苯那敏二50:2，每一配剂(制剂)单位咖啡因含量为50500mg、马来酸氯苯那敏含量为220mg，其优选剂量为每一配剂(制剂)单位含咖啡因200mg、马来酸氯苯那敏8mg。本发明药物组合物制成的药物具有预防和治疗晕动症的作用。采用本发明所述及的药物组合物能治疗晕动症症状和预防晕动症的发生，且在服用时不会引起嗜睡、精神不振的副作用，该药物组合物可加入常规辅料，根据任何常规方法制备成治疗晕动症的药物，亦可采用缓控释技术将其制成缓控释制剂，采用药典方法测定其药物溶出度，结果表明药物持续释放，具有缓控释作用，使病人在一段时间内不需再次服药而不会产生晕动现象，而且不会有嗜睡、精神不振的副作用。具体实施方式下面结合实施例对本发明做进一步的说明。实施例1:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。先将马来酸氯苯那敏8g加淀粉30g混匀，再与咖啡因混匀，再加入微粉硅胶2g，混匀，装入1000粒胶囊中，即得胶囊剂。实施例2:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g，再加淀粉30g混匀，再加入微粉硅胶2g，混匀，装入1000粒胶囊中，即得胶囊剂。实施例3:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。先将马来酸氯苯那敏8g加淀粉130g混匀，再与咖啡因混匀，湿法制粒，颗粒干燥，加入微粉硅胶2g，混匀，压成1000片，即得片剂。实施例4:取咖啡因200g,马来酸氯苯那敏8g。先将咖啡因200g，加入淀粉38克，加入微粉硅胶2g，混匀，装入1000粒胶囊中。再将马来酸氯苯那敏8g加淀粉30g混匀，再加淀粉200g混匀，再加入微粉硅胶2g，混匀，装入与前述装咖啡因的不同颜色的胶囊1000粒中。服用时两种胶囊分别各服1粒。实施例5:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。先将咖啡因200g，加入淀粉38克，湿法制粒，颗粒干燥，加入微粉硅胶2g，混匀，压成1000片，包衣。再将马来酸氯苯那敏8g加淀粉30g混匀，再加淀粉200g混匀，湿法制粒，颗粒干燥，加入微粉硅胶2g，混匀，压成1000片，包与前述咖啡因片不同颜色的衣层。服用时两种片分别各服l粒。实施例6:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。先将马来酸氯苯那敏8g加糊精30g混匀，再与咖啡因混匀，再加入微粉硅胶2g，混匀，装入1000粒胶囊中，即得胶囊剂。实施例7:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。先将马来酸氯苯那敏8g加糊精130g混匀，再与咖啡因混匀，湿法制粒，颗粒干燥，加入微粉硅胶2g，混匀，压成1000片，即得片剂。实施例8:取咖啡因200g,马来酸氯苯那敏8g。先将咖啡因200g，加入糊精38克，加入微粉硅胶2g,混匀，装入1000粒胶囊中。再将马来酸氯苯那敏8g加糊精30g混匀，再加糊精200g混匀，再加入微粉硅胶2g，混匀，装入与前述装咖啡因的不同颜色的胶囊1000粒中。服用时两种胶囊分次分别各服1粒。实施例9:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。先将咖啡因200g，加入糊精38克，湿法制粒，颗粒干燥，加入微粉硅胶2g，混匀，压成1000片，包衣。再将马来酸氯苯那敏8g加糊精30g混匀，再加糊精200g混匀，湿法制粒，颗粒干燥，加入微粉硅胶2g，混匀，压成1000片，包与前述咖啡因片不同颜色的衣层。服用时两种片分次分别各服1粒。实施例10:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。取马来酸氯苯那敏、加入经粉碎过60目筛的羟丙甲基纤维素80g、蔗糖40，再称取糊精110g，混合均匀，用95%乙醇溶液为粘合剂制成软材，过20目筛制粒，干燥，20目筛整粒，干颗粒加1%硬脂酸镁，混匀，压片，每片重0.248,包衣，即得缓控释片，溶出度试验表明其在24小时内缓慢释放。取咖啡因200g，加入淀粉38g，以水为粘合剂制成软材，过20目筛制粒，干燥，20目筛整粒，干颗粒加1%硬脂酸镁，混匀，压片，每片重0,24g，先以羟丙甲基纤维素包衣，再包糖衣，即得，溶出度试验表明其在l小时后突释。服用时两种片分次分别各服l粒。实施例11:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。取马来酸氯苯那敏、加入经粉碎过60目筛的羟丙甲基纤维素80g、蔗糖40，再称取糊精110g，混合均匀，用95%乙醇溶液为粘合剂制成软材，过20目筛制粒，干燥，20目筛整粒，干颗粒加1%硬脂酸镁，混匀，压片，每片重0.12g，包衣，即得缓控释片，溶出度试验表明其在24小时内缓慢释放。取咖啡因200g，加入淀粉38g,以水为粘合剂制成软材，过20目筛制粒，干燥，20目筛整粒，干颗粒加1%硬脂酸镁，混匀，压片，每片重0.12g，溶出度试验表明其在1小时后突释。将上述两种片剂各两片装入同一胶囊中，即得缓控释微片胶囊。实施例12-取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。取马来酸氯苯那敏、加入经粉碎过60目筛的羟丙甲基纤维素80g、蔗糖40，再称取糊精110g，混合均匀，流化床包法制成微球，溶出度试验表明其在24小时内缓慢释放。取咖啡因200g，加入淀粉38g，以水为粘合剂制成软材，过20目筛制粒，干燥，20目筛整粒，制成微球，溶出度试验表明其在1小时后突释。将上述两种微球混匀装入同一胶囊中，即得缓控释微球胶囊。实施例13:取咖啡因200g，马来酸氯苯那敏8g。取马来酸氯苯那敏、加入经粉碎过60目筛的羟丙甲基纤维素80g、蔗糖40，再称取糊精110g，混合均匀，流化床包法制成微球，溶出度试验表明其在24小时内缓慢释放。取咖啡因200g,加入淀粉38g,以水为粘合剂制成软材，过20目筛制粒，干燥，20目筛整粒，制成微球，溶出度试验表明其在1小时后突释。将上述两种微球分别装入不同胶囊中，服用时分别各服用一粒。实施例14:对交变加速度旋转刺激致家兔眩晕的影响1.材料1.1实验动物新西兰大白兔，体重22.5kg，雌雄各半，由第一军医大学实验动物中心提供。1.2药物及试剂茶苯海明；马来酸氯苯那敏；咖啡因；组合物由咖啡因与马来酸氯苯那敏按50:2重量比进行组合而成。1.3仪器JKY-1I型电动转椅附TP-80程控单板机(北京航空医学研究所)；RM26000型八道生理记录仪(日本光电公司)；TDS2000B示波器(泰克公司)。2.方法取新西兰大白兔96只，随机分为12组，即正常对照组、模型对照组、茶苯海明组、马来酸氯苯那敏低剂量组(相当于成年人临床等效剂量2mg/次)、马来酸氯苯那敏中剂量组(相当于成年人临床等效剂量8mg/次)、马来酸氯苯那敏高剂量组(相当于成年人临床等效剂量20mg/次)、咖啡因低剂量组(相当于成年人临床等效剂量50mg/次)、咖啡因中剂量组(相当于成年人临床等效剂量200mg/次)、咖啡因高剂量组(相当于成年人临床等效剂量500mg/次)、组合物低剂量组(相当于成年人临床等效剂量52mg/次)、组合物中剂量组(相当于成年人临床等效剂量208mg/次)、组合物高剂量组(相当于成年人临床等效剂量520mg/次)，每组8只。对家兔以旋转刺激造成运动病眩晕，其具体方法为将家兔固定于电动转椅上，固定家兔头部,使其双眼内外眦连线与地平面呈30。角，使以角加速度运动时，水平半规管受到最大剌激，用两根5号不锈钢灸针分别插入家兔左眼内和上眦离开0.5cm处皮下，进针深度为0.5-1.Ocm作为引导电极。眼震信号经弓I导电极输入生理记录仪，通过示波器监视并经描笔描记眼震波形。家兔蒙眼,静置15分钟后，启动电动转椅，电动转椅角加速度为15°/V,加速时间8秒，峰角速度为120°/s，家兔出现旋转性眼震，匀速旋转52秒，停机(在0.5秒内停动)，家兔出现转后眼震。通过对家兔眼震电图峰值期慢相速度斜率及眼震持续时间的分析，观察家兔在用药前及用药后30、60、90、150分钟眼震电图指标，判断药物对眩晕的可能疗效。3.结果由表l、2可见，低、中、高剂量组合物和中、高剂量马来酸氯苯那敏及茶苯海明能明显抑制交变加速度旋转刺激所致家兔眼震的慢相速度和持续时间。证明组合物、马来酸氯苯那敏及茶苯海明对运动病的眩晕有较好疗效。表1受试药物对交变加速度旋转刺激致家兔眼震慢相速度的影响(n=8)HI^<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>实施例15:对交变加速度旋转刺激致大鼠呕吐的影响1.材料l.l实验动物SD大鼠，雌雄各半，体重200250g,由第一军医大学实验动物中心提供。1.2药物及试剂茶苯海明；马来酸氯苯那敏；咖啡因；组合物由咖啡因与马来酸氯苯那敏按50:2重量比进行组合而成；高岭土配制由高岭土和阿拉伯胶按100:1重量比加水混合制成，形状与饲料相同。1.3仪器JKY-II型电动转椅附TP-80程控单板机(北京航空医学研究所)。2.方法取SD大鼠120只，随机分为12组，即空白对照组、模型对照组、茶苯海明组、马来酸氯苯那敏低剂量组(相当于成年人临床等效剂量2mg/次)、马来酸氯苯那敏中剂量组(相当于成年人临床等效剂量8mg/次)、马来酸氯苯那敏高剂量组(相当于成年人临床等效剂量20mg/次)、咖啡因低剂量组(相当于成年人临床等效剂量50mg/次)、咖啡因中剂量组(相当于成年人临床等效剂量200mg/次)、咖啡因高剂量组(相当于成年人临床等效剂量500mg/次)、组合物低剂量组(相当于成年人临床等效剂量52mg/次)、组合物中剂量组(相当于成年人临床等效剂量208mg/次)、组合物高剂量组(相当于成年人临床等效剂量520mg/次)，每组10只。大鼠随机分组后，预先适应性饲养1周，让其自由摄食、饮水，高岭土与饲料分开放于笼盖上的食槽内，l周后进行实验。对大鼠以旋转剌激造成运动病呕吐反应，其具体方法为，将大鼠无束缚地放入旋转装置的有机玻璃笼内，绕水平轴顺时针旋转，以16°/s2角加速度加速，达最大速度120°/s后，立即以48°/V的角加速度减速，直至旋转停止为l个周期，时间10秒,如此反复刺激1小时。给予上述旋转刺激以诱发大鼠异嗜高岭土行为后，观察各受试药物对大鼠受旋转刺激后3天内高岭土摄食量的影响。大鼠运动病以其受旋转刺激后出现异嗜高岭土行为作指标，按高岭土摄食量判定运动病的轻重程度。3.结果由表3可见，与模型对照组比较，低、中、高剂量组合物和中、高剂量马来酸氯苯那敏及茶苯海明能明显抑制大鼠受旋转剌激后摄入高岭土，提示组合物、马来酸氯苯那敏及茶苯海明对运动病的呕吐反应有较好疗效。给药后与给药前比较，组合物中、高剂量组无统计学差异，而马来酸氯苯那敏三个剂量组和茶苯海明组在统计学上有显著差异。证明组合物抑制运动病呕吐反应的作用优于马来酸氯苯那敏和茶苯海明，能使受旋转刺激的大鼠对高岭土摄食量维持正常水平。表3受试药物对大鼠受旋转刺激后高岭土摄入量的影响(n=10)<table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table>与模型对照组比较'P<0.05;**P<0.01;给药后与给药前比较AP<0.05;AAP<0.01实施例16:对小鼠自主活动的影响1.材料1.1实验动物昆明种小鼠，雌雄各半，体重1822g，SPF级，由第军医大学实验动物中心提供。1.2药物及试剂茶苯海明；马来酸氯苯那敏；咖啡因；组合物:由咖啡因与马来酸氯苯那敏按50:2重量比进行组合而成。1.3仪器设备ZIL-2型小鼠自主活动记录仪，中国医学科学院药物研究所研制。2.方法取昆明种小鼠110只，随机分为ll组，即空白对照组、茶苯海明组、马来酸氯苯那敏低剂量组(相当于成年人临床等效剂量2mg/次)、马来酸氯苯那敏中剂量组(相当于成年人临床等效剂量8ipg/次)、马来酸氯苯那敏高剂量组(相当于成年人临床等效剂量20mg/次)、咖啡因低剂量组(相当于成年人临床等效剂量50mg/次)、咖啡因中剂量组(相当于成年人临床等效剂量200mg/次)、咖啡因高剂量组(相当于成年人临床等效剂量500mg/次)、组合物低剂量组(相当于成年人临床等效剂量52mg/次)、组合物中剂量组(相当于成年人临床等效剂量208mg/次)、组合物高剂量组(相当于成年人临床等效剂量520mg/次)，每组10只。给药前，采用ZIL-2型小鼠自主活动记录仪,将动物分别放入记录仪的4个暗箱内，立即启动仪器记录小鼠在120s内的活动次数,测定完30min后灌胃给药，于给药后30min、60min、120min、180min按上述过程重复测定小鼠在120s内的活动次数，观察药物对小鼠自发活动的影响。3.结果由表4可见，给药后组合物低、中、高剂量组在各时间点的自主活动次数与给药前相比，在统计学上无显著性差异；马来酸氯苯那敏及茶苯海明能明显减少小鼠自主活动次数；而咖啡因能明显增加小鼠自主活动次数。证明组合物对小鼠的自主活动不产生明显影响。说明书表4受试药物对小鼠自主活动的影响(n=10)<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>注给药后与给药前比较'P<0.05;"P<0.01。实施例17:对小鼠协调运动的影响(爬杆法)1.材料l.l实验动物昆明种小鼠，雌雄各半，体重1822g，SPF级，由第一军医大学实验动物中心提供。1.2药物及试剂茶苯海明；马来酸氯苯那敏；咖啡因；组合物由咖啡因与马来酸氯苯那敏按50:2重量比进行组合而成。2.方法取昆明种小鼠110只，随机分为ll组，即空白对照组、茶苯海明组、马来酸氯苯那敏低剂量组(相当于成年人临床等效剂量2mg/次)、马来酸氯苯那敏中剂量组(相当于成年人临床等效剂量8mg/次)、马来酸氯苯那敏高剂量组(相当于成年人临床等效剂量20mg/次)、咖啡因低剂量组(相当于成年人临床等效剂量50mg/次)、咖啡因中剂量组(相当于成年人临床等效剂量200mg/次)、咖啡因高剂量组(相当于成年人临床等效剂量500mg/次)、组合物低剂量组(相当于成年人临床等效剂量52mg/次)、组合物中剂量组(相当于成年人临床等效剂量208mg/次)、组合物高剂量组(相当于成年人临床等效剂量520mg/次)，每组10只。给药前，将一根直径1.27cm、长76.2cm的光滑金属杆一端固定于台面上，把各组小鼠逐一放在杆的顶端，头向下让其自然向下爬行，并记录小鼠向下爬行的级分值。测定完30min后灌胃给药，于给药后60min、120min、180min按上述过程重复测定小鼠向下爬行的级分值。以判断受试药物对小鼠协调能力的影响。协调运动级分值0级一步一步向下爬行；1级向下滑行；2级不能抓住杆；3级翻正反射消失。在03级间设0.5、1.5、2.5级，实验结果用级分值计算。3.结果由表5可见，组合物低、中、高剂量组及咖啡因低、中、高剂量组在给药后各时间点的协调运动级分值与给药前相比，在统计学上无显著性差异；而马来酸氯苯那敏低、中、高剂量组及茶苯海明组在给药后的级分值与给药前相比，在统计学上具有显著性差异，提示马来酸氯苯那敏及茶苯海明能明显抑制小鼠的协调运动，而组合物对小鼠的协调运动不产生影响。表5受试药物灌胃对小鼠协调运动级分值的影响(n-10)组别给药剂量(mg/kg)给药前60min给药后120min180min空白对照组—0.05±0.160.1±0.210.05±0.160.05±0.16茶苯海明组6.50.1±0.212.15±0.58"2.05±0.60"2.OO土O.57"马来酸氯苯那敏低剂量组0.250.05±0.160.5±0.62*0.55±0.60.0.45土0.37'马来酸氯苯那敏中剂量组10.05±0.161.85±0.58"1.95土0.54"1.50±0.80**马来酸氯苯那敏高剂量组2.50.05±0.162.1±0.66"1.9±0.8广2.2±0.60"咖啡因低剂量组6.250.1±0.210.1±0.210.05±0.160.1±0.32咖啡因中剂量组250.05±0.160.1±0.320.05±0.160.05±0.16咖啡因高剂量组62.50.1±0.210.1±0.210.1±0.210.15±.34组合物低剂量组6.50.05±0.160.1±0.320.15±0.340.1±0.21组合物中剂量组260.05±0.160.1±0.320.05±0.340,05±0.16组合物高剂量组650.1±0.320.05±0.340.05±0.160.1±0.21注给药后与给药前比较'P<0.05;"P<0.01实施例18:对阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用的影响1.材料l.l实验动物昆明种小鼠，雌雄各半，体重1822g，SPF级，由第一军医大学实验动物中心提供。1.2药物及试剂茶苯海明；马来酸氯苯那敏；咖啡因；组合物:由咖啡因与马来酸氯苯那敏按50:2重量比进行组合而成；戊巴比妥钠溶液取戊巴比妥钠粉末分别用生理盐水配制成溶液，备用。2.方法通过预试，确定使100%小鼠翻正反射不消失的戊巴比妥钠最高剂量为30mg/kg(ip.)。取昆明种小鼠110只，随机分为11组，即空白对照组、茶苯海明组、马来酸氯苯那敏低剂量组(相当于成年人临床等效剂量2mg/次)、马来酸氯苯那敏中剂量组(相当于成年人临床等效剂量8mg/次)、马来酸氯苯那敏高剂量组(相当于成年人临床等效剂量20mg/次)、咖啡因低剂量组(相当于成年人临床等效剂量50mg/次)、咖啡因中剂量组(相当于成年人临床等效剂量200mg/次)、咖啡因高剂量组(相当于成年人临床等效剂量500mg/次)、组合物低剂量组(相当于成年人临床等效剂量52mg/次)、组合物中剂量组(相当于成年人临床等效剂量208mg/次)、组合物高剂量组(相当于成年人临床等效剂量520mg/次)，每组10只，雌雄各半。各组动物灌胃给药后30分钟，将所有小鼠按剂量30mg/kg腹腔注射戊巴比妥钠，观察翻正反射消失小鼠的个数，对其结果分别进行卡方检验。3.结果由表6可见，组合物低、中、高剂量组的睡眠发生率与空白对照组比较，在统计学上无显著性差异；而马来酸氯苯那敏低、中、高剂量组及茶苯海明组的睡眠发生率与空白对照组比较，在统计学上具有显著性差异。提示马来酸氯苯那敏及茶苯海明与戊巴比妥钠具有协同作用，可引起嗜睡，而组合物和咖啡因与戊巴比妥钠不具有协同作用，不引起嗜睡。表6受试药物对阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠翻正反射消失的影响(n=10)<table>tableseeoriginaldocumentpage15</column></row><table>实施例19:对阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠的影响1.材料l.l实验动物昆明种小鼠，雌雄各半，体重1822g，SPF级，由第一军医大学实验动物中心提供。1.2药物及试剂茶苯海明；马来酸氯苯那敏；咖啡因；组合物由咖啡因与马来酸氯苯那敏按50:2重量比进行组合而成；戊巴比妥钠溶液取戊巴比妥钠粉末分别用生理盐水配制成溶液，备用。2.方法通过预试，确定使100%小鼠入睡的戊巴比妥钠最低剂量为45mg/kg(ip.)。取昆明种小鼠110只，随机分为ll组，即空白对照组、茶苯海明组、马来酸氯苯那敏低剂量组(相当于成年人临床等效剂量2mg/次)、马来酸氯苯那敏中剂量组(相当于成年人临床等效剂量8mg/次)、马来酸氯苯那敏高剂量组(相当于成年人临床等效剂量20mg/次)、咖啡因低剂量组(相当于成年人临床等效剂量50mg/次)、咖啡因中剂量组(相当于成年人临床等效剂量200mg/次)、咖啡因高剂量组(相当于成年人临床等效剂量500mg/次)、组合物低剂量组(相当于成年人临床等效剂量52mg/次)、组合物中剂量组(相当于成年人临床等效剂量208mg/次)、组合物高剂量组(相当于成年人临床等效剂量520mg/次)，每组10只，雌雄各半。各组动物灌胃给药后30min，将所有小鼠按剂量45mg/kg腹腔注射戊巴比妥钠，观察各组小鼠睡眠时间，对结果进行t检验。3.结果由表7可见，组合物低、中、高剂量组的小鼠睡眠时间与空白对照组比较，在统计学上无显著性差异；马来酸氯苯那敏低、中、高剂量组及茶苯海明组的睡眠时间与空白对照组比较，能明显延长小鼠睡眠时间；而咖啡因低、中、高剂量组的睡眠时间与空白对照组比较，能明显减少小鼠睡眠时间。提示马来酸氯苯那敏及茶苯海明与戊巴比妥钠具有协同作用，可引起嗜睡；咖啡因与戊巴比妥钠具有拮抗作用，致小鼠兴奋；而组合物与戊巴比妥钠既不具有协同作用而引起嗜睡，也不具有拮抗作用而致小鼠兴奋。<table>tableseeoriginaldocumentpage17</column></row><table>权利要求1.一种治疗和预防晕动症的药物组合物，其特征在于该药物组合物含有咖啡因、马来酸氯苯那敏两种物质。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于其优选质量配比为咖啡因马来酸氯苯那敏=50:2。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于其单次服用剂量咖啡因50500mg、马来酸氯苯那敏220mg。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于其单次服用最优剂量为咖啡因200mg、马来酸氯苯那敏8mg。5.根据权利要求1至4之一所述的药物组合物制成的制剂，其特征在于-其辅料为含淀粉、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙、羧甲基淀粉或其盐及基团取代物、糊精、壳聚糖、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类及其衍生物、聚乙二醇类，其中淀粉为淀粉、木薯淀粉、可溶性淀粉、预胶化淀粉；纤维素类可为甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、微晶纤维素；聚乙二醇类为聚乙二醇20020000。6.按照权利要求1至4之一所述的药物组合物制成的制剂，其特征在于将咖啡因和马来酸氯苯那敏采用药剂学上的缓控释技术制备成治疗晕动症的缓控释物。全文摘要本发明涉及一种用于治疗晕动症的药物组合物及其制剂。其特征在于该药物组合物含咖啡因、马来酸氯苯那敏，每一配剂(制剂)单位咖啡因含量为50～500mg、马来酸氯苯那敏含量为2～20mg，其中组合物中各物质的优选质量比为咖啡因∶马来酸氯苯那敏＝50∶2，其优选剂量为每一配剂(制剂)单位含咖啡因200mg、马来酸氯苯那敏8mg。本发明的有益效果是，采用本发明所述及的药物组合物能治疗晕动症症状和预防晕动症的发生，且在服用时不会引起嗜睡、精神不振的副作用，该药物组合物可加入常规辅料，根据任何常规方法制备成治疗晕动症的药物，亦可采用缓控释技术将其制成缓控释制剂。文档编号A61P1/08GK101244064SQ20071002692公开日2008年8月20日申请日期2007年2月14日优先权日2007年2月14日发明者向飞军,维彭,徐铁峰,朱颖虹,李沛波,斌杨,王永刚,苏薇薇,静郭,辉项申请人:中山大学;广东环球制药有限公司