作为5-羟基色胺受体配体的经磺酰基取代1h-吲哚的制作方法

专利名称：：作为5-羟基色胺受体配体的经磺酰基取代1h-吲哚的制作方法
技术领域：
：本发明涉及作为5-轻基色胺-6受体调节剂的化合物、其医药组合物和其使用方法。本发明也涉及作为5-羟基色胺-2A受体调节剂的化合物、其医药组合物和其使用方法。本发明也涉及作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂的化合物、其医药组合物和其使用方法。t狄^血清素(5-羟基色胺)(5-HT)受体在人类和动物的许多生理和行为功能中起关键作用。这些功能是通过遍及体内分布的各种5-HT受体来介导。如今存在约15种已克隆出的不同人类5-HT受体亚型，许多亚型在人类中具有明确作用。一种最新鉴别出的5-HT受体亚型是5-HT6受体，其在1993年首先从大鼠组织中(Monsma,F.J.;Shen，Y.;Ward,R,P.;Hamblin，M.W.，分子药理学(MoZecWar尸/iamiacoZog;y),1993，43,320-327，其全文是以引用的方式并入本文中)且随后从人类组织中(Kohen,R.;Metcalf，M.A.;Khan,N.;Druck,T.;Huebner，K.;Sibley,D.R.，神经化学杂志a卯ma"/A^Mrac/iem"fry),1996,66,47-56，两者的全文都是以引用的方式并入本文中)克隆出来。所述受体是确实与腺苷酸环化酶偶合的G蛋白偶合受体(GPCR)(Ruat,M.;Traiffort，E.;Arrang，J-M.;Tardivel-Lacombe，L.;Diaz,L.;Leurs，R.;Schwartz,J-C.，生物化学与生物物理研究通讯(5z'oc/iem!'caZ/"earc/Owwwm'ca"ow:r),1993，793,268-276,其全文是以引用的方式并入本文中)。所述受体几乎唯一可见于大鼠与人类的中枢神经系统(CNS)区域中。使用mRNA进行的5-HT6受体在大鼠脑中的原位杂交研究指示主要定位于包括纹状体、伏隔核、嗅结节和海马结构的5-HT投射区域中(Ward,R.P.;Hamblin,M.W.;Lachowicz,J.E.;Hoffman,B.J.;Sibley,D.R.;Dorsa，D.M.，神经科学(TVeKrasde"ce)，1995,",1105-1111,其全文是以引用的方式并入本文中)。根据直接作用和来自可用科学研究的指示，5-HT6配体在人类中存在许多潜在治疗用途。这些研究包括受体的定位、具有已知活体内活性的配体的亲和性，和到目前为止进行的各种动物研究。5-HT6受体功能调节剂的一种潜在治疗用途为增强人类疾病(例如阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease))的认知力和记忆力。在前脑的重要结构(包括尾壳核、海马、伏隔核和皮层)中发现高水平的受体暗示所述受体在记忆力和认知力中的作用，因为已知这些区域在记忆中起重要作用(Gerard,C;Martres，M,P.;Lefevre,K.;Miquel，M.C.;Verge,D.;Lanfumey，R.;Doucet,E.;Hamon，M,;EIMestikawy,S.，脑研究(5ra/"/e^flir/z)，1997,746，207-219,其全文是以引用的方式并入本文中)。已知5-HT6受体配体增强胆碱能传输的能力也证实潜在认知用途(Bentley，J.C;Boursson，A.;Boess，F.G.;Kone,RC;Marsden，C.A.;Petit,N.;Sleight,A.J.,英国药理学杂志(餘"/z泡画co一),1999，/2(5(7)，1537-1542，其全文是以引用的方式并入本文中)。研究已发现已知5-HT6选择性拮抗剂可显著增加额叶皮层中的谷氨酸和天冬氨酸含量，而不会升高去甲肾上腺素、多巴胺(dopamine)或5-HT的含量。已知牵涉于记忆和认知中的神经化学物质的这种选择性升高强烈暗示5-HTs配体在认知中的作用(Dawson,LA.;Nguyen,H.Q.;Li，P.,英国药理学杂志(5〃'":r/i/o"r朋Z0/尸/wwmc0Z0g;y),2000,U0(7J,23-26，其全文是以引用的方式并入本文中)。用已知选择性5-HT6拮抗剂进行的记忆和学习的动物研究发现一些积极作用(Rogers,D.C.;Hatcher,P.D.;Hagan,J.J.,神经科学学会文摘(Sodefy0/WeMrosc!'e"ce，A&wrac")，2000，26，680，其全文是以引用的方式并入本文中)。关于选择性5-HT6配体在认知中的作用的其它支持可见于Woolley，M.L.;Marsden,C.A.;Sleight,A.J.;和Fone，K,G.F.,精神药理学(尸^c/j叩/iamjacoZogy),2003,170(4)，358-367中，其全文是以引用的方式并入本文中。5-HT6配体的相关潜在治疗用途为治疗儿童与成人的注意力缺失症(ADD,也称作注意力缺失过动症或ADHD)。因为5-HT6拮抗剂似乎会增强黑质纹状体多巴胺路径的活性且因为已将ADHD与尾部异常相关联(Ernst,M;Zametkin,A.J.;Matochik,J.H.;Jons，P.A.;Cohen,R,M.，神经禾斗学杂志(JowmaZo/WeKrajdewce),1998,/S(75),5901-5卯7，其全文是以引用的方式并入本文中)，所以5-HT6拮抗剂可削弱注意力缺失症。研究具有已知治疗效用或强结构相似性的各种CNS配体与已知药物的亲和性的早期研究暗示5-HT6配体在治疗精神分裂症和抑郁症中的作用。举例来说，氯氮平(clozapine)(有效临床抗精神病药)对5-HT6受体亚型具有高亲和性。此外，若干种临床抗抑郁剂也对所述受体具有高亲和性且在此部位充当拮抗剂(Branchek,T.A.;Blackburn,T.P.，药理学与毒理学年评(A朋i^WeWevRz'w尸Aar,co/og;yawd7b;dco一)，2000,^,319-334，其全文是以引用的方式并入本文中)。此外，最新大鼠活体内研究指示5-HT6调节剂可用于治疗运动障碍(包括癫痫症)(Stean，T.;Routledge,C.;Upton，N"英国药理学杂志(肠"/z/o画aZ泡謹coZogy)，1999，/27Proc.增干lj131P禾卩Routledge,C.;Bromidge,S.M.;Moss,S.R;Price,G,W.;Hirst，W.;Newman,H.;Riley，G,;Gager，T.;Stean，T.;Upton，N.;Clarke,S.E.;Brown，A.M.，英国药理学杂志(5〃'"'j//owr""Zo/P/zawuzco/ogy),2000，/30(7〗，1606-1612,各文献的全文是以引用的方式并入本文中)。总之，上述研究强烈暗示作为5-HT6受体调节剂(即配体)的化合物可用于治疗适应症，其包括治疗与记忆力、认知力和学习力缺失相关的疾病，例如阿尔茨海默病和注意力缺失症；治疗人格障碍，例如精神分裂症；治疗行为障碍，例如焦虑症、抑郁症和强迫症；治疗运动障碍，例如帕金森病(Parkinson'sdisease)和癫痫症；治疗与神经退变相关的疾病，例如中风和头部外伤；或药物成瘾戒断，包括烟碱、酒精和其它滥用物质上瘾。也已发现另一种5-羟基色胺受体(5-HT2A受体)在众多区域中具重要性，其包括调节心血管和中枢神经系统，且控制体温和血管舒縮症状。与此受体涉及调节中枢神经系统相一致，5-HT2A受体调节剂可有益于治疗以下病症神经病状，例如精神分裂症、迟发性运动障碍、抑郁症、自杀意念(suicidality)、焦虑症、恐慌症、强迫症；睡眠障碍，例如失眠；进食障碍，例如神经性厌食症；和与某些拟精神病药(例如LSD或MDMA)相关的依赖性或急性毒性(deAngelis,L.,当前调研药物评价(CwrewfOp/m'ow/wve5t!'g加'owaZZ)rKgi0,2002，3(7)，106;Meltzer，H.Y"神经精神药理学(iVe歸汚c—/u^m,Zgy),1999,2/,106S;Leysen,D.;Linders，J,T.M,;Ottenheijm，H.C.J.,当代药物设计(C釘eW),1997，j，367，各文献的全文是以引用的方式并入本文中)。另外，最新活体内研究也暗示5-HT2A调节剂用于治疗炎性痛或神经痛的用途(NishiyamaT.，欧洲药理学杂志(￡Wo/eaAi/owrwflZo/尸/w7nacoZog;y)，2005,576,18;Nitanda,A.;Yasunami,N.;Tokumo，K,;Fujii，H.;Hirai,T.;Nishio,H.,国际神经化学(iVeKrac/^脂'Mr;y/n^7um'o朋D,2005,47f6〗，394，各文献的全文是以引用的方式并入本文中)。除其对神经系统的重要性之外，5-HT2A受体也见于心血管系统中。因此，具有5-HT2A调节活性的化合物具有预防或治疗心血管病状(包括冠状动脉疾病、心肌梗塞、短暂性缺血性发作、心绞痛、心房纤维颤动)、减少血小板聚集且降低血凝块形成风险的益处(Doggrell,S.A.,调研药物专家评论(o"/匿"—'謹ZDra^)，2003，72(5),805，其全文是以引用的方式并入本文中)。另夕卜，最新报道已鉴别出5-HT2A受体在温度调节中的作用(Mazzola-Pomietto,P.;Aulakh，C.S.;Wozniak,K.M.;HillJ.L;Murphy，D.L.,精神药理学(/^yc/u^/uzATnflcoZgy),1995,777,193，其全文是以引用的方式并入本文中)。因此，5-HT2A受体拮抗剂可有效预防血清素综合症动物模型中高热症的发展(Nisijima，K.;Yoshino,T.;Yui,K.;Katoh，S.,脑研究(5ra!"/e柳n:/j)，2001，,，23，其全文是以引用的方式并入本文中)。此外，已假设5-HT2A受体在绝经期后潮热和盗汗的发生中起关键作用(BerendsenH.H.G.，欧洲更年期杂志(Afaftm7w),2000,36，155，其全文是以引用的方式并入本文中)。研究已显示低血液雌激素水平与血小板上高浓度的5-HT2a受体亚型(Biegon，A.,类固醇激素对血清素能系统的影响(Effectsofsteroidhormonesontheserotonergicsystem),在Whitaker-Azmitia,P.M.;PeroutkaS.J.编车茸，血清素的神经药理学(7VieA^KTOp/za/"macoZog;yo/Serafom'")，1990,427-34中，其全文是以引用的方式并入本文中)和中枢5-HT2A受体的上调(FinkG.;SumnerB.E.H.,自然(Mrn^e),1996，3S3，306，其全文是以引用的方式并入本文中)相关。5-HT2A和5-HT2c受体拮抗剂米氮平(mirtazapine)可有效降低潮热的频率和强度(WaldingerM.D.;Berendsen，H.H,G;Schweitzer,D.H.,欧洲更年期杂志(Afa^〃'to),2000,36,165，其全文是以引用的方式并入本文中)。类似地，5-HT2A受体拮抗剂米安色林(mianserin)也具有治疗潮热的功效(TakagiS.;Yanagisawa,Y.，Sa"/w'!'w/biVof度岸方/^辨学H^orWGy"eco/",1986,36,853,其全文是以引用的方式并入本文中)。也已报道去甲肾上腺素再摄取抑制剂与5-HT2A受体拮抗剂的组合在体温调节功能障碍动物模型中产生增强的活性(DeecherD.C;Merchenthaler，I.J.W(92004/035036，其全文是以引用的方式并入本文中)。除关注5-HT受体调节剂之科学界之外，对开发新颖去甲肾上腺素再摄取抑制剂的兴趣也增加。已假设去甲肾上腺素再摄取抑制剂具有治疗与去甲肾上腺素功能障碍相关的病状的益处，且所述病状包括(例如)血管舒縮症状(VMS)、重度抑郁症、性功能障碍、胃肠和泌尿生殖器病症、慢性疲劳综合症、纤维肌痛综合症、糖尿病性神经病、神经系统病症，和压力性和急迫性尿失禁、注意力缺失症，和疼痛(包括慢性疼痛、神经痛和抗伤害性疼痛)(Zhou,J.,未来药物(Z)n<w，2004,29(72),1235，其全文是以引用的方式并入本文中)。由于大量人员罹患与5-HTs和5-HT2A受体和去甲肾上腺素再摄取相关的病症，所以需要开发新颖化合物、方法和医药组合物来治疗和减轻这些病状。本发明解决这些需要和其它需要。
发明内容本发明提供式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药，其中A是C2.5亚烷基、C2—5亚烯基或C2.5亚炔基，其中各自视情况经l、2、3或4个独立选择的RA基团取代Ri是Cw烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基垸基或杂芳基垸基，其中各自视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；R2各自独立地为键、O、S、C(O)、C(O)O、C(0)N(R2a)、OC(0)N(R2a)、S(O)、S(0)2、S(0)N(R2a)、S(0)2N(R2a^N(R2a);W是H、(^.6垸基、环垸基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基烷基、芳基垸基或杂芳基垸基，其中所述Q-6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基烷基、芳基垸基或杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R^基团取代；W是H、C"6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基垸基，其中所述Cw烷基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立R"基团取代；RS是H、Cwo烷基、Cwo卤垸基、Cwo烯基、<:2-1()炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基垸基或杂芳基垸基，其中所述Cmo烷基、d—H)卤垸基、C2-U)烯基、C2.H)炔基、环垸基、杂环垸基、芳基，杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基垸基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；W是H、d.H)垸基、d-H)卤垸基、C2.K)烯基、C2.iQ炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基垸基、芳基烷基或杂芳基垸基，其中所述Cmo烷基、Cwo卤烷基、C2.H)烯基、C2—H)炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基垸基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或RS和RS连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环或5元、6元、7元或8元杂芳基环，其中所述杂环烷基环和所述杂芳基环各自视情况经l、2、3或4个独立选择的R8基团取代；R7各自独立地为H、卤素、CN、N02、d.6烷基、C^卤垸基、C2V烯基、C2_6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基垸基、芳基烷基或杂芳基垸基，其中所述Q-6烷基、C2-6烯基、C2V块基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的Rh基团取代；R8各自独立地为卤素、CN、N02、C,—6烷基、d-6卤烷基、C2.6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR8b、SR8b、C(0)R8b、C(0)NR8eR8f、C(0)OR8c、OC(0)R8b、OC(0)NR8eR8f、NR8eR8f、NR8bC(0)R8c、NR8bC(0)OR8c、S(0)R8d、S(0)NR8eR8f、S(0)2R8c、NR8bS(。)2R8c或S(0)2NR8eR8f，其中所述Cw烷基、d-6卤垸基、C2—6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基垸基各自视情况经l、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；RA各自独立地为卤素、CN、N02、Cl6院基、d—6卤烷基、C2—6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、ORAb、SRAb、C(0)RAb、C(0)NRAeRAf、C(0)ORAc、OC(0)RAb、OC(0)NRAeRAf、NRAeRAf、NRAbC(0)RAc、NRAbC(0)ORAc、S(0)RAd、S(0)NRAeRAf、S(0)2RAc、NRAbS(0)2RAc或S(0)2NRAeRAf;RAb、R"、RAe和RAf各自独立地为H、d—6垸基、C"卤烷基、C2-6烯基、C2_6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基烷基、芳基垸基或杂芳基烷基；RAd各自独立地为Cl—6垸基、d—6卤烷基、C2—6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基烷基、芳基垸基或杂芳基垸基；或任何R^和RAf连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环院基；R"各自独立地为卤素、CN、N02、d-6烷基、C!-6卤烷基、C2-6烯基、C2—6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基垸基、ORlb、SRlb、C(0)Rlb、C(0)NRleRlf、C(0)ORlc、OC(0)Rlb、OC(0)NRleRlf、NRleRlf、NRlbC(0)Rlc、NRlbC(0)ORlc、S(0)Rld、S(0)NRleRlf、S(0)2Rlc、NRlbS(0)2Rlc或S(0)2NRleRlf;Rlb、R1C、R"禾卩R"各自独立地为H、d-6烷基、d-6卤浣基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基垸基或杂芳基垸基；R"各自独立地为d-6垸基、d-6卤垸基、C2-6烯基、Cw炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何Rk和R"连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R2a各自独立地为H、d—6烷基、6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述d-6垸基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环垸基、杂芳基、杂环垸基、芳基垸基、杂芳基垸基、环垸基垸基和杂环烷基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的I^b基团取代；R2b各自独立地为卤素、CN、N02、OH、Cw烷基、d-6卤烷基、d-6垸基氧基、环烷基氧基、杂环烷基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、C2—6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基垸基、芳基垸基或杂芳基垸基；R3a各自独立地为卤素、CN、N02、d-6垸基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环垸基垸基、芳基垸基、杂芳基烷基、OR3b、SR3b、C(0)R3b、C(0)NR3eR3f、C(0)OR3c、OC(0)R3b、OC(0)NR3eR3f、NR3eR3f、NR3bC(0)R3c、NR3bC(0)OR3c、S(0)R3d、S(0)NR3eR3f、S(0)2R3c、NR3bS(0)2R3c或S(0)2NR3eR3f;R3b、r3c、R3e禾pR3f各自独立地为H、d—6烷基、Ci—6卤垸基、(:2—6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基烷基、芳基垸基或杂芳基烷基；R"各自独立地为d-6垸基、d-6卤垸基、C2-6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R"和R"连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R4a各自独立地为卤素、CN、N02、d-6烷基、Cb6卤烷基、C2-6烯基、C2.6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR4b、SR4b、C(0)R4b、C(0)NR4eR4f、C(0)OR4c、OC(0)R4b、OC(0)NR4eR4f、NR4eR4f、NR4bC(0)R4c、NR4bC(0)OR4c、S(0)R4d、S(0)NR4eR4f、S(0)2R4c、NR4bS(0)2R4c或S(0)2NR4eR4f;R4b、R4C、R钍禾口R"各自独立地为H、d-6垸基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基垸基；R"各自独立地为d—6烷基、d-6卤烷基、02.6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R"和R"连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环院基；R5a各自独立地为卤素、CN、N02、Cw垸基、C,—6卤垸基、(:2.6烯基、C2.6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基垸基、杂芳基垸基、OR5b、SR5b、C(0)R5b、C(0)NR5eR5f、C(0)OR5c、OC(0)R5b、OC(0)NR5eR5f、NR5eR5f、NR5bC(0)R5c、NR5bC(0)OR5c、S(0)R5d、S(0)NR5eR5f、S(0)2R5c、NR5bS(0)2R5c或S(0)2NR5eR5f;R5b、r5c、R5e禾口R5f各自独立地为H、d—6垸基、d—6卤垸基、(12-6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环垸基垸基、芳基烷基或杂芳基垸基，其中所述Q-6烷基、d—6卤垸基、C2-6烯基、C2—6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基烷基、芳基烷基和杂芳基垸基视情况经l、2、3或4个独立选择的RS'基团取代；RSd各自独立地为d—6垸基、C,-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中各自视情况经l、2、3或4个独立选择的RS'基团取代；或任何RSe和RSf连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环院基；R6a各自独立地为卤素、CN、N02、d-6垸基、d-6卤烷基、Cw烯基、C2_6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR6b、SR6b、C(0)R6b、C(0)NR6eR6f、C(0)OR"、OC(0)R6b、OC(0)NR6eR6f、NR6eR6f、NR6bC(0)R6c、NR6bC(0)OR6c、S(0)R6d、S(0)NR6eR6f、S(0)2R6c、NR6bS(0)2R6c或S(0)2NR6eR6f;R6b、R6C、R6e禾QR6f各自独立地为H、d-6垸基、d—6卤烷基、C2-6烯基、C2.6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基垸基或杂芳基垸基，其中所述C"垸基、d—6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基视情况经l、2、3或4个独立选择的RS'基团取代；RSd各自独立地为d—6垸基、d-6卤垸基、C2-6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基烷基、芳基垸基或杂芳基垸基，其中各自视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或任何R^和RSf连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环焼基；R5'和R6'各自独立地为卤素、CN、N02、d-6烷基、C2-6烯基、C2V炔基、卤烷基、CL6烷基氧基、环烷基氧基、杂环烷基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基烷基、芳基垸基或杂芳基院基；R7a各自独立地为卤素、CN、N02、C"6烷基、C卜6卤垸基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基垸基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR7b、SR7b、C(0)R7b、C(0)NR7eR7f、C(0)OR7e、OC(0)R7b、OC(0)NR7eR7f、NR7eR7f、NR7bC(0)R7c、NR7bC(0)OR7c、S(0)R7d、S(。)NR7eR7f、S(0)2R7c、NR7bS(。)2R7c或S(0)2NR7eR7f;R7b、R7C、R"和R7f各自独立地为H、d—6垸基、d-6卤烷基、C2—6烯基、C2.6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基；R^各自独立地为C"6烷基、d—6卤烷基、C2-6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R"和R"连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环院基；R8a各自独立地为卤素、CN、N02、CL6烷基、Q—6卤烷基、C2-6烯基、C2.6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环烷基烷基、芳基垸基、杂芳基垸基、OR8b'、SR8b'、C(0)R8b'、C(0)NR8e'R8f、C(0)OR8e'、OC(0)R8b'、OC(0)NR8e'R8f、NR8e'R8f、NR8b'C(0)R8c'、NR8b'C(0)OR8c'、S(0)R8d'、S(0)NR8e'R8f'、S(0)2R8c'、NR8b'S(0)2R8c^S(0)2NR8e'R8f;RSb、R8e、R"和R8f各自独立地为H、d-6院基、d-6卤烷基、(:2.6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基；R8d各自独立地为d—6垸基、C^卤烷基、C2—6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何RSe和R8f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R8b'、r8c'、R8e'和R8f'各自独立地为H、d—6垸基、C^卤烷基、<:2_6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基；R8d'各自独立地为d-6垸基、CL6卤烷基、C2-6烯基、(22-6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环垸基烷基、芳基烷基或杂芳基垸基；或任何RSe'和RSf连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环垸基；且p为0、1、2或3;其限制条件是如果W为卤素、CN或N02，那么W为键。本发明此外提供具有式I-A的本发明化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage30</formula>或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供具有式I-B的本发明化合物:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage31</formula>或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供具有式I-C的本发明化合物:或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供具有式I-D的本发明化合物:或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供医药组合物，其包含医药学上可接受的载剂和本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗与5-HT6受体相关或受5-HT6受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗与5-HT2A受体相关或受5-HT2A受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗与去甲肾上腺素再摄取抑制相关或受去甲肾上腺素再摄取抑制影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗学习障碍、认知障碍或记忆障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗人格障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗行为障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗运动障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗神经退行性病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗药物戒断的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗睡眠障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗进食障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗急性药物毒性的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗心血管病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗性功能障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗胃肠病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗泌尿生殖器病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗疼痛病症或神经病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供治疗血管舒縮症状病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的本发明化合物或其医药学上可接受的盐或前药。本发明此外提供本发明化合物，其用于通过疗法来治疗人类或动物体的前述病症的方法中。本发明此外提供本发明化合物的用途，其用于制备用于治疗前述病症的药物。无具体实施例方式在一个方面中，本发明提供式I化合物-或其医药学上可接受的盐或前药，其中A是C2.5亚烷基、C2.5亚烯基或C2.5亚炔基，其中各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RA基团取代；Ri是Cw烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环浣基垸基、芳基垸基或杂芳基烷基，其中各自视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；R2各自独立地为键、O、S、C(O)、C(O)O、C(0)N(R2a)、OC(0)N(R23)、S(O)、S(0)2、S(0)N(R2a)、5(0)2翠2"或N(R2a);RS是H、Cw烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环烷基垸基、芳基垸基或杂芳基烷基，其中所述d—6垸基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环垸基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的Rh基团取代；W是H、d—6烷基、环垸基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基垸基、芳基垸基或杂芳基烷基，其中所述d—6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环垸基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立R"基团取代；RS是H、Cwo垸基、Cw。卤烷基、Cwo烯基、C2.K)炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述Cwo烷基、CM。卤烷基、C2-,。烯基、C2-H)炔基、环垸基、杂环垸基、芳基，杂芳基、环烷基垸基、杂环烷基烷基、芳基垸基和杂芳基垸基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；RS是H、d.H)烷基、d.H)卤烷基、C2.u)烯基、CwQ炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基垸基，其中所述Cwo垸基、d-H)卤烷基、C^Q烯基、C2-H)炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或RS和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环垸基环或5元、6元、7元或8元杂芳基环，其中所述杂环烷基环和所述杂芳基环各自视情况经l、2、3或4个独立选择的RS基团取代；R7各自独立地为H、卤素、CN、N02、C,-6烷基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C"烷基、C2—6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的Rh基团取代；R8各自独立地为卤素、CN、N02、C,.6烷基、d—6卤垸基、C2—6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基垸基、芳基烷基、杂芳基烷基、0R8b、SR8b、C(0)R8b、C(0)NR8eR8f、C(0)OR8c、OC(0)R8b、OC(0)NR8eR8f、NR8eR8f、NRSbC(0)R8c、NR8bC(0)OR8c、S(0)R8d、S(0)NR8eR8f、S(0)2R8c、NRSbS(0)2R8c或S(0)2NR8eR8f，其中所述d—6烷基、d—6卤烷基、C2.6烯基、C2V炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基垸基各自视情况经l、2、3或4个独立选择的R8a基团取代；RA各自独立地为卤素、CN、N02、d-6垸基、C!-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基垸基、芳基垸基、杂芳基烷基、ORAb、SRAb、C(0)RAb、C(0)NRAeRAf、C(0)ORAc、OC(0)RAb、OC(0)NRAeRAf、NRAeRAf、NRAbC(。)RAc、NRAbC(。)ORAc、S(。)RAd、S(0)NRAeRAf、S(0)2RAc、NRAbS(0)2RAl^S(0)2NRAeRAf;RAb、RAC、RAe和RAf各自独立地为H、d-6垸基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2_6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基垸基、芳基烷基或杂芳基垸基；RAd各自独立地为d-6烷基、d-6卤垸基、C2-6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环烷基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何RAe和RAf连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环院基；R"各自独立地为卤素、CN、N02、d-6垸基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2—6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基垸基、芳基烷基、杂芳基烷基、ORlb、SRlb、C(0)Rlb、C(0)NRleRlf、C(0)ORlc、OC(0)Rlb、OC(0)NRleRlf、NRleRlf、NRlbC(0)Rlc、NRlbC(0)ORlc、S(0)Rld、S(0)NRleRlf、S(0)2Rlc、NRlbS(0)2Rlc或S(0)2NRleRlf:Rlb、Rlc、Rk和R"各自独立地为H、d-6垸基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2_6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；RW各自独立地为Cw垸基、d-6卤烷基、C2—6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基垸基或杂芳基烷基；或任何Rk和R"连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R2a各自独立地为H、d-6烷基、d-6卤垸基、C2-6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基垸基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C^垸基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环垸基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基垸基和杂环垸基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R^基团取代；R2b各自独立地为卤素、CN、N02、OH、d—6烷基、d-6卤烷基、C"垸基氧基、环烷基氧基、杂环烷基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、C2-6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R3a各自独立地为卤素、CN、N02、C"6烷基、d-6卤烷基、C2—6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基垸基、芳基烷基、杂芳基垸基、OR3b、SR3b、C(0)R3b、C(0)NR3eR3f、C(0)OR3c、OC(0)R3b、OC(0)NR3eR3f、NR3eR3f、NR3bC(0)R3c、NR3bC(0)OR3c、S(0)R3d、S(0)NR3eR3f、S(0)2R3c、NR3bS(0)2R3c或S(0)2NR3eR3f;R3b、R3e、Rk和R3f各自独立地为H、d—6烷基、d-6卤烷基、Cw烯基、C2.6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R"各自独立地为d-6垸基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基烷基、芳基垸基或杂芳基垸基；或任何RSe和RM连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R4a各自独立地为卤素、CN、N02、Q—6烷基、d.6卤烷基、C2-6烯基、C2.6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR4b、SR4b、C(0)R4b、C(0)NR4eR4f、C(0)OR4e、OC(0)R4b、OC(0)NR4eR4f、NR4eR4f、NR4bC(0)R4c、NR4bC(0)OR4c、S(0)R4d、S(0)NR4eR4f、S(0)2R4c、NR4bS(0)2R4c或S(0)2NR4eR4f;R4b、R4C、R"和11"各自独立地为H、C"6烷基、d-6卤垸基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R"各自独立地为d-6烷基、d-6卤垸基、C2-6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基烷基、芳基垸基或杂芳基烷基；或任何R"和R"连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R5a各自独立地为卤素、CN、N02、d—6烷基、C"卤烷基、C2—6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基垸基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR5b、SR5b、C(0)R5b、C(0)NR5eR5f、C(0)OR5c、OC(0)R5b、OC(0)NR5eR5f、NR5eR5f、NR5bC(0)R5c、NR5bC(0)OR5c、S(0)R5d、S(0)NR5eR5f、S(0)2R5c、NR5bS(0)2R5c或S(0)2NR5eR5f;R5b、R5C、R5e禾t3R5f各自独立地为H、C"6烷基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述Cw烷基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基垸基和杂芳基垸基视情况经l、2、3或4个独立选择的RS'基团取代；RM各自独立地为d-6烷基、d.s卤垸基、C2-6烯基、C2—6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环垸基烷基、芳基垸基或杂芳基烷基，其中各自视情况经l、2、3或4个独立选择的RS'基团取代；或任何RSe和RSf连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R6a各自独立地为卤素、CN、N02、d.e烷基、d—6卤烷基、C2—6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR6b、SR6b、C(0)R6b、C(0)NR6eR6f、C(0)OR6e、OC(0)R6b、OC(0)NR6eR6f、NR6eR6f、NR6bC(0)R6c、NR6bC(0)OR6c、S(0)R6d、S(。)NR6eR6f、S(。)2R6c、NR6bS(0)2R6c或S(0)2NR6eR6f;R6b、R6C、R"和R6f各自独立地为H、d-6垸基、d-6卤烷基、C2-6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基垸基，其中所述Cw烷基、d-6卤烷基、C2—6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；R^各自独立地为Cw烷基、d-6卤垸基、C2-6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基垸基，其中各自视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或任何R&和RM连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R5'和R6'各自独立地为卤素、CN、N02、Cl6焼基、C2—6烯基、C2.6炔基、d.6卤烷基、d-6烷基氧基、环烷基氧基、杂环烷基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R7a各自独立地为卤素、CN、N02、d—6烷基、Q-6卤垸基、C2—6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环烷基烷基、芳基垸基、杂芳基烷基、OR7b、SR7b、C(0)R7b、C(0)NR7eR7f、C(0)OR7c、OC(0)R7b、OC(0)NR7eR7f、NR"R"、NR'DC(0)R'c、NR"C(0)OR"、S(0)R/a、S(0)NR'eR"、S(0)2R'c、NR'0S(O)2R"或S(0)2NR7eR7f;R7b、R"、R"和R7f各自独立地为H、Cw垸基、d皿6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基垸基、芳基垸基或杂芳基垸基；R"各自独立地为d-6烷基、Q-6卤烷基、C2—6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R"和R"连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R8a各自独立地为卤素、CN、N02、d-6垸基、d-6卤垸基、C2—6烯基、C2—6炔基、环垸基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基垸基、OR8b'、SR8b'、C(0)R8b'、C(0)NRSe'R8f'、C(0)OR8c'、OC(0)R8b'、OC(0)NR8e'R8f、NR8e'R8f、NR8b'C(0)R8c'、NR8b'C(0)OR8c'、S(0)R8d'、S(0)NR8e'R8f、S(0)2R8c'、NR8b'S(0)2R8c'或S(0)2NR8e'Rsf;R8b、r8c、R8e和R8f各自独立地为H、d.6垸基、d.6卤烷基、C2.6烯基、c2.6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基垸基、杂环垸基垸基、芳基垸基或杂芳基烷基；RM各自独立地为d—6烷基、d.s卤烷基、C2—6烯基、C2—6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基垸基、芳基垸基或杂芳基烷基；或任何RSe和R8f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环院基；R8b'、R8e'、R8e'和R8f'各自独立地为H、d.6烷基、d.6卤烷基、C2—6烯基、C2.6炔基、环垸基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基垸基；RSd'各自独立地为d-6烷基、d-6卤垸基、C2—6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环垸基、芳基、杂芳基、环垸基垸基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何RSe'和R8f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；且p为0、1、2或3;其限制条件是如果W为卤素、CN或N02，那么W为键。在一些实施例中，A是Cw亚烷基。在一-些实施例中，A是乙-l，2-二基或丙-l，3-二基。在—-些实施例中，R'是经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代的芳基。在—-些实施例中，W是经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代的苯基。在一些实施例中，Ri是苯基或3-氟苯基。在—-些实施例中，Ri是苯基。在一些实施例中，W各自独立地为键。在一些实施例中，R3是H、d-6垸基或芳基。在一-些实施例中，RS是H、甲基、乙基或苯基。在一-些实施例中，R4是H。在一-些实施例中，RS是H、d.H)烷基、环烷基、杂环烷基烷基或芳基垸基，其中所述c:i-io烷基经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代。在一些实施例中，Re是H、Cwo烷基、环烷基、杂环烷基垸基或芳基烷基，其中所述c」—10烷基经1、2、3或4个独立选择的Rea基团取代。在一些实施例中，W和W各自独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1，2，2-三甲基丙基、2,2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、2-羟基乙基、二甲基氨基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基。在一些实施例中，RS和RS连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环垸基环或5元、6元、7元或8元杂芳基环，其中所述杂环烷基环和所述杂芳基环各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代。在一些实施例中，RS和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环，其中所述杂环烷基环视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代。在一些实施例中，RS和Re连同其所连接的N原子一起形成吡咯垸-l-基、哌啶-l-基、吗啉-4-基、哌嗪-l-基、2-甲基哌啶-l-基、3-甲基哌啶-l-基、2,6-二甲基哌啶陽l-基、2-甲基吡咯垸-l-基、氮杂环庚烷-l-基、4-甲基哌嗪-l-基或吖丁啶-l-基环。在一些实施例中，各W是H。在一些实施例中，R"各自独立地为卤素。在一些实施例中，各R"是F。在一些实施例中，RSa各自独立地为ORSb或NR"RSf。在一些实施例中，R6a各自独立地为OR6b或NR6eR6f。在一些实施例中，R5b、R5e、R5f、R6b、R"和R6f各自独立地为H或d-6垸基。在一些实施例中，R5b、R5e、R5f、R6b、R6e和R6f各自独立地为H或甲基。在一些实施例中，A是C2.5亚烷基，其视情况经l、2、3或4个独立选择的RA基团取代；W是cl6烷基、环烷基、芳基或杂芳基，其中各自视情况经1、2、3或4个R"取代；W各自独立地为键；RS是H、d-6烷基、环烷基、芳基或杂芳基，其中所述d-6烷基、环垸基、芳基和杂芳基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R^基团取代；W是H、d—6垸基、环垸基、芳基或杂芳基，其中所述d—6垸基、环烷基、芳基和杂芳基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；RS是H、d-H5垸基、环烷基、芳基、杂环烷基垸基或芳基垸基，其中所述d-H)烷基、环烷基、杂环烷基烷基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；W是H、d.H)垸基、环垸基、芳基、杂环垸基垸基或芳基烷基，其中所述C"H)烷基、环烷基、杂环垸基垸基和芳基垸基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或RS和116连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环或5元、6元、7元或8元杂芳基环，其中所述杂环烷基环和所述杂芳基环各自视情况经l、2、3或4个独立选择的RS基团取代；且W各自独立地为H、卤素、Cwo烷基、环烷基、芳基或杂芳基，其中所述d-6烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R^基团取代。在一些实施例中，A是C2—5亚垸基；R'是芳基，其视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；W各自独立地为键；RS是H、Cl6院基或芳基，其中所述d—6垸基和芳基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；R4是H;RS是H、Cwo烷基、环烷基、芳基、杂环垸基烷基或芳基烷基，其中所述Cwo烷基、环烷基、杂环烷基烷基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；RS是H、d.u)烷基、环垸基、芳基、杂环烷基垸基或芳基烷基，其中所述Cwo烷基、环垸基、杂环烷基烷基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R&基团取代；或RS和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环，其中所述杂环烷基环视情况经1、2、3或4个独立选择的RS基团取代；且W各自独立地为H。在一些实施例中，A是乙-l，2-二基或丙-l，3-二基；R'是苯基，其视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；W各自独立地为键；R3是H、d—6烷基或苯基；R4是H;RS是H、d.u)垸基、环垸基、芳基、杂环垸基烷基或芳基烷基，其中所述Cwo烷基、环烷基、杂环垸基院基和芳基垸基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；RS是H、d.,o烷基、环烷基、芳基、杂环烷基垸基或芳基烷基，其中所述Cmo烷基、环烷基、杂环烷基垸基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或RS和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环，其中所述杂环垸基环视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代；W各自独立地为H;Rh各自独立地为卤素；R5a各自独立地为0R5b或NR5eR5f;R6a各自独立地为0R6b或NR6eR6f;RS各自独立地为C,-6烷基。在一些实施例中，A是乙-l，2-二基或丙-l，3-二基；W是苯基，其视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；W各自独立地为键；W是H、甲基、乙基或苯基；R4是H;W是H、d-u)烷基、环垸基、芳基、杂环垸基垸基或芳基烷基，其中所述Cwo垸基、环垸基、杂环垸基垸基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；Re是H、d.H)烷基、环烷基、芳基、杂环垸基垸基或芳基垸基，其中所述Cwo垸基、环垸基、杂环烷基垸基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或RS和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环，其中所述杂环垸基环视情况经1、2、3或4个独立选择的RS基团取代；W各自独立地为H;R"各自独立地为F;R5a各自独立地为OH或N(CH3)2;R6a各自独立地为OH或N(CH3)2;R8各自独立地为甲基；且p为0或1。在一些实施例中，A是乙-l,2-二基或丙-1，3-二基；W是苯基或3-氟苯基；RS是H、甲基、乙基或苯基；R4是H;W是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1,2,2-三甲基丙基、2,2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基，其中所述乙基视情况经1个R"取代；W是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1，2,2-三甲基丙基、2，2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基，其中所述丙基视情况经1个R^取代；或RS和Re连同其所连接的N原子一起形成吡咯烷-l-基、哌啶-l-基、吗啉-4-基、哌嗪-l-基、2-甲基哌啶-l-基、3-甲基哌啶-l-基、2,6-二甲基哌啶-1-基、2-甲基吡咯烷-l-基、氮杂环庚烷-l-基、4-甲基哌嗪-l-基或吖丁啶-l-基环；RSa各自独立地为OH;R"各自独立地为N(CH3)2;且p为0。在一些实施例中，A是乙-l,2-二基或丙-l，3-二基；W是苯基或3-氟苯基；W是H、甲基、乙基或苯基；R4是H;W是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1,2,2-三甲基丙基、2，2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、2-羟基乙基、二甲基氨基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基；RS是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1，2，2-三甲基丙基、2,2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、2-羟基乙基、二甲基氨基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基；或W和RS连同其所连接的N原子一起形成吡咯烷-l-基、哌啶-l-基、吗啉-4-基、哌嗪-l-基、2-甲基哌啶-l-基、3-甲基哌啶-l-基、2，6-二甲基哌啶-1-基、2-甲基吡咯烷-l-基、氮杂环庚垸-l-基、4-甲基哌嗪-1-基或吖丁啶-1-基环；且p为0。在一些实施例中，化合物具有式I-A:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>l-A或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，化合物具有式I-B:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage43</formula>或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，化合物具有式I-C:R6R4l隱C或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，化合物具有式I-D:A6I-D或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，式I化合物为N,N-二甲基-NM2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-5-基]乙基)-N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l丙-2-胺；N-U-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基HH-吲哚-5-基]乙基l环戊胺；N-苄基-N-(2-[3—(苯基磺酰基)—1H-吲哚-5—基]乙基)胺；N-乙基-N-甲基-N-P-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-5-基]乙基)胺;N,N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-U引哚-5-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-5-(2-吡咯垸-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-5-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；5-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-5-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚；N-甲基—N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N-甲基-N-t2-[2-甲基-3-(苯基磺酰基)-lH-fl引哚-5-基]乙基)胺；N-(2-[2-乙基-3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-5-基]乙基卜N-甲胺；N-甲基-N-(2-[2-苯基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N，N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)胺；N-甲基-N—(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)丙-2-胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)环戊胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)胺;N，N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基}胺；3-(苯基磺酰基)-7-(2-吡咯垸-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-7-(2-哌淀-l-基乙基)-lH-吲哚；7-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-1H-吲哚；{2-[3-(苯基磺酰基)-111-吲哚-7-基]乙基}胺；3-(苯基磺酰基)-7-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚；N，N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N—甲基-N"2-[3-(苯基磺酰基)—1H-吲哚-4-基]乙基)胺；N-乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)丙-2-胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环丁胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环戊胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环己胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}胺;N-环己基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N，N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-4-(2-吡咯烷-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-4-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；4_(2—吗啉-4-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚；N-口-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基卜N-(l,2,2-三甲基丙基)胺；N-节基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]乙基)胺；N-异丁基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l胺；N-(2，2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}胺；N,N-二甲基-N'"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}丙-1，3-二胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l-N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺;4-(2-[(2R、6S"-2，6-二甲基哌啶-l-基]乙基卜3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}丙-2-胺；N-乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)丙-2-胺；4-[2-(2-甲基吡咯烷-1-基)乙基卜3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；4-[2-(2-甲基哌啶-1-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-1H-吲哚；4-[2-(3-甲基哌啶-1-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-1H-吲哚；4-(2-氮杂环庚垸-l-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-4-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l胺；N-甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}胺；N-乙基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N,N-二甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-1H-吲哚-4-基]乙基)胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)-N-丙胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-B引哚-4-基]乙基)丙-2-胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环丙胺；N-{2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]乙基)环丁胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环戊胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环己胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚4-基]乙基l胺；N-环己基-N-甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-1H-tl引哚-4-基]乙基)胺；N，N-二乙基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]乙基)胺；3-(3-氟苯基磺酰基)-4-(2-吡咯垸-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(3-氟苯基磺酰基)-4-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；4-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚；N-异丁基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；(l-乙基-丙基H2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基l-胺；{2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基H2-甲基-丁基)-胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]乙基卜N-(l,2,2-三甲基丙基)胺；N-(2，2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基卜N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺;N'-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-B引哚-4-基]-乙基l-N,N-二甲基-丙-l,3-二胺；2-((2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基卜甲基-氨基)-乙醇；(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N，N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-喷哚-6-基]乙基}胺；N-甲基-N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-乙基-N-{2-[3-(苯基磺酰基)-1H-吲哚-6-基]乙基}胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)丙-2-胺；N-U-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l环丙胺；N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)环丁胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)环戊胺；N-{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)环己胺；N-乙基—N-甲基-N-(2—[3-(苯基磺酰基)-lH-ti引哚-6-基]乙基)胺；N-环己基-N-甲基-N-U-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l胺；N，N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-6-(2-吡咯烷-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-6-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；4-(2-吗啉-6-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH』引哚；3-苯基磺酰基-6-(2-哌嗪-l-基-乙基)-lH-吲哚；N-异丁基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l胺；(l-乙基-丙基)-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]-乙基)-胺；{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]-乙基)-(2-甲基-丁基)-胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH』引哚-6-基]乙基)-N-(l，2，2-三甲基丙基)胺；N-(2，2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基卜N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺;6-(2-吖丁啶-l-基-乙基)-3-苯基磺酰基-lH-卩引哚；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-异丙基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-胺；3-(苯基磺酰基)-4-(3-哌啶-l-基丙基)-lH-卩引哚；或N-乙基-N-甲基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-胺；或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，式I-A化合物为N,N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N—甲基—N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]乙基l胺；N-乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-m-吲哚-4-基]乙基)胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)-N-丙胺；N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)丙-2-胺；N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环丙胺；N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH』引哚-4-基]乙基l环丁胺；N-{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环戊胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}环己胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-环己基-N-甲基-N-口-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]乙基)胺；N，N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-4-(2-吡咯烷-l-基乙基)-lH-卩引哚；3-(苯基磺酰基)-4-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；4-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)-N-(l，2，2-三甲基丙基)胺；N-苄基—N—口-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l胺；N-异丁基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l胺；N-(2，2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N，N-二甲基-N'-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l丙-l,3-二胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l-N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺；4-{2-[(2R*，6S*)-2,6-二甲基哌啶-l-基]乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]乙基l丙-2-胺；N-乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)丙-2-胺；4-[2-(2-甲基吡咯垸-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；4-[2-(2-甲基哌啶-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚；4-[2-(3-甲基哌啶-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；4-(2-氮杂环庚烷-l-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；4-[2—(4-甲基哌嗪-l-基)乙基卜3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚；3-(苯基磺酰基)-4-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH』引哚；{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-甲基-Nj2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-乙基-N-12-[3-(3-氟苯基磺酰基)-m-吲哚-4-基]乙基)胺；N,N-二甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-1H-吲哚-4-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)丙-2-胺；N-{2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环丙胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环丁胺；N"2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环戊胺；N-{2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环己胺；N-乙基-N-甲基-N-{2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l胺；N-环己基-N-甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N，N-二乙基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；3-(3-氟苯基磺酰基)-4-(2-吡咯烷-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(3-氟苯基磺酰基)-4-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；4-(2—吗啉-4-基乙基)-3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚；N-异丁基-N-口-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；(l-乙基-丙基M2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基卜胺；(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基H2-甲基-丁基)-胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)-N-(l,2，2-三甲基丙基)胺;N-(2,2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-m-吲哚-4-基]乙基卜N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺;N'-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基HH-吲哚-4-基]-乙基卜N,N-二甲基-丙-l,3-二胺；2-((2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基卜甲基-氨基)-乙醇；(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l胺；N-异丙基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-胺；3-(苯基磺酰基)-4-(3-哌啶-l-基丙基)-lH-吲哚；或N-乙基-N-甲基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-4-基]丙-l-胺；或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，式I-B化合物为N，N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l丙-2-胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l环戊胺；N-苄基-N-(2-[3—(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N,N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-5-(2-吡咯烷-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-5-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；5-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-5-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚；N-甲基-N—(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N-甲基-N-(2-[2-甲基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N-(2-[2-乙基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基卜N-甲胺；或N-甲基-N—(2-[2-苯基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l胺；或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，式I-C化合物为N，N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l胺；N-甲基-N—(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-6-基]乙基l胺；N-{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基卜N-丙胺N-卩-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)丙-2-胺；N-卩-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚A-基]乙基l环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-m-吲哚-6-基]乙基)环丁胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基HH-吲哚-6-基]乙基)环戊胺；N-卩-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)环己胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基i胺；N-环己基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N，N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-6-(2-吡咯垸-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-6-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；4-(2-吗啉-6-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚；3-苯基磺酰基-6-(2-哌嗪-l-基-乙基)-lH-吲哚；N-异丁基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；(l-乙基-丙基H2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]-乙基)-胺；{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]-乙基卜(2-甲基-丁基)-胺；N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)-N-(l,2,2-三甲基丙基)胺；N-(2，2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l-N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺;6-(2-吖丁啶-l-基-乙基)-3-苯基磺酰基-lH-吲哚；或(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，式I-D化合物为N,N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基}胺；N—甲基-N-口-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)胺；N-{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基l-N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-7-基]乙基)丙-2-胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基}环戊胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-"7-基]乙基)胺；N,N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-ti引哚-7-基]乙基}胺；3-(苯基磺酰基)-7-(2-吡咯垸-1-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-7-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；7-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)胺；或3-(苯基磺酰基)-7-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚；或其医药学上可接受的盐或前药。在本说明书中多个地方，本发明化合物的取代基是以群组或范围形式揭示。明确希望本发明包括这些群组和范围的成员的各个和所有个别子组合。举例来说，术语"CL6烷基"特定打算个别揭示甲基、乙基、C3垸基、C4垸基、Cs垸基和C6垸基。此外应了解为清楚起见而描述于单独实施例内容中的本发明的某些特征也可组合提供于单一实施例中。相反，为简洁起见而描述于单一实施例内容中的本发明的各种特征也可单独或以任何适合子组合形式提供。举例来说，在式I的内容中描述的实施例也可关于式I-A、I-B、I-C或I-D提供。对于变量出现一次以上的本发明化合物来说，各变量可为独立选自限定所述变量的群组的不同部分。举例来说，如果描述结构具有两个同时存在于相同化合物上的R基团，那么所述两个R基团可表示独立选自限定R的群组的不同部分。在另一个实例中，如果视情况多个取代基用以下形式表示那么应了解取代基R可在环上出现p次，且R在每次出现时可为不同部分。此外，在上述实例中，变量Q应定义为包括氢，例如当据称Q为CH2、NH等时，任何不固定取代基(例如上述实例中的R)可置换Q变量的氢以及环的任何其它不可变组分的氢。术语"n元"(其中n是整数)通常描述部分中的成环原子数，其中所述成环原子数为n。举例来说，哌啶基是6元杂环烷基环的实例且1，2，3，4-四氢-萘是IO元环烷基的实例。在本说明书中多个地方，描述键联取代基。明确希望各键联取代基包括键联取代基的向前与向后形式。举例来说，C(O)O包括C(O)O与OC(O)。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"垸基"指的是可为直链或支链的饱和烃基。在一些实施例中，垸基含有1到10个或1到6个碳原子。垸基部分的实例包括(但不限于)以下化学基团，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、仲丁基；高级同系物，例如2-甲基-l-丁基、正戊基、3-戊基、正己基、1,2,2-三甲基丙基、正庚基、正辛基等等。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"亚垸基"指的是二价垸基键联基团。在一些实施例中，亚烷基含有2到5个碳原子。亚烷基的实例包括(但不限于)乙-l，2-二基、丙-l，3-二基、丙陽1，2陽二基、丁-l，4匿二基、丁陽l，3-二基、丁-l，2陽二基、2-甲基-丙-l,3-二基等等。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的"烯基"指的是具有一或多个碳碳双键的烷基。在一些实施例中，烯基部分含有2到10个或2到6个碳原子。烯基的实例包括(但不限于)乙烯基、正丙烯基、异丙烯基、正丁烯基、仲丁烯基等等。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"亚烯基"指的是二价烯基。在一些实施例中，亚烯基部分含有2到5个碳原子。亚烯基的实例包括(但不限于)乙烯-l,2-二基、丙烯-l,3-二基、丙烯-1，2-二基、丁烯-l,4-二基、丁烯-l，3-二基、丁烯-1，2-二基、2-甲基-丙烯-l,3-二基等等。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的"炔基"指的是具有一或多个碳碳三键的烷基。炔基的实例包括(但不限于)乙炔基、丙炔-l-基、丙炔-2-基等等。在一些实施例中，炔基部分含有2到10个或2到6个碳原子。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"亚炔基"指的是二价炔基。在一些实施例中，亚炔基部分含有2到5个碳原子。亚炔基的实例包括(但不限于)乙炔-l，2-二基、丙炔-l,3,-二基、l-丁炔-l,4-二基、1-丁炔-l,3-二基、2-丁炔-l,4-二基等等。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"卤烷基"指的是具有一个卤素原子到2n+l个卤素原子的烷基，所述卤素原子可相同或不同，其中"n"是烷基中的碳原子数。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"羰基"指的是-C(O)-基团，其为用双键与氧原子进一步键结的二价单碳部分。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"亚磺酰基"指的是-S(O)-基团，其为用双键与氧原子进一步键结的二价单硫部分。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"磺酰基"指的是-S(0)2-基团，其为通过双键与两个氧原子进一步键结的二价单硫部分。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"环烷基"指的是非芳香族环状烃部分，其可视情况含有作为环结构的部分的一或多个亚烯基或亚炔基。环烷基可包括单环或多环(例如，具有2、3或4个稠合或共价键联环)环系统。环烷基的定义中也包括具有一或多个与环烷基环稠合(即与环烷基环共用键)的芳香族环的部分，例如戊烷、戊烯、己烷等等的苯并衍生物。环垸基的特征可在于具有3到14个环成员。环烷基的一或多个成环碳原子可经氧化以形成羰基键。环垸基的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环己二烯基、环庚三烯基、降冰片基、降蒎基(norpinyl)、降蒈基(norcarnyl)、金刚垸基等等。在一些实施例中，环垸基为环丙基、环丁基、环戊基或环己基。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"杂环垸基"、"杂环垸基环"或"杂环垸基基团"指的是非芳香族环系统，其可视情况含有作为环结构的部分的一或多个亚烯基或亚炔基，且其具有至少一个选自氮、硫和氧的杂原子环成员。当杂环烷基含有一个以上杂原子时，所述杂原子可相同或不同。杂环烷基可包括单环或多环(例如，具有2、3或4个稠合或共价键联环)环系统。杂环烷基的特征可在于具有3-20个成环原子。杂环烷基的一或多个环中的碳原子或杂原子可经氧化以形成羰基、亚磺酰基或磺酰基(或其它氧化键)，或氮原子可经季铵化。杂环垸基的实例包括(但不限于)以下环，其中Q为NR、O或S:-O-〔》Q々在一些实施例中，杂环基可按照说明经取代。在一些实施例中，杂环垸基为吡咯烷-l-基、哌啶-l-基、吗啉-4-基、哌嗪-l-基、氮杂环庚烷-l-基、吖丁啶-l-基、2,6-二甲基哌啶-l-基、2-甲基吡咯烷-l-基、2-甲基哌啶-l-基、3-甲基哌啶-l-基或4-甲基哌嗪-l-基。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"芳基"指的是单环或多环(例如，具有2、3或4个稠合或共价键联环)芳香族烃部分，例如(但不限于)苯基、l-萘基、2-萘基、蒽基、菲基等等。在一些实施例中，芳基可按照说明经取代。举例来说，在一些实施例中，芳基为视情况经l、2、3或4个卤素原子取代的苯基。如本文中所用，单独或与其它术语组合使用的术语"杂芳基"、"杂芳基环"或"杂芳基基团"指的是单环或多环(例如，具有2、3或4个稠合或共价键联环)芳香族烃部分，其具有一或多个选自氮、硫和氧的杂原子环成员。当杂芳基含有一个以上杂原子环成员时，所述杂原子可相同或不同。杂芳基的实例包括(但不限于)吡咯基、唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并异噁唑基、咪唑并[l，2-b]噻唑基等等。在一些实施例中，杂芳基具有5到IO个碳原子。如本文中所用，术语"环烷基垸基"指的是式-垸基-环烷基的基团。在一些实施例中，环烷基烷基的垸基部分具有1到6个碳原子。如本文中所用，术语"杂环垸基垸基"指的是式-垸基-杂环垸基的基团。在一些实施例中，杂环烷基垸基的烷基部分具有1到6个碳原子。在一些实施例中，杂环烷基垸基的烷基部分为亚甲基。在一些实施例中，杂环烷基垸基为(四氢呋喃-2-基)甲基。如本文中所用，术语"芳基烷基"指的是式-烷基-芳基的基团。在一些实施例中，芳基垸基的烷基部分具有l到6个碳原子。在一些实施例中，芳基垸基的垸基部分为甲基。在一些实施例中，芳基垸基为苄基。如本文中所用，术语"杂芳基垸基"指的是式-垸基-杂芳基的基团。在一些实施例中，杂芳基的烷基部分具有1到6个碳原子。如本文中所用，术语"环'烷基氧基"指的是式-O-环垸基的基团。如本文中所用，术语"杂环烷基氧基"指的是式-O-杂环烷基的基团。如本文中所用，术语"芳基氧基"指的是式-O-芳基的基团。如本文中所用，术语"杂芳基氧基"指的是式-O-杂芳基的基团。本发明中的化合物可含有一或多个不对称中心，其因此可产生光学异构体(对映异构体)和非对映异构体。尽管未关于式I、I-A、I-B、I-C和I-D的立体化学进行说明，但本发明包括这些光学异构体(对映异构体)和非对映异构体(几何异构体)；以及外消旋和拆分的对映异构纯R和S立体异构体；以及R和S立体异构体的混合物和其医药学上可接受的盐。这些化合物的使用打算涵盖外消旋混合物或手性对映异构体中的任一种。可由所属领域的技术人员已知的标准程序来获得纯形式的光学异构体，且所述程序包括(但不限于)非对映异构盐形成、动力学拆分和不对称合成。例如参看Jacques等人，对映异构体、外消旋体和拆分(Enantiomers,RacematesandResolutions),(约翰威立出版公司(WileyInterscience),纽约(NewYork)，1981年)；Wilen,S.H.等人，四面体(Tetrahedron),33:2725(1977);Eliel，E丄.，碳化合物的立体化学(StereochemistryofCarbonCompounds),(麦格罗-希尔出版公司(McGraw-Hill)，纽约(NY)，1962年)；Wilen,S.H.，拆分剂和光学拆分表(TablesofResolvingAgentsandOpticalResolutions)第268页(E丄.Eliel编，圣母大学出版社(Univ.ofNotreDamePress),圣母院(NotreDame)'1972年)，各文献的全文是以引用的方式并入本文中。也应了解本发明涵盖所有可能的区位异构体和其混合物，其可由所属领域的技术人员己知的标准分离程序以纯形式获得，且所述程序包括(但不限于)柱色谱、薄层色谱和高效液相色谱。所属领域的技术人员也将认识到本发明化合物可能以互变异构体形式存在。即使本文中的式中未显示，但本发明仍包括所有这些互变异构体。本发明化合物也可包括中间体或最终化合物中出现的原子的所有同位素。同位素包括那些具有相同原子数、但不同质量数的原子。举例来说，氢的同位素包括氚和氘。本发明化合物也包括本文中所揭示化合物的医药学上可接受的盐。如本文中所用，术语"医药学上可接受的盐"指的是通过向本文中所揭示的化合物中加入医药学上可接受的酸或碱而形成的盐。如本文中所用，短语"医药学上可接受"指的是从毒理学观点来看可接受用于医药应用中且不与活性成分不利相互作用的物质。医药学上可接受的盐(包括单盐和重盐)包括(但不限于)从有机酸和无机酸衍生的盐，所述酸为例如(但不限于)乙酸、乳酸、柠檬酸、肉桂酸、酒石酸、丁二酸、富马酸、马来酸、丙二酸、扁桃酸、苹果酸、草酸、丙酸、盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙醇酸、丙酮酸、甲垸磺酸、乙烷磺酸、甲苯磺酸、水杨酸、苯甲酸和类似己知可接受酸。适合盐的列表见于雷明顿医药科学(Remington'sPharmaceuticalSciences)，第17版，宾夕法尼亚州伊士顿城麦克出版公司(MackPublishingCompany,Easton，Pa.)，1985年，第1418页和医药科学杂志(JournalofPharmaceuticalScience)，66,2(1977)中，各文献的全文是以引用的方式并入本文中。本发明也包括本文中所述的化合物的前药。如本文中所用，"前药"指的是在投予患者后释放本发明化合物的部分。可通过修饰化合物中存在的官能团来制备前药如此使得变体在常规操作中或在活体内裂解为母体化合物。前药的实例包括如本文中所述的本发明化合物，其含有一或多个与化合物的羟基、氨基、巯基或羧基连接的分子部分，且其在投予患者后在活体内裂解以分别形成游离羟基、氨基、巯基或羧基。前药的实例包括(但不限于)本发明化合物中醇和胺官能团的乙酸酯、甲酸酯和苯甲酸酯衍生物。前药的制备和使用论述于T.Higuchi和V.Stella,"作为新颖传递系统的前药(Pro-drugsasNovelDeliverySystems)，"美国化学会出版会议系列丛书(A.C.S.SymposiumSeries)的第14巻；和药物设计中的生物可逆性载剂(仏'。revery!'WeCa/rz.erjZ)ntgZ)e"'gw),EdwardB.Roche编，美国制药协会与培格曼出版社(AmericanPharmaceuticalAssociationandPergamonPress)，1987年中，两篇文献的全文都是以引用的方式并入本文中。本发明的式I、I-A、I-B、I-C和I-D化合物可用于治疗与5-HT6受体相关或受5-HT6受体影响的病症，所述病症包括(但不限于)学习、认知和记忆障碍；人格障碍；行为障碍；运动障碍；神经退行性病症；和药物戒断。如本文中所用，术语"5-HTe受体"指的是5-羟基色胺-6受体。与5-HT6受体相关或受5-HT6受体影响的病症包括其症状、进程、发展和/或病理与5-HT6受体相关或受5-HT6受体影响的病症。因此，本发明提供一种治疗与5-HTe受体相关或受5-HT6受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与5-HTe受体相关或受5-HTe受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-A化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与5-HT6受体相关或受5-HT6受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-B化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与5-HT6受体相关或受5-HT6受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-C化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与5-HTe受体相关或受5-HT6受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-D化合物或其医药学上可接受的盐或前药。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。另夕卜，式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物可用于治疗与5-HT2A受体相关或受5-HT2A受体影响的病症，所述病症包括(但不限于)人格障碍，例如精神分裂症；运动障碍，例如帕金森病、迟发性运动障碍、共济失调、运动迟缓、发作性运动障碍、不宁腿综合症、震颤、原发性震颤和癫痫症；行为障碍，例如抑郁症、强迫症、自杀意念、焦虑症、双相情感障碍和恐慌症；进食障碍，例如神经性厌食症、神经性暴食症、夜食综合症和强迫性过度进食睡眠障碍，例如失眠、睡眠呼吸暂停、发作性睡病、季节性情感障碍症、不宁腿综合症、轮班睡眠障碍和睡眠相位后移综合症；药物戒断；与某些拟精神病药(例如LSD或MDMA)相关的急性毒性；心血管病状，例如冠状动脉疾病、心肌梗塞、短暂性缺血性发作、心绞痛、心房纤维颤动、减少血小板聚集且降低血凝块形成风险；性功能障碍；胃肠病症，例如肠易激综合症、慢性便秘、胃食管反流病和消化不良；泌尿生殖器病症，例如压力性尿失禁和急迫性尿失禁；血管舒縮症；和疼痛和神经病症。如本文中所用，术语"5-HT2A受体"指的是5-羟基色胺-2A受体。与5-HT2A受体相关或受5-HT2A受体影响的病症包括其症状、进程、发展和/或病理与5-HT2A受体相关或受5-HT2A受体影响的病症。因此，本发明提供一种治疗与5-HT2A受体相关或受5-HT2A受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与5-HT2A受体相关或受5-HT2a受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-A化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与5-HT2A受体相关或受5-HT2A受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-B化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与5-HT2A受体相关或受5-HT2A受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-C化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与5-HT2A受体相关或受5-HT2A受体影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-D化合物或其医药学上可接受的盐或前药。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。另外，式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物可用于治疗与去甲肾上腺素再摄取抑制相关或受去甲肾上腺素再摄取抑制影响的病症，所述病症包括(但不限于)血管舒縮症状(VMS)病症，例如潮热和盗汗；行为障碍，例如重度抑郁症、强迫症、自杀意念、焦虑症、双相情感障碍和恐慌症；性功能障碍；胃肠病症，例如肠易激综合症、慢性便秘、胃食管反流病和消化不良；泌尿生殖器病症，例如压力性尿失禁和急迫性尿失禁；学习、认知或记忆障碍，例如注意力缺失症或阿尔茨海默病；和神经或疼痛病症，例如慢性疲劳综合症、纤维肌痛综合症、糖尿病性神经病、慢性疼痛、疼痛神经病和抗伤害性疼痛。因此，本发明提供一种治疗与去甲肾上腺素再摄取抑制相关或受去甲肾上腺素再摄取抑制影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与去甲肾上腺素再摄取抑制相关或受去甲肾上腺素再摄取抑制影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-A化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与去甲肾上腺素再摄取抑制相关或受去甲肾上腺素再摄取抑制影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-B化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与去甲肾上腺素再摄取抑制相关或受去甲肾上腺素再摄取抑制影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-C化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在一些实施例中，本发明提供一种治疗与去甲肾上腺素再摄取抑制相关或受去甲肾上腺素再摄取抑制影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I-D化合物或其医药学上可接受的盐或前药。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。在一些实施例中，本发明提供一种治疗学习障碍、认知障碍或记忆障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"学习障碍"指的是干扰患者学习或取得学术进展的能力的病症、损伤或疾病。如本文中所用，术语"认知障碍"指的是干扰患者了解或理解外部刺激或概念的能力或干扰患者社交能力的病症、损伤或疾病。如本文中所用，术语"记忆障碍"指的是干扰患者的短期或长期记忆的病症、损伤或疾病。在一些实施例中，学习障碍、认知障碍或记忆障碍为阿尔茨海默病或注意力缺失症。如本文中所用，术语"注意力缺失症"指的是ADD或ADHD。如本文中所用，术语"ADD"指的是注意力缺失症，且术语"ADHD"指的是注意力缺失多动症。在一些实施例中，本发明提供一种治疗人格障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"人格障碍"指的是干扰患者的人格或社会功能的任何病症、损伤或疾病。在一些实施例中，人格障碍为精神分裂症。在一些实施例中，本发明提供一种治疗行为障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"行为障碍"指的是干扰患者的行为或情绪状态的病症、损伤或疾病。在一些实施例中，行为障碍为抑郁症、强迫症、自杀意念、焦虑症、双相情感障碍或恐慌症。在一些实施例中，本发明提供一种治疗运动障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"运动障碍"指的是干扰患者的身体运动的病症、损伤或疾病。在一些实施例中，运动障碍为帕金森病、迟发性运动障碍、共济失调、运动迟缓、发作性运动障碍、不宁腿综合症、震颤、原发性震颤或癫痫症。在一些实施例中，本发明提供一种治疗神经退行性病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"神经退行性病症"指的是与患者的神经系统(包括但不限于脑、脊髓和神经)相关的病症。在一些实施例中，神经退行性病症为中风、头部外伤、帕金森病或阿尔茨海默病。在一些实施例中，本发明提供一种治疗药物戒断的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，短语"药物戒断"指的是与在一段使用时期后已变得身体上和/或心理上依赖于化合物或物质的患者停用或减少所述化合物或物质的使用相关的症状和/或病理。在一些实施例中，药物戒断为烟碱戒断、酒精戒断、可卡因(cocaine)戒断、海洛因(heroin)戒断、安非他明(amphetamine)戒断或致幻毒品(narcotic)药物戒断。在一些实施例中，本发明提供一种治疗睡眠障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I—D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"睡眠障碍"指的是干扰患者正常睡眠的病症、损伤或疾病。在一些实施例中，睡眠障碍为失眠、睡眠呼吸暂停、发作性睡病、季节性情感障碍症、不宁腿综合症、轮班睡眠障碍或睡眠相位后移综合症。在一些实施例中，本发明提供一种治疗进食障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"进食障碍"指的是患者以扰乱他或她的身体或精神健康或扰乱他或她的正常日常活动的方式进食的病症或综合症。在一些实施例中，进食障碍为神经性厌食症、神经性暴食症、夜食综合症或强迫性过度进食。在一些实施例中，本发明提供一种治疗急性药物毒性的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"急性药物毒性"指的是在投予单一剂量的化学物质的短时期内或在短期或连续暴露后或在短时期(例如24小时)内多次投药后即刻出现的不良身体、神经或精神作用。不良作用包括由于暴露于药物对患者造成的长期和短期作用。急性药物毒性可因暴露于多种药物(包括但不限于3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(MDMA)或麦角酸二乙酰胺(LSD))中而产生。在一些实施例中，本发明提供一种治疗心血管病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"心血管疾病"指的是不利影响心脏或血管的病症、损伤或疾病。在一些实施例中，心血管病症为冠状动脉疾病、心肌梗塞、短暂性缺血性发作、心绞痛、心房纤维颤动、血小板聚集或血凝块形成风险。在一些实施例中，本发明提供一种治疗性功能障碍的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。在一些实施例中，本发明提供一种治疗胃肠病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"胃肠病症"指的是当其从食道延伸到直肠时影响胃肠系统的病状或疾病。可由本发明的方法治疗的胃肠病症的实例包括M.H.Beers和R.Berkow,默克诊疗手册(TheMerckManualofDiagnosisandTreatment)，第3部分(第17版，约翰威立出版社(JohnWileyandSons),1999年)中列出的胃肠病症，所述文献的全文是以引用的方式并入本文中。在一些实施例中，胃肠病症为肠易激综合症、慢性便秘、胃食管反流病或消化不良。在一些实施例中，本发明提供一种治疗泌尿生殖器病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"泌尿生殖器病症"指的是与泌尿器和生殖器相关的病症、疾病或损伤。可由本发明的方法治疗的泌尿生殖器病症的实例包括M.H.Beers和R.Berkow，默克诊疗手册(TheMerckManualofDiagnosisandTreatment)，第17部分(第17版，约翰威立出版社(JohnWileyandSons),1999年)中列出的泌尿生殖器病症，所述文献的全文是以引用的方式并入本文中。在一些实施例中，泌尿生殖器病症为压力性尿失禁或急迫性尿失禁。在一些实施例中，本发明提供一种治疗疼痛病症或神经病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"神经病症"指的是影响患者的神经系统(包括脑、脊髓和神经)的病症、疾病或损伤。如本文中所用，术语"疼痛病症"指的是在患者身体的部分(包括但不限于肌肉、神经或骨骼)中引起疼痛的病症、疾病或损伤。在一些实施例中，疼痛病症或神经病症为慢性疲劳综合症、纤维肌痛、疼痛神经病、抗伤害性疼痛、慢性疼痛综合症或糖尿病性神经病。在一些实施例中，本发明提供一种治疗血管舒縮症状病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-A。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-B。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-C。在所述方法的一些实施例中，化合物具有式I-D。所述方法可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。如本文中所用，术语"血管舒縮症状病症"指的是造成血管收縮或舒张的与神经或肌肉相关的症状和/或病理。在一些实施例中，血管舒縮症状病症为潮热或盗汗。本文实施例中所述的病症可属于一或多种指定病症，且并不限于一种特定分类。举例来说，帕金森病可归为神经退行性病症或运动病症。本发明此外提供式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药，其用于通过疗法来治疗人类或动物体的本文中所述病症的方法中。本发明此外提供式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药的用途，其用于制备用于治疗本文中所述病症的药物。如本文中所用，术语"患者"指的是任何动物，其包括哺乳动物，优选小鼠、大鼠、其它啮齿动物、兔、狗、猫、猪、牛、羊、马或灵长类动物，且最优选人。患者可为成人、儿童或婴儿。短语"治疗有效量"指的是研究人员、兽医、医师或其它临床医师所寻求的在组织、系统、动物、个体、患者或人中引起生物或医学反应的本发明化合物的量。所需生物或医学反应可包括预防患者的病症(例如，预防可易患上病症、但尚未经历或显示所述疾病的病理或症候的患者的病症)。所需生物或医学反应也可包括抑制正经历或显示病症的病理或症候的患者的所述病症(即阻止或减缓病理和/或症候的进一步发展)。所需生物或医学反应也可包括改善正经历或显示疾病的病理或症候的患者的病症(即逆转病理或症候)。治疗特定病症所提供的治疗有效量将视以下因素而改变待治疗的一或多种特定病症、患者的体型、年龄和反应类型、所述病症的严重性、主治临床医师的判断、投药方式和投药目的(例如预防或治疗)。一般来说，每天口服的有效量可为约0.01mg/kg到50mg/kg、优选约O.lmg/kg至lj10mg/kg，且不经肠投药的有效量可为约0.01mg/kg至IJ10mg/kg、优选约0.1mg/kg到5mg/kg。本发明化合物可以纯形式或与一或多种常规医药学上可接受的载剂或赋形剂组合以经口或不经肠方式投予。因此，本发明提供一种医药组合物，其包含式I化合物或其医药学上可接受的盐或前药，和医药学上可接受的载剂。在一些实施例中，医药组合物包含式I-A化合物或其医药学上可接受的盐或前药，和医药学上可接受的载剂。在一些实施例中，医药组合物包含式I-B化合物或其医药学上可接受的盐或前药，和医药学上可接受的载剂。在一些实施例中，医药组合物包含式I-C化合物或其医药学上可接受的盐或前药，和医药学上可接受的载剂。在一些实施例中，医药组合物包含式I-D化合物或其医药学上可接受的盐或前药，和医药学上可接受的载剂。所述医药组合物可包括上文所述的式I、I-A、I-B、I-C和I-D的化合物的所有实施例，其包括所述实施例的各种组合和子组合。在一些实施例中，本发明提供一种本发明化合物或其医药学上可接受的盐。在一些实施例中，本发明的方法、用途或医药组合物利用本发明化合物或其医药学上可接受的盐。适用于本发明的组合物中的固体载剂包括一或多种物质，其也可充当调味剂、润滑剂、增溶剂、悬浮剂、填充剂、助流剂、压縮助剂、粘合剂、片剂崩解剂或囊封材料。在散剂中，载剂可为与细粉状活性成分混合的细粉状固体。如本文中所用，术语"活性成分"指的是式I、I-A、I-B、I-C或I-D的化合物或其医药学上可接受的盐或前药。在片剂中，可将活性成分与适合比例的具有必要压縮性质的载剂混合并压实为所需形状和尺寸。散剂和片剂可含有至多99重量％的活性成分。适用于本发明的组合物中的固体载剂包括磷酸钙、硬脂酸镁、滑石、糖、乳糖、糊精、淀粉、明胶、纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷、低熔点蜡和离子交换树脂。适于制备溶液、悬浮液、乳液、糖浆和酏剂的任何医药学上可接受的液体载剂可用于本发明的组合物中。可将活性成分配解或悬浮于医药学上可接受的液体载剂(例如水、有机溶剂或医药学上可接受的油或脂或其混合物)中。液体组合物可含有其它适合医药添加剂，例如增溶剂、乳化剂、缓冲剂、防腐剂、甜味剂、调味剂、悬浮剂、稠化剂、着色剂、粘度调节剂、稳定剂、渗透压调节剂等等。用于经口和不经肠投药的液体载剂的适合实例包括水(尤其含有如上所述的添加剂，例如纤维素衍生物，优选羧甲基纤维素钠溶液)、醇(包括一元醇和多元醇，例如乙二醇)或其衍生物，或油(例如分馏椰子油和花生油)。对于不经肠投药来说，载剂也可为油酯，例如油酸乙酯或十四垸酸异丙酯。无菌液体载剂可用于不经肠投药用的无菌液体形式组合物中。用于加压组合物的液体载剂可为卤代烃或其它医药学上可接受的推进剂。呈无菌溶液或悬浮液形式的本发明组合物适于肌肉内、腹膜内或皮下注射。无菌溶液也可以静脉内方式投予。适于口服的本发明组合物可为液体或固体组合物形式。本发明化合物可以常规栓剂形式经直肠或经阴道投予。对于以鼻内或支气管内吸入或吹入投药来说，本发明化合物可经调配为水溶液或部分水溶液，其随后可以气雾剂形式使用。本发明化合物也可通过使用透皮贴片以透皮方式投予，所述透皮贴片含有活性化合物和载剂，所述载剂对所述活性化合物呈惰性，对皮肤无毒，并允许所述药剂通过皮肤传递以全身性吸收于血流中。载剂可采用多种形式，例如乳膏和软膏、糊剂、凝胶和闭塞装置。乳膏和软膏可为水包油或油包水型的粘性液体或半固体乳液。由含有活性成分的分散于石油或亲水性石油中的吸收性粉末构成的糊剂也可为适合的。多种闭塞装置可用于将活性成分释放于血流中，例如覆盖含有活性成分且具有或不具有载剂的储集器的半透膜，或含有活性成分的基质。文献中己知其它闭塞装置。医药组合物可以单位剂型，例如以片剂、胶囊、散剂、溶液、悬浮液、乳液、颗粒或栓剂形式投予。以此形式，将组合物再分为含有适当量活性成分的单位剂量；单位剂型可为包装组合物，例如包装散剂、小瓶、安瓿、预填充注射器或含有液体的药囊。单位剂型可为(例如)胶囊或片剂自身，或其可为适当数目的包装形式的任何这些组合物。可以有机合成领域的技术人员已知的多种方式来制备本发明化合物。可使用如下文所述的方法以及如所属领域的技术人员所了解的合成有机化学技术中已知的合成方法或其变化形式来合成本发明化合物。可根据以下流程中所概述的程序通过使用所属领域的技术人员已知的标准合成方法和程序由市售起始物质、文献中已知的化合物或易于制备的中间体来便利地制备本发明化合物。用于制备有机分子以及官能团转化和操作的标准合成方法和程序可易于获自相关科学文献或所述领域中的标准教科书。将了解到如果提供典型或优选工艺条件(即反应温度、时间、反应物的摩尔比、溶剂、压力等)，那么除非另外说明，否则也可使用其它工艺条件。最佳反应条件可随着所用特定反应物或溶剂而改变，但所属领域的技术人员可由常规最优化程序来确定这些条件。有机合成
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的技术人员将认识到所呈现的合成步骤的性质和次序可因最优化本发明化合物形成的目的而改变。可根据所属
技术领域：
中已知的任何适合方法来监测本文中所述的方法。举例来说，可通过光谱方法(例如核磁共振光谱(例如^或UCNMR)、红外光谱、分光光度法(例如UV-可见光)或质谱)或通过色谱法(例如髙效液相色谱(HPLC)或薄层色谱)来监测产物形成。化合物的制备可包括各种化学基团的保护和去保护。所属领域的技术人员可易于确定保护和去保护的需求，和适当保护基的选择。保护基化学可见于(例如)Greene等人，有机合成中的保护基(ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis),第2版，约翰威立出版公司(Wiley&Sons)，1991年中，其全文是以引用的方式并入本文中。可在适合溶剂中进行本文中所述方法的反应，所述溶剂可易于由有机合成领域的技术人员选择。在迸行反应的温度下，即可在溶剂的冷冻温度到溶剂的沸腾温度的范围内的温度下，适合溶剂实质上不可与起始物质(反应物)、中间体或产物反应。可在一种溶剂或一种以上溶剂的混合物中进行特定反应。视特定反应步骤而定，可选择适于特定反应步骤的溶剂。本发明化合物可部分由以下文献中所述的方法来制备Makosa和Wojciechowski(Wojciechowski，K;Makosza,M.,合成(S;ywf/z"!、)，1986,651-653)以及Reinhoudt禾口同事(Orlemans,E.O.M.;Schreuder，A.H.;Conti，P.G.M.;Verboom,W.;Reinhoudt，D.N.,四面体(T"ra/^腦)，1987,43，3817-3826),两篇文献的全文都是以引用的方式并入本文中。或者，可通过以下方法来制备本发明化合物使用Jain,S.;Shukla，K.;Mukhopadhyay,A.;Suryawanshi,S.N.;Bhakuni，D.S.,合成通讯(SyW/iWcCommwm'carioju)，1990,20，1315-1320(其全文是以引用的方式并入本文中)中所述的程序将3-苯硫基引入吲哚上，接着如Garcia,J.;Greenhouse,R.;Muchowski,F.J.M.;Ruiz,J.A.，四面体快报(r"ra/edra",1985，26,1827-1830(其全文是以引用的方式并入本文中)中所述氧化为3-芳基磺酰基吲哚。这两种方法为流程1和流程2部分的基础。可如流程1中概述来制备式I化合物(其中A为C2-5亚烷基)。在步缀7中，可使用式II和式III的化合物通过替代性亲核取代来形成式IV化合物。式III化合物可购得或易于由所属领域的技术人员使用如M.Makosza和J.Golinski,有机化学杂志U0^.C&附.)，1984,49，1488-1494(其全文是以引用的方式并入本文中)中所述的方法或其它方法来制备。通常通过在周围温度或更低温度下在溶剂(例如THF或DMSO)中用式III化合物处理式II化合物来进行,缀7的替代性亲核取代。随后用两当量或两当量以上的强碱(例如KOtBu或粉末状KOH)来处理混合物，其将得到式IV化合物。#嚴7的优选条件利用THF作为溶剂，KO'Bu作为碱，和介于-78。C与-20°C之间的温度。在#骤2中，通过在存在溶剂和酸(例如乙酸或浓盐酸)的情况下用例如Fe(O)、Zn(O)或Sn(O)的还原剂处理式IV化合物来形成式V化合物。或者，,缀2的条件可使用利用雷尼镍(Raneynickel)或铂/硫化碳的催化氢化。,鏐2的优选条件视起始基质而定且包括催化氢化或在95。C的回流温度下在乙酸乙酯中使用SnCl2。在步凝3中，通过在存在适当原甲酸酯(即WC(0-烷基)3)(例如原甲酸三乙酯或原乙酸三乙酯)和催化酸的情况下加热式V化合物来形成式VI化合物。步,3的典型反应条件利用对甲苯磺酸作为催化酸且将反应混合物加热到回流达若干个小时。式VI化合物通常经分离，但可在未进行纯化或表征的情况下继续使用以避免亚氨醚(iminoether)部分的潜在水解。在步麥4中，通过在适当溶剂中用碱处理式VI化合物来形成式VII化合物。通常，使用THF作为溶剂且使用KOtBu作为碱。或者，可在DMSO溶剂中使用KOH作为碱。在#嚴5中，可通过斯蒂尔偶合(Stillecoupling)由式VII化合物来形成式VIII化合物。在5的典型方法中，在溶剂(例如甲苯或苯)的回流温度下在存在Pd(O)催化剂的情况下使式VII化合物与适当取代的锡烷反应。在步骤6中，通过一锅(onepot)硼氢化反应、接着在THF中氧化来形成具有末端羟基的式IX化合物。通常，将式VIII化合物溶解于无水THF中并冷却到0°C,且随后加入BH3-THF络合物。在搅拌若干个小时后，加入10%NaOH与30%过氧化氢的混合物，形成式IX化合物。在,骤7中，通过将式IX化合物的羟基转化为离去基(LG)来形成式X化合物。,嚴7的适当反应条件将视离去基(LG)的选择而在宽泛范围内改变。所属领200780002349.7说明书第49/90页域的技术人员众所周知这些转化方法。在,谬S中，通过用式HNRSRe的胺置换式X化合物的离去基(LG)来形成式I化合物(其中W为H)。通常通过在适当溶剂(例如THF)中使式X化合物与过量胺反应来进行,嚴S。视情况，在歩,9中，可使用式R^LG的烷基化剂将来自#潔5的化合物直接烷基化，得到其中R"^H的式I化合物。通常在适当溶剂中使用例如NaOH或KOH的碱来进行,^9。,^9也可包括相转移催化剂，例如氯化四丁基铵。通常，LG为例如氯、溴或碘原子的离去基，或活化羟基，例如甲苯磺酰基醇(对甲苯磺酰基氧基离去基)。流程1<formula>formulaseeoriginaldocumentpage69</formula>也可通过流程2中概述的程序来制备式I化合物。在/中，通过用适合保护基(例如氨基甲酸甲酯或氨基甲酸乙酯)保护式XI化合物中的氮来形成式XII化合物。在2中，用垸基化剂R5-LG(LG为例如Cl、Br、I或OTs的离去基)处理式xn化合物，形成式xm化合物。通常在存在适当碱(例如氢氧化钾、氢氧化钠或叔丁醇钾)的情况下在适当溶剂(例如DMF和THF)中进行步骤2。在,缀3中，通过在周围温度或更低温度下在溶剂(例如THF或DMSO)中用式III化合物处理使式XIII化合物进行替代性亲核置换反应来形成式XIV化合物。随后用两当量或两当量以上的强碱(通常为KOtBu或粉末状KOH)来处理混合物，其将得到式XIV化合物。式III化合物可购得或易于由所属领域的技术人员使用如M.Makosza和J.Golinski,有机化学杂志(/.C7^肌)，1984，49,1488-1494(其全文是以引用的方式并入本文中)中所述的方法或其它方法来制备。实现步骤3的优选条件为THF作为溶剂，KOtBu作为碱，和介于-6(TC与-20'C之间的温度。在步骤4中，通过在存在溶剂和酸(例如乙酸或浓盐酸)的情况下用例如Fe(O)、Zn(0)或Sn(0)的还原剂处理式XIV化合物来形成式XV化合物。或者，步鏐4的条件可使用利用雷尼镍或铂/硫化碳的催化氢化。视起始基质而定，,嚴4的优选条件为催化氢化或在95'C的回流温度下使用在乙酸乙酯中之SnCl2。在步嚴5中，如先前流程1步谬3-4中所述，将式XV化合物转化为式XVI的合成吲哚。在,瀠6中，将式XVI化合物的侧链保护胺基团去保护，得到式I化合物，其中W和RS为氢。,缀6中所用的去保护条件将视保护基(PG)的初始选择而在宽泛范围内改变。所属领域的技术人员众所周知这些去保护方法。举例来说，式XVI化合物(其中保护基为氨基甲酸甲酯或氨基甲酸乙酯)可在回流乙二醇中用肼去保护，得到式I化合物，其中W和RS为氢。在步嚴7中，通过还原性胺化来形成式I化合物(其中W不为氢)。进行此还原性胺化的条件包括(但不限于)在具有适当氢化物源的情况下在溶剂中用经取代的醛处理。典型溶剂为甲醇和THF，典型氢化物源为氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠和硼氢化钠。视情况，可如流程1#缀9(见上文)中使用式R、LG的烷基化剂将7的产物直接烷基化，得到其中W^H的式I化合物。式I化合物的另一种制备显示于流程3中。在步谬7中，通过在存在碘和碘化钾的混合物的情况下在乙醇中用经取代苯硫酚或垸基硫醇处理市售式XVII的经取代溴刚哚来形成式XVIII化合物。在步/#2中，通常使用间氯过苯甲酸作为氧化剂，通过氧化式XVIII化合物来形成式VII化合物。随后如流程1,缀5-S和视情况,谬9(见上文)中所述修饰式VII化合物，得到式I化合物。式I化合物的另一种制备显示于流程4中。在步缀7中，通过式XIX的甲酰基口引哚的霍纳-埃蒙斯(Horner-Emmons)反应来形成式XX化合物。优选在存在适合碱(通常为碳酸钠或碳酸钾)的情况下在室温到约IO(TC的范围内的温度下在例如THF或1,4-二噁烷的适合溶剂中用三乙基磷酰乙酸酯来处理式XIX化合物。式XIX的甲酰基吲哚可获自商业来源或可通过文献中充分确定的方法来合成。流程2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage71</formula>在,骤2中，通过在存在例如THF或乙醚的溶剂的情况下用还原剂(例如氢化二异丁基铝或氢化锂铝)处理式XX化合物来形成式XXI化合物。在,缀3中，通过氢化式XXI化合物中的双键来形成式XXII化合物。优选在存在适合催化剂(例如钯/活性碳)的情况下将式XXI化合物氢化，得到式XXII化合物。在,骤4中，通过在存在碘与碘化钾的混合物的情况下在乙醇中用经取代苯硫酚或烷基硫醇处理式XXII化合物来形成式XXIII化合物。在,凝5中，通常可使用间氯过苯甲酸或过硫酸氢钾制剂(OXONE)(由杜邦(DuPont)供应，活性成分为过氧化单硫酸钾)将式XXIII化合物氧化，得到式IX化合物(n=l)。随后可如流程l步嚴7-S(见上文)中所述，将式IX化合物转化为式I化合物。视情况，可如流程1步骤9(见上文)中使用式R4-LG的烷基化剂将步/,7-S的产物直接烷基化，得到其中]^^H的式I化合物。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage73</formula>可如流程5中所示来合成式I化合物(其中A为亚烯基)。在/中，通过在存在催化剂和弱碱的情况下由赫克(Heck)偶合反应用适当乙烯基化合物(例如丙烯酸甲酯)处理式IV化合物来形成具有侧位亚烯基的式XXIV化合物。通常，在IO(TC下在存在催化量的乙酸钯和三苯基膦和1.25当量二异丙胺的情况下使丙烯酸甲酯与式IV化合物在DMF中反应8-12小时。在步,2中，通过在存在溶剂和酸(例如乙酸或浓盐酸)的情况下使用例如氢化二异丁基铝和Fe(O)、Zn(O)或Sn(O)的适合还原剂还原式XXIV化合物的酯和硝基来形成式XXV化合物。随后使用关于流程1步骤3-4(见上文)所述的方法将式XXV化合物转化为式XXVI的吲哚。随后由关于流程1步骤7-S和视情况,谬9(见上文)所述的方法将式XXVI化合物转化为式I化合物(其中A为亚烯基)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage74</formula>可如流程6中所示来合成式I化合物(其中A为亚炔基)。在步缀7中，可在存在催化剂的情况下由索纳嘉西拉(Sonagashira)偶合反应用适当经取代炔(例如炔丙醇或高炔丙醇(homopropargylalcohol))处理式IV化合物来形成具有侧位亚炔基的式XXVII化合物。通常通过在90'C下在存在5当量二异丙胺和催化量的四(三苯基膦)钯和碘化铜(I)的情况下在甲苯中使经取代炔与式IV化合物反应来进行,瀠在步骤2中，通过用还原剂还原式XXVII化合物的硝基来形成式XXVIII化合物。通常通过在回流温度下在乙酸乙酯中使式XXVII化合物与SnCl2反应来进行步骤2。随后使用关于流程1步骤3-4(见上文)所述的方法将式XXVIII化合物转化为式XXIX的吲哚。随后由关于流程1步骤7-S和视情况步谬9(见上文)所述的方法将式XXIX化合物转化为式I化合物(其中A为亚炔基)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage75</formula>为可更有效地理解本文中所揭示的发明，下文提供实例。应了解这些实例仅为说明性目的且不应理解为以任何方式限制本发明。实例本文中使用以下縮写"DMF"是二甲基甲酰胺；"THF"是四氢呋喃；"DMSO"是二甲亚砜；"TEA"是三乙胺；"DCE"是1,2-二氯乙烷；"MCPBA"是间氯过苯甲酸；"EDTA"是乙二胺四乙酸；"EA"是元素分析；"MS"是质谱；"NMR"是核磁共振；"0'Bu"是叔丁醇盐；"Et"是乙基；"Me"是甲基；"Bn"是苄基；"Ph"是苯基；"Bu"是丁基；"tBu"或'"Bu"是叔丁基；"Ac"是乙酰基；"OTs"是甲苯磺酰基氧基(对甲苯磺酰基氧基)；"RaNi"是雷尼镍；"py"是吡啶；"Dec"是分解；"Mp"是熔点；且"min"是分钟。如本文中所用，术语"色谱"通常指的是硅胶快速色谱。如本文中所用，"E"指的是溶剂乙酸乙酯且"H"指的是溶剂己烷。如本文中所用，"E:H"指的是通常用作色谱溶剂的E与H混合物的体积:体积。除非另外说明，否则所有产物都是由EA、MS和iHNMR表征。如本文中所用，术语"盐水"指的是饱和NaCl水溶液。如本文中所用，术语"[3H]-LSD"指的是氚化麦角酸。如本文中所用，术语"MDCK-Net6"指的是马丁-达比(Madin-Darby)狗肾。如本文中所用，术语"FBS"指的是胎牛血清。如本文中所用，术语"HEPES"指的是4-(2-羟基乙基)-l-哌嗪乙烷磺酸。如本文中所用，术语"FLIPR"指的是荧光成像板读出器。如本文中所用，术语"cDNA"指的是互补DNA。如本文中所用，术语"CHO细胞"指的是中国仓鼠卵巢。如本文中所用，术语"PBS"指的是磷酸盐缓冲盐水。如本文中所用，术语"DOI"指的是l-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷盐酸盐。如本文中所用，术语"HBSS"指的是汉克平衡盐溶液(Hank'sBalancedSaltSolution)。如本文中所用，术语"hNET"指的是人类去甲肾上腺素转运体。如本文中所用，术语"MDL"指的是MDL100907((R)-a-(2,3-二甲氧基苯基)-l-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇)。如本文中所用，术语"Tris.HCl"指的是三(羟基甲基)氨基甲垸盐酸盐。如本文中所用，术语"DMEM"指的是杜贝卡氏改良依格培养基(Dulbecco'sModifiedEagleMedium)。在质谱数据中，MS(ES+)指的是正电喷雾，其通常得到M+H峰，而MS(ES-)指的是负电喷雾，其通常得到M-H峰。熔点(mp)未经修正。除非另外说明，否则反应是在氮气下在搅拌下进行。假定周围温度介于15'C与2(TC之间。除非另外说明，否则在本文中和整个申请案中提供的术语的定义涉及在整个本申请案中对所述术语的每次提及且不希望限制为本发明的一个特定实施例。实例1N,N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺盐酸盐步骤7..劍备5-婆2-敏基苦基#基讽.-Br、、》'NOCICH2S02PhKOtBu-THF在-65。C下在氮气下向l-溴-4-硝基苯(5.05g，25mmo1)和氯甲基苯基砜(4.76g，25mmo1)于无水THF(50mL)中的搅拌溶液中加入THF(55mL，55mmol)中的1.0MKOtBu。使深紫色反应物经1.5小时升温到0"C并随后用冰醋酸(4mL)处理。将反应物用水(100mL)和NaHCCb饱和水溶液U00mL)稀释，并随后用CH2C12(2x200mL)萃取。将萃取物干燥(MgS04)并在真空中浓縮为浅橙色固体。用乙酸乙酯和己烷湿磨，得到呈浅黄色固体状的标题化合物(6.45g，72%)。Mp:143°C-144°C。MS(ES-):354(M-H)。步骤2:制备4-2-[(苯基磺酰基)甲基]苯胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage77</formula>通过在存在雷尼镍和氢(45psi)的情况下在乙酸乙酯(30ml)中催化氢化5-溴-2-硝基苄基苯基砜(0.23g，0.64mmo1)达1小时来制备这种化合物。通过硅藻土过滤反应混合物并在真空中将其浓縮，得到呈浅棕色固体状的标题化合物(0.21g，99%)。Mp:140°C-14rC。MS(ES+):326(M+H)。激备5-湊-3-(苯基薪鹰^)-///-纷凍，将4-溴-2-[(苯基磺酰基)甲基]苯胺(3.26g，10.00mmol)、单水合对甲苯磺酸(0.20g)、原甲酸三乙酯(8.32mL，50mmol)禾卩1，2-二氯乙烷(70mL)的搅拌溶液在回流下在氮气下加热5小时并随后在室温下加热16小时。将微红色反应物在真空中浓縮为红色油状物。将所得粗中间体亚氨醚在无水THF(50mL)中搅拌并用THF(13mL,13mmol)中的1.0MKO'Bu处理。5分钟后，明显可见棕褐色沉淀物。1小时后，将反应物用水(30mL)禾BNH4C1(0.60g)处理'用CH2C12(150mL)萃取，干燥(MgS04)，过滤并在真空中浓縮为浅橙色固体。用乙酸乙酯和己烷湿磨，得到呈浅橙色固体状的标题化合物(2.78g，72%)。Mp:176°C-178°C。MS(ES-):334(M-H)。步骤4:制备3-(苯基磺酰基)-5-乙烯基-1H-吲哚<formula>formulaseeoriginaldocumentpage77</formula>将5-溴-3-(苯基磺酰基)-lH』引哚(505mg，1.50mmol)和二氯双(三邻甲苯基膦)-钯(II)(118mg，0.09mmol)溶解于甲苯(5mL)中并在室温下在氮气中搅拌IO分钟。加入三丁基(乙烯基)锡(619mg，1.95mmo1)且将混合物回流1小时。将混合物冷却到室温，用乙酸乙酯U0mL)、1MKF(5mL)稀释并搅拌12小时。通过抽吸过滤去除所得锡盐沉淀物，且将有机层用水(5mL)和盐水依次洗涤并经MgS04干燥，过滤并在真空中浓縮。通过快速色谱(40%乙酸乙酯/石油醚)纯化，得到呈白色固体状的标题化合物(313mg，74%)。Mp:140°C-145。C。MS(ES+):284(M+H)。劍吝2-AH孝基緣腐萄-m-纷银-5-基7Z:萝，76%<formula>formulaseeoriginaldocumentpage78</formula>在0。C下向3-(苯基磺酰基)-5-乙烯基-lH-吲哚(1.9g，6.7mmol)于THF(10mL)中的溶液中逐滴加入BH3-THF(6.7mLlMTHF溶液，6.7mmo1)。将溶液在(TC下搅拌3小时，且缓慢加入H20(7mL)。向此混合物中加入10%NaOH(10mL)、30%H202,且在室温下将混合物强烈搅拌15小时。将混合物在乙酸乙酯与H20之间分配，且用乙酸乙酯(2x25mL)萃取水层。将经合并有机层用盐水洗涤，干燥(MgS04)，过滤并在减压下浓縮。进行硅胶色谱(50%乙酸乙酯/二氯甲烷)，得到呈白色固体状的标题化合物(1.5g,76%)。Mp:55'C-60°C。MS(ES-):300(M-H)。,骤6;激备4-伊基苯薪麽2-〃-(苯基薪廣基>^-纷狭-5-基7乙潔<formula>formulaseeoriginaldocumentpage78</formula>在0'C下向2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙醇(0.88g，2.91mmol)于无水吡啶(15mL)中的溶液中加入甲苯磺酰氯(0.58g,3.05mmo1)。将溶液在室温下搅拌12小时。将混合物在乙酸乙酯与H20之间分配，且用乙酸乙酯(3x30mL)萃取水层。将经合并有机层用2MHC1(2x25mL)、盐水洗涤，干燥(MgS04)，过滤并在减压下浓縮。进行硅胶色谱(50%乙酸乙酯/二氯甲烷)，得到呈白色固体状的标题化合物(1.3g，95%)。Mp:60°C-63°C。MS(ES-):454(M-H)。步,7,劍备iV，W-二伊基--/^-〖#基薪廣基)-///-纷餘-5-基7Z基/嚴蟲麽盒，■HC1向4-甲基苯磺酸2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙酯(0,09g，0.198mmol)于无水THF(2mL)中的溶液中加入过量二甲胺(0.4mL2MTHF溶液，0.79mmol)并加热到71'C达24小时。将混合物在乙酸乙酯与H20之间分配，且用乙酸乙酯(10mL)萃取水层。将经合并有机层用2MNaOH(2xl5mL)、盐水洗涤，干燥(MgS04),过滤并在减压下浓縮。进行硅胶色谱U0呢EtOH/2N氨/二氯甲烷)，得到呈白色固体状的标题化合物(0.05g，77%)。将此固体溶解于乙醚中并用乙醚(0,16mL，0.16mmol)中的1NHC1处理，得到通过真空过滤分离的白色沉淀物。Mp:25TC。MS(ES+):329(M+H)。实例2-11以与实例1步骤7中所述类似的方式，替换适当置换胺，制备以下实例。<table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage80</column></row><table>实例1212-[3-(苯基磺酰基)-lH』引哚-5-基]乙基)胺盐酸盐,骤/,劍备5-(7-^粛基-Z基)-3-,錄魔基-7i/.纷凝,TsO,向4-甲基苯磺酸2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙酯(0,20g，0.44mmol)于无水DMF(2.5mL)中的溶液中加入叠氮化钠(0.14g，2.2mmol)并加热到100。C达6小时。将混合物在乙酸乙酯与H20之间分配，且用乙酸乙酯(10mL)萃取水层。将经合并有机层用盐水(lxl5mL)洗涤，干燥(MgS04)，过滤并在减压下浓縮。进行硅胶色谱(40%乙酸乙酯/石油醚)，得到呈透明玻璃状的叠氮化物(0.13g，86%)，其直接用于下个步骤中。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage80</formula>在存在钯/碳和氢(40psi)的情况下在乙醇(30ml)中通过催化氢化将叠氮化物(0.125g，0.383mmol)还原1小时。将反应混合物通过硅藻土过滤并在真空中浓縮，得到白色固体(0.1g，86%)。将此固体溶解于乙醚中并用乙醚(0.16mL,0.16mmo1)中的1NHC1处理，得到通过真空过滤分离的白色沉淀物。Mp:20(TC。MS(ES+):301(M+H)。实例133-(苯基磺酰基)-5-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚盐酸盐步鏐h劍吝5-〖2-〖4-，基凝蓼/-基)乙基/;〖,基錄廣基)-7//-纷凝,向4-甲基苯磺酸2-[3-(苯基磺酰基)-lH-H引哚-5-基]乙酯(0.16g，0.25mmo1)于无水THF(2.5mL)中的溶液中加入过量节基哌嗉(0.18mL，1.02mmol)并加热到71。C达24小时。将混合物在乙酸乙酯与H20之间分配，且用乙酸乙酯(10mL)萃取水层。将经合并有机层用2MNaOH(2x15mL)、盐水洗涤，干燥(MgS04)，过滤并在减压下浓缩。进行硅胶色谱U0呢EtOH/2N氨/二氯甲垸)，得到呈浅黄色固体状的标题化合物(0.11g，94%)。Mp:150°C-153°C。MS(ES+):460(M+H)。歩嚴2,劍吝3-〖苯基薪廣基〗-5-(2-^凝小基乙基〗-7//-纷餘1麽^-将5-[2-(4-苄基哌嗪-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚(0.110g，0.24mmo1)和氯甲酸1-氯乙酯(0.05mL，0.36毫摩尔)于1,2-二氯乙垸(2mL)中的搅拌混合物加热到回流达12小时。将反应混合物冷却并在真空中浓縮为棕色玻璃状物。将所述玻璃状物溶于甲醇(4mL)中并加热到回流达6小时，随后冷却并在真空中浓縮为半固体。将此固体溶解于乙醚中并用乙醚(0,22mL,0.22mmo1)中的1NHC1处理，得到通过真空过滤分离的白色沉淀物。Mp:220°C。MS(ES+):370(M+H)。实例14N-甲基—N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l胺步嚴7,劍吝〖2-(4-磁基,基)Z基7賨基伊廢伊潔，在0'C下向[2-(4-硝基苯基)乙基]月安(6,06g，30mmoO于CH2C12(75ml)、MeOH(5ml)禾QTEA(9.5ml)中的搅拌溶液中逐滴加入氯甲酸甲酯(3.39g，36mmol)。将反应混合物在室温下搅拌1小时，在真空中浓縮，并在乙酸乙酯与水之间分配，且用乙酸乙酯萃取水层。将经合并有机层用水(50mL)、盐水(50mL)洗涤，干燥(MgS04)，过滤并在减压下浓縮，得到黄色固体(6.6g，98%)。Mp:38°C，MS(ES-):223(M-H)。步谬2;劍吝伊基/7-W-裙基,萄Z基/賓著伊漱伊游，向[2-(4-硝基苯基)乙基]氨基甲酸甲酯(224mg,1mmol)于THF(2mL)中的搅拌溶液中依次加入KC/Bu(201mg,1.8mmol)和Mel(256mg,1.8mmoD。将反应混合物在室温下搅拌12小时。将反应物用水(5mL)稀释，用EtOAc(2xl5mL)萃取，用水(5mL)洗涤，干燥(MgS04)，过滤并在减压下浓縮。进行硅胶色谱(60%乙酸乙酯/己烷)，得到呈半固体状的标题化合物(160mg，67.2%)。MS(ES+》239(M+H)。劍吝伊基(2-d賴基-3-〃,基薪廣基)伊基7苯基72基)賨基伊廢伊潔，以实质上与实例1步骤1中所述相同的方式从甲基[2-(4-硝基苯基)乙基]氨基甲酸甲酯(2.47g，10.38mmol)起始来制备标题化合物，且获得呈白色固体状的标题化合物(2,06g，51%)。Mp:42°C，MS(ES+):393(M+H)。劍吝〖2-^-泉基K〖苯基薪潔萄伊基_/衷基/^萄伊塞賨基伊麼伊蘑以实质上与实例1步骤2中所述相同的方式从甲基(2-{4-硝基-3-[(苯基磺酰基)甲基]苯基)乙基)氨基甲酸甲酯(1.8g，4.6mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈白色固体状的标题化合物(1.36g，82%)。Mp:95°C-96°C。MS(ES+)363(M+H)。步缀5,劍吝伊基/2-P-(,基錄腐基)-m-纷柴-5-基J乙基7賨基伊麼伊磨，O以实质上与实例1步骤3中所述相同的方式从(2-{4-氨基-3-[(苯基磺酰基)甲基]苯基}乙基)甲基氨基甲酸甲酯(350mg，0.97mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈白色固体状的标题化合物(240mg，66.5%)。Mp:195°C-197°C，MS(+)373(M+H)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage84</formula>向甲基(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基}氨基甲酸甲酯(171mg，0.46mmol)于乙二醇(5ml)中的搅拌溶液中加入H2NNH2(147mg，4.6mmol)、KOH(1.9g，13.8mmol)，并加热到ll(TC达12小时。将混合物冷却到室温，用水(5mL)稀释并用EtOAc萃取。将经合并有机层用水(7mL)、盐水(10mL)洗涤，干燥(MgS04),过滤并在减压下浓縮为残余物，用CH2C12将其湿磨，得到灰白色固体(131mg，93%)。Mp:15rC-154°C，MS(ES-)313(M-H)。实例15N-甲基-N-U-[2-甲基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺步潔1激备伊基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage84</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage84</formula>以实质上与实例1步骤3中所述相同的方式从(2-{4-氨基-3-[(苯基磺酰基)甲基]苯基)乙基)甲基氨基甲酸甲酯(160mg，0.44mmol)和原乙酸三乙酯起始来制备标题化合物，且获得呈白色固体状的标题化合物。Mp:188'C-191'C，MS(+)387(M+H)。步骤2,叙备iV-伊基-A^2-〖2-伊基-^〖苯基錄腐基)-7//-纷凍-5-基7乙基;(嚴.-1.MeC(OEt)3丫DCEzN、2.KOtBu84<formula>formulaseeoriginaldocumentpage85</formula>以实质上与实例14步骤6中所述相同的方式从甲基{2-[2-甲基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)氨基甲酸甲酯(0.08g，0.2mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈灰白色固体状的标题化合物。Mp:213°C-215°C。MS(ES+)329.1(M+H)。实例16-17以与实例15步骤1和2中所述类似的方式，替换适当原甲酸酯，制备以下实例。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage85</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage85</column></row><table>实例18N，N-二甲基-N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基l胺盐酸盐,潔'，7-湊-2-薪基-3-〃苯基薪激基)伊基7苯.'<formula>formulaseeoriginaldocumentpage86</formula>以实质上与实例1步骤1中所述相同的方式从l-溴-2-硝基-苯(10g,5Ommo1)起始来制备标题化合物，且获得呈棕褐色固体状的标题化合物(13g，73%)。Mp:138°C-141°C。MS(ES+)354(M+H)。步,2,劍射2-奠-6-〃,基碰萄伊萄,萄嚴..<formula>formulaseeoriginaldocumentpage86</formula>以实质上与实例l步骤2中所述相同的方式从l-溴-2-硝基-3-[(苯基磺酰基)甲基]苯U1.4g，32mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈白色固体状的标题化合物(10,4g，99%)。Mp:174。C匿177。C。MS(ES+)326(M+H)。步凝3.'劍备7-漠-3-(孝基薪廣基>^-纷柴，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage86</formula>以实质上与实例1步骤3中所述相同的方式从{2-溴-6-[(苯基磺酰基)甲基]苯基}胺(0.98g，3mmol)起始来制备标题化合物，且获得呈黄色泡沫状的标题化合物(0.958g，95%)。MS(ES陽)334(M-H)。,駒，織"絲薪赝萄-7-z錄基-m-德-,S02Ph三-(正丁基)(乙烯基)锡PdCl2[P(邻甲苯基)3]2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage86</formula>以实质上与实例1步骤4中所述相同的方式从7-溴-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚(1.0g，3mmol)起始来制备标题化合物，且获得呈黄色油状的标题化合物(0.663g，78%)。MS(ES+)284(M+H)。,黎5,劍吝2-〃-(苯基錄廣基)JH-纷绿-7-基7乙醇<formula>formulaseeoriginaldocumentpage87</formula>以实质上与实例1步骤5中所述相同的方式从3-(苯基磺酰基)-7-乙烯基-lH-吲哚(0.56g，2mmol)起始来制备标题化合物，且获得呈粉红色半固体状的标题化合物(0.4g，66%)。MS(ES+)302(M+H)。劍备4-伊基末薪麽2-〖3-(求基薪魔基〃//-纷狭-7-基/Z潔以实质上与实例1步骤6中所述相同的方式从2-[3-沐基磺酰基HH-吲哚-:基]乙醇(0.988g,3.28mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈白色固体状的标题化合物U.29g，86%)。Mp:142°C-145°C。MS(ES+)456.2(M+H)。步骤7,劍备N,N-二甲基-iV-〖2-〖3-〖苯基薪廣基)-1H-吲哚-7-基72基/胺盐酸盐，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage87</formula>以实质上与实例1步骤7中所述相同的方式从4-甲基苯磺酸2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-7-基]乙酯(0,107g,0.235mmol)起始来制备标题化合物，且获得呈黄色固体状的标题化合物(0.08g，99%)。Mp:205。C匿208。C(分解)。MS(ES-)327.2<formula>formulaseeoriginaldocumentpage88</formula>(M-H)。实例19-28以与实例18步骤7中所述类似的方式，替换适当置换胺，制备以下实例。TsOr6.N、r5<table>tableseeoriginaldocumentpage88</column></row><table>实例29(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)胺盐酸盐,缀7,劍吝7-〖2-麈Jf基-乙基)-3-苯線廣基-7//-纷狭,以实质上与实例12步骤1中所述相同的方式从4-甲基苯磺酸2-[3-(苯基磺酰基)-lH-B引哚-7-基]乙酯(0.205g，0.45mmo1)起始来制备叠氮化物，且获得呈黄色固体状的叠氮化物(0.135g,93%)。Mp:160°C-163°C。MS(ES-)325.1(M-H)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage89</formula>,缀2,劍吝/2-/3-〖苯基錄腐基>7//-纷凍-7-基7乙基y嚴蟲麼盗,以实质上与实例12步骤2中所述相同的方式从7-(2-叠氮基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚(0.110g，0.34mmo1)起始来制备胺，且获得呈白色固体状的胺(0.115g，99%)。Mp:185°C(分解)。MS(ES+)342.1(M+H)。实例303-(苯基磺酰基)-7-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚盐酸盐,骤J.-劍吝7-/"2-〖4-f基厥藜-/-基)Z基7-3-〖,基薪鹰基)刁//-纷狭，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage89</formula>以实质上与实例13步骤1中所述相同的方式从4-甲基苯磺酸2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙酯(0.107g，0.235mmol)起始来制备这种化合物，且获得呈白色泡沫状的化合物(0,130g，87%)。Mp:80°C-82。C。MS(ES+)460.2(M+H)。,骤2;劍备"苯基緣激基)-7-卩-^攀7-基乙基>历-纷凝盒麽盗.-<formula>formulaseeoriginaldocumentpage90</formula>以实质上与实例13步骤2中所述相同的方式从7-[2-(4-苄基哌嗪-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚(0.116g,0.25mmol)起始来制备这种化合物，且获得呈白色固体状的化合物(0.06g，64%)。Mp:190°C。MS(ES+)370,1(M+H)。实例31N,N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺盐酸盐步缀J..粼备4-漠-3-〖,蔬基)-很-<formula>formulaseeoriginaldocumentpage90</formula>向4-溴-lH』引哚(4.69g，23.9mmol)于乙醇(llOmL)中的搅拌溶液中加入苯硫酚(2.46mL，23.9mmol)。在5分钟内加入溶解于水(5mL)和乙醇(5mL)中的碘化钾(3.97g，24mmol)和碘(6.07g，24mmol)的溶液且将反应物在45。C下加热12小时。将棕色反应物在真空中浓縮为深棕色油并用乙酸乙酯(250mL)稀释。将有机层用水(80mLx2)、饱和Na2S203(80mL)和盐水(80mL)洗涤，干燥(MgS04)，过滤并在真空中浓縮。通过快速色谱(20%-30%乙酸乙酯/石油醚)纯化，得到呈白色固体状的标题化合物(7.24g，99.5呢)。Mp:137°C-139'C。MS(ES-):302(M-H)。步缀2,劍备^湊-3-(秉基薪鹰基)-W-纷餘<formula>formulaseeoriginaldocumentpage90</formula>将间氯过苯甲酸(26.2g，75%工业级，151.9mmol)加入冷却到O'C的4-溴-3-(苯硫基)-lH-吲哚(7.7g，25.3mmo1)于无水二氯甲烷(250mL)中的溶液中。将反应混合物在室温下搅拌4小时，随后用二氯甲烷(150mL)稀释并用碳酸氢钠饱和溶液(100mL)中止。1小时后将有机层分离并用水(75mL)、饱和碳酸氢钠(75mL)和盐水(75mL)依次洗涤。将有机层干燥(MgS04)并在真空中浓縮为黄色固体。用乙酸乙酯和己烷(20%)湿磨，得到呈浅黄色固体状的标题化合物(7.1g，83%)。Mp:202°C-207°C。MS(ES+):336(M+H)。步嚴3,劍吝",基薪廣基M-乙錄基-/仏纷凝，以实质上与实例i步骤4中所述相同的方式从4-溴-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚(500mg，1.5mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈白色固体状的标题化合物(0.345g，82%)。Mp:125°C-128°C。MS(ES+)284.1(M+H)。劍吝2W苯基薪魔基HH-纷,4-基7以实质上与实例i步骤5中所述相同的方式从3-(苯基磺酰基)-4-乙烯基-lH-吲哚(338mg,1.2mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈白色固体状的标题化合物(0.27g，75%)。Mp:55°C-60°C。MS(ES+)302.1(M+H)。5,劍吝4-伊基衷薪虔2-/"3-〖衷基緣糜基)^//-纷柴4-基7Z^..三-(正丁基)(乙烯基)锡PdClP(邻甲苯基)312甲苯，A<formula>formulaseeoriginaldocumentpage92</formula>以实质上与实例1步骤6中所述相同的方式从2-[3-(苯基磺酰基)-lH-H引哚-4-基]乙醇(257mg，0.85mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈白色泡沫状的标题化合物(0.35g，90%)。Mp:58°C-60°C。MS(ES+)455.9(M+H)。劍吝]\^-二伊基-^/2-/3-〖求基錄廣基)-///-纷柴-4-基/乙基/嚴盒魔总，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage92</formula>以实质上与实例1步骤7中所述相同的方式从4-甲基苯磺酸2-[3-(苯基磺酰基)-lH』引哚-4-基]乙酯(116mg，0.25mmo1)起始来制备标题化合物，且获得呈棕褐色固体状的标题化合物(0.08g,95%)。Mp:122°C-126°C。MS(ES+)329.1(M+H)。实例32-60以与实例1步骤7中所述类似的方式，替换适当置换胺，制备以下实例。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage92</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage92</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage93</column></row><table>实例61(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基i胺盐酸盐,骤J,劍吝4-(2-垂赢基-乙基)-3-苯薪鹰基-7^纷狭,以实质上与实例12步骤1中所述相同的方式从4-甲基苯磺酸甲基2-[3-(苯基磺酰基)-lH』引哚-4-基]乙酯(171mg，0.37mmo1)起始来制备叠氮化物，且获得呈透明蜡状固体的叠氮化物(120mg，93%)。Mp:143°C。MS(ES+)327.1(M+H)。步骤2..劍姿2-/"3-〖求基薪鹰基)-很-纷狭-4-基7Z基7^^盗麽益，以实质上与实例12步骤2中所述相同的方式从甲基4-(2-叠氮基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚(100mg，0.30mmol)起始来制备这种化合物，且获得呈浅棕色泡沫状的化合物(卯mg，99%)。Mp:130°C-134°C。MS(ES+)301(M+H)。实例62N，N-二甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚4-基]乙基)胺盐酸盐以实质上与实例31步骤l-6中所述相同的方式从4-溴-lH-B引哚和3-氟苯硫酚起始来制备这种化合物。滞留时间=3.908分钟。MS(ES+)347.3(M+H)。实例63-84以与实例1步骤7中所述类似的方式，替换适当置换胺，制备以下实例。<table>tableseeoriginaldocumentpage94</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage95</column></row><table>实例85(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺盐酸盐步缀7,激备4-〖2-麈賓基-Z基)-3-(3-JT-苯錄腐萄-m-纷狭,以实质上与实例12步骤1中所述相同的方式从4-甲基苯磺酸甲基2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙酯(213mg，0.45mmo1)起始来制备叠氮化物，且获得呈灰白色固体状的叠氮化物(152mg，99%)。Mp:136°C-138°C。MS(ES-)343.0(M-H)。步缀2;劍备卩-^-〖3-嚴苯基薪赝基)-///-纷攀4-基7Z基7嚴i麼益.-<formula>formulaseeoriginaldocumentpage95</formula>以实质上与实例12步骤2中所述相同的方式从甲基4-(2-叠氮基乙基)-3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚(140mg，0.40mmol)起始来制备这种化合物，且获得呈浅棕褐色泡沫状的化合物(140mg，99%)。Mp:122。C-125°C。MS(ES+)319.1(M+H)。实例86N,N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l胺盐酸盐，步骤1<formula>formulaseeoriginaldocumentpage96</formula>以实质上与实例31步骤1中所述相同的方式从6-溴-1H-吲哚(3.8g，19.4mmol)起始来制备硫化物化合物，且获得呈灰白色固体状的化合物(5.卯g，99%)。Mp:145°C-148。C。MS(ES-)302.1(M-H)。步骤2,制备6－溴－3－(苯基磺酰基)—1H吲哚<formula>formulaseeoriginaldocumentpage96</formula>以实质上与实例31步骤2中所述相同的方式从4-溴-3-(苯硫基)-lH-吲哚(5.9g，19.4mmol)起始来制备磺酰基化合物，且获得呈白色固体状的化合物(5.22g，80%)。Mp:230.5。C。MS(ES-)334.1(M-H)。步骤3制备3－(苯基磺酰基)－6－乙烯基－1H－吲哚<formula>formulaseeoriginaldocumentpage96</formula>以实质上与实例1步骤4中所述相同的方式从4-溴-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚(500mg，1.5mmol)起始来制备乙烯基化合物，且获得呈白色固体状的化合物(0.345g，82%)。Mp:125°C-128°C。MS(ES+)284.1(M+H)。劍备2-〃-〖求基錄魔基>///-纷凝-6-基7Z摩，以实质上与实例1步骤5中所述相同的方式从3-沐基磺酰基)-6-乙烯基-lH-吲哚(3.28g，8.11mmol)起始来制备羟基化合物，且获得呈白色固体状的化合物(1.49g，62%)。Mp:74°C-75°C。MS(ES+)302.1(M+H)。,鏐5,劍备4-伊基苯薪麽2W苯基錄糜基)-7//-纷狭-6-基7乙^,以实质上与实例1步骤6中所述相同的方式从2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙醇(1.41g，4.68mmo1)起始来制备甲苯磺酸酯化合物，且获得呈白色固体状的化合物(2.04g，96%)。Mp:129。C-132°C。MS(ES-)454.1(M-H)。#凝6,激吝W，iV-二伊基-^2-/\國(苯基薪糜基)-/丑-纷餘-6-基7乙基7嚴盜麼i,以实质上与实例i步骤7中所述相同的方式从4-甲基苯磺酸2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-6-基]乙酯(46mg，O.lmmol)起始来制备标题化合物，且获得呈黄色固体状的标题化合物(0.26mg，80%)。Mp:118°C-120°C。MS(ES+)329,1(M+H)。实例87-108以与实例i步骤7中所述类似的方式，替换适当置换胺且使用三氟乙酸代替盐酸，制备以下实例。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage98</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage98</column></row><table>实例109(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺盐酸盐步骤/,劍备6-(2-叠賨基-Z基>3-#藏鹰基-7仏纷凝:以实质上与实例12步骤1中所述相同的方式从4-甲基苯磺酸甲基2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙酯(205mg，0.43mmol)起始来制备叠氮化物化合物，且获得呈透明白色泡沫状的化合物(140mg，99%)。Mp:130°C-134°C。MS(ES+)327.1(M+H)。#骤2..劍备/2-"-〖,基錄赝萄刁//-纷凝-6-基_/乙基^,蟲朥盒以实质上与实例12步骤2中所述相同的方式从甲基6-(2-叠氮基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚(120mg，0.37mmol)起始来制备标题化合物，且获得呈浅棕色固体状的标题化合物(100mg，90%)。Mp:178°C。MS(ES+)301.1(M+H)。实例110iV-异丙基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-胺盐酸盐歩粱7,吝y备3-(7H-纷凝一-基)两小麒全文是以引用的方式并入本文中。通过快速色谱(20%到50%乙酸乙酯/己烷)纯化，得到呈无色糖浆状的标题化合物(0.92g，93%)。MS(ES+)m/z176.2(M+H)。2,激备3-/_-(,藏基)刁//-纷柴一-基7^小,在5分钟内向3-(lH』引哚-4-基)丙-l-醇(0.91g，5.19mmol)和苯硫酚(0.53mL，5.19mmo1)于无水乙醇(30mL)中的溶液中加入碘化钾(0.862g,5.19mmo1)和碘(1.318g，5.19mmo1)于乙醇(7.5mL)和水(22.5mL)中的溶液，且随后将反应物在65。C下加热5.5小时。将经冷却反应混合物用乙酸乙酯(250mL)稀释，用5%Na2S203水溶液(250mL)、水(250mL)和盐水(250mL)洗漆，干燥(Na2S04)，过滤并在真空中浓縮，得到灰白色固体。通过快速色谱(25%到75%乙酸乙酯/己烷)纯化，得到白色固体。将产物从3:1v/v己垸:乙酸乙酯(60mL)中重结晶，得到呈白色结晶固体状的标题化合物(1.048g，71%)。MS(ES+)w々284.1(M+H)。劍吝-〃-(,基薪赝基)^//-纷狭-4-基/^小摩向3-[3-(苯硫基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-醇(1.024g，3.61mmo1)于丙酮(45mL)中的溶液中加入碳酸氢钠(0.759g，9.03mmo1)于水(45mL)中的溶液，接着加入过硫酸氢钾制剂(OXONE)⑧(由杜邦(DuPont)供应，活性成分为过氧化单硫酸钾)(5.55g，9.03mol)，且将反应混合物在室温下搅拌26小时。在真空中去除丙酮且将所得悬浮液在乙酸乙酯U20mL)与水(100mL)之间分配。将有机相分离，用水(100mL)和盐水(lOOmL)洗涤，干燥(Na2S04)，过滤并在真空中浓縮，得到白色泡沫状物。将乙酸乙酯(30mL)加入粗产物中且将混合物强烈搅拌2小时，随后过滤，得到呈白色固体状的标题化合物(1.027g，90%)。MS(ES-)m/z314.0(M-H)。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage101</formula>在室温下在氮气下向3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-醇(1.006g，3.19mmol)于无水乙腈(25mL)中的溶液中依次加入吡啶(0.65mL,7.97mmol)和对甲苯磺酰氯，且将反应混合物搅拌11天。随后将反应混合物在真空中浓縮到较小体积，且将混合物在乙酸乙酯(100mL)与1NHC1水溶液(100mL)之间分配。将有机相分离，用水(2x100mL)和盐水(200mL)洗涤，干燥(Na2S04),过滤并在真空中浓縮，得到黄色糖浆状物。通过快速色谱(0到40%乙酸乙酯/己烷)纯化，得到呈无色泡沫状的3-苯基磺酰基-4-(3-氯-丙基)-lH-吲哚(0.51g，48%)。MS(ES+)m々334(M+H)。进一步洗提，得到呈白色泡沫状的4-甲基苯磺酸3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙酯(0.48g，32%)。MS(ES+)m々469.7(M+H)。步,5..劍吝W果基薪教基)-很-纷梨-4-基7^"-7-嚴益凝蟲向3-苯基磺酰基-4-(3-氯-丙基)-1H-吲哚(0.255g，0.76mmol)于无水二噁烷(5mL)中的溶液中加入异丙胺(0.65mL，7.64mmo1)且将反应混合物在密封容器中加热到7(TC达7天。随后用1NNaOH水溶液(50mL)稀释经冷却反应混合物且用乙酸乙酯(50mL)萃取所得乳状悬浮液。将有机相分离，用水(50mL)和盐水(50mL)洗涤，干燥(Na2S04)，过滤并在真空中浓縮，得到黄色泡沫状物。通过快速色谱(0到10%氨饱和甲醇/二氯甲垸)纯化，得到呈黄色泡沫状的iV-异丙基-3-[3-(苯基磺酰基)-17/-吲哚-4-基]丙-l-胺(0.23g，86呢)。将产物溶解于无水乙醇(10mL)中，加入乙醇(0.78mL，0.98mmol，1,5当量)中的1.25NHC1，将混合物搅拌15分钟且随后在真空中浓縮，得到黄色泡沫状物。将产物从1:1v/v乙醇:叔丁基甲基醚UOmL)中结晶，得到呈白色晶体状的标题化合物(0.172g，57%)。MS(ES+)m々357.3(M+H)。实例1113-(苯基磺酰基)-4-(3-哌啶-l-基丙基)-lH-吲哚以与实例110步骤5中所述类似的方式，用哌啶代替异丙胺来制备标题化合物，且获得呈白色固体秋的标题化合物。MS383.3(M+H)。实例112N-乙基-N-甲基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-胺盐酸盐向4-甲基苯磺酸3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙酯(0.21g，0.447mmol)于无水THF(5mL)中的溶液中加入W-乙基甲胺(0.77mL，8.944mmol)且将反应混合物在密封容器中加热到65'C达16小时。随后用1NNaOH水溶液(50mL)稀释经冷却反应混合物且用乙酸乙酯(50mL)萃取所得乳状悬浮液。将有机相分离，用水(50mL)和盐水(50mL)洗涤，干燥(Na2S04)，过滤并在真空中浓縮,得到呈奶黄色固体状的N-乙基-N-甲基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-胺(0.16g,100%)。将产物溶解于无水乙醇(lOmL)中，加入乙醇(0.47mL，0.583mmol，1.3当量)中的1.25NHC1，将混合物搅拌15分钟并随后在真空中浓縮，得到黄色糖浆状物。将产物从乙醇(5mL)中结晶，得到呈白色针状物的标题化合物(0.121g，69%)。MS(ES+)m/z356.9(M+H)。测试化合物的5-HT6结合亲和性的比较性评估用以下方式来评估测试化合物对5-HTe受体的亲和性。将表达人类克隆5-HT6受体的培养海拉(Hela)细胞收集且以低速(l，OOOxg)离心10.0分钟以去除培养基。将所收集细胞悬浮于一半体积的新鲜磷酸盐缓冲生理食盐水溶液中并以相同速度再离心。重复这个操作。随后将所收集细胞在IO体积的50mMTris.HCl(pH7.4)和0.5mMEDTA中均质化。将均质物以40,000xg离心30.0分钟且收集沉淀物。将所得小球再悬浮于10体积的Tris.HCl缓冲液中并以相同速度再离心。将最终小球悬浮于较小体积的Tris.HCl缓冲液中且在10-25微升体积的等分试样中测定组织蛋白含量。根据Lowry等人，生物化学杂志U肌W.C/iem.)，1951，265中所述的方法，在蛋白质测定中使用牛血清白蛋白作为标准物。调节悬浮细胞膜的体积以得到组织蛋白浓度为1.0mg/mL的悬浮液。将所制备膜悬浮液(IO倍浓縮)等分为1.0mL的体积并存储在-7(TC下，直到用于随后结合实验中。以200微升的总体积在96孔微量滴定板形式中进行结合实验。向各孔中加入以下混合物80.0微升在含有10.0mMMgCh和0.5mMEDTA的50mMTris.HCl缓冲液(pH7.4)中制得的培养缓冲液和20微升[Sh]-LSD(S.A.，86.0Ci/mmo1，获自安玛西亚生命科学公司(AmershamLifeScience)),3.0nM。如在增加浓度的[3H]-LSD下由饱和结合所测定，在人类5-HT6受体下pH]-LSD的解离常数KD为2.9nM。通过最终加入100.0微升组织悬浮液起始反应。在存在10.0微摩尔梅塞平(methiothepin)的情况下测量非特异性结合。加入体积为20.0微升的测试化合物。使反应在在室温下在黑暗中进行120分钟，此时，用具有PackardFiltermate196收集器的96孔微孔板(imifilter)滤出结合的配体-受体复合物。使过滤盘上捕获的结合复合物风干且在向各浅孔中加入40.0微升MicrOSCint-20闪烁体后在装备有6个光电倍增管检测器的Packard丁(^(:011111@中测量放射性。将微孔板热密封并在氚效率为31%的PackardTopCount⑧中计数。将与5-HT6受体的特异性结合定义为总放射性结合减去在存在IO.O微升未标记梅塞平的情况下的结合量。将在存在不同浓度测试化合物的情况下的结合以在不存在测试化合物的情况下的特异性结合的百分比形式来表示。以对数结合％对测试化合物的对数浓度形式来绘制结果。用计算机辅助程序Prisn^对数据点进行非线性回归分析，得到测试化合物的ICs。值与Ki值，其具有95%置信限度。绘制线性回归，根据其测定IC5o值，且根据以下方程式来测定Ki值Ki=ICW(l+L/KD)，其中L为所用放射性配体的浓度且Ko为配体对受体的解离常数，两者都以nM表示。使用此分析，测定Ki值且将其与由已知代表性化合物获得的值进行比较以证实与5-HT6受体结合。表1(见下文)中所示的数据证实本发明化合物对5-HT6受体具有高亲和度。测试化合物的功能性去甲肾上腺素(NE)摄取抑制的比较性评估细胞系、培养试剂和分析将用人类hNET(Pacholczyk，T.,R.D.Blakely和S.G.Amara，自然(A^wre)，1991,350(6316):第350-4页)稳定转染的MDCK-Net6细胞培养在含有高葡萄糖DMEM(吉布柯(Gibco),目录号11995)、10%FBS(经透析、热灭活，美国生物技术公司(USBio-Technologies),批号FBD1129HI)和500pg/mlG418(吉布柯(Gibco),目录号10131)的生长培养基中。将细胞以300,000个细胞的密度涂于T75烧瓶上且细胞每周分裂两次。JAR细胞系(人类胎盘绒毛膜癌)购自ATCC(目录号HTB-144)。将细胞培养在含有RPMI1640(吉布柯(Gibco)，目录号72400)、10%FBS(埃文(Irvine),目录号3000)、1%丙酮酸钠(吉布柯(Gibco)，目录号1136)和0.25%葡萄糖的生长培养基中。将细胞以250,000个细胞的密度涂于T75烧瓶上且细胞每周分裂两次。对于所有分析来说，将细胞涂于瓦勒斯(Wallac)96孔无菌板(珀金埃尔默(PerkinElmer)，目录号3983498)上。去甲肾上腺素(NE)摄取分析第1天，将细胞以每孔3,000个细胞的密度涂于生长培养基中并保持在细胞培养箱(37°C，5%C02)中。第2天，用含有0.2mg/ml抗坏血酸和10jxM帕吉林(pargyline)的200pl分析缓冲液(25mMHEPES;120mMNaCl;5mMKC1;2.5mMCaCl2;1.2mMMgS04;2mg/ml葡萄糖(pH7.4,37。C))替换生长培养基。在37'C下用200pi分析缓冲液将含有细胞的板平衡10分钟，随后加入化合物。在DMSO(lOmM)中制备地昔帕明(desipramine)的储备溶液且将其传递到含有细胞的三重复孔中，使最终测试浓度为lpM。使用来自这些孔的数据来定义非特异性NE摄取(最小NE摄取)。在DMSO(10mM)中制备测试化合物且根据测试范围以分析缓冲液稀释(1nM到10,000nM)。将25微升分析缓冲液(最大NE摄取)或测试化合物直接加入在200pl分析缓冲液中含有细胞的三重复孔中。将具有测试化合物的分析缓冲液中的细胞在37'C下培养20分钟。为起始NE摄取，将用分析缓冲液稀释的[&]NE(120nM最终分析浓度)以25pl等分试样传递到各孔中且将板培养5分钟(37°C)。通过从板中倾析出上清液来终止反应。用200^d分析缓冲液(37°C)将含有细胞的板洗涤两次以去除游离放射性配体。随后将板反转，使其干燥2分钟，随后再反转且再风干IO分钟。将细胞溶解于25pl0.25NNaOH溶液(4°C)中，置于振荡台上且强烈振荡5分钟。在细胞溶解后，将75^闪烁混合液加入各孔中且用薄膜胶带将板密封。将板移回振荡台上且强烈振荡最少10分钟以确保有机溶液与水溶液充分分配。在瓦勒斯(Wallac)Microbeta计数器(珀金埃尔默(PerkinElmer))中对板计数以收集原始cpm数据。结果评估对于各实验来说，将从瓦勒斯(Wallac)Microbeta计数器收集到的cpm值数据流下载到微软(Microsoft)Excel统计应用程序中。使用由惠氏生物测定学部门(WyethBiometricsDepartment)编写的转化两边(transformed-both-sides)逻辑剂量反应程序来进行IC50值的计算。统计程序使用来自表示最大结合或摄取(分析缓冲液)的孔的平均cpm值和来自表示最小结合或摄取(1^M地昔帕明)的孔的平均cpm值。在对数范围内完成IC50值的估计且拟合最大结合或摄取值与最小结合或摄取值之间的线。所有图形资料代表图是根据最大结合或摄取值和最小结合或摄取值通过将各数据点正规化为平均百分比而产生。通过汇集来自各实验的原始数据且以单一实验形式分析所汇集到的数据来计算多个实验所记录的ICso值。测试化合物的功能性5-HT2A拮抗作用的比较性评估5-HT2AFLIPR分析细胞培养物、培养试剂和分析将用表达人类5-HT2A受体的cDNA转染的CHO细胞培养在补充有10%胎牛血清、非必需氨基酸和选择标记的杜贝卡氏改良依格培养基(Dulbecco'smodifiedEagle'smedium)(Gibco#11995-065)中。用不具有Ca"的PBS洗涤细胞且加入3mL胰蛋白酶来解离细胞。培养3分钟后，加入7mL胰蛋白酶中和溶液。随后将细胞从烧瓶中吸出并混合于50mL锥形管中。使用10nL样品在血细胞计数器上计数细胞。随后将细胞以每孔40,000个细胞的密度涂于具有透明底部的无菌黑色96孔板(VWR#29443-152)上达24小时。药物板制备对于各细胞板制备两个96孔药物板。板1含有待测试化合物且板2含有用于激活钙反应的激动剂DOI(3nM)。化合物制备的具体细节列于下文中。所有化合物都是在补充有20mMHEPES(吉布柯(Gibco)#15630-080)的lxHBSS(吉布柯(Gibco)#14175-095)中制备。由于这些细胞中可见的边缘效应，所以不使用外部孔。使用参照化合物DOI和5-HT作为标准5HT激动剂。使用MDL和米安色林作为标准5HT2A选择性受体拮抗剂。制备板l:测试化合物板对于筛选1的测试化合物来说，将1raM储备液稀释到19pM(FLIPR将进行最后稀释)且以每孔50pL加入到测试板中的4个孔中。板l的标准物为媒剂、1,DOI禾卩3nMMDL。对于IC5o值测定来说，通过连续稀释lmM储备溶液来产生各浓度。在分析当天，如单浓度测试所述，将适当浓度的测试化合物溶液用分析缓冲液稀释。追踪此程序以确保在稀释过程中溶剂浓度一致。化合物的典型浓度测试范围为10—1Q-10—5M(半对数或全对数增量)。制备板2:激动剂(DOI)板将10nMDOI储备液稀释到60nM并加入个别孔中。FLIPR的吸液台将再进行20倍稀释以使得最终浓度为3nM。这个板的标准物包括媒剂和3nMDOI。钙染料制备将染料瓶(分子装置公司(MolecularDevices)#R8090)内含物溶解于补充有20mMHEPES的lOOmLlxHBSS中。可将等分试样在-2(TC下冷冻长达一周以备未来使用。在分析当天，将染料解冻且稀释到一半浓度。在实验当天由粉末新鲜制备丙磺舒(Probenecid)(西格玛(Sigma)#P-8761)(钙阴离子交换抑制剂)且将其加入最终浓度为2.5mM的钙缓冲液中，随后加入到细胞中。FLIPR机器装载使细胞在96孔板中附着24小时。在分析当天，从细胞中去除培养基且用每孔180钙3分析缓冲液置换并在37'C下在5%032下培养1小时。将细胞、化合物和DOI板装载到FLIPR机器中。在1分钟内每秒读取一次基线荧光级别。将化合物(10pL)从化合物板转移到细胞中且在2分钟内每6秒记录荧光级别以测定任何激动剂活性。再次在10秒内每秒记录基线荧光。对于拮抗剂测定来说，将10pL3nMDOI从DOI板转移到细胞中且在5分钟内每6秒记录荧光级别。FLIPR机器的吸液单元完成所有转移。结果分析单浓度以在1pMDOI下观测到反应的百分比的形式来表示激动剂刺激。以在单独3nMDOI下观测到反应的百分比的形式来表示3nMDOI刺激的拮抗剂抑制。浓度曲线使用4参数逻辑功能来产生IC5Q值。在分析之前将数据进行对数转化。表l<table>tableseeoriginaldocumentpage107</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage108</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage109</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage110</column></row><table>本说明书主张2006年1月13日申请的美国临时申请案第60/758,833号的优先权的权利，所述文献的全文是以引用的方式并入本文中。所属领域的技术人员根据前述描述将显而易见除本文中所述外对本发明的各种更改。也希望这些更改属于随附权利要求的范围内。本申请案中引用的各参考文献(包括所有专利、专利申请案和公开案)的全文都是以引用的方式并入本文中。权利要求1.一种式I化合物或其医药学上可接受的盐，其中A是C2-5亚烷基、C2-5亚烯基或C2-5亚炔基，其中各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RA基团取代；R1是C1-6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R1a基团取代；R2各自独立地为键、O、S、C(O)、C(O)O、C(O)N(R2a)、OC(O)N(R2a)、S(O)、S(O)2、S(O)N(R2a)、S(O)2N(R2a)或N(R2a)；R3是H、C1-6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C1-6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R3a基团取代；R4是H、C1-6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C1-6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立R4a基团取代；R5是H、C1-10烷基、C1-10卤烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C1-10烷基、C1-10卤烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R5a基团取代；R6是H、C1-10烷基、C1-10卤烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C1-10烷基、C1-10卤烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R6a基团取代；或R5和R6连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环或5元、6元、7元或8元杂芳基环，其中所述杂环烷基环和所述杂芳基环各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代；R7各自独立地为H、卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R7a基团取代；R8各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR8b、SR8b、C(O)R8b、C(O)NR8eR8f、C(O)OR8c、OC(O)R8b、OC(O)NR8eR8f、NR8eR8f、NR8bC(O)R8c、NR8bC(O)OR8c、S(O)R8d、S(O)NR8eR8f、S(O)2R8c、NR8bS(O)2R8c或S(O)2NR8eR8f，其中所述C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R8a基团取代；RA各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、ORAb、SRAb、C(O)RAb、C(O)NRAeRAf、C(O)ORAc、OC(O)RAb、OC(O)NRAeRAf、NRAeRAf、NRAbC(O)RAc、NRAbC(O)ORAc、S(O)RAd、S(O)NRAeRAf、S(O)2RAc、NRAbS(O)2RAc或S(O)2NRAeRAf；RAb、RAc、RAe和RAf各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；RAd各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何RAe和RAf连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R1a各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR1b、SR1b、C(O)R1b、C(O)NR1eR1f、C(O)OR1c、OC(O)R1b、OC(O)NR1eR1f、NR1eR1f、NR1bC(O)R1c、NR1bC(O)OR1c、S(O)R1d、S(O)NR1eR1f、S(O)2R1c、NR1bS(O)2R1c或S(O)2NR1eR1f；R1b、R1c、R1e和R1f各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R1d各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R1e和R1f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R2a各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R2b基团取代；R2b各自独立地为卤素、CN、NO2、OH、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷基氧基、环烷基氧基、杂环烷基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R3a各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR3b、SR3b、C(O)R3b、C(O)NR3eR3f、C(O)OR3c、OC(O)R3b、OC(O)NR3eR3f、NR3eR3f、NR3bC(O)R3c、NR3bC(O)OR3c、S(O)R3d、S(O)NR3eR3f、S(O)2R3c、NR3bS(O)2R3c或S(O)2NR3eR3f；R3b、R3c、R3e和R3f各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R3d各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R3e和R3f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R4a各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR4b、SR4b、C(O)R4b、C(O)NR4eR4f、C(O)OR4c、OC(O)R4b、OC(O)NR4eR4f、NR4eR4f、NR4bC(O)R4c、NR4bC(O)OR4c、S(O)R4d、S(O)NR4eR4f、S(O)2R4c、NR4bS(O)2R4c或S(O)2NR4eR4f；R4b、R4c、R4e和R4f各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R4d各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R4e和R4f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R5a各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR5b、SR5b、C(O)R5b、C(O)NR5eR5f、C(O)OR5c、OC(O)R5b、OC(O)NR5eR5f、NR5eR5f、NR5bC(O)R5c、NR5bC(O)OR5c、S(O)R5d、S(O)NR5eR5f、S(O)2R5c、NR5bS(O)2R5c或S(O)2NR5eR5f；R5b、R5c、R5e和R5f各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基视情况经1、2、3或4个独立选择的R5′基团取代；R5d各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R5′基团取代；或任何R5e和R5f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R6a各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR6b、SR6b、C(O)R6b、C(O)NR6eR6f、C(O)OR6c、OC(O)R6b、OC(O)NR6eR6f、NR6eR6f、NR6bC(O)R6c、NR6bC(O)OR6c、S(O)R6d、S(O)NR6eR6f、S(O)2R6c、NR6bS(O)2R6c或S(O)2NR6eR6f；R6b、R6c、R6e和R6f各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中所述C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基视情况经1、2、3或4个独立选择的R6′基团取代；R6d各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，其中各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R6′基团取代；或任何R6e和R6f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R5′和R6′各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C1-6烷基氧基、环烷基氧基、杂环烷基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R7a各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR7b、SR7b、C(O)R7b、C(O)NR7eR7f、C(O)OR7c、OC(O)R7b、OC(O)NR7eR7f、NR7eR7f、NR7bC(O)R7c、NR7bC(O)OR7c、S(O)R7d、S(O)NR7eR7f、S(O)2R7c、NR7bS(O)2R7c或S(O)2NR7eR7f；R7b、R7c、R7e和R7f各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R7d各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R7e和R7f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R8a各自独立地为卤素、CN、NO2、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR8b′、SR8b′、C(O)R8b′、C(O)NR8e′R8f′、C(O)OR8c′、OC(O)R8b′、OC(O)NR8e′R8f′、NR8e′R8f′、NR8b′C(O)R8c′、NR8b′C(O)OR8c′、S(O)R8d′、S(O)NR8e′R8f′、S(O)2R8c′、NR8b′S(O)2R8c′或S(O)2NR8e′R8f′；R8b、R8c、R8e和R8f各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R8d各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R8e和R8f连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；R8b′、R8c′、R8e′和R8f′各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；R8d′各自独立地为C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；或任何R8e′和R8f′连同其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基；且p为0、1、2或3；其限制条件是如果R7为卤素、CN或NO2，那么R2为键。2.根据权利要求l所述的化合物，其中A是C2-5亚垸基。3.根据权利要求l或2所述的化合物，其中A是乙-l,2-二基或丙-l，3-二基。4.根据权利要求l、2或3所述的化合物，其中W是经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代的芳基。5.根据权利要求l、2或3所述的化合物，其中W是经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代的苯基。6.根据权利要求1、2或3所述的化合物，其中R1是苯基或3-氟苯基。7.根据权利要求l、2或3所述的化合物，其中Ri是苯基。8.根据权利要求l到7中任一权利要求所述的化合物，其中W各自独立地为键。9.根据权利要求1到8中任一权利要求所述的化合物，其中W是H、C"垸基或芳基。10.根据权利要求1到8中任一权利要求所述的化合物，其中W是H、甲基、乙基或苯基。11.根据权利要求1到10中任一权利要求所述的化合物，其中R"是H。12.根据权利要求1到11中任一权利要求所述的化合物，其中RS是H、d-u)烷基、环烷基、杂环烷基垸基或芳基垸基，其中所述Cmo院基经l、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；且Re是H、d-h)烷基、环烷基、杂环烷基垸基或芳基烷基，其中所述Cwo烷基经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代。13.根据权利要求1到11中任一权利要求所述的化合物，其中RS和W各自独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1,2,2-三甲基丙基、2，2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、2-羟基乙基、二甲基氨基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基。14.根据权利要求1到11中任一权利要求所述的化合物，其中W和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环或5元、6元、7元或8元杂芳基环，其中所述杂环烷基环和所述杂芳基环各自视情况经l、2、3或4个独立选择的R8基团取代。15.根据权利要求1到11中任一权利要求所述的化合物，其中W和RS连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环垸基环，其中所述杂环烷基环视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代。16.根据权利要求1到11中任一权利要求所述的化合物，其中W和W连同其所连接的N原子一起形成吡咯垸-l-基、哌啶-l-基、吗啉-4-基、哌嗪-l-基、2-甲基哌啶-l-基、3-甲基哌啶-l-基、2，6-二甲基哌啶-1-基、2-甲基吡咯烷-l-基、氮杂环庚烷-l-基、4-甲基哌嗪-l-基或吖丁啶-l-基环。17.根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中各W是H。18.根据权利要求l所述的化合物，其中A是C2.5亚垸基，其视情况经l、2、3或4个独立选择的RA基团取代；R'是Q—6烷基、环烷基、芳基或杂芳基，其中各自视情况经1、2、3或4个R"取代；W各自独立地为键；W是H、d—6烷基、环垸基、芳基或杂芳基，其中所述d-6烷基、环垸基、芳基和杂芳基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的Rh基团取代；R"是H、6垸基、环垸基、芳基或杂芳基，其中所述d—6垸基、环垸基、芳基和杂芳基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；W是H、d-H)烷基、环烷基、芳基、杂环烷基烷基或芳基烷基，其中所述Cwo烷基、环烷基、杂环垸基烷基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；W是H、d-H)烷基、环烷基、芳基、杂环烷基烷基或芳基烷基，其中所述Cwo垸基、环垸基、杂环垸基烷基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或RS和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环或5元、6元、7元或8元杂芳基环，其中所述杂环烷基环和所述杂芳基环各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代；且W各自独立地为H、卤素、d—6垸基、环垸基、芳基或杂芳基，其中所述Cw垸基、环烷基、芳基和杂芳基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R^基团取代。19.根据权利要求l所述的化合物，其中A是C2—5亚垸基；Ri是芳基，其视情况经l、2、3或4个独立选择的Rh基团取代；W各自独立地为键；RS是H、Cw烷基或芳基，其中所述C"6烷基和芳基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R^基团取代；R4是H;RS是H、d.H)烷基、环烷基、芳基、杂环垸基浣基或芳基烷基，其中所述Ci-u)烷基、环烷基、杂环烷基垸基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；Re是H、d.u)垸基、环垸基、芳基、杂环垸基烷基或芳基烷基，其中所述Cwo垸基、环烷基、杂环烷基烷基和芳基垸基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或RS和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环烷基环，其中所述杂环烷基环视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代；且W各自独立地为H。20.根据权利要求l所述的化合物，其中A是乙-l,2-二基或丙-l,3-二基；Ri是苯基，其视情况经l、2、3或4个独立选择的Rh基团取代；W各自独立地为键；R3是H、Q-6烷基或苯基；R4是H;W是H、d.H)烷基、环垸基、芳基、杂环烷基烷基或芳基烷基，其中所述Cmq院基、环垸基、杂环烷基烷基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；W是H、d.u)垸基、环垸基、芳基、杂环烷基垸基或芳基烷基，其中所述C,-u)垸基、环烷基、杂环烷基垸基和芳基垸基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的Rea基团取代；或RS和Re连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环垸基环，其中所述杂环烷基环视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代；W各自独立地为H;R"各自独立地为卤素；R5a各自独立地为OR5b或NR5eR5f;R6a各自独立地为0R6b或NR6eR6f;R8各自独立地为d—6垸基。21.根据权利要求l所述的化合物，其中A是乙-l，2-二基或丙-l，3-二基；Ri是苯基，其视情况经l、2、3或4个独立选择的R"基团取代；W各自独立地为键；RS是H、甲基、乙基或苯基；R4是H;RS是H、Cwo烷基、环烷基、芳基、杂环烷基垸基或芳基烷基，其中所述Cmo踪基、环烷基、杂环垸基烷基和芳基烷基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的RSa基团取代；RS是H、d.H)垸基、环垸基、芳基、杂环烷基烷基或芳基垸基，其中所述Cwo烷基、环烷基、杂环垸基烷基和芳基垸基各自视情况经1、2、3或4个独立选择的R"基团取代；或RS和RS连同其所连接的N原子一起形成3元、4元、5元、6元、7元或8元杂环垸基环，其中所述杂环垸基环视情况经1、2、3或4个独立选择的R8基团取代；W各自独立地为H;R"各自独立地为F;R5a各自独立地为OH或N(CH3)2;R6a各自独立地为OH或N(CH3)2;RS各自独立地为甲基；且p为0或1。22.根据权利要求l所述的化合物，其中A是乙-l，2-二基或丙-l,3-二基；Ri是苯基或3-氟苯基；RS是H、甲基、乙基或苯基；R4是H;RS是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1,2,2-三甲基丙基、2，2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基，其中所述乙基视情况经1个RSa取代；W是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1,2,2-三甲基丙基、2,2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基，其中所述丙基视情况经1个R"取代；或W和RS连同其所连接的N原子一起形成吡咯烷-l-基、哌啶-l-基、吗啉-4-基、哌嗪-l-基、2-甲基哌啶-l-基、3-甲基哌使-l-基、2，6-二甲基哌啶-1-基、2-甲基吡咯垸-l-基、氮杂环庚垸-l-基、4-甲基哌嗪-1-基或吖丁啶-1-基环；R5a各自独立地为OH;R"各自独立地为N(CH3)2;且p为0。23.根据权利要求l所述的化合物，其中A是乙-l,2-二基或丙-l,3-二基；Ri是苯基或3-氟苯基；W是H、甲基、乙基或苯基；R4是H;RS是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1,2,2-三甲基丙基、2,2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、2-羟基乙基、二甲基氨基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基；W是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、戊-3-基、1，2，2-三甲基丙基、2，2-二甲基丙基、2-甲基-l-丁基、2-羟基乙基、二甲基氨基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基或(四氢呋喃-2-基)甲基；或W和RS连同其所连接的N原子一起形成吡咯垸-l-基、哌啶-l-基、吗啉-4-基、哌嗪-l-基、2-甲基哌啶-l-基、3-甲基哌啶-l-基、2,6-二甲基哌啶-1-基、2-甲基吡咯垸-l-基、氮杂环庚烷-1-基、4-甲基哌嗪-1-基或吖丁啶-1-基环；且p为0。24.根据权利要求1到23中任一权利要求所述的化合物，其具有式I-A:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage13</formula>或其医药学上可接受的盐。25.根据权利要求1到23中任一权利要求所述的化合物，其具有式I-B:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage13</formula>或其医药学上可接受的盐。26.根据权利要求1到23中任一权利要求所述的化合物，其具有式I-C:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage14</formula>或其医药学上可接受的盐。27.根据权利要求1到23中任一权利要求所述的化合物，其具有式I-D:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage14</formula>或其医药学上可接受的盐。28.根据权利要求l所述的化合物，其为N,N-二甲基-N-{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)丙-2-胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l环戊胺；N-节基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺;N，N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基l胺；3-(苯基磺酰基)-5-(2-吡咯垸-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-5-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；5-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；{2-[3-(苯基磺酰基)-111-吲哚-5-基]乙基}胺；3-(苯基磺酰基)-5-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-B引哚；N-甲基—N-(2—[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)胺；N-甲基-N-(2-[2-甲基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基}胺；N"2-[2-乙基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基)-N-甲胺；N—甲基-N—(2-[2-苯基-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-5-基]乙基}胺；N,N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚-7-基]乙基)胺；N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基l胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基l丙-2-胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基)环戊胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基l胺；N,N-二乙基-N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基}月安；3-(苯基磺酰基)-7-(2-吡咯烷-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-7-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；7-(2-吗啉_4—基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-7-基]乙基l胺；3-(苯基磺酰基)-7-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚；N，N-二甲基-N"2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}丙-2-胺；N-{2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环丁胺；N-口-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环戊胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)环己胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基HH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-环己基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺;N,N-二乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；3-(苯基磺酰基)-4-(2-吡咯烷-l-基乙基)-m-刚哚；3-(苯基磺酰基)-4-(2-哌啶小基乙基)-lH-B引哚；4-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-卩引哚；N-12-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基卜N-(l，2，2-三甲基丙基)胺；N-苄基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}胺；N-异丁基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-(2，2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吗l哚4-基]乙基)胺；N,N-二甲基-N'-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH』引哚-4-基]乙基)丙-l，3-二胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基卜N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺;4-(2-[(2R、6S"-2，6-二甲基哌啶-l-基]乙基l-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH』引哚-4-基]乙基}丙-2-胺；N-乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)丙-2-胺；4-[2-(2-甲基吡咯烷-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；4-[2-(2-甲基哌啶-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基HH-吲哚；4-[2-(3-甲基哌啶-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；4-(2-氮杂环庚垸-l-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；4-[2-(4-甲基哌嗪-l-基)乙基]-3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-4-(2-哌嗪-l-基乙基)-lH-吲哚；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l胺；N-甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-乙基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH』引哚-4-基]乙基)胺；N，N-二甲基-N-U-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-U-[3-(3-氟苯基磺酰基)-1H-吲哚-4-基]乙基卜N-丙胺；N-{2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l丙-2-胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环丙胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}环丁胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基l环戊胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH』引哚-4-基]乙基l环己胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}胺；N-环己基-N-甲基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基}胺；N，N-二乙基-N"2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；3-(3-氟苯基磺酰基)-4-(2-吡咯烷-l-基乙基)-lH-吲哚；3-(3-氟苯基磺酰基)-4-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；4-(2-吗啉-4-基乙基)-3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚；N-异丁基-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；(l-乙基-丙基)-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基)-胺；{2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基卜(2-甲基-丁基)-胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基卜N-(l,2,2-三甲基丙基)胺；N-(2,2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N-(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基卜N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺;N'-{2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基)-N，N-二甲基-丙-l，3-二胺；2-((2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]-乙基)-甲基-氨基)-乙醇；(2-[3-(3-氟苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]乙基)胺；N,N-二甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基}胺；N-甲基-N、2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-乙基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-t2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基卜N-丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l丙-2-胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)环丙胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)环丁胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l环戊胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基}环己胺；N-乙基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-环己基-N-甲基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N,N-二乙基-N-口-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基}胺；3-(苯基磺酰基)-6-(2-吡咯烷-1-基乙基)-lH-吲哚；3-(苯基磺酰基)-6-(2-哌啶-l-基乙基)-lH-吲哚；4-(2-吗啉-6-基乙基)-3-(苯基磺酰基)-1H-吲哚；3-苯基磺酰基-6-(2-哌嗪-l-基-乙基)-lH-吲哚；N-异丁基-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基l胺；(l-乙基-丙基H2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]-乙基卜胺；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-B引哚-6-基]-乙基}-(2-甲基-丁基)-胺；N-{2-[3-(苯基磺酰基)-m-吲哚-6-基]乙基l-N-(l，2,2-三甲基丙基)胺；N-(2，2-二甲基丙基)-N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基}胺；N-(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基卜N-((四氢呋喃-2-基)甲基)胺；6-(2-吖丁啶-l-基-乙基)-3-苯基磺酰基-lH-吲哚；(2-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-6-基]乙基)胺；N-异丙基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-l-胺；3-(苯基磺酰基)-4-(3-哌啶-l-基丙基)-lH-吲哚；或N-乙基-N-甲基-3-[3-(苯基磺酰基)-lH-吲哚-4-基]丙-1-胺；或其医药学上可接受的盐。29.—种医药组合物，其包含医药学上可接受的载剂和根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐。30.—种治疗与去甲肾上腺素再摄取抑制、5-HT6受体或5-HT2A受体相关或受其影响的病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐。31.—种治疗学习障碍、认知障碍、记忆障碍、人格障碍、行为障碍、运动障碍、神经退行性病症、药物戒断、睡眠障碍、进食障碍、急性药物毒性、心血管病症、性功能障碍、胃肠病症、泌尿生殖器病症、疼痛病症、神经病症或血管舒縮症状病症的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐。32.—种治疗阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease)、注意力缺失症、精神分裂症、帕金森病(Parkinson'sdisease)、迟发性运动障碍、共济失调、运动迟缓、发作性运动障碍、不宁腿综合症、震颤、原发性震颤、癫痫症、中风或头部外伤的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐。33.—种治疗冠状动脉疾病、心肌梗塞、短暂性缺血性发作、心绞痛、心房纤维颤动、血小板聚集、血凝块形成风险、肠易激综合症、慢性便秘、胃食管反流病、消化不良、压力性尿失禁或急迫性尿失禁的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐。34.—种治疗抑郁症、强迫症、自杀意念(suicidality)、焦虑症、双相情感障碍、恐慌症、烟碱戒断、酒精戒断、可卡因(cocaine)戒断、海洛因(heroin)戒断、安非他明(amphetamine)戒断、致幻毒品(narcotic)药物戒断失眠、睡眠呼吸暂停、发作性睡病、季节性情感障碍症、不宁腿综合症、轮班睡眠障碍、睡眠相位后移综合症、神经性厌食症、神经性暴食症、夜食综合症、强迫性过度进食、慢性疲劳综合症、纤维肌痛、疼痛神经病、抗伤害性疼痛、慢性疼痛综合症、糖尿病性神经病、潮热或盗汗的方法，其包含向有需要的患者投予治疗有效量的根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐。35.—种根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐的用途，其用于制造用于与去甲肾上腺素再摄取抑制、5-HT6受体或5-HT2A受体相关或受其影响的病症的药物。36.—种根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐的用途，其用于制造用于选自以下病症的药物学习障碍、认知障碍、记忆障碍、人格障碍、行为障碍、运动障碍、神经退行性病症、药物戒断、睡眠障碍、进食障碍、急性药物毒性、心血管病症、性功能障碍、胃肠病症、泌尿生殖器病症、疼痛病症、神经病症和血管舒縮症状病症。37.—种根据权利要求1到28中任一权利要求所述的化合物或其医药学上可接受的盐的用途，其用于制造用于选自以下病症的药物阿尔茨海默病、注意力缺失症、精神分裂症、帕金森病、迟发性运动障碍、共济失调、运动迟缓、发作性运动障碍、不宁腿综合症、震颤、原发性震颤、癫痫症、中风、头部外伤、冠状动脉疾病、心肌梗塞、短暂性缺血性发作、心绞痛、心房纤维颤动、血小板聚集、血凝块形成风险、肠易激综合症、慢性便秘、胃食管反流病、消化不良、压力性尿失禁、急迫性尿失禁、抑郁症、强迫症、自杀意念、焦虑症、双相情感障碍、恐慌症、烟碱戒断、酒精戒断、可卡因戒断、海洛因戒断、安非他明戒断、致幻毒品药物戒断失眠、睡眠呼吸暂停、发作性睡病、季节性情感障碍症、不宁腿综合症、轮班睡眠障碍、睡眠相位后移综合症、神经性厌食症、神经性暴食症、夜食综合症、强迫性过度进食、慢性疲劳综合症、纤维肌痛、疼痛神经病、抗伤害性疼痛、慢性疼痛综合症、糖尿病性神经病、潮热和盗汗。全文摘要本发明涉及式I化合物其为5-羟基色胺-6和5-羟基色胺-2A受体的调节剂且其为去甲肾上腺素再摄取抑制剂。本发明化合物和其医药组合物适用于治疗与5-羟基色胺-6和5-羟基色胺-2A受体或去甲肾上腺素再摄取抑制相关或有关的病症。文档编号A61K31/404GK101370775SQ200780002349公开日2009年2月18日申请日期2007年1月12日优先权日2006年1月13日发明者加文·D·赫弗南,李燕芳,理查德·D·科格伦,罗伯特·E·麦科德维特,罗纳德·C·别尔诺塔斯,阿尔贝特·J·罗比肖申请人:惠氏公司