胆碱脂酶抑制剂与具有5-HT₆受体亲和力的化合物的组合的制作方法

专利名称：：胆碱脂酶抑制剂与具有5-HT₆受体亲和力的化合物的组合的制作方法胆碱脂酶抑制剂与具有5-HT6受体亲和力的化合物的组合发明领域本发明涉及包含至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一胆碱脂酶抑制剂的活性物质组合，涉及包含所述活性物质组合的药物，以及涉及所述活性物质组合在制备药物方面的用途。
背景技术：
：认知性和/或退行性脑功能障碍的临床表征是记忆、认知、推理、判断和情绪稳定性的逐渐缺失，这逐步导致深度精神衰退并最终导致死亡。在这样的功能障碍的一实例中，阿尔茨海默病是老年人逐渐精神衰竭(痴呆)的常见原因，并且被认为是在美国导致死亡的第四类最常见的医学原因。具体地，阿尔茨海默病与基底前脑胆石成能神经元的变性有关，所述基底前脑胆碱能神经元在包括记忆在内的认知功能中起重要作用。已经在世界上的不同种族和族群中观察到认知和/或退行性脑功能障碍，并且其反映了主要的公共卫生问题。目前，据估计该疾病仅在美国就影响着约200万至300万人，并且随着人类寿命的增加其在世界范围内增长。用目前使用的药物不能治愈认知性和/或退行性脑功能障碍，然而，通过使用治疗认知障碍的化合物，具体为治疗阿尔茨海默病的化合物，能够缓解这些病症的症状，所述化合物如多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏和苯羟基丙氨酸(phenserine)，其全部作为乙酰胆碱酯酶抑制剂。所有的乙酰胆44酯酶抑制剂均具有严重的缺陷，因为其由于其活性而产生作为乙酰胆碱酯酶抑制剂所不期望的副作用。这些不期望的副作用与其抑制乙酰胆碱酯酶而产生的毒性有关。由于长期给予的乙酰胆碱酯酶抑制剂具有低治疗比(即毒性与疗效的比)，因而其产生很多与胆碱能活性有关的病理状态。因此，由于治疗认知障碍具有长期性的特点，一直以来期望提供这样的药物有效的并且不产生使用乙酰胆碱酯酶抑制剂固有的毒副作用，同时不产生诸如恶心和呕吐等不期望的副作用，从而能够长期给药。发明概述因此，本发明的目的是提供适于预防和/或治疗与乙酰胆碱酯酶和5-HT6受体有关的病症的药物，所述药物优选不表现出作为胆碱酯酶抑制剂的常规化合物的不期望的副作用，或至少较少频率表现出所述副作用和/或所述表现出的副作用^^不显著。具体地，本发明的目的是提供适于预防和/或治疗认知障碍的药物，所述药物优选不表现出用于预防和/或治疗认知障碍的常规药物的不期望的副作用，或至少较少频率表现出所述副作用和/或所述表现出的副作用较不显著。(A)至少一具有5-HTe受体亲和力的化合物，和(B)至少一胆i威酯酶抑制剂。由此，排除了包含5-HT6拮抗剂SB271046的组分(A)和胆碱酯酶抑制剂盐酸多奈哌齐的组分(B)的活性物质组合。盐酸多奈哌齐作为治疗阿尔茨海默病的药物以商标名Aricept出售。相应的盐酸多奈哌齐化合物分别具有BNAG和E-2020的编号。本发明的另一目的涉及作为药物用途的上述活性物质组合。本发明的第三个目的是上述组合在制备用于同时进行乙酰胆碱酯酶抑制和5-H!V受体调节的药物上的用途。本发明的另一目的涉及上述组合在制备用于以下方面的药物上的用途食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及食物摄取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食症、糖尿病、优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治疗胃肠道病症，优选肠易激惹综合征；预防和/或治疗代谢综合征，周围神经系统疾病，中枢神经系统疾病，关节炎，癫痫，焦虑，恐慌，抑郁，认知障碍，记忆障碍，心血管疾病，老年痴呆，例如阿尔茨海默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病，精神分裂症，精神病，嬰儿运动功能亢进(ADHD,注意缺陷/多动障碍)，疼痛，高血压综合征，炎性疾病，免疫性疾病或认知的改善。最后，另一目的涉及药物制剂，其特征在于该药物制剂包含上述活性物质组合和任选的一种或多种药理学上可接受的佐剂。发明详述令人惊奇地，已发现具有5-HT6受体亲和力的化合物和作为胆碱酯酶抑制剂的化合物在其药理活性中显示出协同效应。因此，与单独给予所述化合物所需的剂量相比，相应化合物的剂量可以被降低。具体地，具有5-HT6受体亲和力的化合物和胆碱酯酶抑制剂均以基本上不显示出药理活性的量组合产生这些化合物的活性物质组合，当其以这些量联合给药时表现出药理活性。根据本发明，已发现乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用会加强具有5-HT6受体亲和力的化合物的作用，因此，用于治疗与乙酰胆碱酯酶和5-HT6受体有关病症的包含胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的组合可导致更快地产生药效并提高成功率。因此，本发明涉及胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的联合作用，或涉及包含胆碱酯酶抑制活性和5-HT6受体亲和力的物质的双重作用，以治疗与乙酰胆碱酶和5-HT6受体有关的病症。优选地，组分(A)表示的化合物对5-HT6受体具有选择性亲和力。因此，相较于其它5-HT受体亚型，这些化合物对5-HT6受体具有较高的亲和力并且该化合物优选基本上不结合其它5-HT受体亚型，如5-HT,受体(例如5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F)、5-HT2B、5-HT2C、5-HT2a和5-HT7。更优选地，组分(A)表示的化合物对5-HT6受体的亲和力(pKi)的值大于或等于约6,优选大于或等于约8，更优选大于或等于约9，这是其与5-HT2c受体的pKi的至少20倍，优选至少30倍。可用于测定5-HTe受体拮抗剂和/或5-HT2C受体拮抗剂的亲和力和选择性的检测方法在本领域是公知的并且也在以下实施例中4是供。优选地，组分(A)表示的化合物显示出与5-HT6受体结合的Ki值小于或等于1|iM,优选小于或等于500nM,更优选小于或等于100nM,还39更优选小于或等于50nM,还更优选小于或等于25nM。优选地，使用表达5-HT6-人类重组受体的HEK-293细胞的细胞膜测定K，。在所述膜中，受体浓度为2.18pmol/mg蛋白而蛋白浓度为9.17mg/ml。试验方案按照B.L.Roth等人的方法进行[B.L.Roth，S.C.Craigo,M.S.Choudhary,A.Uluer,F.J.Monsma,Y.Shen,H.Y.Meltzer,D,R.Sibley:BindingofTypicalandAtypicalAntipsychoticAgentsto5-Hydroxytryptamine-6andHydroxytryptamine-7Receptors(典型的和非典型的抗4青神病药与5-鞋色胺-6和羟色胺-7受体的结合).TheJournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics,1994,268,1403]，其在jt匕引入作为参考并形成本公开的一部分。确切的试验方案也在以下概述(参见药理方法)。在本发明的具体实施方案中，组分(A)对作为其激动剂的5-HT6受体表现出亲和力。在另一具体实施方案中，组分(A)对作为其拮抗剂的5-HT6受体表现出亲和力。在另一具体实施方案中，组分(A)对作为其反向激动剂的5-HT6受体表现出亲和力。优选地，具有5-HTe受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的激动剂或反向激动剂，更优选具有5-HT6受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的激动剂。更优选地，具有5-HTe受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的选择性激动剂或选择性反向激动剂，更优选具有5-HT6受体亲和力的化合物作为5-HT6受体的选择性激动剂。参考S.M.Stahl,EssentialPsychopharmacology,Neuroscientificbasisandpracticalapplications(基础精神药理学，神经科学基础和实践应用)，Ed.Cambridge,1996，Chapter3，能够将具有5-HT6受体亲和力的化合物分为激动剂、反向激动剂或拮抗剂。该文献的相应部分在此引入作为参考并形成本7>开的一部分。"激动剂"定义为与受体结合且具有内在作用并因此在其与受体接触时增加受体的基础活性的化合物。"拮抗剂"定义为与激动剂或反向激动剂竟争结合受体从而阻断激动剂或反向激动剂对受体的作用的化合物。然而，拮抗剂(还称为"中性"拮抗剂)对固有受体活性没有影响。40"反向激动剂"定义为通过占据相同受体从而降低受体基础活性(例如受体介导的信号传输)而产生与激动剂相反作用的化合物。这样的化合物还称为负性拮抗剂。反向激动剂是受体的配体，其使受体采取相对于不存在任何配体情况下出现的基础状态的非活性状态。因此，当拮抗剂能够抑制激动剂的活性时，反向激动剂是能够在不存在激动剂的情况下改变受体构象的配体。根据本发明，术语"胆碱酯酶抑制剂"表示乙酰胆碱酯酶抑制剂以及丁酰胆碱酯酶抑制剂。组分(B)表示的化合物显示出对红血球中的乙酰胆碱酯酶的抑制作用的IQ。为小于或等于1^M,优选小于或等于500nM，更优选小于或等于300nM，还更优选小于或等于200nM，还更优选小于或等于100nM。可用于测定红血J求中乙酰胆石咸酯酶抑制作用的^r测方法在本领域是众所周知的并且还在以下参考文献中提供J.Med.Chem.2002,45，3684;J.Med.Chem.2001,44，4733和J.Med.Chem.2005,48，1701。将文献的相应部分引入本文作为参考并形成本公开的部分。优选地，本发明所述的胆^咸酯酶抑制剂选自可逆胆^5威酯酶抑制剂和假性可逆胆碱酯酶抑制剂。术语"胆碱酯酶抑制剂"和"乙酰胆碱酯酶抑制剂"可互换地指抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的药物化合物。胆碱酯酶抑制剂通常分为"可逆的"、"假性不可逆的"或"緩慢可逆的"、以及"不可逆的"。"可逆的"胆碱酯酶抑制剂通常是非共价抑制剂。"假性不可逆的"、"假性可逆的"或"緩慢可逆的"胆碱酯酶抑制剂与具有高亲和力的AChE共价或非共价反应。假性不可逆的胆碱酯酶抑制剂通常但非排他地含有曱氨酰酯键，并且被AChE水解，但比乙酰胆碱慢得多。被AChE的活性中心丝氨酸攻击使曱氨酰化的AChE增加。通过曱氨酰化的乙酰胆碱酯酶抑制剂所抑制的时间能够是约3至4小时。诸如毒扁豆碱、新斯的明和吡啶斯的明的这种甲氨酰化剂的半衰期能够是约1至2小时。"假性不可逆的"和"可逆的"胆石咸酯酶抑制剂间的差别通常反映在酰基酶的脱乙酰作用速率的差值。对于"假性不可逆的"胆碱酯酶抑制剂，二曱基氨曱酰酶的水解的半衰期是约15至30分钟。"不可逆的"胆碱酯酶抑制剂通常是有机磷化合物。对于"不可逆的"胆碱酯酶抑制剂，活性酶能够在几个小时后自发再生，或者能够很隄地自发再生以使得AChE活性的恢复取决于新酶的合成。乙酰胆碱酯酶抑制剂是众所周知的并在诸如以下的文献中详细讨论GoodmanandGilman的ThePharmacologicalBasisofTherapeutics(治疗学的药理学基础)，Chapter8,10.sup.thEd.,Hardman，LimbirdandGoodman-Gilman,Eds"McGraw-Hill(2001),其在此31入作为参考。优选地，作为组分(A),其至少存在一化合物，该化合物选自通式(Ia)的、苯并噁唑酮衍生的磺酰胺化合物SO.(Ia)其中Rla、R2a、Rh和R"各自独立地表示氢原子；卣素；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；硝基；氰基；-0-R1()a;-0-(C=0)-Rlla;-(C=0)-ORlla;-SR12a;-SOR12a;-S02R12a;;-NH-S02R12a;-S02NH2或42R"表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；R6a、R7a、R8a和R^各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；氰基基团或-C(K))-OR153部分；wa表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经任选单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基或亚烯基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；^!^16^173部分；或-C(K))-R^部分；R脂表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R&表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，该脂环基可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"a和R"a各自独立地表示氲原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或者R压和R"a与桥接的氮原子共同形成饱和的、不饱和的或芳族员的杂原;;、、"、，、、、、R"a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R口a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；以及R18a表示未取代或至少单取代的芳基；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合物的形式存在。优选的通式(Ia)化合物是这样的化合物，其中Rla、R2a、R^和R"各自独立地表示氢原子；氟原子；氯原子；溴原子；甲基或曱氧基；R"表示氢原子；R6a、R7a、RSa和R9a分别表示氬原子；Wa表示选自以下基团的烃基曱基；乙基；正丙基；异丙基；正丁基；仲丁基；异丁基和叔丁基；乙烯基(CH尸CH-);-N(CH3)2;l-萘基；千基；2-萘基；苯基；2-曱基-苯基；3-曱基-苯基；4-曱基-苯基；2-乙基-苯基；3-乙基-苯基；4-乙基-苯基；2-正丙基-苯基；3-正丙基-苯基；4-正丙基-苯基；2-异丙基-苯基；3-异丙基_苯基；4-异丙基-苯基；2-正丁基-苯基；3-正丁基-苯基；4-正丁基-苯基；2-异丁基-苯基；3-异丁基-苯基；4-异丁基-苯基；2-叔丁基-苯基；3-叔丁基-苯基；4-叔丁基-苯基；l,l-二甲基丙基-苯基；2-环戊基-苯基；3-环戊基-苯基；4-环戊基-苯基；2-环己基-苯基；3-环己基-苯基；4-环己基-苯基；2-曱氧基-苯基；3-曱氧基-苯基；4-曱氧基-苯基；2-乙氧基-苯基；3-乙氧基-苯基；4-乙氧基-苯基；2-正丙氧基-苯基；3-正丙氧基-苯基；4-正丙氧基-苯基；2-异丙氧基-苯基；3-异丙氧基-苯基；4-异丙氧基-苯基；2-氟-苯基；3-氟-苯基；4-氟-苯基；2-氯-苯基；3-氯-笨基；4-氯-苯基；2-溴-苯基；3-溴-苯基；4-溴-苯基；2-三氟曱基-苯基；3-三氟曱基-苯基；4-三氟甲基-苯基；2-三氟曱氧基-苯基；3-三氟甲氧基-苯基；4-三氟曱氧基-苯基；2-羧基-苯基；3-羧基-苯基；4-羧基-苯基；2-乙酰基-苯基；3-乙酰基-苯基；4-乙酰基-苯基；2-(CK))-0-CH3-苯基；3-(pO)-0-CH3-苯基；4-(C=0)-OCH3-苯基；2-(CH2)-(CH2)-(C=0)-0-CH3-苯基；3隱(CH2)-(CH2)-(C二0)-0-CH3-苯基；4-(CH2)-(CH2)-(00)-0-CHr苯基；2國氰基-苯基；3-氰基-苯基；4-氰基-苯基；2-硝基-苯基；3-硝基-苯基；4-硝基-苯基；4-(4-溴苯氧基)-苯基；2-曱磺酰基-苯基；3-曱磺酰基-苯基；4-曱磺酰基-苯基；2-苯基-苯基(联苯-2-基)；3-苯基-笨基(联苯-3-基)；4-45苯基-苯基(联苯-4-基)；2-苯氧基-苯基；3-苯氧基-苯基；4-苯氧基-苯基；2,4-二曱基-苯基；3,4-二曱基-苯基；2，4,6-三曱基-苯基；2,3,5,6-四曱基-苯基；五曱基-苯基；2,5-二曱氧基-苯基；3,4-二甲氧基-苯基；2,3-二氯-苯基；2，4-二氯-苯基；2,5-二氯-苯基；3,4-二氯-苯基；3，5-二氯-苯基；2,6-二氯-苯基；2,4-二氟-苯基；3,4-二氟-苯基；2，5-二氟-苯基；2,6-二氟-苯基；3-氯-2-氟-苯基;3-氯-4-氟-苯基;5-氯-2-氟-苯基;2，3,4-三氯-苯基;2,4,5-三氯-苯基；2，4,6-三氯-苯基；2,4,5-三氟-苯基；2,3,4-三氟-苯基-;2-氯-4，5-二氟-苯基；2-溴-4-氟-苯基；2-溴-4,6-二氟-苯基；4-氯-2，5-二氟-苯基；5-氯-2，4-二氟-苯基；4-溴-2,5-二氟-苯基；5-溴-2,4-二氟-苯基；五氟-苯基；2,4-二硝基-苯基；4-氯-3-硝基-苯基；2-曱基-5-硝基-苯基；5-溴-2-曱氧基-苯基；3-氯-2-甲基-苯基；4-溴-3-甲基-苯基；4-氯-2，5-二曱基-苯基；4-氟-3-曱基-苯基；5-氟-2-曱基-苯基；2-硝基-4-三氟曱基-苯基；2—曱氧基_4_曱基_苯基；3，5-二氯-2-羟基-苯基；3,5-二氯-4-羟基-苯基；5-氯-2,4-二氟-苯基；3-氯-4-(NH)-(CO)-CH3-苯基；2-氯-6-曱基-苯基；2-氯-5-三氟曱基-苯基；2-氯-5-三氟曱氧基-苯基；4-溴-2-三氟曱氧基-苯基；4-溴-2-三氟曱基-苯基；4-溴-3-三氟曱基-苯基；3-羧基-4-氟-苯基；3-羧基_4-氯-6-氟-苯基；4-曱氧基-2,3,6-三曱基-苯基-;或以下基团之一<formula>formulaseeoriginaldocumentpage47</formula>由此，在每种情况下，X表示各个取代基wa与通式(Ia)的-S02基团键合的位置；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合物的形式存在。通式(Ia)特别优选的化合物选自以下化合物lal-[l-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮lbl-[l-(萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮2l-[l-(曱苯-4-磺酰基)-哌啶4-基]-M-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮3l-(l-苯基曱磺酰基-哌啶-4-基)-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮4l-(l-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][l，3]。惡。秦-2-酉同56-氯-l-[l-(曱苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]^i。秦-2-酮66-氯-l-(l-苯基曱磺酰基-哌啶-4-基)-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同76-氯-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-l酉同86-氯-l-[l-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同96-氯-l-[l-(5-氯-3-曱基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪、嗪-2-酉同10l-[l-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮11l-[l-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]^i。秦-2-酉同122-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪,-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-千腈131-[1-(2,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酉同14l-[l-(4-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]"惡溱-2-酮15l-[l-(2-萘-l-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮168-曱基-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]^溱-2-酮17l-[l-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]p惡唤-2-酮182-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-千腈191-[1-(2,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1，4-二氢-苯并间[1,3]噪嗪-2-酮20l-[l-(4-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氩-苯并[d][l，3]噁"秦-2-酮218-曱基-l-[l-(2-萘-l-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁°秦-2-酮224-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][1,3]噪溱-1-基)-哌啶-1-磺酸二曱酰胺232-p-0氧代-4H-苯并[d][1,3]^溱-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯曱酸曱酯24l-[l-(3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同252-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪口秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸曱酯268-曱基-l-[l-(3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酮271-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2画酮282-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噪、唤-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-千腈296-氯-l-[l-(4-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮302-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]^。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸曱酯316-氯-l-[l-(2,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮326-氯-l-[l-(3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮33l-[l-(5-氯-3-曱基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氩-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮341-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮49351-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酮368-曱基-l-[l-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮378-曱基-1-(1-苯基曱磺酰基-哌啶-4-基)-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮38l-[l-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮396-氯-l-[l-(4-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮40l-[l-(丁烷-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同411-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1，4-二氢-苯并问[1,3]噁嗪-2-酮42l-[l-(4-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮431-[1-(丁烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1，4-二氢-苯并间[1,3]噪嗪-2-西同446-氯-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1，3]噁嗪-2-酮456-氯-l-[l-(3-硝基-笨磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同46l-[l-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同478-曱基-l-[l-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基H,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮488-甲基-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d〗[l,3〗噪、溱-2-酮491-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1，4-二氢-苯并问[1，3]噁嗪-2-酉同508-曱基-l-[l-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮516-氯-l-[l-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同5052l-(l-乙磺酰基-哌啶-4-基)-l，4-二氩-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同53l-[l-(丙基-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酉同54l-[l-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-西同556-氯-l-(l-乙磺酰基-哌啶-4-基)-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮566-氯-l-[l-(丙基-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪.。秦-2-酮576-氯-l-[l-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪。秦-2-酮586-氯-l-[l-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3p惡。秦-2-酮59l-[l-(4-硝基-^5黄酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氬-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同606-曱基-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮616-曱基-l-[l-(2-萘-l-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁漆-2-酮626-曱基-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氬-苯并间[1,3]噁嗪-2-酉同63l-[l-(4-氟-^t酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同646-曱基-l-[l-(萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同656-曱基-l-[l-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮66l-[l-(5-氯-3-曱基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪嗪-2-酉同676-曱基-l-[l-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮68l-(l-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪秦-2-酮69l-[l-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪*-2-酮70l-[l-(5-二曱氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮71l-[l-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮721-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酮736-氯-l-[l-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪n秦-2-酮746-氯-l-[l-(5-二曱氨基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]75l-[l-(4-曱氧基-2,3,6-三曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同761-[1-(4-曱氧基-2,3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同776-氯-l-[l-(4-曱氧基-2,3,6-三曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮781-[1-(4-曱氧基-2,3,6-三曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酉同791-[1-(2-溴-#^黄酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪。秦-2-西同801-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮811-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][l，3]。惡。秦-2-酉同821-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1，4-二氬-苯并[(1][1，3]噪嚷-2-酉同836-氯-l-[l-(2,3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮84l-[l-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、。秦-2-酮851-[1-(2,4,5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1，3]噁嗪-2-酉同868-曱基-l-[l-(2,4,5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2扁酮876-氯-l-[l-(2,4,5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3〗噪漆-2-酮886-曱基-l-[l-(2,4,5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮89l-[l-(5-溴-2-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮90l-[l-(5-溴-2-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮91l-[l-(5-溴-2-曱氧基-^^黄酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪°秦-2-酮92l-[l-(5-溴-2-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮93l-[l-(2,5-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮94l-[l-(2,5-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氬-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同956-氯-l-[l-(2，5-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮96l-[l-(2,5-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3],溱-2-酮97l-(l-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-l，4-二氢-苯并[d][l,3],嗪-2-酉同988-曱基-l-(l-五曱基苯磺酰基-哌啶-4-基)-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮996-氯-l-(l-五曱基笨磺酰基-哌啶-4-基)-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮1006-曱基-l-(l-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮1011-{1-[2-(2,2,2-三氟-乙酰基)-1，2,3,4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4-基}-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酮1028-曱基-1-{1-[2-(2,2,2-三氟-乙酰基)-1，2,3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4-基}-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮1036-氯-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1,2,3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4-基}-1,4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酉同1046-曱基-1-{1-[2-(2，2,2-三氟-乙酰基)-1，2,3,4-四氢-异喹啉-7-磺酰基〗-哌啶-4-基}-1,4_二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酮105l-[l-(2-曱基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d〗[l,3]噪嗪-2-酮1068-曱基-l-[l-(2-曱基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酮1076-氯-l-[l-(2-曱基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪°秦-2-酮1086-曱基-l-[l-(2-曱基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮109l-[l-(4-溴-2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氬-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮110l-[l-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱陽2-酉同111l-[l-(4-溴-2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮112l-[l-(4-溴-2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、溱-2-酮113l-[l-(4-氯-2,5-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁"秦-2-酮114l-[l-(4-氯-2,5-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同1156-氯-l-[l-(4-氯-2,5-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮116l-[l-(4-氯-2,5-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪n秦-2-酉同117l-[l-(4-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁118l-[l-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮119l-[l-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁,-2-酮1206-氯-l-[l-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮121l-[l-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]^i°秦-2-酮122l-[l-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同123l-[l-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮1246-氯-l-[l-(3-氯-4-氟-笨磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮125l-[l-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁-秦-2-酮1261-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并间[1,3]噪嗪國2-酮1276-曱基-l-[l-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮1286-曱基-l-[l-(3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪秦-2-酮129l-[l-(4-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮130l-[l-(2-硝基-4-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪)秦-2-酮1311-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酮132l-[l-(2,4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基〗-l，4-二氬-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同133l-[l-(2,4,6-三曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮1341-[1-(2-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酉同1358-甲基-l-[l-(4-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪陽2画酉同551368-曱基-l-[l-(2-硝基-4-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪秦-2-酮1371-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酉同1381-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]^"秦-2-酮1398-曱基-l-[l-(2,4,6-三曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噁,-2-酮1408-曱基-l-[l-(2-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪唤-2-酮141l-[l-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d〗[l，3]。惡,-2-酮l-[l-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪J-酮143l-[l-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酉同1441-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并间[1，3]噁p秦-2-酮145l-[l-(3-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮146l-[l-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮1478-曱基-1-[1-(曱苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氫-苯并间[1，3]噪、嗪-2-酉同148l-(l-苯磺酰基-哌啶-4-基)-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪,-2-酮149l-[l-(3-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮150l-[l-(2,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪溱-2-酮1511-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-曱基-1，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮1526-曱基-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]口惡溱-2-酉同153l-[l-(曱苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]。惡溱-2-酉同154l-[l-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪嗪-2-56酉同1551-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酉同156l-[l-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮157l-[l-(3,4-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮158l-(l-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-l，4-二氢-苯并[d][l,3]^嗪-2-酉同1598-曱基-1-[1-(曱苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1,3]噪。秦-2-酮160l-[l-(5-氟-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢笨并[d][1,3]161l-[l-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]1621-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并间[1,3]噪。秦-2-酮163l-[l-(3,4-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪n秦誦2-酉同1648-曱基-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并间[1,3]^噪-2-酉同1656-曱基-1-[1-(曱苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氯-苯并间[1,3]噁嗪-2-酉同166l-[l-(5-氟-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6二曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪,-2-酮167l-[l-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮1681-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮169l-[l-(3,4-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗓-2-酉同1706-曱基-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1,4-二氢-苯并间[1,3]噪。秦-2-酮1716-曱基-l-[l-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮1726-甲基-1-[1-(2-硝基-4-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮1731-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并问[1，3]噁嗪-2-酮174l-[l-(2,4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁n秦-2-酮1756-甲基-l-[l-(2，4,6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酮1766-甲基-l-[l-(2-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮177l-[l-(3-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁1786-甲基-l-[l-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪p秦-2-酮179l-[l-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪口秦-2-酮180l-[l-(4-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][1,3]口惡n秦-2-酮1816-甲基-1-(1-苯基曱磺酰基-哌啶-4-基)-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪。秦-2-酮1822-[4-(6-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]苯曱酸甲酯1836-甲基-l-[l-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酮1846-氯-l-[l-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氬-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮1856-氯-l-[l-(3,5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2画酮1861-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-氯-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同1876-氯-l-[l-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮1886-氯-l-[l-(3-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮1896-氯-l-[l-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮1906-氯-l-[l-(曱笨-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮1916-氯-l-[l-(5-氟-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮1926-氯-l-[l-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁噪陽2-酮1936-氯-l-[l-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氬-苯并[d〗[l,3]^。秦-2-酮1946-氯-l-[l-(3,4-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮1956-氯-l-(l-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-l，4-二氢-苯并[d][l,3]^i。秦-2-酮1966-氯-1-[1-(4-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]1976-氯-l-[l-(2-硝基-4-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酉同1986-氯-l-[l-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]。惡噪-2-酉同1996-氯-l-[l-(2,4-二氯-苯磧酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁n秦-2-酮2006-氯-l-[l-(2,4,6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪"秦-2-酮2016-氯-1-[1-(2-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁"秦-2-酮202l-[l-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪國2-酉同203l-[l-(3，5-二氯-^^黄酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酉同59204l-[l-(2,5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮205l-[l-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮206l-[l-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮207l-[l-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酉同2088-曱基-l-[l-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮209l-[l-(3,5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噶。秦-2-酮210l-[l-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]^溱-2-酮211l-[l-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪扁2-酉同2121-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酮213l-[l-(2,6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪2141-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1，3]噪。秦-2-酉同2156-氯-l-[l-(2,5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁溱-2-酮216l-[l-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪嗪-2-酉同2176-氯-l-[l-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酉同2186-氯-l-[l-(2,6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮2191-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并[d][1,3]噪溱-2-酉同2202-[4-(6-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][1,3]"惡溱-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-千腈221l-[l-(2,5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]^60222l-[l-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3〗噪。秦-2-酉同2231-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噁溱-2-S同224l-[l-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁"秦-2-酮225l-[l-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁°秦-2-酮2266-曱基-l-[l-(l-曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氲-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮227l-[l-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮2281-[1-(4-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1,3]噪溱-2-酉同229l-[l-(l-曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]p惡230l-[l-(5-溴-2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮231l-[l-(6-氯-咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同"21-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并问[1,3]噪。秦-2-酉同2331-[1-(苯并[1]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1，3]。惡嗪-2-酉同2341-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-1)]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮235l-[l-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]^嗪-2-酮236l-[l-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氲-苯并[d][1,3]噪噪-2-酮2376-氯-l-[l-(6-氯-咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯61并[d][l，3]噁嗪-2-酮2386-氯-1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪。秦-2-西同239l-[l-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪"秦-2-酮2401-[1-(6-氯-咪唑并[2,1七]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮241l-[l-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪。秦-2-酮242l-[l-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪秦-2-酮243l-[l-(7-氯-苯并[l,2,5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酮244l-[l-(2-曱氧基-4-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮2453-(4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基P丙酸曱酯2461-[1-(2,4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][1,3]噁溱-2-酉同2471-[1-(7-氯-苯并[1,2,5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酮248l-[l-(2-曱氧基-4-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮2493-《4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基}-丙酸曱酯250l-[l-(2,4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮2511-[1-(7-氯-苯并[1,2,5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同252l-[l-(2-曱氧基-4-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮2533-《4-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基}-丙酸曱酯254l-[l-(2,4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l,4-二氩-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮2556-氯-l-[l-(7-氯-苯并[l,2,5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪、嗪-2-酉同2566-氯-l-[l-(2-甲氧基-4-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-西同2573-(4-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基}-丙酸曱酯2586-氯-l-[l-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪。秦-2-酮2596-氯-l-[l-(l-曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮260l-[l-(5-溴-2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪^秦-2-酮2618-曱基-l-[l-(l-曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮262l-[l-(5-溴-2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮263l-[l-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪°秦-2-酮2641-[1-(苯并|>]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪溱-2-酉同265l-[l-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪口秦-2-酮266l-[l-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮267l-[l-(2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]。惡。秦-2-酉同268l-[l-(2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮2696-氯-l-[l-(2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮270l-[l-(2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l,4-二氫-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮271l-[l-(4-氯-2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮272l-[l-(4-氯-2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮2736-氯-l-[l-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氫-苯并[d][1,3]噪溱-2-酮274l-[l-(4-氯-2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氩-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮2751-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1，3]噁嗪-2-酮2768-曱基-l-[l-(2，4,5-三氟-苯磺酰基)-哌啶4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮2776-氯-l-[l-(2,4,5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮2786-曱基-l-[l-(2,4,5-三氟-笨磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪嗪-2-酮279l-[l-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酮280l-[l-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同281l-[l-(2,6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮2826-氯-l-[l-(2,6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮283l-[l-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁64"秦-2-酮284l-[l-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮285l-[l-(5-氯-2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮2866-氯-l-[l-(5-氯-2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3〗噪。秦-2-酮287l-[l-(5-氯-2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同2881-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1，3]噪溱-2-酮2891-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并[1，3]噁。秦-2-酉同2906-氯-l-[l-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪、嗪-2-酉同2911-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并[(1][1，3]噁溱-2-酮2926-氯-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮2936-淡-l-[l-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基〗-l，4-二氢-苯并[d][l,3]嘌嗪-2-酉同2946-溴-l-[l-(曱苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同2956-溴-l-[l-(2,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮2966-溴-l-[l-(2-萘-l-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁n秦-2-酮2976-溴-l-[l-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪J-酉同2986-溴-1-[1-(5-氯-3-曱基-苯并问噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l,3〗噪嗪-2-酉同2996-溴-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酮3006-溴-l-[l-(萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-笨并[d][l,3]噁嗪-2-酮3016-溴-l-[l-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪"秦-2-酮3021-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-溴-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噪溱-2-酮3036-溴-1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3046-溴-l-[l-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-西同3056-溴-l-[l-(2-曱基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮3066-溴-l-[l-(4-溴-2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]3076-溴-l-[l-(曱苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪n秦-2-酮3086-溴-l-[l-(5-氟-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪n秦-2-酮3096-溴-l-[l-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪。秦-2-酮3106-溴-l-[l-(3-氯-恭横酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪,-2-酮3116-溴-l-[l-(3,4-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪、溱-2-酮3126-溴-l-(l-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮3136-溴-l-[l-(4-氯-2,5-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪嗪-2-酮3146-溴-l-[l-(3-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]^。秦-2-酮3156-溴-l-[l-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮3166-溴-1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪。秦-2-酉同3176-溴-l-[l-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]"惡。秦-2画酮3186-溴-1-(1-五曱基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1,4-二氢-苯并间[1，3]噪。秦-2-酉同3196-溴-l-[l-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪秦-2-酉同-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮3216-溴-l-[l-(5-二曱氨基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噁溱-2-酮3226-溴-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮323l-[l-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3246-溴-l-[l-(4-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-笨并[d][l,3]噁"秦-2-酮325l-[l-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-l,4-二氬-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同3266-溴-l-(l-苯基曱磺酰基-哌啶-4-基)-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3276-溴-l-[l-(2，5-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氬-苯并[d][1，3]噪,-2-酮3286-溴-1-{1-[2-(2,2,2-三氟-乙酰基)-1,2，3,4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4-基〉-l，4-二氬-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3296-溴-l-[l-(2,3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮3306-溴-l-[l-(2，4,5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁漆-2-酮3316-溴-l-[l-(5-溴-2-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-笨并[d][1,3]噪溱-2-酮3326-溴-l-[l-(4-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氬-苯并[d][1,3]噪溱-2-酮3336-溴-l-[l-(2-硝基-4-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3346-溴-l-[l-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同3356-溴-l-[l-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3366-溴-l-[l-(2，4,6-三曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1，3]67噪口秦-2-酮3376-溴-l-[l-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁漆-2-酮3386-溴-1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3396-溴-l-[l-(4-甲氧基-2,3，6-三曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酮340l-[l-(3,5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁。秦-2-酮341l-[l-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酮3426-氯-l-[l-(3,5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同343l-[l-(3,5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮3446-溴-l-[l-(3,5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3456-氯-l-[l-(3，5-二氯-2-鞋基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同3466-溴-l-[l-(3,5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3472-[4-(6-溴-2-氧代-4H-笨并[d][l，3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苄腈3486-溴-l-[l-(4-曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮3492-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯甲酸曱酯3506-溴-l-[l-(3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮3516-溴-l-[l-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3526-溴-l-[l-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪68-2-酮3536-溴-l-[l-(2,5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮3546-溴-l-[l-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酮3556-溴-l-[l-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪秦-2-酮3566-溴-l-[l-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氬-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3576-渙-l-[l-(l-曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同3586-溴-l-[l-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]3596-溴-1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噁噪-2-酮3606-溴-l-[l-(6-氯-咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮361l-[l-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-l，l二氢-苯并[d][l,3]噁3626-溴-l-[l-(7-氯-笨并[l，2,5]嘌二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪嗪-2-酮3636-溴-1-[1-(2-曱氧基-4-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪画2隱酉同3643-《4-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基}-丙酸曱酯3656-溴-l-[l-(2,4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪、"秦-2-酮366l-[l-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-l，4-二氬-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮3676-溴-l-[l-(2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3686-溴-l-[l-(4-氯-2,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮3696-溴-l-[l-(2,4,5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3〗噪p秦-2-酮3706-溴-l-[l-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮3716-溴-l-[l-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酮3726-溴-l-[l-(2-氯-^^黄酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪嗪-2-酮3736-溴-l-[l-(2,3,4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酮374N-《4-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][l，3],溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-2-氯-苯基卜乙酰胺3751-[l-(2,3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酮3768-甲基-l-[l-(2,3,4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3〗噁嗪-2-酮3776-氯-l-[l-(2,3,4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3〗噁°秦-2-酮3786-曱基-l-[l-(2,3,4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]379N-口-氯-4-[4-(6-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]"惡溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基}-乙酰胺380l-[l-(3,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪、嗪-2-酉同381l-[l-(3,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪"秦-2-酮3826-氯-l-[l-(3,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮383l-[l-(3,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]。惡°秦-2-酮3846-溴-l-[l-(3,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮385N-《2-氯-4-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基}-乙酰胺386l-[l-(2-氯-4,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮387l-[l-(2-氯-4,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮3886-氯-l-[l-(2-氯-4,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪噪-2-酮389l-[l-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮3906-溴-l-[l-(2-氯-4,5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酮391N-(2-氯-4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基}-乙酰胺392l-[l-(苯并[l,2，5]噁二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氲-苯并[d][1,3]393l-[l-(苯并[l,2,5]噪、二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酮394l-[l-(苯并[l，2,5]噪二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同395l-[l-(苯并[l,2，5]噪二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同396l-[l-(苯并[l,2，5]噪二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同397N-(2-氯-4-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯基卜乙酰胺398l-[l-(笨并[l，2,5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1，3]噪口秦-2-酮399l-[l-(苯并[l,2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮400l-[l-(苯并[l,2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氩-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮401l-[l-(苯并[l,2,5]p塞二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3〗噪溱-2-酮402l-[l-(苯并[l,2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪口秦-2-酮403l-(l-乙磺酰基-哌啶-4-基)-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同404l-[l-(2,4-二氟-^^黄酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪秦-2-酉同405l-[l-(2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮4066-氯-l-[l-(2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪,-2-酮407l-[l-(2,4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酮4086-溴-l-[l-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并间[l,3]噁嗪-2-酮4098-曱基-1-[1-(丙基-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1，3]噪。秦-2-酮410l-[l-(3,4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪唤-2-酉同411l-[l-(3,4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-l，4-二氢-苯并间[l，3]噁"秦-2-酮4126-氯-l-[l-(3,4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]^嗪-2-酮413l-[l-(3,4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁"秦-2-酮4146-溴-l-[l-(3,4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮4158-曱基-l-[l-(丙基-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪秦-2-酮4161-[1-(2-氯-6-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噪溱-2-酉同417l-[l-(2-氯-6-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1，3〗噪溱-2-酮4186-氯-l-[l-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮419l-[l-(2-氯-6-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l,4-二氬-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮420l-[l-(2-氯-6-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪°秦-2-酮4218-曱基-l-[l-(2,3,5，6-四曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪秦-2-酉同4221-[1-(2,3,4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酉同4238-曱基-l-[l-(2,3,4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1，3]噪"秦-2-酮4246-氯-l-[l-(2，3,4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁漆-2-酮4256國曱基-l-[l-(2,3，4-三氯-苯磧酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪。秦-2-酮4266-溴-l-[l-(2,3,4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮427l-[l-(2,3,5，6-四曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、嗪-2-酮4281-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶_4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酮4298-曱基-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酉同4306-氯-l-[l-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酉同4316-曱基-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮4326-溴-l-[l-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酮4336-氯-l-[l-(2,3，5,6-四曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]4341-[1-(2,4,6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并问[1，3]噁嗪-2-酮4358-曱基-l-[l-(2,4,6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]4366-氯-l-[l-(2,4,6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪"秦-2-酮4376-曱基-l-[l-(2，4,6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]。惡溱-2-酮4386-溴-l-[l-(2，4,6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]^口秦-2-酮4396-曱基-l-[l-(2,3，5,6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2陽酉同440l-[l-(2-溴-4,6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同441l-[l-(2-溴-4,6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪秦-2-酮442l-[l-(2-溴-4,6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮4436-溴-l-[l-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1，3]4446-溴-l-[l-(2,3,5,6-四曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同445l-[l-(4-溴-2-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]4461-[1-(4-溴-2-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮74447l-[l-(4-溴-2-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪。秦-2-酮4481-[1-(4-溴-2-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氲-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同4496-溴-l-[l-(4-溴-2-三氟曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮450l-[l-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮451l-[l-(3-溴-^^黄酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酉同4521-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并间[1,3]噪溱-2-酉同453l-[l-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮4541-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪溱-2-酉同4556-溴-l-[l-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、。秦-2-酮4568-曱基-l-[l-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪"秦-2-酮457l-[l-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、噪-2-酮458l-[l-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3],°秦-2-酮459l-[l-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮460l-[l-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪°秦-2-酮4616-溴-l-[l-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶4-基]-l,4-二氢-笨并[d][l,3]噪溱-2-酮4626-氯-1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪溱-2-酮463l-[l-P-溴4,6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]惡溱-2-酮464l-[l-(2-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]75噪、溱-2-酮4656-氯-l-[l-(2-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氬-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮466l-[l-(2-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]4676-溴-l-[l-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮4688-曱基-l-[l-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮4696-氯-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1，3]噁嗪-2-酮4706-曱基-l-[l-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮4716-溴-l-[l-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮472l-[l-(3-氯-2-曱基-^^黄酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪"秦-2-酮4736-氯-l-[l-(3-氯-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酮474l-[l-(3-氯-2-曱基-笨磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪溱-2-酮4756-溴-l-[l-(3-氯-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁°秦-2-酮476l-[l-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮477l-[l-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-西同478l-[l-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮4796-溴-1-[1-(4-丁基-笨磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪_2-酉同480l-[l-(4-溴-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪°秦-2-酮481l-[l-(4-溴-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酮482l-[l-(4-溴-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮4836-溴-l-[l-(4-溴-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁*-2-酮4841-{1-[4-(1,1-二曱基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-曱基-1,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮4856-氯-1-{1-[4-(1,1-二曱基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮4861-{1-[4-(1,1-二曱基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-曱基-1,4-二氢-苯并间[1，3]噁嗪-2-酮4876-溴-1-{1-[4-(1，1-二曱基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮4881-(1-乙烯磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1,4-二氢-苯并[d][1,3]^。秦-2-酮4893-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸4903-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]p惡。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸4913-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸492l-[l-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪"秦-2-酮4936-氯-l-[l-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮494l-[l-(3-氯-2-氟-苯磧酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁4956-溴-l-[l-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪77-2-酮496N-《4-甲基-5-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噪噪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-噻唑-2-基}-乙酰胺497N-(5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-4-曱基-噻唑-2-基}-乙酰胺498N-{4-曱基-5-[4-(6-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][1,3]噪,-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-遙唑-2-基}-乙酰胺499N-《5-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1,3]噪。秦-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-曱基-噻唑-2-基}-乙酰胺500l-[l-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、。秦-2-酮501l-[l-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮502l-[l-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮5036-溴-l-[l-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2隱酮504l-[l-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪°秦-2-酮5056-氯-l-[l-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮506l-[l-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并间[l，3]噁"秦-2-酮5076-溴-l-[l-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮508l-[l-(4-溴-3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d〗[l,3]噁嗪-2-酮509l-[l-(4-溴-3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l，4-二氬-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮510l-[l-(4-溴-3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮5116-溴-l-[l-(4-溴-3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2陽酉同5121-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1,3]噪、溱-2-酉同513l-[l-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]^T秦-2-酉同5141-[1-(3-氯-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[(1][1,3]噪唤-2-酉同515l-[l-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪"秦-2-酮5161-[1-(4-溴-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪嗪-2-酉同5171-{1-[4-(1，1-二曱基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并间[1，3]噁嗪-2-酉同518^{4-曱基-5-[4-(2-氧代-411-苯并[(1][1,3]噪。秦-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-漆唾-2-基}-乙酰胺519l-[l-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮520l-[l-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酉同521l-[l-(4-溴-3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁。秦-2-酮522l-[l-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酉同523l-[l-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酉同5246-氟-l-[l-(2-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮5256-氟-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噪,-2-酉同526l-[l-(3-氯-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪"秦-2-酮5271-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酉同528l-[l-(4-溴-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁79"秦-2-酮5291-{1-[4-(1,1-二曱基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-氟-1,4-二氢-苯并[d〗[l,3]噁嗪-2-酮530N-《5-[4-(6-氟-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-4-甲基-瘗唑-2-基}-乙酰胺531l-[l-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮532l-[l-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酮533l-[l-(4-溴-3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同534l-[l-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮5356-氟-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1，3]噁溱-2-酮5366-氟-l-[l-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并间[l,3]噁嗪-2-酉同5371-[1-(5-氯-3-曱基-苯并[15]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮5386-氟-l-[l-(萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]嘌。秦-2-酉同5396-氟-l-[l-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同540l-[l-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮541l-[l-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁"秦-2-酮5428-曱氧基-l-[l-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮543l-[l-(5-氯-3-曱基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮5448-曱氧基-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氲-苯并[d][1，3]噁。秦-2-酮805458-曱氧基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酮546l-[l-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪秦-2-酮547l-[l-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪。秦-2-西同5485-氯-l-[l-(2-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪、口秦-2-酮5495-氯-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁嗪-2-酉同5505-氯-l-[l-(3-氯-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁n秦-2-酮5511-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1,4-二氢-苯并间[1，3]噪溱-2-酉同552l-[l-(4-溴-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪n秦-2-酮5535-氯-1-{1-[4-(1,1-二曱基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮554N-《5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-4-曱基_瘗唑_2-基}-乙酰胺5555-氯-l-[l-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮556l-[l-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮557l-[l-(4-溴-3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪噪-2画酉同5585-氯-l-[l-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮5595-氯-l-[l-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪噪-2-酉同560l-[l-(2-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]^T秦-2-酉同561l-[l-(2-曱磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同562l-[l-(3-氯-2-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮563l-[l-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁,-2-酮564l-[l-(4-溴-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮5651-{1-[4-(1，1-二曱基-丙基)-苯石黄酰基]画9泉咬-4-基}-8-曱氧基-1,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同566N-(5-[4-(8-曱氧基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪唤-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-4-曱基-噻唑-2-基}-乙酰胺567l-[l-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪。秦-2-酮568l-[l-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪溱-2-酮569l-[l-(4-溴-3-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同570l-[l-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪嗪-2-酮571l-[l-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁唤-2-酮;盐酸盐572l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱J-酉同5736-氯-l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪嗪-2-酮5746-曱基-l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁°秦-2-酮5758-曱基-l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]。惡5766-氟-l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮5778-曱氧基-l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪°秦-2-酮5785-氯-l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮5795-氯-l-[l-(萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酉同5805-氯-l-[l-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮5815-氯-l-[l-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁。秦-2-酮5825-氯-1-[1-(5-氯-3-曱基-苯并[13]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮583l-[l-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-l,4-二氩-苯并[d][l,3]噪584l-[l-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪"秦-2-酮5856-溴-l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]^T秦-2-酮5862-氯-4-氟-5-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸5872-氯-5-[4-(6-氯-2-氧代-411-苯并[(1][1,3]噪嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-氟-苯曱酸5882-氯^-氟-5-^-(6-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸5892-氯-4-氟-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸5902-氯-4-氟-5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-411-苯并[(1][1,3]。惡嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯曱酸5912-氯-5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-4-氟-苯曱酸5923-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸5933-[4-(8-曱氧基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁,-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸5943-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸595l-[l-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮；盐酸盐5966-氯-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噪。秦-2-酮；盐酸盐597-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁。秦-2-酮；盐酸盐5986，7-二氟-l-[l-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酮599l-[l-(5-氯-3-曱基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6,7-二氟-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同6006,7-二氟-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噪溱-2-酉同6016,7-二氟-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1，3]噪溱-2-酉同602l-[l-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6,7-二氟-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同603l-[l-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6,7-二氟-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮604l-[l-(5-二曱氨基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-6,7-二氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同605l-[l-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮606l-[l-(苯并[l,2,5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮607l-[l-(苯并[l,2,5]噪二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6,7-二氟-l，4-二氢-笨并[d][l,3]噁。秦-2-酉同608l-[l-(7-氯-苯并[l，2，5]噪二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-l,4-二氢-苯并间[1，3]噁嗪-2-酮6096，7-二氟-l-[l-(4-曱基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氬-苯并[d][1，3]610l-[l-(4-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪"秦-2-酮611l-[l-(4-氟-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮6121-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][1,3]噪漆-2-酮613l-[l-(2,3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪溱-2-酮614l-[l-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪口秦-2-酉同615l-[l-(5-异噪唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪漆-2-酮616l-[l-(4-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮617l-[l-(4-氟-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酮6181-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1,4-二氢-苯并[(1][1，3]噁嗪-2-酉同619l-[l-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同6201-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-1，4-二氢-苯并间[1,3]噪。秦-2-酮621l-[l-(5-异噪唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酉同6225-氯-l-[l-(4-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-笨并[d][l,3]噁嗪-2-酮6235-氯-l-[l-(4-氟-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮6245-氯-l-[l-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]。惡。秦-2-酉同6255-氯-l-[l-(2,3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并85[d][l,3]噁嗪-2-酉同626l-[l-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3〗噪。秦-2-酉同6275-氯-l-[l-(5-异噪唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮628l-[l-(4-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酮629l-[l-(4-氟-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酮630l-[l-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氬-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮631l-[l-(2,3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-西同632l-[l-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮6331-[1-(5-异噪唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-1，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮6346-氯-l-[l-(4-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮6356-氯-l-[l-(4-氟-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮6366-氯-1-[l-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1,3]噪、。秦-2-西同6376-氯-l-[l-(2,3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮638l-[l-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-l,4-二氢-苯并[d][l,3]嘌。秦-2-酮6396-氯-l-[l-(5-异噶唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]^T秦-2-酉同640l-[l-(4-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氬-苯并[d][l，3]噪唤-2-酮641l-[l-(4-氟-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l，3;h惡。秦-2-酮6421-[1-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噁嗪-2-酉同643l-[l-(2,3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-西同6441-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-1,4-二氢-苯并[(1][1，3]噁嗪-2-酮645l-[l-(5-异噪唑-5-基-漆吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮646l-[l-(4-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁。秦-2-酮6476,7-二氟-l-[l-(4-氟-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁648l-[l-(氧芴-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6,7-二氟-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮649l-[l-(2,3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-l,4-二氢-苯并间[l,3]噁嗪-2-酮650l-[l-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6,7-二氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮6516,7-二氟-1-[1-(5-异噪唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮652l-[l-(l,2-二曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酉同653l-[l-(5-曱基-苯并[l,2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2画酮654l-[l-(3,5-二曱基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮655l-[l-(l,2-二甲基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同6568-曱基-l-[l-(5-曱基-苯并[l，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮87657l-[l-(3,5-二曱基-异噪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮6586-氯-l-[l-(l,2-二曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮6596-氯-1-[1-(5-曱基-苯并[1,2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][U]噁嗪-2-酮6606-氯-l-[l-(3，5-二曱基-异噪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]p惡溱-2-酉同6611-[1-(l,2-二曱基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-1，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮6628-甲氧基-1-[1-(5-曱基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氬-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮663l-[l-(3,5-二甲基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁奉-2-酮6645-氯-l-[l-(l,2-二曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮6655-氯-1-[1-(5-曱基-苯并[1,2,5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同6665-氯-l-[l-(3，5-二曱基-异^唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2陽酮667l-[l-(l,2-二曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮6686-曱基-l-[l-(5-曱基-苯并[l,2,5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同669l-[l-(3,5-二曱基-异噪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同670l-[l-(l,2-二曱基-lH-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同6716-氟-1-[1-(5-甲基-苯并[1,2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、,-2-酉同672l-[l-(3,5-二曱基-异噪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮6731-[1-(l，2-二曱基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6,7-二氟-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮6746，7-二氟-1-[1-(5-甲基-苯并[1,2,5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮675l-[l-(3，5-二甲基-异噪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮676l-[l-(5-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酮677l-[l-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮678N-《5-[4-(2-氧代-4H-笨并[d][l，3]噪,-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘-l-基L乙酰胺679l-[l-(5-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮680l-[l-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦-2-酮681^{5-[4-(8-曱基-2-氧代-411-苯并间[1,3]噪溱-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}-乙酰胺6825-氯-l-[l-(5-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮6835-氯-l-[l-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮684N-《5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]"惡口秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘-1-基}-乙酰胺685l-[l-(5-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁"秦-2-酮686l-[l-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁°秦-2-酮687N-(5-[4-(8-曱氧基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘-1-基}-乙酰胺896882,5-二曱基-4-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-呋喃-3-羧酸曱酯6898-曱基-l-[l-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪嗪-2-酮690l-[l-(4-氟-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][1,3]噪秦-2-酮6918-曱基-l-[l-(2-氧代-2,3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮692l-[l-(4-环己基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]嘌"秦-2-酮6932，5-二曱基-4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d〗[l,3]噪溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]画呋喃-3-羧酸曱酯6941-[1-(4-氟-3-曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1，3]噁嗪-2-酮695l-[l-(2-氧代-2,3-二氢-苯并噪唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并间[1,3]噪*_2画西同696l-[l-(4-环己基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、,-2-酮6972-氟-5-[4-(8-曱基-2-氧代-411-苯并间[1，3]噁嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯曱酸6982-氟-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l，3],嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苯曱酸699l-[l-(2-氧代-2,3-二氢-苯并噻唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酉同700l-[l-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁°秦-2-酮7013-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苄腈7023-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-噻吩-2-羧酸曱酯703l-(5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噪嗓-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘-l-基Lp比咯烷-2,5隱二酮704l-[l-(2-氯-5-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁漆-2-酮7051-[1-(3,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氲-苯并间[1，3]噁嗪-2-西同7068-曱基-1-[1_(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7073-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪、嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-节腈7083-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][1,3]噪。秦-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-羧酸曱酯709l-(5-[4-(8-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噪溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘-1-基}-吡咯烷-2，5-二酮710l-[l-(2-氯-5-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦曙2-酉同711l-[l-(3,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪°秦-2-酮7125-氯-l-[l-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮7133-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-千腈7143-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-噻吩-2-羧酸曱酯715l-《5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘-1-基}-吡咯烷-2,5-二酮7165-氯-l-[l-(2-氯-5-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7175-氯-l-[l-(3,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁。秦-2-酮7186-曱基-l-[l-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦画2-酉同7193-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-笨并[d][l,3]^i。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-千腈7203-[4-(6-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噪。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-噻吩-2-羧酸曱酯721l-《5-[4-(6-曱基-2-氧代-4H-苯并[d][l，3],口秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘-1-基}-吡咯烷-2,5-二酮722l-[l-(2-氯-5-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮723l-[l-(3,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪溱-2-酮7246-氯-l-[l-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同7253-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l，3]噁嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-苄腈7263-[4-(6-氯-2-氧代-411-苯并间[1,3]噪噪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-羧酸曱酯727l-《5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪溱-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘陽1画基}-吡咯烷-2,5-二酮7286-氯-l-[l-(2-氯-5-三氟曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7296-氯-l-[l-(3,4-二曱基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮730l-[l-(5-曱基-异噁唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮731l-[l-(2,2-二曱基-苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同732l-[l-(4-曱基-3,4-二氢-2H-苯并[l，4]噪溱-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮733l-[l-(2,3-二氢-苯并[l,4]二噪、烯-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同734l-[l-(l,3,5-三曱基-lH-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮735l-[l-(3-曱基-2-氧代-2,3-二氢-苯并噪、唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噪溱-2-酮7368-曱基-l-[l-(5-曱基-异噪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并92[d][l,3]噁嗪-2-酮737l-[l-(2,2-二曱基-苯并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同7388-曱基-1-[1-(4-曱基-3，4-二氢-211-苯并[1,4]噪。秦-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮739l-[l-(2，3-二氢-苯并[l,4]二噪烯-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7408-曱基-l-[l-(l,3,5-三曱基-lH-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7418-曱基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-苯并噪唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7428-曱氧基-1-[1-(1,3，5-三曱基-111-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噪、溱-2-酉同7438-曱氧基-1-[1-(3-曱基-2-氧代-2,3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4_二氢-苯并[d][1,3]。惡溱_2_西同744l-[l-(苯并[d]异噁唑-3-基曱磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮745l-[l-(2,2，4,6，7-五曱基-2,3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酮7466-曱基-5-[4-(2-氧代-411-苯并[(1][1,3]噪溱-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-111-嘧咬-2，4-二酮7471-[1-(3-曱基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[(1][1,3]噪。秦-2-酮7481-[1-(2,2,5,7,8-五曱基-笨并二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7491,4-二曱基-6-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l,3]^。秦-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-l,4-二氢-喹喔啉-2,3-二酮乃0l-[l-(lH-咪唑4-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l，3],。秦J-酉同751l-[l-(2-氧代-l，2,3，4-四氢-喹啉-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噪,-2-酉同7527-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][l,3]噪嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基H,5-二氢-苯并[b][l,4]二氮杂萆-2，4-二酮7538-甲基-l-[l-(3-曱基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪、。秦-2-酮7546-氯-l-[l-(3-曱基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]口惡口秦-2-酮7555-氯-l-[l-(3-曱基-奮啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氲-苯并[d][l,3]^i。秦-2-酮7568-甲氧基-1-[1-(3-曱基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d〗[l，3]噁嗪-2-酉同乃7l-[1-(吡啶-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氬-苯并[d][1,3]噪溱_2_酉同758l-[l-(6，7-二羟基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7593-乙酸基-5-[4-(2-氧代4H-苯并[d][l,习p惡嗪-l-基)-哌啶-l-磺酰基]-萘-2-基乙酸酯760l-[l-(lH-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁溱-2-酮761l-[l-(lH-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]口惡。秦-2-酉同762l-[l-(lH-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-l,4-二氢-苯并[d][1,3]惡。秦-2-酮763l-[l-(2,5-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][1,3]764l-[l-(2,5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同765l-[l-(2,5-二曱氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同7665-氯-l-[l-(2,5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]口惡。秦-2-酮767l-[l-(5-二曱氨基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-曱氧基-l,4-二氢-苯并94[d][l,3]噁嗪-2-酮7685-氯-l-[l-(5-二甲氨基-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]噪"秦-2-酮7696-氯-l-[l-(5-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮770l-[l-(5-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-曱基-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪溱-2-酮771l-[l-(5-氯-萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪口秦-2-酮7726-氯-1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪噪-2-酮773l-[l-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噪、。秦-2-酮774l-[l-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酮7756-曱基-l-[l-(3-曱基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1，3]噪"秦-2-酮7766-氟-l-[l-(3-曱基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][1,3]^°秦-2-酮7776,7-二氟-1-[1-(3-曱基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][l,3]噪。秦陽2-酉同7786-氯-1-[1-(3-曱基-2-氧代-2,3-二氢-苯并噪唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l，3]噁嗪-2-酉同7796-甲基-1-[1-(3-曱基-2-氧代-2,3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪秦-2-酮7806-氟-1-[1-(3-曱基-2-氧代-2,3-二氢-苯并口惡唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并间[1,3]噁溱-2-酮7816,7-二氟-1-[1-(3-曱基-2-氧代-2,3-二氢-苯并噪唑-6-磧酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]。惡嗪-2-酮7825-氯-1-[1-(3-曱基-2-氧代-2,3-二氢-苯并噪唑-6-磺酰基)-哌啶-4-95基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7836-氯-l-[l-(4-曱基-3,4-二氢-2H-苯并[l,4],溱-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酉同7846-曱基-1-[1-(4-曱基-3，4-二氢-2^苯并[1,4]噪溱-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-l，4-二氢-苯并[d][l,3]噁嗪-2-酮7856-氟-1-[1-(4-曱基-3，4-二氢-211-苯并[1,4]噪溱-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并间[1，3]噁嗪-2-酮7868-曱氧基-1-[1-(4-曱基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噪嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1,4-二氢-苯并[d][1，3]噁嗪-2-酮7875-氯-1-[1-(4-曱基-3,4-二氢-211-苯并[1,4]噪。秦-7-磺酰基)-哌啶-4-基>1，4-二氢-苯并[d][1,3]噁嗪-2-酮;任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合物的形式存在。通式(Ia)化合物能够根据WO2005/014045的公开而制备。该文献的相应部分在此引入作为参考并形成本^Hf的部分。优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式(Ib)的、巧l哚衍生的磺酰胺化合物^巾R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-(CH2)mb-NR13bR14b部分，其中mb二0、1、2、3、4或5;-0;=0)-11815部分；-8(=0)2-11%部分；或-S(K))2-C(H)AbB15部分；R2b表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-NH2;隱SH;-OH;-CN;-C(=0)-0H;-0-R1Qb;-S-Rllb;-C(=0)-0R12b;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为链成员的杂原子的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3b表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R賜；-S-Rllb;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-CH(OC2H5)-CH2-NRi3bRi4b部分或—(cH2)nb-NR'3bR"b部分，其中油=0、1、2、3、4或5;-S(=0)rR9b部分；-S(=0)2-C(H)AbBb部分；或-C^0HCH2)pb-C(O)-N-DbE15部分，其中pb二0、1、2、3、4或5;R4b、R5b、11615和1^各自独立地表示氢原子；-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-0H;-C(=0)-H;-S(=0)2-0H;-C(=0)-NH2;-S(=0)2-NH2;-C(=0)-R8b;-S(=0)2-R9b;-O-R10b;-S-Rllb;-C(=0)-0R12b;-N(R15b)-S(=0)2-R16b;-NH-R17b;-NR18bR19b;-C(=O)-NHR20b;-C(=0)-NR21bR22b;-S(=0)2-NHR23b;-S(=0)2-NR24bR25b;-0-C(=0)-R26b;-NH-C(=0)-R27b;-NR28b-C(=0)-R29b;NH-C(=O)-O-R30b;NR3lb-C(=0)-0-R32b;-S(=0)2-0-R33b;囟原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；前提是取代基r4b、r5b、r6b和r7b中的至少一取代基表示陽n(r"b)-s—0)2-r'6b部分；R8bRl2bRl7bRl8br1%R20bR21bR22bR23bR24bR25bR26br27b、r28b、r29b、r3qb、r31b、r，和r"b各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；11%表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；RlOb和Rllb各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；r"b和r"b各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者r"a和r"a与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r^表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-s(=0)2-r]6b部分；r"b表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；Ab和Bb与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未iF又代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；Db和Eb与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单^^代的单环体系或双环体系稠合；或者Db和Eb各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ih)的化合物99(Ih)R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基4建合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)mh-NR加R南部分，其中她=0、1、2、3、4或5;R2h表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R10h;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未^^代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3h表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R10h;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2VrNRUhR"h部分，其中nh=0、1、2、3、4或5;R4h、R化和R7h各自独立地表示氢原子；-N02;-CN;-O-R10h;-C(=0)-OR12h;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R融表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R"h和R"h各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者R^h和R"h与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"h表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S(0)2-R1611部分；并且R"h表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ih)的优选化合物是这样的化合物，其中Rlh表示氢原子或-(CH2)mh-NR说R1411,R^和R力分别表示氢，R外表示氢原子，l-曱基-哌啶-4-基或-(CH2)nh-NR1311111411部分，其中nh=0、1或2,R^表示氯、溴或氢原子，R4h表示-C(0)-0-C2H5或氢原子，R"h表示氢或-SeO)2-R區部分，相同或不同的R"h和R"h分别表示曱基、乙基、异丙基或正丙基，更优选曱基，或者R"h和R14h与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形成吡咯烷环或咪啶环并且R她表示选自苯基、萘基、苯硫基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、曱基、苯基和-0-苯基的取代基取代和/或可经d.2亚烷基键合，且mh为0、1或2,任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ih)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂合物N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-6-基]-5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-[1-(2-二曱氨基乙基)-1H-吲哚-6-基]-萘-2-磺酰胺，[790]N-[1-(2-二曱氨基乙基)-1H-吲咮-6-基]-萘-1-磺酰胺，[791]N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-6-基]-6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺，N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-吲咮-6-基]-4-苯基苯磺酰胺，[793]N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-6-基]-2-(萘-l-基)-乙基磺酰胺，[794]N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-6-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，[795]N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-6-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，[796]5-氯-3-曱基-N-[l-[2-(吡咯烷-l-基)乙基-lH-吲哚-6-基]-苯并[b]噻吩-2^黄酰胺，N-(l-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]-1H-口引哚-6-基]-萘基-2-磺酰胺，[798]N-[1-[2-吡咯烷-1-基]乙基]-1H-吲咮-6-基]-萘-1-磺酰胺，[799]6-氯-N-[l-[2-(吡咯烷-l-基)乙基]-lH-吲哚-6-基]-咪唑并[2，l-b]噻唑-5-磺酰胺，4-苯基-N-(l-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-6-基)-苯磺酰胺[801]2-(萘-l-基)-N-(l-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-6-基)-乙基磺酰胺，:802]冬苯氧基-N-(l-P-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-6-基)-苯磺酰胺:803]3,5-二氯-N-(1-(2-(吡咯烷-1-基)-1H-口引哚-6-基)-苯磺酰胺，:804]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，:805]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)萘-2-磺酰胺，:806]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)萘-l-磺酰胺，:807]6-氯-^(3-(2-(二乙氨基)乙基)-111-吲哚-6-基)咪唑并[2，1七]噻唑-5-磺酰胺，:808]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)-4-苯基苯磺酰胺，:809]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，:810]3,5-二氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)^^黄酰胺，811]4,5-二氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)噻吩-2-磺酰胺，812]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-P引哚-6-基)萘-l-磺酰胺，813]5-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，814]N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲咮-6-基)萘-2-磺酰胺，:815]N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-1H-吲咮-6-基)萘-1-磺酰胺，816]6-氯->1-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-111-吲哚-6-基)咪唑并[2，1七]噻唑-5-磺酰胺，:817]N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-4-苯基苯磺酰胺，:818]N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-1H-吲哚-6-基)-2-(萘-1-基)乙基磺酰胺，:819]N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，，820]3,5-二氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)苯磺酰胺，:821]4,5-二氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-6-基)噻吩-2-磺酰胺，:822]S氯-N-(3-0(二曱氨基)乙基)-1H-口引哚-6-基)萘-1-磺酰胺，823]6-双(6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-基磺酰基)氨基-3-(2-(二甲氨基)乙基)-lH-。引哚，:824]6-双(3,5-二氯苯磺酰基)氨基-3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚，:825]6-双(4,5-二氯噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚，[826]6-双(5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二曱氨基)-l-乙氧基乙基)-lH-吲哚[827]6-(5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-亚磺酰氨基)-3-(1-曱基哌啶-4-基)-lH-。引哚-5-羧酸乙酯，[828]N-(4-溴-3-(l-曱基哌啶-4-基)-lH-吲哚-6-基)萘-l-磺酰胺，[829]N-(7-溴-3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)苯并呋喃-2-磺酰胺，[830]N-(7-曱氧基-3-0(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-5-基)苯并[c][1,2,5]漆二哇-4-磺酰胺，N-(7-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺和[832]6-氯-N-(7-曱氧基-3-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-S-基)咪唑并[2,l-b]漆唑-5-磺酰胺。通式(Ih)化合物能够根据WO2005/013976和WO2006/024535的公通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ik)的化合物其中R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；未取代或至少单取代的苯基或者未取代的或至少单取代的节基；R"表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nk-NR!3kR"k部分,其中nk二0、1、2、3、4或5;R^和R"k各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者r战和r"k与桥^t妻的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r"k表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；并且r欣表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ik)的优选化合物选自这样的化合物，其中nk表示0、1、2、3或4;r"表示氢，r化表示-nr^r"k部分或选自以下的部分豕，《'i'n、—('n一""!,N-z'/n—vrsih"、、-"-^zY\_/Y'和Y其中，如果存在虛线，则其表示任选的化学键并且y表示氢、曱基或乙基，r'sk表示氢、曱基或乙基，相同或不同的r^k和r"k表示曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或a又丁基，或者r13k和r14k与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分/~飞/\广105<formula>formulaseeoriginaldocumentpage106</formula>其中z表示氢、曱基或乙基，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage106</formula>和其中<formula>formulaseeoriginaldocumentpage106</formula>Ra和Rb各自独立地选自氢、氟、氯、溴、曱基、乙基、吡啶基、苯硫基和吹喃基，Rc、Rd和Rb各自独立地选自氢、氟、氯、溴、曱基、乙基、曱氧基、乙氧基和-CF3，W表示两个环、CH2-基团、O、S或NRf-部分之间的单键，其中NRf为氢、曱基或乙基，m为0、1、2、3或4;任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ik)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂R她表示选自以下的部分:+合物N-[3-(2-二乙氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-[3-0二乙氨基乙基)-lH-吲咮-5-基]萘-l-磺酰胺，[835]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-l/Z-吲哚-5-基]萘-l-磺酰胺盐酸盐，[836]仆[3-(2-二乙氨基乙基)-1//-吲哚-5-基]-3,5-二氯苯磺酰胺，[837]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-lif-吲哚-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，[838]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-l/Z-吲哚-5-基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺，[839]N-[3-(2-二曱氨基乙基)-l/Z-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-[3-(2-二曱氨基乙基)-l/Z-吲哚-5-基]萘-l-磺酰胺，^[3-(2-二曱氨基-乙基)-1//-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2,1七]噻唑-5-磺酰胺，N-[3-(1-甲基哌啶-4-基)-1//-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并|>]噻吩-2-磺酰胺，N-[3-(l-甲基哌啶-4-基)-1//-吲。呆-5-基]-5-氯-3-曱基苯并&]瘗吩-2-;黄酰胺盐酸盐，，[844]N-[3-(l-甲基哌啶-4-基)-l/f-吲哚-5-基]萘-l-磺酰胺，[845]N-[3-(l-曱基哌啶-4-基)-l/^引哚-5-基]萘-l-磺酰胺盐酸盐，[846]N-[3-(l-曱基哌啶-4-基)-l/Z-p引咮-5-基]-5-氯p塞吩-2-磺酰胺，[847]1[3-(1-甲基哌啶-4-基)_1//-吲哚-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，[848]N-[3-(l-曱基哌啶-4-基)-li7-口引哚-5-基]p奎啉-8-磺酰胺，[849]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-l/Z-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，[850]^[3-(1-曱基-1，2，3,6-四氢吡啶-4-基)-1//-吲咮-5-基]萘-1-磺酰胺，[851]N-[3-(4-曱基哌嗪-l-基)曱基-l/Z-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩隱2-磺酰胺，N-[3-(2-二曱氨基乙基)-l/Z-吲咮-5-基]-5-(2-吡咬基)p塞吩-2-磺酰胺，[853]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-1//-吲哚-5-基]-2,1,3-苯并嗥二唑-4-磺酰胺，[854]N-[3-(2-二曱氨基乙基)-1//-吲哚-5-基]会啉-8-磺酰胺，[855]N-[3-(2-二甲氨基乙基)-l/Z-吲哚-5-基]-5-氯萘-2-磺酰胺，107[856]^[3-(2-二曱氨基乙基)-1//-吲哚-5-基]-4-苯氧基苯磺酰胺，[857]N-[3-(2-二曱氨基乙基)-177-口引咮-5-基]-4-苯基苯磺酰胺，[858]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-1//-吲哚-5-基]-^乙基-萘-2-磺酰胺，[859]N-(3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-lH-吲哚-5-基卜5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-。-[2-(吗啉-4-基)乙基]-lH-P引哚-5-基)萘-l-磺酰胺，[861]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-lH-口引咮-5-基]萘-2-磺酰胺，[862]N-[3-二曱氨基曱基-lH-。引咮-5-基]-5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-[3-(2-二丙基氨基乙基)-lH-吲咮-5-基]萘-l-磺酰胺，1^-[3-(2-二丙基氨基乙基)-111-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并问噻吩-2-;黄酰胺，1[3-(2-二丁基氨基乙基)-111-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并[13]噻吩-2-磺酰胺，N-[3-(2-二丁基氨基乙基)-lH-吲咮-5-基]萘-l-磺酰胺，[867]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-lH-吲咮-5-基]-5-氯萘-l-磺酰胺，[868]N-[3-(2-二乙氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-反式-P-苯乙烯磺酰胺，[869]N-[3-(4-曱基哌。秦-l-基)曱基-lif-吲哚-S-基]-反式-(3-苯乙烯磺酰胺，[870]N-[3-(八氢中氮茚-7-基)-lH-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并&]噻吩-2-磺酰胺，N-[3-(2-二乙氨基乙基)-l/7-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺，N-《3-[2-(吗啉-4-基)乙基]-lH-吲哚-5-基》萘-2-磺酰胺，N-[3-(4-曱基哌溱-l-基)曱基-l/Z-吲哚-5-基]-(x-曱基苯磺酰胺，N-[3-(3-二乙氨基丙基)-lH-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，N-[3-(3-二乙氨基丙基)-lH-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(3-[2-(吡咯烷-l-基)乙基]-lH-吲哚-5-基^5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-。-[2-(吡咯烷-l-基)乙基]-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，108[878]N-。-[2-(吡咯烷-l-基)乙基]-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，[879]N-[3-(2-二丙基氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]萘-2-磺酰胺，[880]N-[3-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲咮-5-基]-5-氯萘-l-磺酰胺，[881]N-[3-0二曱氨基乙基)-lH-吲咮-S-基]萘-2-磺酰胺，[882]N-P-[2-(吗啉-4-基)乙基]-lH-吲咮-5-基》喹啉-8-磺酰胺，[883]N-。-[2-(吗啉-4-基)乙基]-lH-P引咮-5-基^4-苯基苯磺酰胺，[884]N-[3-(4-曱基哌溱-l-基)乙基-l/Z-吲咮-5-基]萘-2-磺酰胺和[885]N-[3-(^-曱基哌溱-l-基)乙基-l/Z-吲咮-5-基]-5-氯萘-l-磺酰胺。通式(Ik)化合物能够根据WO2004/098588的公开而制备。该文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通式(Ib)的优选化合物选自通式(Im)的化合物其中R^表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)誦-NR^R"m部分，其中醒=0、1、2、3、4或5;R^表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R10m;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3m表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R10m;饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基44合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2U-NR"mR漸部分，其中腿=0、1、2、3、4或5;R4m、R6m和R7"各自独立地表示氬原子；-N02;-CN;-0-R1()m;卤原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R^表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R^和R"m各自独立地表示氬原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者Rnm和R"m与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"m表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S—0)2-R^部分；并且R"m表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Im)的优选化合物选自这样的化合物，其中R^表示氢原子、乙基、曱基、正丙基、正丁基或-(CH2)訓-NR1311,R^表示氬或选自以下基团的烷基曱基、乙基、正丙基和异丙基，更优选氢或曱基，R加表示氢原子；选自以下的基团吡咬基、吡咯烷基、(1,2，3，6)-四氢吡啶基和八氢中氮茚基，其可被1个、2个、3个或4个选自曱基、乙基、正丙基和正丁基的基团取代；或-(CH2)nm-NR""V^部分，其中nm二0、1、2、3、4或5;R^和R^分别表示氢，R^表示氢原子、氯原子、溴原子或-0-CH3，Ri^表示氢原子，相同的或不同的R"m和R"m分别表示曱基、乙基、正丙基、正丁基或异丙基，或者RUm和R"m与桥^l妻的氮共同形成五元或六元的杂环，更优选形成选自以下的部分吗啉、哌噢、吡咯烷和哌啶，其可被1个、2个、3个或4个选自曱基、乙基、正丙基和正丁基的基团取代；R^表示选自苯基、萘基、喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[1,2,5]噻二唑基、苯硫基和咪唑并[2,l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氟、溴、氯、甲基、苯基、吡啶基、硝基、-C(=0)-CH3、-0-013和-0-苯基的取代基取代和/或可经Cw亚烷基或C2亚烯基键合，且mm为2或3，任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Im)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂合物m[886]N-[l-(2-二》黄酰胺，N-[l-(2-二N-[l陽(2曙二N-[l-(2隱二N-[l-(2-二N-[l隱(2-二N-[l-(2-二N誦[l-(2-二N画[l-(2-二N-[l-(2-二胺，N-[l-(2陽二酰胺，N陽[l-(2-二N-[l-(2画二N-[l-(2-二N-[l-(2-二二曱氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-曱氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-2-磺酰胺，曱氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-1-磺酰胺，甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯萘-1-磺酰胺，曱氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-苯磺酰胺，曱氨基乙基)-1H-叼l哚-5-基]-喹啉-8-磺酰胺，甲氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-苯氧基#^黄酰胺，曱氨基乙基)-lH-吲咮-5-基]-4-曱基^^黄酰胺，曱氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺，曱氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-苯并[l,2,5]噻二唑-4-磺酰曱氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺曱氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-3，5-二氯苯磺酰胺，N-[l-(2-吡咯烷-l-基-乙基)-lH-。引咮-5-基]-萘-2-磺酰胺，N-[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1H-吲哚-5-基]-萘-1-磺酰胺，N-[l-(2-吡咯烷-l-基-乙基)-lH-吲咮-5-基]-5-氯-3-曱基苯并[b]噻^-2-石黄酰胺，^:4-N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-2-苯基乙烯磺酰胺，N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲咮-5-基]-4，5-二氯噻吩-2-磺酰胺，N-[1-(2-二曱氨基乙基)-1H-巧l咮-5-基]-4-乙酰基苯磺酰胺，N-[l-(2-二甲氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-4-溴苯磺酰胺，N-[1-(2-二曱氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-曱氧基苯磺酰胺，^[3-(2-二乙氨基乙基)-111-吲哚-5-基]-5-氯-3-曱基苯并问噻吩-2-磺酰胺，N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-4-硝基苯磺酰胺，[911]N-[1-(2-二曱氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]-4-氟苯磺酰胺，N-[l-(2-二乙氨基乙基)-lH-吲哚-5-基]-6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺，^[1-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-111-吲哚-5-基]-]-6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺，N-(l-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)-萘-2-磺酰胺，[915]N-(1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)-萘-1-磺酰胺，[916]N-(l-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)-4-苯基苯磺酰胺，[917]5-氯-N-(l-(2-(二曱氨基)乙基)-2-曱基-lH-吲哚-5-基)-3-曱基苯并[b]p塞吩-2-磺酰胺，N-(1-(2-(二曱氨基)乙基)-2-曱基-1H-吲哚-5-基)-萘-2-磺酰胺，[919]N-(1-(2-(二曱氨基)乙基)-2-曱基-1H-吲哚-5-基)-萘-1-磺酰胺，[920]6-氯-N-(l-(2-(二曱氨基)乙基)-2-曱基-lH-吲哚-5-基)咪唑并[2,l-b]p塞唑-5-磺酰胺，N-(l-(2-(二曱氨基)乙基)-2-曱基-lH-吲哚-5-基)-4-苯基苯磺酰胺，[922]N-(l-(2-二甲氨基)乙基)-2-曱基-lH-吲哚-5-基)-2-(萘-l-基)-乙基磺酰胺，N-(l-(2-(二曱氨基)乙基)-2-曱基-lH-吲哚-5-基)-4-苯氧基-苯磺酰胺，3，5-二氯-N-(l-(2-(二曱氨基)乙基)-2-曱基-lH-吲哚-5-基)-笨磺酰胺，N-(l-(2-(二甲氨基)乙基)-2-曱基-lH-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰胺，N-(l-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰胺，[927]N-(1-(2-(二曱氨基)乙基)-1H-p引哚-5-基)苯并[b]噻吩-3-磺酰胺，[928]5-氯-3-曱基-N-(l-(3-(哌啶-l-基)丙基)-lH-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(1-(3-(哌啶-1-基)丙基)-1H-口引咮_5-基)萘-2_磺酰胺，[930]N-(l-(3-(哌啶-l-基)丙基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，[931]6-氯-^(1-(3-哌啶-1-基)丙基)-111-吲哚-5-基)咪唑并[2,1七]噻唑-5-磺酰胺，4-苯基-N-(l-(3-(哌啶-l-基)丙基)-lH-卩引哚-5-基)苯磺酰胺，[933]2-(萘-l-基)-N-(l-(3-(哌啶-l-基)丙基)-lH-吲哚-5-基)乙基磺酰胺，[934]^苯氧基-N-(l-(3-(哌啶-l-基)丙基)-lH-。引哚-S-基)苯磺酰胺，[935]3,5-二氯-N-(l-(3-(哌啶-l-基)丙基)-lH-叼l咮-5-基)苯磺酰胺，[936]4,5-二氯-N-(l-(3-(哌啶-l-基)丙基)-lH-。引咮-5-基)噻吩-2-磺酰胺以及5-氯-N-(l-(3-(哌啶-l-基)丙基)-lH-吲咮-5-基)萘-l-磺酰胺，[938]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-曱氧基-lH-口引咮-5-基)萘-2-磺酰胺，[939]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-曱氧基-lH-吲哚-5-基)苯并[c][l,2，5]噻二峻_4-;黄酰胺，6-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-7-曱氧基-lH-吲哚-5-基)咪唑并噻唑-5-磺酰胺，[1132]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(3-(厶(二乙氨基)乙基)-lH-。引咮-S-基)萘-l-磺酰胺，[1134]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-。引咮-5-基)萘-l-磺酰胺盐酸盐，[1135]3,5-二氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲咮-5-基)苯磺酰胺，[1136]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)联苯-4-磺酰胺，[1137]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲咮-5-基)噻吩-2-磺酰胺，[1138]5-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，6-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺，5-氯-3-曱基-^(3-(1-曱基哌啶-4-基)-111-吲咮-5-基)苯并[13]噻吩-2-磺酰胺，5-氯-3-曱基-^(3-(1-曱基哌啶-4-基)-111-吲咪-5-基)苯并&]噻吩-2-》黄酰胺盐酸盐，[1143]N-(3-(l-曱基哌啶-4-基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，[1144]N-(3-(l-曱基哌啶-4-基)-lH-。引咮-5-基)萘-l-磺酰胺盐酸盐，[1145]5-氯-N-(3-(l-甲基哌啶-4-基)-lH-巧l哚-5-基)噻吩-2-磺酰胺，[1146]N-(3-(l-曱基哌啶-4-基)-lH-吲哚-5-基)联苯-4-磺酰胺，[1147]N-(3-(l-曱基哌啶-4-基)-lH-吲哚-5-基)喹啉-8-磺酰胺，[1148]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲咮-5-基)萘-2-磺酰胺，[1149]N-(3-(l-甲基-l,2，3，6-四氢吡啶-4-基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，[1150]5-氯-3-曱基-N-(3-((4-曱基哌嗪-l-基)曱基)-lH-吲哚-5-基)笨并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲咮-5-基)-5-(吡啶-2-基)瘗吩-2-磺酰胺，N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)苯并[c][l，2，5]噻二唑-4-磺酰胺，N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)喹啉-8-磺酰胺，[1154]5-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，[1155]N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲咮-5-基)-4-苯氧基^^黄酰胺，[1156]N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)联苯-4-磺酰胺，[1157]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-l-乙基-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，[1158]5-氯-3-曱基-N-(3-(2-吗啉乙基)-lH-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(3-(2-吗啉乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-1-甲基-1H-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，5-氯^-(3-((二曱氨基)曱基)-111-吲哚-5-基)-3-曱基苯并&]噻吩-2-;黄酰胺，N-(3-0(二丙基氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，[1163]5-氯-N-(3-(2-(二丙基氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)-3-甲基苯并[b]噻吩隱2-碌酰胺，5-氯-N-(3-(2-(二丁基氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(3-(2-(二丁基氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，[1166]5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，115[1167]N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)-2-苯基乙烯》黄酰胺，N-(3-((4-曱基哌溱-1-基)曱基)-1H-吲哚-5-基)-2-苯基乙烯磺酰胺，5-氯-3-甲基-N-(3-(八氢中氮茚-7-基)-lH-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，6-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)-5,7a-二氩咪唑并噻唑-5-磺酰胺，[1171]N-(3-(2-吗啉乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，[1172]N-(3-((4-曱基哌嗪-1-基)曱基)-1H-。引哚-5-基)(苯基)曱磺酰胺，[1173]N-(3-(3-(二乙氨基)丙基)-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，[1174]5-氯-N-(3-(3-(二乙氨基)丙基)-lH-吲哚-5-基)-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，5-氯-3-曱基-N-(3-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(3-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲咮-5-基)萘-l-磺酰胺，N-(3-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-口引咮-5-基)萘-2-磺酰胺，N-(3-(2-(二丙基氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，5-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺，N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺，N-(3-(2-吗啉乙基)-lH-吲哚-5-基)喹啉-8-磺酰胺，N-(3-(2-吗啉乙基)-lH-吲咮-5-基)联苯-4-磺酰胺，N-(3-(2-(4-曱基哌啶-l-基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-2-磺酰胺和5-氯-N-(3-(2-(4-曱基哌啶-l-基)乙基)-lH-吲哚-5-基)萘-l-磺酰胺。通式(Im)化合物能够根据WO2003/042175、WO2005/013977和WO2006/024535的公开而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本/>开的部分。通式(Ib)的优选化合物选自通式(In)的化合物116其中Rm表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-((^12)咖^111311111411部分,其中腿=0、1、2、3、4或5;R"表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R10n;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3n表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R10n;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)^-NR1311111411部分，其中皿=0、1、2、3、4或5;R5",R6n和R7n各自独立地表示氢原子；-N02;-CN;-0-R1()n;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R胞表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R^和R"n各自独立地表示氬原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者R。"和R"n与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R^表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S(0)2-R1611部分；R16n表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(In)的优选化合物是这样的化合物，其中R"表示氢原子或-(CH2U-NR^R1411，R2n、R5n、R6n和R7"分别表示氢，R3n表示氢原子或-(CH2)皿-NR^R"n部分，其中皿二0、l或2;R^表示氢，相同或不同的R^和R"n分别表示曱基、乙基、正丙基、异丙基，更优选曱基，或者R。n和R^与桥接的氮共同形成五元或六元的杂环，更优选形成吡咯烷或旅啶，并且R"n表示选自苯基、萘基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2,l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、曱基、苯基和-0-笨基的取代基取代和/或可经d.2亚烷基键合，并且118mm为1或2，任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(In)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂合物^[1-(2-二曱氨基乙基)-1&吲哚-4-基]-5-氯-3-曱基苯并问噻吩-2-磺酰胺，N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-口引哚-4-基]-萘-2-磺酰胺，[943]N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-4-基]-萘-l-磺酰胺，[944]N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-P引哚-4-基]-4-苯基^^黄酰胺，[945]N-[1-(2-二曱氨基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2-(萘-1-基)-乙基磺酰胺，[946]N-[1-(2-二曱氨基乙基)-1H-口引哚-4-基]-4-苯氧基^^黄酰胺，[947]N-[l-(2-二甲氨基乙基)-lH-吲哚-4-基]-3,5-二氯苯磺酰胺以及[948]6-氯-^[1-(2-二曱氨基乙基)-11^-吲哚-4-基]-咪唑并[2,1七]噻唑-5-磺酰胺N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-4-基)-4-联苯磺酰胺，[950]N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-4-基)-4-苯氧基苯磺酰胺，[951]3,5-二氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-4-基)苯磺酰胺，[952]5-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-4-基)-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-4-基)萘-l-磺酰胺，5-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-4-基)萘-2-磺酰胺，N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-4-基)萘-2-磺酰胺，6-氯-1(3-(2-(二曱氨基)乙基)-111-吲咮-4-基)咪唑并[2，1七]噻唑-5-磺酰胺，N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-4-基)-2-(萘-l-基)乙基磺酰胺。通式(In)化合物能够根据WO2005/13978和WO2006/024535的公开而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通式(Ib)的优选化合物选自通式(Io)的化合物R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)m。-Nr13。r14。部分，其中mo-o、1、2、3、4或5;R2。表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R100;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3。表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-0-R1()°;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-CH(OC2H5)-CH2-NR13°Rl4°部分或-(CH2)n。-NRB。R'4。部分，其中加=0、1、2、3、4或5;其中r4°、r"和R6。各自独立地表示氢原子；-n02;-cn;-o-r10°;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；r賜表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；r^和r"。各自独立地表示氯原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者r"。和r"。与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r"。表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-s(k))2-r"。部分；并且r"。表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在,.所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Io)的优选化合物是这样的化合物，其中"-(ch2)mo-nr13or140,r2°、r"和r&分别表示氢，r3°表示氲原子，-ch(oc2h5)-ch2-nr13or140部分或-(ch2)n。-Nr13。r"。部分,其中,O、1或2,r&表示氢原子，氯或溴，r15°表示氢或-s(k))2-r"。部分，相同或不同的1113°和R"。分别表示曱基、乙基、正丙基或异丙基，更优选甲基，或者R^和R14。与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形成吡咯烷环或"底t定环，R"。表示选自苯基、萘基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个选自氯、曱基和苯基的取代基取代和/或可经d_2亚烷基键合，并且no为1或2,任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Io)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂合物N-[1-(2-二甲氨基乙基)-1H-口引咮-7-基]-萘-1-磺酰胺，^[1-(2-二曱氨基乙基)-1^吲哚-7-基]-5-氯-3-曱基苯并[13]噻吩-2-磺酰胺，N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-口引哚-7-基]-4-苯基苯磺酰胺以及N-[l-(2-二曱氨基乙基)-lH-吲哚-7-基]-6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺5-氯-3-曱基-N-(l-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-7-基)-苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，N-(l-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-7-基)萘-l-磺酰胺，6-氯-N-(l-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-7-基)咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺以及2-(萘-l-基)-N-(l-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-7-基)乙基磺酰胺[966]5-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)-l-乙氧基乙基)-lH-吲哚-7-基)-3-曱基苯并122[b]p塞吩-2-磺酰胺，5-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-7-基)-3-曱基苯并[b]噻吩隱2画磺酰胺，7-双(5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二乙氨基)-l-乙氧基乙基)-m-p引哚，5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)-l-乙氧基乙基)-lH-吲哚-7-基)-3-曱基苯并[b]p塞吩-2-磺酰胺，7-双(5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚，7-双(5-氯-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰基)氨基-3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚，5-氯-N-(3-(2-(二乙氨基)乙基)-lH-吲哚-7-基)-3-曱基苯并[b]噻吩-2-磺酰胺，7-双(6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-基磺酰基)氨基-3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚，N-(5-溴-3-(2-(吡咯烷-l-基)乙基)-lH-吲哚-7-基)-6-氯咪唑并[2,l-b]p塞唑-5-磺酰胺。通式(Io)化合物能够根据WO2005/13979和WO2006/024535的公开而制备。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本7>开的部分。通式(Ib)的优选化合物选自通式(Ip)的化合物(Ip)其中Rlp表示-S(0)2-R9p部分或-S^0)2-C(H)apbp部分R2P表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-OH;-CN;-O-R10p;-S-Rllp;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R^表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)叩-NR"pr"p部分，其中叩=0、1、2、3、4或5;R4p、R5p、R印和R化各自独立地表示氢原子；-N02;-NH2;-OH;-CN;-C(=0)-R8p;-O-R10p;-S-Rllp;-NH-R17p;-NR18pR19p;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R8P表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R8p、R17p、R"P和R"P各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R^表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R啤和R11P各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；RlSP和R"P各自独立地表示氯原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者R^P和R"P与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；ap和bp与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(lp)的优选化合物是这样的化合物，其中R/p表示-S^O)2-C(H)APBP部分；R2P、R3P、R4P和R6P分别表示氬，R3p表示-(CH2)^NR^R1415部分或不饱和的、任选含有至少一作为环成员的氮原子的五元或六元的脂环基，其可被曱基取代和/或可与五元脂环族环稠合，更优选R^表示-(CH2)np-NR"pr"p部分或选自以下的部分rSp表示H、氟、氯、硝基或-NH2基团，相同或不同的RW和R"p分别表示曱基、乙基、正丙基或异丙基，更优选曱基，或者R"p和R一与桥接的氮原子共同形成五元或六元的杂环，更优选形成吡p各纟克环或艰p定环，ap和bp与和其键合的碳原子共同形成饱和或不饱和的C3-Cs脂环族环，更优选形成环己基环，并且邵为0、1或2;任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其盐，优选其相应的生理学可接受的盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ip)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂合物l-环己烷磺酰基-3-(l-曱基-l，2,3,6-四氢吡啶-4-基)-5-硝基-lH-吲哚，[976]5-氯-l-环己烷磺酰基-3-(l-曱基-l，2,3,6-四氢吡啶-4-基)-lH-吲咮，[977]5-氨基-l-环己烷磺酰基-3-(l-曱基-l，2，3,6-四氢吡啶-4-基)-lH-吲哚和1-环己烷磺酰基-5-氟-3-(l，2，3，5，8,8a-六氢-中氮茚-7-基)-lH-吲哚盐酸盐。通式(Ip)的化合物能够根据WO2005/013974的公开而制备。该文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通式(Ib)的优选化合物选自通式(Iq)的化合物(Iq)R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至126少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-C(=0)-R8q部分；-8(=0)2-119￡]部分；R2q表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为链成员的杂原子的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R4q、R5q、R6q和R7q各自独立地表示氢原子；-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-OH;-C(O)-H;-S(=0)2-OH;-C(=0)-NH2;-S(=0)2-NH2;-C(=0)-R8q;-S(=0)2-R9q;-O-R10q;-S-Rllq;-C(=0)-OR12q;-N(R15q)-S(=0)2-R16q;-NH-R17q;-NR18qR19q;-C(=O)-NHR20q、-C(=0)-NR21qR22q;-S(=0)2-NHR23q;-S(=0)2-NR24qR25q;-0-C(=0)-R26q;-NH-C(=0)-R27q;-NR28q-C(=0)-R29q;NH-C(=O)-O-R30q;NR31q-C(=0)-0-R32q;-S(=0)2-0-R33q;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基^t合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；前提是R4q、R5q、R6q和R7q取代基中的至少一取代基表示画N(R"q)隱S(0)2-R一部分；R8q、Rl2q、Rl7q、R8q、Rl9q、R20q、R21q、r22c]、R23q、R24q、R25q、R26q、R27q、R28q、R29q、R30q、R3lq、R叫和各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R^表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；RlGq和Rllq各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；RW表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未:f又代或至少单取代的脂族基或-S(0)2-R一部分；R一表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；Dq和Eq与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或者Dq和Eq各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；128任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Iq)的优选化合物是这样的化合物，其中pq为0，R^表示氢原子，R"表示氢原子，相同或不同的Dq和Eq表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团，取代基r气r5q、R6q和R7q之一表示-N(Ri5q)-s(o)-r一部分，而这些取代基的其它三个分别表示氬原子，R"q表示氢原子，R一表示选自苯基、l-萘基、2-萘基、吡唑基、苯硫基(苯硫基)、苯并[b]苯硫基、苯并[b]呋喃基、喹啉基、异喹啉基、咪唑并[2,l-b]噻唑基、2-氧代-2，3-二氢-苯并噁唑基和2-氧代-2，3-二氢苯并[d]噻唑基的芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可经-(CH2),.2幻-键合和/或可被1个、2个、3个、4个或5个独立选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-0-CH3、-C(=0)-0-CH2-CH3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、苯氧基和千基的取代基取代；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Iq)的特别优选化合物选自以下的化合物及其相应的盐和溶剂合物2-[5-(5-氯-3-曱基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-lH-吲哚-3-基]-N,N-129二乙基-2-氧代乙酰胺，N,N-二乙基-2-[5-(萘-2-磺酰基氨基)-lH-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N，N-二乙基-2-[5-(萘-l-磺酰基氨基)-lH-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[5-(联苯-4-磺酰基氨基)-lH-吲哚-3-基]-N,N-二乙基-2-氧代-乙酰胺，N，N-二乙基-2-氧代-2-[5-(喹啉-8-磺酰基氨基)-111-吲哚-3-基]-乙酰胺，N,N-二甲基-2-[5-(萘-2-磺酰基氨基)-lH-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，N，N-二曱基-2-[5-(萘-l-磺酰基氨基)-lH-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[5-(5-氯-3-曱基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基氨基)-lH-吲哚-3-基]-N,N-二曱基-2-氧代-乙酰胺，[987]2-[5-(6-氯-咪唑并[2,1七]噻唑-5-磺酰基氨基)-111-吲咮-3-基]^,^二乙基-2-氧代-乙酰胺，[988]2-[5-(6-氯-咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰基氨基)-lH-吲咮-3-基]-N，N-二曱基-2-氧代-乙酰胺，[989]N,N-二曱基-2-[4-(萘-l-磺酰基氨基)-lH-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，2-[4-(5-氯-3-曱基-苯并[1)]噻吩-2-磺酰基氨基)-111-吲哚-3-基]^,^二曱基-2-氧代-乙酰胺，[991]2-[4-(6-氯-咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰基氨基)-lH-吲咮-3-基]-N,N-二曱基-2-氧代-乙酰胺，[992]N,N-二曱基-2-[5-[(4-氟-3-曱基-苯基)-l-磺酰基氨基]-m-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，[993]5-(3-二曱氨基乙二酰-lH-吲哚-5-基氨磺酰)-3-曱基-苯并呋喃-2-羧酸乙酯，2-[5-(联苯-4-磺酰基氨基)-1H-吲哚-3-基]-N,N-二曱基-2-氧代-乙酰胺，N,N-二曱基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2,3-二氢-苯并噁唑-6-磺酰基氨基)-1H-。引哚-3-基]-乙酰胺，[996]N,N-二曱基-2-氧代-2-[5-(2-氧代-2，3-二氢苯并[d]噻唑-6-亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基]乙酰胺，[997]2-[5-[(4-环己基-苯基)-l-磺酰基氨基]-lH-吲哚-3-基]-N,N-二曱基-2-氧代-乙酰胺，^^二曱基-2-[5-[(4-苯氧基-苯基)-1-磺酰基氨基]-111-吲哚-3-基]-2-氧代-乙酰胺，[999]2-(5-(5-氯-3-曱基苯并[1]噻吩-2-亚磺酰氨基)-2-曱基-111-吲哚-3-基)-N,N-二曱基-2-氧代乙酰胺，[1000]2-(5-(6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-亚磺酰氨基)-2-曱基-lH-吲哚-3-基)-N,N-二曱基-2-氧代乙酰胺，[1001]2-(6-(5-氯-3-甲基苯并[b]噻吩-2-亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)-N,N-二甲基-2-氧代乙酰胺，[1002]N,N-二曱基-2-(6-(萘-3-亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺[1003]2-(6-(联苯-4-亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)-N，N-二曱基-2-氧代乙酰胺，N,N-二曱基-2-(6-(萘-l-亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺，凡仆二曱基-2-(6-(2-(萘-1-基)乙基亚磺酰氨基)-111-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺，N,N-二曱基-2-氧代-2-(6-(4-苯氧基苯基亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)乙酰胺，2-(6-(3,4-二氯噻吩-2-亚磺酰氨基)-111-吲哚-3-基)-]^^二曱基-2-氧代乙酰胺，2-(6-(3,5-二氯苯基亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)-N,N-二曱基-2-氧代乙酰胺，2-(6-(l-氯萘-6-亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)-N,N-二甲基-2-氧代乙酰胺，[1010]2-(6-(6-氯咪唑并[2，l-b]噻唑-5-亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)-N,N-二曱基-2-氧代乙酰胺，[1011]N,N-二乙基-2-(2-曱基-5-(5-曱基-l-苯基-lH-吡唑-4-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺以及[1012]N,N-二乙基-2-(2-曱基-5-(l，3,5-三曱基-lH-吡唑-4-亚磺酰氨基)-1H-吲哚-3-基)_2_氧代乙酰胺。通式(Iq)的化合物能够根据WO2006/015867的公开而制备，该文献优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式(Ic)的、吲唑基和(2，3)-二氢-p引哚基衍生的磺酰胺化合物其中从左至右X、yc表示CRlc=N并且Zc为N[(CH2)ncR6c]或者从左至右X、YC表示CR^N,Ze为NH，R"表示以下的部分AB，\_/A。表示CH或N并且Be表示NR8e、O或S;从左至右X、Y。表示C[(CH2)ncR9c]=N并且Zc为NR10c或者X、ye表示CH2-CH2并且ZC为N[(CH2)ncRllc];nc是0、1、2、3或4;R'c表示氢原子；N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-R12c;-ORl3c;-SR14e;-F;-CI,-Br;-I;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r2c、R3e、R"和R5e各自独立地表示氢原子；_No2;_NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-H;-C(=0)-R12c;-OR13c;-SR14c;-N(R15c)-S(=0)2-R16c;-NH-R17c;-NR18eR19e;-f;-ci,-Br;-I;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；前提是取代基R2e、R3e、R4e和R5e中至少一取代基表示-N(R"e)-S(二0)2"R^部分；R6C、1^和R化各自独立地表示-NR2。eR化或者饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r8c表示-c(o)-r22,直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或-S(0)2-R23c部分；r12c、Rl3e、Rl4e、Rl7e、Rl8e和Rl化各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至133200780025116.9亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R^表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或-8(=0)2-1124<:部分；R"e和R^各自独立地表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R^和R^各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者Ri和R^与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单耳又代的单环体系或双环体系稠合；并且R^表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基^t合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ic)的优选化合物选自通式(Ir)的化合物134^巾nr为0、1或2;R"表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；R2r、R3r、R"和R^各自独立地表示氢原子;-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-N(R15r)-S(=0)2-R16r;F;CI;Br;I;或选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；前提是取代基R2f、R3T、R4f和R5T中至少一取代基表示^(11151>8(=0)2-&161"部分；R&表示-NRiR21、R&表示氢原子或选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；R^表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2，l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、苯基、苯氧基和千基的取代基取代；并且Ri和R&各自独立地表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。135通式(Ir)的特别优选化合物选自以下的化合物[1013]N-(l-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲唑-6-基)萘-2-磺酰胺和[1014]5-氯-N-(l-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲唑-6-基)-3-曱基苯并[b]噻吩任选地以其生理学可接受的盐的形式或其相应的溶剂合物的形式。通式(Ic)的优选化合物选自通式(Is)的化合物g￡R3sr4sr2s、N、m'H(Is)，其中As表示CH且BS表示NR8s或者AS表示N且BS表示NR85或者AS表示N且BS表示O或者AS表示N且BS表示S;R2s、R3s、1^和1155各自独立地表示氢原子；-N02;-NH2;-SH;-OH;陽CN;-N(R15s)-S(=0)2-R16s;F;CI;Br;I;或选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；前提是取代基R2s、R3s、R4s和R5s中至少一取代基表示-N(R'5s)-S(0)2-R'6s部分；RSs表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；R"s表示氢原子或选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团并且R"s表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2,l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、苯基、苯氧基和卡基的取代基取代；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Is)的特别优选化合物选自以下的化合物[1015]萘-2-磺酸[3-(1-曱基-哌啶-4-基)-1H-。引唑-5-基]-酰胺，[1016]5-氯-3-曱基-苯并[13]噻吩-2-磺酸[3-(1-曱基-哌啶-4-基)-111-吲唑-5-基]-酰胺，萘-l-磺酸[3-(l-曱基-哌啶-4-基)-lH-吲唑-5-基]-酰胺，[1018]4-联苯-4-磺酸[3-(l-曱基-哌啶-4-基)-lH-吲唑-5-基]-酰胺，，[1019]N-[3-(l-曱基-哌啶-4-基)-lH-吲唑-5-基]-4-苯氧基-苯磺酰胺和[1020]N-[3-(l-曱基-哌啶-4-基)-lH-吲唑-5-基]-苯磺酰胺；任选地以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ic)的优选化合物选自通式(It)的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage137</formula>其中nt为0、1或2;R2t、R3t、1141和115￡各自独立地表示氢原子；-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-N(R15t)-S(=0)2-R16t;F;Cl;Br;I;或选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；前提是取代基R2t、R3t、R4t和R5t中至少一取代基表示-N(Rist)-S(K))2-R他部分；R^表示-NR加R"t;R"t表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团或-S(=0)2-R23t部分；R"t表示氢原子或选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；R收表示选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯^^基和咪唑并[2,l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、苯基、苯氧基和,基的取代基取代。R，和R"t各自独立地表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和;k丁基的烷基基团；或者R，和R"t与桥接的氮原子共同形成选自以下的未取代的部分~~"/^^\尸、^/""""]n~MO>J、M」'、J—N、"V^*/"禾口其中，如果存在虚线，则其表示任选的化学键；并且R"t表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；或选自苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基和咪唑并[2,l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可被1个、2个或3个独立选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、F、Cl、Br、I、-CN、笨基、苯氧基和千基的取代基取代；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优138选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(IC)的优选化合物选自通式(Iu)的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage139</formula>nu为0、1或2;R2u、R3u、11411和11511各自独立地表示氢原子；-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-H;-C(=0)-R12u;-OR13u;-SR14u;-N(R15u)-S(=0)2-R16u;-NH-R17u;-NR18uR19u;F;CI;Br;I;或选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团，其可被1个、2个或3个独立选自F、Cl、Br、陽OH、-NH2、画SH、-0-CH3、-0-C2H5、-N02、-CN和-S-CHs的取代基取代；前提是取代基R2u、R3u、R4u和R5u中至少一取代基表示-N(R15u)-S(=0)2-R16u部分；R"u表示-NR2。UR2111或者选自以下基团的(杂)脂环基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage139</formula>其中，每个前述的这些环状部分可被1个、2个或3个独立选自以下的取代基在包括-NH基团在内的任一位置取代氧代(=0)、硫代^S)、曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-0-CH3、-OC2H5、-S-CH3、-S-C2H5、-C(K))隱OH、-C(=0)-0-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N02、-CHO、-CF2H和-CFH"并且不经氮原子键合，如果存在虚线，则其表示任选的化学键；R12u、R13u、R14u、R17u、R衞和R^各自独立地表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；选自环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基和哌嗪基的(杂)脂环基，其可经-(CH2)!,2或3-基团键合并可被l个、2个或3个独立选自以下的取代基取代氧代(=0)、硫代^S)、曱基、乙基、-O-CH3、-0-C2H5、-S-CH3、画C(O)-OH、-C(=0)-0-CH3、陽F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、-SCF3、-OH、画SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)^o-N(C2H5)2;或选自苯基、萘基、吡咬基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]、苯硫基(苯硫基)和吡咯基的芳基或杂芳基，其可经-(CH2),.2或3-基团键合并可被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代-CF3、曱基、乙基、-0-CH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-S-CH3、-S-C2H5、-C(=0)-OH、-C(=0)-OCH3、-C(=0)-0-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、画CN、-OCF3、-SCF3、隱OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)4p-N(C2H5)2;R"u表示氢原子；或选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；其可被1个、2个或3个独立选自F、Cl、Br、-OH、-NH2、画SH、-0-CH3、-0-C2H5、-N02、國CN和-S-CH3的取代基取代；R'^表示选自苯基、萘基、吡啶基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]、苯硫基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噪、唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、"惡二唑基、噻二唑基、三唑基、哒溱基、口引哚基、异巧l哚基、嘧啶基、吡溱基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并漆二唑基、苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并遙唑基、苯并异噪唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2,l-b]噻唑基的芳基或杂芳基，其可经-((^12)1,2或3-基团键合并可被1个、2个或3个独立选自-CF3、曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-0-CH3、-OC2H5、-S-CH3、-S-C2H5、F、Cl、Br、I、画CN、-OCF3、-SCF3、-OH、隱SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N02、苯基、苯氧基和节基的取代基取代；R^和R"u各自独立地表示氢原子；或选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；其中，每个前述的这些环状部分可纟皮1个、2个或3个独立选自以下的取^代基在包括-NH基团在内的任一位置取代氧代(O)、硫代(二S)、曱基、乙基、-0-CH3、-0-C2H5、-S-CH3、-S-C2H5、-C(O)-OH、-C(=0)-0-CH3、-C(=0)-0-CH2-CH3、F、Cl、Br、I、-CN、-OCF3、_SCF3、-OH、陽SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)^p-N(C2H5)2,并且如果存在虚线，则其表示任选的化学键；任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Iu)的特别优选化合物选自以下化合物并且或者R2Gu和R21u与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分:141[1021]N-[l-(2-二曱氨基)乙基)-2，3-二氲-lH-吲味-6-基]-6-氯-咪唑并[2,l-b]瘗唑-5-磺酰胺；任选地以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通过以下方法制备以上给出的通式Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物，在该制备方法中，至少一通式II化合物其中R"c具有以上给出的含义，并且X表示离去基团，优选卣原子，更优选氯原子，与至少一通式III化合物，R2cr5cIII，其中Xc、Yc、zc和R&至RSe具有以上给出的含义，前提是取代基R气R3e、R"和R"中至少一取代基表示-NH2基团、在合适的反应介质中、优选在至少一种碱存在下发生反应得到通式I化合物，其中Xe、Ye、Z和R"至R"具有以上给出的含义，前提是取代基R"、R3c、R"和RSe中至少一取代基表示-N(H)-S(K))2-R^基团并且R"c具有以上给出的含义，任选地纯化和/或分离该化合物，并且任选地，所述通式I化合物，其中Xe、Ye、Ze和R"至R"具有以上给出的含义，前提是取代基R"、R3c、R"和R5e中至少一取代基表示-N(H)-S(K))2-R^基团并且R^具有以上给出的含义，与至少一通式R"c-X化合物，其中R^具有以上给出的含义并且X表示闺原子，优选氯原子，在合适的反应介质中，在至少一种碱存在下、优选至少一种选自以下的碱的存在下发生反应金属氬氧化物；金属碳酸盐；金属醇盐，142优选曱醇钠或叔丁醇钾；金属氢化物和有机金属化合物，优选正丁基锂和叔丁基锂，或者与至少一通式X-S(0)2-R^化合物，其中R^具有以上给出的含义并且X表示离去基团，优选卣原子，更优选氯原子，在合适的反应介质中、优选在至少一种碱存在下发生反应，得到通式I化合物，其中X、Yc、ZC和R"至R^具有以上给出的含义，前提是取代基R"、R"、R"和R5e中至少一取代基表示-N(R'"-S(0)2-R"c基团并且R&和R^具有以上给出的含义，任选地纯化和/或分离该化合物。〉容剂，例如二烃基醚，优选乙醚；或环醚，4尤选四氢呋喃或二噪:院；或囟代烃，优选二氯曱烷或氯仿；醇，优选甲醇或乙醇；偶极非质子溶剂，优选乙腈、吡啶或二曱基曱酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然，还可以使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。优选在至少一种合适的碱存在下进行通式II与通式III化合物之间的反应，所述^咸例如，无机碱，如;成金属的氢氧化物或碳酸盐；和/或有机石咸，优选三乙胺或吡咬。优选在-10。C至环境温度下进行通式II与通式III化合物之间的反应，所述环境温度即约25°C，并且反应时间优选5分钟至24小时。用于通式I化合物与通式R15e-X化合物之间的反应的合适的反应介质为二烃基醚，优选乙醚；或环醚，优选四氢呋喃或二"惡烷；烃，优选曱苯；醇，优选曱醇或乙醇；偶极非质子溶剂，优选乙腈、吡啶或二曱基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。其中，在所述通式I中，Xe、Yc、Z4口R"至R"具有以上给出的含义，前提是取代基R"、R3c、R4c和R5e中至少一取代基表示-N(H)-S(K))2-R^基团且R16c具有以上给出的含义。当然，还可以使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。优选在-10。C至环境温度下进行前述反应，所述环境温度即约25°C，并且反应时间优选1至24小时。用于通式I化合物与通式X-S(K))2-R^化合物之间的反应的合适的反应介质包括有机溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚；或环醚，优选四氢呋喃或二噪烷；或卣代烃，优选二氯曱烷或氯仿；醇，优选曱醇或乙醇；偶极非质子溶剂，优选乙腈、吡啶或二甲基甲酰胺，或任何其它合适的反应介质。其中，在所述通式I中，Xc、Ye、ZC和R"至R&具有以上给出的含义，前提是取代基R2、R3e、R"和R"中至少一取代基表示-忖(11)-8(=0)2-1116(:基团且1116￡:具有以上给出的含义。当然，还可以使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。优选在至少一种合适的碱存在下进行前述反应，所述碱例如，无机碱，如碱金属的氢氧化物或碳酸盐；和/或有机碱，优选三乙胺或吡，定。优选在-10。C至环境温度下进行前述反应，所述环境温度即约25°C,并且反应时间优选5分钟至24小时。本领域技术人员应理解，上述方法也能够用于合成以上给出的通式Ir、Is、It和Iu的化合物。可按照本领域技术人员公知的方法纯化和/或分离以上给出的通式Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物。优选地，可通过以下方法分离通式Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物蒸发反应介质，加入水并调节pH值，得到固体形式的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用与水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结晶而纯化。通式II化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备，例如与参考文献E.E.Gilbert,Synthesis(合成)，1969,1,3中描述的方法相类似的方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入作为参考并形成本7>开的部分。通式III化合物是可商购的或者也可以按照现有技术中公知的标准方法制备，例如与以下文献中描述的方法类似的方法Savitskaya,N.V.etal.Synthesisof5-amino-3-(b-aminoethyl)indazole(5-氨基-3-(b-氨基乙基)口引峻的合成).ZhumalObshcheiKhimii(1961)，311924-1926;Zhang,Han-Chengetal.DiscoveryandOptimizationofaNovelSeriesofThrombinReceptor(PAR-1)Antagonists:Potent,SelectivePeptideMimeticsBasedon144(新的凝血酶受体(PAR-1)系列的发现和最优化基于吲哚和吲唑模板的有效的、选择性的肽模拟物).JournalofMedicinalChemistry(2001),44(7),1021-1024;Ono,Shinichiroetal.Preparationofpiperidinederivativesasmuscarinicreceptorsstimulatorfortreatmentofschizophrenia(作为治疗精神分裂症的毒蕈石咸受体刺激素的派咬衍生物的制备).WO2004069828Al;Wrzeciono,U.etal.Synthesisandantiinflammatoryactivityofsomeindazolederivatives.Part36.Azoles(某些口引唑衍生物的合成与抗炎作用，第36部分，吡咯).Pharmazie(1993),48(8);582-584.;Filla,S.A.etal.Preparationof3-(l-methylpiperidin-4-yl)-lH-indolesand3-(l-methylpiperidin-4-yl)4-aza-lH-indolesas5-HT1Fagonist(作为5-HT1F激动剂的3-(l-曱基哌啶-4-基)-lH-口引咮和3-(l-曱基哌啶-4-基)4-氮杂-lH-吲哚的制备).WO2000/487;Dumas，J.etal.Preparationofbicyclic(hetero)aryl-andpyridine-containingdiarylureasasRafkinaseandangiogenesisinhibitorsusefulinthetreatmentofcancerandotherdisorders(作为用于治疗癌症和其它病症的Raf激酶和血管生成抑制剂的含有双环(杂)芳基-和吡啶-的二芳基脲的制备).WO200478748;Mueller,S.G.etal.PreparationofethynylpyridinesandRelatedcompoundsasmelanin-concentratinghormonereceptor(MCH-1)antagonistforthetreatmentofmetabolicdisorders(作为用于治疗代谢障碍的黑色素浓集激素受体(MCH-1)拮抗剂的乙炔基吡啶和相关的化合物的制备).WO200439780;Maeno,K.Preparationofaminoalkylindazolederivativesas5-HT2creceptoragonists(作为5-HT2c受体激动剂的氨基烃基口引唑的制备).WO98/30548;Zhao,E,C.etal.Synthesisofdialkylaminoalkylderivativesofindazole(吲唑的二烃基氨基烃基书亍生物的合成).ZhumalObshcheiKhimii(1959)，29,1012-1020.Ham,P.etal.PreparationofN-heteroaryl-4，-oxadiazolylbiphenylcarboxamidesas5HT1Dantagonists"乍为5HT1D拮抗剂的N-杂芳基-4，-噪二唑联苯曱酰胺的制备).WO9532967A1;Stenkamp,D.etal.Preparationofarylamidesasmelaninconcentratinghormone(MCH)receptorantagonists(作为黑色素浓集激素(MCH)受体拮抗剂的芳香酰胺的制备).WO200403974。文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。可按照本领域技术人员公知的方法纯化和/或分离以上给出的通式Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物。优选地，可通过以下方法分离通式Ic、Ir、Is、It或Iu的化合物蒸发反应介质，加入水然后调节pH值，得到固体形式的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用与水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结晶而纯化。在上述的某些合成反应中或在制备通式Ic、Ir、Is、It、Iu、II或II的化合物时，对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。这能够通过使用如下文献中所述的常规保护基而实施ProtectivegroupsinOrganicChemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie,PlenumPress,1973;T.W.Greene&P.G.M.WutsandProtectiveGroupsinOrganicChemistry(有机化学中的保护基)，JohnWiley&sons,1991。所描述的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知的方法在合适的时候可消除保护基。如果通式Ic的取代的口引唑基磺酰胺化合物或2,3-二氢巧l咮基磺酰胺化合物以立体异构体的混合物形式获得，特别是以对映异构体或非对映异构体的混合物形式获得，则所述混合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用手性试剂的结晶法。按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Ic的取代的吲唑基磺酰胺化合物或2,3-二氢吲哚基磺酰胺化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如，通过使所述化合物与至少一种无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应介质中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。合适的无机酸包括但不限于盐酸、氩溴酸、磷酸、硫酸、硝酸，合适的有机酸包括但不限于柠檬酸、马来酸、富马酸、酒石酸、或其衍生物、对曱苯石黄酸、曱磺酸或樟脑磺酸。优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式为(Id)的苯基-哌溱衍生的化合物(Id)其中Xd表示-NR"R^部分或-OR^部分；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；未取代或至少单取代的、选自以下的基团金刚烷基、双环[2.2.1]庚基和双环[3丄1]庚基，这些基团可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；或-C(K))-R"d部分；R^表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R"和！^d与桥接的氮共同形成任选地至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3d表示或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R4d、RSd和R^各自独立地表示氢原子或卣原子；或者R"和RSd与桥接的碳原子共同形成未取代的五元或六元的杂环，该杂环含有1个、2个或3个作为环成员的，独立选自氮、氧和碌u的杂原子，并且与和其稠合的苯环共同形成九元或十元双环芳环体系；R"和R8d各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；RM和R皿各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R"d表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基，其可含有1个、2个或3个作为链成员的、独立选自氮、氧和硫的杂原子；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；-C(=0)-R13d部分或-S(K))2-R"d部分；R^d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；并且RBd和R"d各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Id)的优选化合物是这样的化合物，其中Xd表示-NR"R2d部分或-0113￡1部分；R"表示选自-CH2-CH2-OH和-CH2-CH2-CH2-OH的烷基基团；未取代的金刚烷基基团；未取代的苯基或吡咯基；未耳又^的，经选自陽CH2隱、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-0-的亚烷基键合的萘基；可被1个、2个或3个独立选自曱基、乙基、叔丁基、曱氧基、F和Cl的取代基取代的苯基，并且所述苯基经选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH(苯基)_、-CH2-CH2-、-012-0^2-(^2-和-(^2-012-0-的亚烷基键合；选自吡啶基、呋喃基和吡咯基的杂芳基，其中所述吡啶基、呋喃基和吡咯基可被l个、2个或3个独立选自曱基、乙基、叔丁基、曱氧基、F和Cl的取代基耳又代，并且所述所述吡啶基、呋喃基和吡咯基经选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH24p-CH2-CH2-0-W亚》克基键合；或者-C(0)-R^d部分；R^表示氢原子或曱基；或者Rld和R2d与桥接的氮原子共同形成选自以下的部分149R^表示未取代的苯基；相同的或不同的R4d、R5d和R6d各自独立地表示氢原子或氟原子;或者R4d和R5d与桥接的碳原子共同形成以下的部分，该部分与和其稠合的苯环共同形成以下取代的双环芳环体系<formula>formulaseeoriginaldocumentpage150</formula>R"和R8d分别表示氢原子；相同的或不同的R9d和R1Gd分别表示氢原子或曱基；R"d表示氢原子；选自曱基、正丁基和-CH2-CH2-OH的烷基基团；未取代的苯基或吡啶基，由此所述苯基或吡啶基可经-(012)-基团键合；-C(=0)-R12d部分或-S(K))2-R1313部分；R"d表示苯基或苯硫基，由此所述苯基或苯硫基可被1个、2个或3个选自甲基和氯的取代基取代；R"d表示曱基或苯基或苯硫基，由此所述苯基或苯^^基可被1个、2个或3个选自曱基和氯的取代基取代；并且R"d表示曱基或苯基，其可被1个、2个或3个甲基取代；任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Id)的特别优选化合物选自以下的化合物[1022][5-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-硝基-苯基]-(2-吡咯-1-基-乙基)-胺，[1023](4-氟-千基)-[5-(4-曱基-哌。秦-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[1024]N-[5-(4-曱基-哌。秦-1-基)-2-硝基-苯基]-苯曱酰胺，[1025]N-曱基-N-[5-(4-曱基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-苯曱酰胺，[1026][5-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-硝基-苯基]-吡咯-1-基-胺，[1027]2-[5-(4-曱基-哌溱-l-基)-2-硝基-苯基]-2H-哒。秦-3-酮，[1028]1-曱基-4-(4-硝基-3-苯氧基-苯基)-哌，秦，[1029]千基-[5-(4-丁基-哌溱-l-基)-2-硝基-苯基]-胺，[1030]千基-[2-硝基-5-(4-吡啶-2-基-哌溱-l-基)-苯基]-胺和[1031]节基-[2-硝基-5-(4-苯基-2-基-哌溱-l-基)-苯基]-胺；[1032]呋喃-2-基曱基-[5-(4-曱基-哌噪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[1033]2-[4-(4-硝基-3-苯乙基氨基-苯基)-哌溱-1-基]-乙醇，[1034](2-硝基-5-哌溱-1-基-苯基)-(2-邻曱苯氧基-乙基)-胺，[1035]2-[4-(3-千基氨基-4-硝基-苯基)-哌嗪-l-基]-乙醇，[1036]4-[5-(4-曱基-哌溱-l-基)-2-硝基-苯基]-吗啉，[1037]2-[5-(4-曱基-哌。秦-l-基)-2-硝基-苯基]-4-苯基-2H-酞。秦-l-酮，[1038][2-(4-氯-苯氧基)-乙基]-[5-(3,5-二曱基-哌。秦-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，2-[4-[3-(二苯曱基-氨基)-4-硝基-苯基]-哌嗪-l-基]-乙醇，[1040]4-[4-氟-5-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-硝基-笨基]-吗啉，页2-[2-硝基-5-[4-(曱苯-4-磺酰基)-哌嗪-l-基]-苯基]-l,2,3,4-四氢-异l-[3-(3,5-二曱基-吡唑-l-基)-4-硝基-苯基]-4-曱基-哌溱，[1043]千基-(2-硝基-5-哌。秦-1-基-苯基)-胺，[1044][5-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-硝基-苯基]-苯乙基-胺，[1045][5-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-硝基-苯基]-吡啶-3-基甲基-胺，[1046〗(3-氯-苯基)-[4-[3-[(呋喃-2-基曱基)-氨基]-4-硝基-苯基]-哌嗪-1-基]-曱酮，(2-硝基-5-哌。秦-1-基-苯基)-吡啶-3-基曱基-胺，[1048]1-节基-4-(2-硝基-5-哌溱-1-基-苯基)-哌溱，[1049]呋喃-2-基曱基-[5-(4-曱磺酰基-哌溱-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[1050]二苯曱基-[5-(4-曱基-哌。秦-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[1051](2-硝基-5-哌嗪-1-基-苯基)-(2-苯氧基-乙基)-胺，[1052]2-[5-(4-曱基-哌溱-l-基)-2-硝基-苯基]-4-苯基-2H-酞。秦-l-酮，[1053]l-[3-(3，5-二曱基-吡唑-l-基)-4-硝基-苯基]-旅漆，[1054](2-硝基-5-派。秦-1-基-苯基)-苯乙基-胺，[1055][5-(4-苯磺酰基-派溱-l-基)-2-硝基-苯基]-呋喃-2-基曱基-胺，[1056][2-(3，4-二甲氧基-苯基)-乙基]-(2-硝基-5-哌嗪-l-基-苯基)-胺，[1057][4-[3-[(呋喃-2-基曱基)-氨基]-4-硝基-苯基]-哌嗪-l-基]-间曱笨基-曱酮，[4-[3-[(呋喃-2-基曱基)-氨基]-4-硝基-苯基]-哌嗪-l-基]-苯基-曱酮，[1059][4-[3-(3,5-二曱基-吡唑-1-基)-4-硝基-苯基]-哌嗪-1-基]-噻吩-2-基-曱酮，4-(4-乙基-苯基)-2-[5-[4-曱基-哌。秦-l-基)-2-硝基-苯基]-2H-酞。秦-l-酮，3-[7-(4-曱基-哌嗪-1-基)-4-硝基-苯并[1,2,5]噁二唑-5-基氨基]-丙-1-醇，3-[4-硝基-7-(4-苯基-哌。秦-1-基)-苯并[1,2,5]噪二唑-5-基氨基]-乙-l-醇，[1063]3-[4-硝基-7-(4-吡啶-哌嗪-1-基)-苯并[1,2,5]噁二唑-5-基氨基]-丙-1-醇，[2-(3,4-二曱氧基-苯基)-乙基]-[5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[2-(3,4-二曱基-苯基)-乙基]-[5-(4-曱基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[2-(4-叔丁基-苯氧基)-乙基]-[5-(4-曱基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[1067][2-(4-甲氧基-苯氧基)-乙基]-[5-(4-曱基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[5-(4-曱基-哌嗪-l-基)-2-硝基-苯基]-(2-间曱苯氧基-乙基)-胺，[1069][2-(4-氯-苯氧基)-乙基]-[5-(4-曱基-哌嗪-l-基)-2-硝基-苯基]-胺，[1070](2-硝基-5-哌。秦-1-基-苯基)-(1-苯基-乙基)-胺，[1071][2-(3-曱氧基-苯氧基)-乙基]-[5-(4-曱基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[2-(2-曱氧基-苯氧基)-乙基]-[5-(4-曱基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，(4-氯-千基)-(2-硝基-5-哌溱-l-基-苯基)-胺，千基-[5-(4-千基-艰嗪-l-基)-2-硝基-苯基]-胺，千基-[5-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-硝基-苯基]-胺，[5-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-硝基-苯基]-(2-邻曱苯氧基-乙基)-胺，(4-氯-千基)-[5-(4-曱基-哌嗪-l-基)-2-硝基-苯基]-胺，呋喃-2-基曱基-(2-硝基-5-哌。秦-1-基-苯基)-胺，[2-(4-氯-苯氧基)-乙基]-(2-硝基-5-哌嗪-l-基-苯基)-胺，[5-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-硝基-苯基]-(1-苯基-乙基)-胺1-[4-(3-爷基氨基-4-硝基-苯基)-哌嗪-1-基]-乙酮，2-[4-[3-(4-曱基哌溱-l-基)-4-硝基苯基]哌嗪-l-基]乙醇，2-[4-[3-[2-(萘-2-基氧代)乙基氨基]-4-硝基苯基]哌嗪-1-基]乙醇，2-[4-(3-{[1-(1-金刚烷基)乙基]氨基}-4-硝基苯基)哌嗪-1-基]乙醇和2-[4-[3-(3,4-二曱氧基苯乙基氨基)-4-硝基苯基]哌嗪-l-基]乙醇；任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式II的硝基苯化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage154</formula>其中R"至R^具有以上给出的任何含义，^表示氯原子，并且Zd表示溴原子或碘原子；与至少一通式m化合物，其中R7d至R"d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、曱苯和二噪烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在PdCl2(dppf)存在下，其中dppf是l,l-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选l，l-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一种-喊存在下，优选叔-戊醇钠存在下，发生反应，从而得到通式IV化合物，(IV)其中R"至R"d具有以上给出的任何含义并且yd表示氯原子；任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式IV化合物与至少一通式V化合物，\V其中R"至R^具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自曱苯或二曱氧基乙烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是千叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选(biph)P(,Bu)2，其中biph是联苯而,Bu是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3P04和叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式VI化合物，155其中Rld、R2d和r"至Rlld具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物。通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式VII的硝基苯化合物，VII其中R"至R^具有以上给出的任何含义，Zd表示溴原子或碘原子，且yd表示氯原子，与至少一通式v化合物，其中R"和R^具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自曱苯和二噪烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2、Pd2dba3和石典化铜(I)的钇源和/或铜源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是千叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自4，5-双(二苯基膦)-9,9-二曱基p占吨(Xantphos)、l,l-双(二苯基膦)-二茂铁和P(rfBu)3的助剂，其中出u是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3P04、Cs2C03和反式-l,2-二氨基-曱基环己烷的碱存在下，发生反应，从而得到通式VIII化合物，156VIII其中R"、R^和R"至R^具有以上给出的任何含义，且yd表示氯原子;任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式VIII化合物与至少一通式III化合物，R■，III其中R^至RUd具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯、四氢呋喃和二曱氧基乙烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是卡叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选(biph)P(出u)2,其中biph是联苯而氾u是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3P04或叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式VI化合物，VI其中Rld、Wd和R"至Rlld具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物。通过以下方法制备通式Id化合物，在该方法中至少一通式II的硝基苯化合物其中R"至R^具有以上给出的任何含义，yd表示氯原子，并且Zd表示溴原子或碘原子；与至少一通式in化合物，in其中R"至R"d具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃或二噁烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在PdCl2(dppf)存在下，其中dppf是l,l-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选l，l-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一种碱存在下，优选叔戊醇钠存在下，发生反应，从而得到通式IV化合物，158IV其中r"至Riid具有以上给出的任何含义，且yd表示氯原子；任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式IV化合物与至少一通式IX化合物，IX其中RSd具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自曱苯或二曱氧基乙烷的有机溶剂中,优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是千叉丙酮，和/或至少一助剂，优选(biph)P(/Bu)2,其中biph是联苯而出u是^又丁基，和/或至少一种;咸存在下，优选至少一选自K3P04和4又戊醇钠的石威存在下，发生反应，从而得到通式X化合物，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage159</formula>其中Rd至R"d具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物。合适的反应介质包括有机溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚和二曱氧基乙烷，或环醚，优选四氬呋喃或二噪烷；或卣代烃，优选二氯曱烷或氯仿；醇，优选曱醇或乙醇；非质子溶剂，优选乙腈、曱苯、吡啶或二曱基曱酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然，还可以-使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。所有上述的反应均优选在烘箱干燥的管形瓶中进行。在所有情况下均加入所述催化剂、助剂、石咸和通式ii、iv、vii或viii的化合物并随后将管形瓶抽空并用氩气清洗。加入有机溶剂和通式iii、v或ix化合物，并在100°C至110。C的温度下、密封的管形瓶中进行反应，在四氢呋喃或曱苯作为有机溶剂的情况下优选100°C，而在二曱氧基乙烷和二噪烷作为有机溶剂的情况下优选110°C。以下文献描述了通式n、iv、vn或vni化合物与通式iii、v或ix化合物进行反应的合适的反应条件J.F.Hartwigetal.，J.Am.Chem.Soc.1996，118,7217-7218;S丄.Buchwaldetal.,J.Am.Chem.Soc.2002，124,6043-6048;S.L.Buchwaldetal.J.Am.Chem.Soc.2002,124,7241-7424和S丄.Buchwaldetal"J.Am.Chem.Soc.2002,124,11684-11688。所描述以上给出的通式iv、vi、viii和x化合物可按照本领域技术人员公知的方法纯化和/或分离。通式iv、vi、viii和x化合物可通过以下方法分离蒸发反应介质，加入水并调节pH值，得到固体形式的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用与水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色语法或由合适的溶剂中重结晶而纯化。优选地，可通过过滤反应混合物并随后在TLC板上分离反应混合物而制备通式iv、vi、viii和x化合物。或者，可通过将水和甲醇加入反应混合物、蒸发反应混合物并由制备型HPLC纯化残余物而分离通式i化合物。通式ii和vii化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备，例如与参考文献a.McKillopetal.,Tetrahedron1987,43，1753中描述的方160法相类似的方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通式III、V和IX化合物是可商购的或可按照本领域公知的方法制备。在上述的某些合成反应中或在制备通式m、v、vi、ix或x化合物时，对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。这能够通过使用如下文献中所述的常规保护基而实施ProtectivegroupsinOrganicChemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie，PlenumPress,1973;T.W.Greene&P.G.M.WutsandProtectiveGroupsinOrganicChemistry(有机化学中的保护基)，JohnWiley&sons,1991。所描述的相应部分在此^1入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知的方法在合适的时候可消除保护基。如果通式Id的硝基取代的苯基-哌嗪化合物以立体异构体的混合物形式获得，特别是对映异构体或非对映异构体的混合物形式，则所述混合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用手性试剂的结晶法。按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Id的硝基取代的苯基-哌嗪化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如，通过使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应介质中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。优选地，作为组分(A),其至少存在一化合物，该化合物选自通式(Ie)的苯基-哌。秦衍生的化合物(Ie)161其中Xe表示-CN、-C(=0)-OH、-C(=0)-OR4e、-0-R5e、-NH2、-NR6e-C(=0)-R7e、-NH隱S(K))2隱R8e或-NH-R9e;R"表示氲原子；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；R"表示氢原子或-C(K))-R^部分；或者Rle和R2e与桥接的氮共同形成硝基(N02)-基团或未取代或至少单取代的五元或六元的杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R"表示氢原子或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的162亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R8e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基^l建合；并且R^表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ie)的优选化合物是这样的化合物，其中Xe表示-CN、-C(=0)-OH、-C(=0)-OR4e、-0-R5e、-NH2、-NR6e-C(=0)-R7e、-NH-S(=0)2-R8e或-NH-R9e;R"表示氢原子；或选自苯基、萘基、呋喃基(furyl)[呋喃基(fumnyl)]和苯硫基(苯硫基)的芳基或杂芳基，由此所述芳基或杂芳基经-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)-(CH2)-、-0-(CH2)-(CH2)-或-((^112)-(0^2)-0-基团键合和/或可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-0-CH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-OCH(CH3)2、-0-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-OH和誦SH。112表示氢原子或-0:=0)-111()部分；Rle和R2e与桥接的氮原子共同形成硝基基团或选自以下基团的部分I/和由此，每个前述的环状部分均可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、F、Cl、Br、I、-CN和-CF3，R"表示曱基或乙基；R"表示曱基或乙基；RSe表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；或选自苯基、萘基、呋喃基(foryl)[呋喃基(furanyl)]和苯硫基(苯硫基)的芳基或杂芳基，由此所述芳基或杂芳基经-(012)-、-((^12)-(012)-或-(CH2)-(CH2HCH2)-基团键合和/或可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-0-CH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-0-CH(CH3)2、-0-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-OH和-SH;1166表示氢原子，或苯基，由此所述苯基可经-(CH2)-基团键合和/或可以是未取代的或被l个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-0-CH3、-0-C2H5、F、Cl、Br、-CF3、-OCF3、-OH和-SH;R"表示曱基或乙基；々164RSe表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；或选自苯基和萘基的芳基，由此所述芳基可经-(012)-或-(012)-(012>基团键合和/或可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、-0-CH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-OCH(CH3)2、-0-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-OH和隱SH,R^表示选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的烷基基团；或选自苯基和萘基的芳基，由此所述芳基可经-(CH2)-、-(CH2)-(CH2)4-(CH2)-(CH2)-(CH2)4团键合和/或可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、4又丁基、仲丁基、异丁基、-0-CH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-0-CH(CH3)2、-0-C(CH3)3、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-OH和-SH;R"e表示曱基或乙基；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(Ie)的特别优选化合物选自以下的化合物[1086]4-(4-甲基-哌溱-1-基)-2-苯乙基氨基-苯曱酸，2-[(呋喃-2-基曱基)-氨基]-4-(4-曱基-哌嗪-l-基)-千腈，2-[(呋喃-2-基曱基)-氨基]-4-(4-曱基-哌。秦-l-基)-苯曱酸，2-千基氨基-4-(4-曱基-哌溱-l-基)-苯曱酸曱酯，2-,基氨基-4-(4-曱基-哌嗪-l-基)-苄腈，4-(4-曱基-哌溱-1-基)-2-苯乙基氨基-苯曱酸甲酯，2-[(呋喃-2-基曱基)-氨基]-4-(4-曱基-哌嗪-1-基)-苯甲酸甲酯，2-节基氨基-4-(4-曱基-哌。秦-1-基)-苯曱酸，[1094][2-千氧基-5-(4-曱基-哌口秦-1-基)-苯基]-苯乙基-胺，[1095][2-千氧基-5-(4-甲基-哌。秦-l-基)-苯基]-呋喃-2-基-曱基胺，[1096]千基-[2-曱氧基-5-(4-曱基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺，[1097][2-曱氧基-5-(4-曱基-哌溱-1-基)-苯基]-苯乙基-胺，[1098]呋喃-2-基曱基-[2-曱氧基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-胺，[1099]千基-[2-千氧基-5-(4-曱基-哌,-1-基)-苯基]-胺，[1100]N-[2-乙酰基-(2-苯氧基乙基)-氨基]-4-(4-曱基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(2-苯氧基-乙基氨基)-苯基]-乙酰胺，[1102]N-[2-(乙酰基-氨基)-4-(4-甲基-派"秦-1-基)-苯基]-N-千基-乙酰胺，[1103]N-[2-(3,5-二曱基-吡唑-l-基)-4-(4-曱基-哌嗪-l-基)-苯基]-乙酰胺，[1104]N-[2-(乙酰基-呋喃-2-基曱基-氨基)-4-(4-曱基-哌嗪-1-基)-苯基]-乙酰胺，^[2-千基氨基-4-(4-甲基-哌溱-1-基)-苯基]-乙酰胺，N-[2-[呋喃-2-基曱基)-氨基>4-(4-曱基-。底。秦-1-基)-苯基]-乙酰胺，N-[2-氨基-5-(4-甲基-派溱-1-基)-苯基]-N-呋喃-2-基甲基-乙酰胺，1^-[2-氨基-4-(4-曱基-哌溱-1-基)-苯基]-N-千基-乙酰胺，N-[2-千基氨基-4-(4-曱基-哌,-1-基)-苯基]-苯磺酰胺，N-[2-千基氨基-4-(4-甲基-哌溱-1-基)-苯基]-曱磺酰胺，2-千氧基-5-(4-甲基-哌溱-1-基)-苯胺，千基-[4-(4-曱基-哌溱-l-基)-2-硝基-苯基]-胺和2-氰基-(5-哌嗪-1-基-甲基)-2-苯氧基-乙胺任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通过以下方法制备通式Ie化合物，在该方法中至少一通式II的耳又代的苯化合物，其中Xe表示-CN、-C(=0)-OR4e、-0-1156或^02,R4e和R5e具有以上给出的任何含义，Ye表示氯原子，并且Ze表示溴原子或碘原子；与至少一通式III的哌溱化合物，其中R"具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、曱苯或二噪烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dppf是l,l-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自l,l-双(二苯基膦)-二茂铁和2,2，-双(二笨基膦)-l，l-联萘(BINAP)的助剂，任选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少一种石成存在下，优选至少一选自叔戊醇钠和CS2C03的碱存在下，发生反应，从而得到通式IV化合物，IV其中xe表示-CN、-C(=0)-OR4e、-0-1156或-N02,R3e、1146和1^具有以上给出的任何含义且ye表示氯原子；任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式IV化合物与至少一通式V化合物，V其中R"和R"具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(=0)-0-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自曱苯、二,烷和二曱氧基乙烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和Pd2dba3的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是千叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自0^11)0811)2和4,5-双(二苯基膦)-9，9-二曱基p占吨(Xantphos)的助剂，其中biph是联苯基而出u是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3P04、Cs2C03和叔戊醇钠的碱存在下，发生反应，从而得到通式VI化合物，VI其中Xe表示-CN、-C(=0)-OR4e、-0-R5e或-N02，R'e、R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(^0)-0-C(CH3)3,并且R3e、168R"和RSe具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离所述通式VI化合物，或者至少一通式IIa的被取代的苯化合物，其中Xe表示-CN、-C(=0)-OR4e、-0-1^或^02，R4e和R5e具有以上给出的任何含义，Ze表示氯原子，Ye表示溴原子或磺原子；与至少一通式V化合物，其中R"和1126具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(=0)-0-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯、二曱氧基和二噪烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2、Pd2dba3和碘化铜(I)的钯源和/或铜源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是千叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基p占吨(Xantphos)、l,l-双(二苯基膦)-二茂铁和P(,Bu)3的助剂，其中出u是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3P04、Cs2C03和反式-l，2-二氨基-曱基环己烷的碱存在下，发生反应，从而得到通式VII化合物，169其中Xe表示-CN、-C(=0)-OR4e、-0-1156或-1^02，R'e和R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(二0)-0-C(CH3)3基团，R"和R"具有以上给出的任何含义，且Y表示氯原子；任选地纯化和/或分离所述通式化合物，并且通式VII化合物与至少一通式III化合物，其中R3e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氲呋喃、曱苯或二噪烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dppf是l,l-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自l,l-双(二苯基膦)-二茂铁和2，2，-双(二苯基膦)-1，1-联萘(BINAP)的助剂，〗壬选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自叔戊醇钠和CS2C03的碱存在下，发生反应，从而得到通式VI化合物，其中xe表示-CN、-C(=0)-OR4e、-0-R5e或-N02,R"和R2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(0)-0-C(CH3)3基团，且R3e、R4e和R5e具有以上给出的任何含义，并且任选地纯化和/或分离所述通式VI化合物，或者至少一通式VIII的被取代的苯化合物，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage171</formula>VIII其中Ze表示溴或磺且ye表示氯，与至少一通式IX化合物,其中R6e具有以上给出的任何含义，并且PG表示保护基，优选-C(=0)-0-C(CH3)3基团，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自甲苯和二噪烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源和/或铜源存在下，■还更优选在至少一选自Pd(OAc)2、Pd2dbas和碘化铜(I)的钯源和/或铜源存在下，其中OAc是乙酸盐，dba是千叉丙酮，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自4，5-双(二苯基膦)-9,9-二曱基咭吨(Xantphos)、1,1-双(二苯基膦)-二茂铁和P(/Bu)3的助剂，其中ZBu是叔丁基，和/或至少一种碱存在下，优选至少一选自K3P04、CS2C03和反式-l,2-二氨基-曱基环己烷的碱存在下，发生反应，从而得到通式XI化合物，其中R6e具有以上给出的任何含义，PG表示保护基，优选-C(=0)-0-C(CH3)3基团并且Ye表示氯；任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式XI化合物与至少一种通式III化合物，其中R3e具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自四氢呋喃、曱苯或二噪烷的有机溶剂中，优选在至少一催化剂存在下，更优选在至少一钯源存在下，还更优选在至少一选自Pd(OAc)2和PdCl2(dppf)的钯源存在下，其中OAc是乙酸盐，dppf是l，l-双(二苯基膦)-二茂铁，和/或至少一助剂存在下，优选至少一选自l,l-双(二苯基膦)-二茂铁和2，2，-双(二苯基膦)-1，1-联萘(BINAP)的助剂，任选地以其对映异构体或外消旋物的形式，和/或至少一种;咸存在下，优选至少一选自A又戊醇钠和CS2C03的;咸存在下，发生反应，从而得到通式XII化合物，XII其中R3e和R6e具有以上给出的任何含义且PG表示保护基，优选-C(=0)-0-C(CH3)3基团，任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式XII化合物与至少一种酸在合适的反应介质中发生反应而得到通式XIII化合物，其中R"和R^具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，并且在至少一催化剂存在下，优选在至少一钯源存在下，更优选在钯炭存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在选自二噪、烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，该通式化合物与氢发生反应，得到通式XIV化合物，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage173</formula>xiv其中r3e和r6e具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，并且通式xiv化合物与至少一通式r化-c(^o)-o-c(k))-rN匕合物和/或至少一通式Ri。e-c(O)-0-c(二0)-R贩化合物，其中re和r'。e分别具有以上给出的任何含义，任选地在至少一种碱存在下，优选在至少一种有机碱存在下，更优选在至少一选自吡啶、三乙胺和二异丙基乙胺的有枳』威存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，发生反应，/人而得到通式I化合物，其中Xe表示-NR^-C(K))R76，Rk表示氢原子，R"表示氢原子或-c(O)-r衞-部分并且r3e、r6e、re和r贩具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，和/或至少一通式vi化合物，其中xe表示-cn、-c(=0)-or4e或-0-r5e,rle和r2e具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-c(k))-0-c(CH3)3-基团，r3e、r"和r^具有以上给出的任何含义，与至少一种酸，优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，在合适的反应介质中，优选在至少一有4几溶剂中，更优选在至少一选自二嚼烷和四氢呋喃的有机溶剂中，发生反应，从而得到通式i化合物，其中xe表示-cn、《(=0)-01141;或-0-1156,R^和RSe至R"具有以上给出的任何含义，R"表示氬，任选地纯化和/或分离该化合物，以及任选地，至少一通式i化合物，其中xe表示-cn、-c(=0)-or4e或-0-R56,R'e和R"至RSe具有以上给出的任何含义且R"表示氢，在至少一催化剂存在下，优选在至少一钯源存在下，更优选在钯炭存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在选自二噪174烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，与氢发生反应，得到通式I化合物，其中Xe表示-CN、-<:(=0)-01^或-0-1^，R化至RSe具有以上给出的任何含义，Rk和R"分别表示氢，和/或至少一通式VI化合物，其中Xe表示-C(二0)-OR4、R"和R"具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-CeO)-0-C(CH3)3-基团，R"和R"具有以上给出的任何含义，在合适的反应介质中，优选在至少一有才几溶剂与水的混合物中，更优选在至少一选自二噪烷、乙醇和曱醇的有机溶剂与水的混合物中，与至少一种碱，优选至少一金属氢氧化物，更优选至少一选自氢氧化锂和氢氧化钾的金属氢氧化物，发生反应，从而得到通式XV化合物，其中xe表示-C(O)-OH,Rk和R"具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(K))-0-C(CH3)3-基团，R"具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，并且在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自二^烷和四氢呋喃的有才几溶剂中，至少一通式XV化合物与至少一酸，优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，发生反应，从而得到通式I化合物，其中Xe表示-C(K))-OH，Rk和R"具有以上给出的任何含义并且R26表示氢，任选地纯化和/或分离该化合物，和/或至少一通式VI化合物，其中Xe表示-N02，R^和R"具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-C(K))-0-C(CH3)3-基团并且R"具有以上给出的任何含义，在至少一催化剂存在下，优选在至少一钯源存在下，更优选在钯炭存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在选自二噪烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，与氢发生反应，得到通式XVI化合物，其中Xe表示-NH2，Rk和R"具有以上给出的任何含义或其中之一表示保护基，优选-0=0)-0-0;013)3-基团，并且R"具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，并且至少一通式XVI化合物，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自二噪烷和四氲呋喃的有机溶剂中，与至少一种酸，优选至少一选自硫酸、盐酸和乙酸的酸，发生反应，从而得到通式I化合物，其中Xe表示-NH2，R"和R"具有以上给出的任何含义且R"表示氢，任选地纯化和/或分离该化合物，以及任选地，至少一通式I化合物，其中Xe表示-NH2，Rk和R"具有以上给出的任何含义且R2e表示氢，与至少一通式R7e-C(=0)-0-C(=0)-R7e化合物和/或至少一通式R10e-C(=O)-O-C(=O)-R10e，其中R^和R"e具有以上给出的任何含义，任选地在至少一种碱存在下，优选在至少一种有机碱存在下，更优选在至少一选自吡咬、三乙胺和二异丙基乙胺的有机碱存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有机溶剂中，更优选在至少一选自二噁烷、四氢呋喃和乙醚的有机溶剂中，发生反应，从而得到通式I化合物，其中xe表示-NH-C(0)-R"并且Rk至R"具有以上给出的任何含义，任选地纯化和/或分离该化合物，和/或任选地，至少一通式I化合物，其中Xe表示-NH2，R"和R3e具有以上给出的任何含义且R"表示氢，与至少一通式R8e-S(=0)-W化合物，其中R"具有以上给出的任何含义且W表示卣原子，优选氯原子，任选地在至少一种石威存在下，优选在至少一种有机石威存在下，更优选在选自吡啶、三乙胺和二异丙基乙胺的有机i威存在下，在合适的反应介质中，优选在至少一有一几溶剂中，更优选在至少一选自二噪烷、四氬呋喃和乙醚的有机溶剂中，发生反应，得到通式I化合物，其中Xe表示-NH-S(K))2-R8e并且Rle、R化和R8e具有以上给出的任何含义且R"表示氢，任选地纯化和/或分离该化合物。合适的反应介质包括有才几溶剂，例如二烃基醚，优选乙醚和二曱氧基乙烷，或环醚，优选四氢呋喃或二噪烷；或卣代烃，优选二氯曱烷或氯仿；醇，优选曱醇或乙醇；非质子溶剂，优选乙腈、吡啶、曱苯或二曱基曱酰胺，或任何其它合适的反应介质。当然，还可以使用至少两种类型的溶剂的混合物或一种类型的至少两溶剂的混合物。如果所有上述反应均在烘箱干燥的管形瓶中进行，则在所有情况下均加入所述催化剂、助剂、石威和通式II、IIa、IV、VII、VIII或XI的化合物并随后将管形瓶抽空并用氩气清洗。加入有机溶剂和通式ni、V和IX化合物，并在100。C至110。C的温度下、密封的管形瓶中进行反应，176在四氢呋喃或曱苯作为有机溶剂的情况下优选100。C，而在二曱氧基乙烷和二噪、烷作为有^L溶剂的情况下优选110°C。以下文献描述了通式n、iia、iv、vn、vni或xi化合物与通式m、V或IX化合物进行反应的合适的反应条件J.F.Hartwigetal.,J.Am.Chem.Soc.1996,118，7217-7218;S丄.Buchwaldetal.，J.Org.Chem.200065，1144-1157;S丄.Buchwaldetal"J.Am.Chem.Soc.2002,124,6043-6048;S.L.Buchwaldetal.J.Am.Chem.Soc.2002,124,7241-7424和S丄.Buchwaldetal.，J.Am.Chem.Soc.2002,124，11684-11688。所描述的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。可通过以下方法分离通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、XV和XVI化合物蒸发反应介质，加入水并调节pH值，得到固体形式的化合物，该固体形式的化合物能够通过过滤而分离；或者通过用与水不互溶的溶剂(如氯仿)萃取，然后通过色谱法或由合适的溶剂中重结晶而纯化。优选地，通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、XV和XVI化合物可通过过滤反应混合物并随后在TLC板上分离反应混合物而得到。或者，通式I、IV、VI、VII、XI、XII、XIII、XIV、XV和XVI化合物可通过将水和曱醇加入反应混合物、蒸发反应混合物并由制备型HPLC纯化残余物而分离。法制备，例如与参考文献A.McKillopetal.,Tetrahedron1987,43,1753中描述的方法相类似的方法。以上引用的文献所描述的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。在上述的某些合成反应中或在制备通式II、IIa、VIII和IX化合物时，对敏感基团或活性基团的保护可能是必要的和/或所期望的。这能够通过使用如下文献中所述的常规保护基而实施ProtectivegroupsinOrganicChemistry(有机化学中的保护基)，ed.J.F.W.McOmie,PlenumPress,1973;T,W.Greene&P.G.M.WutsandProtectiveGroupsinOrganicChemistry(有机化学中的保护基)，JohnWiley&sons,1991。所描述的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。通过本领域技术人员公知的方法在合适的时候可消除保护基。如果以立体异构体的混合物形式获得通式Ie的取代的苯基-哌，秦化合物，特别是以对映异构体或非对映异构体的混合物形式获得，则所述混合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色谱法或采用手性试剂的结晶法。按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式Ie的取代的苯基-哌溱化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如，通过使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应介质中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。优选地，作为组分(A)，其至少存在一化合物，该化合物选自通式为(If)的四氢异查啉书f生的石黄酰胺化合物R"表示氢原子；《(=0)-0113万部分；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R2f、R3f、R4f和R5f各自独立地表示氬原子；F、Cl、Br、I、-N02;-NH2;-SH;-OH;隱CN;-C(O)-OH;-C(=0)-H;-S(=0)2-OH;-C(=0)-NH2;-S(=0)2-NH2;-C(=0)-R6f;-S(=0)-R7f;-S(=0)2-R7f;-ORsf;-SR9f;-C(=O)-OR10f;-N(Rllf)-S(=0)2-R12f;-NR13fR14f;-NH-R15f;-C(=0)-NR16fR17f;C(=0)-NHR18f;其中直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f中至少一取代基表示陽N(R"f)-S(0)2-R"f部分；R6f、R7f、R8f、R9f、R10f、R13f、R14f、R15f、R16f、R"f和R^各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；R"f表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R"f表示通式(Af)苯基，(Af)，179R19f、R2Qf、R21f、R22f和R38f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-OH;-C(O)-H;-S(=0)2-OH;-C(=0)-NH2;-S(=0)2-NH2;-C(=0)-R23f;-S(=0)-R24f;-S(=0)2-R24f;-OR25f;-SR26f;-C(=0)-OR27f;-N(R28f)-S(=0)2-R29f;-NH-S(=O)2-R30f;-NR31fR32f;-NH-R33f;-C(=0)-NHR34f;-C(=0)-NR35fR36f;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可与未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；R23f、R27f、R28f、R，和R皿各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；R24f、R26f、R31f、R"f和R"f各自独立地表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；R25f、R34f、R"f和R^f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；并且R"f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(If)的优选化合物是这样的化合物，其中R"表示氢原子；-C(K))-OR"f部分；选自以下的基团曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、-CH2-NH2、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-NH-C2H5、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2和-CH2-CH2-CH2-NH-C2Hs;或选自以下的(杂)脂环基咪唑烷基、吖丙咬基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡唑烷基和氮杂环庚烷基，其可经-(CH2;h.2或3-基团键合并且可以是未取代的或任选地被l个、2个、3个、4个或5个独立选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基和异丁基的取代基取代；R2f、R3f、R針和R5f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-N02;-0-CH3;-OC2H5;-0-CF3;-0-CFH2;-0-CF2H;-0-CH2-CF3;-0-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CF2-CF3;-N(Rllf)-S(=0)2-R12f;或选自以下的基团曱基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CH2-CF^p-CF2-CF3;前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f中至少一取代基表示-忖(111")-8(=0)2-111"部分；RUf表示氢原子、-8(=0)2-11^或选自以下的烷基基团曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；R^f表示通式(Af)的苯基，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage182</formula>(Af),其中R19f、R20f、R21f、R22f和R38f各自独立地表示氢原子；F、Cl、Br、I、-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-OH;-C(=0)-H;-C(=0)-CH3;-C(=0)-C2H5;-0-CH3;-0-C2H5;-0-CF3;-0-CFH2;-0-CF2H;-OCH2-CF3;-0-CF2-CF3;-S-CH3;-S-C2H5;-S-CF3;-S-CFH2;-S-CF2H;-S-CH2-CF3;-S-CFrCF3;-C(=0)-OCH3;-C(=0)-OC2H5;曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CHrCF3和-CF2-CF3;选自以下的基团萘基、[1,3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1，4]-苯并二噁烷基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并[2,1,3]噻二唑基、[1,2,3]-苯并p塞二唑基、[2,1,3]-苯并噁二唑基、[1,2,3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基和咪唑并[2,l-b]噻唑基，其可以是未耳又代的或任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-0-CH3、-OC2H5、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CF2H和-CFH2;或选自以下的基团吡啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哒,基、嘧咬基和吡溱基，其可以是未取代的或任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立选自以下的取代基取代F、Cl、Br、I、-N02;曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-CF3、-CF2H、-CFH2、-CH2-CFXF2-CF3;并且R"f表示选自以下的基团曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基、芴基、芴曱基、苯基、千基和萘基；任选地，以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐，或其相应的溶剂合物的形式存在。通式(If)的特别优选化合物选自以下的化合物[1114]N-(l,2,3，4-四氢异会啉-6-基)萘-l-磺酰胺盐酸盐，[1115]2，2-二曱基-6-(N-曱基萘-1-亚磺酰氨基)-1,2,3,4-四氢异喹啉碟盐，[1116]N-(2-曱基-1,2,3,4-四氢异壹啉-6-基)萘-1-磺酰胺盐酸盐，[1117]5-氯-3-曱基-N-(l,2,3,4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐，5-氯-3-曱基-N-(2-曱基-l，2,3，4-四氢异喹啉-6-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐，4-曱基-N-(l,2，3,4-四氢异喹啉-6-基)萘-l-磺酰胺盐酸盐，[1120]4-曱基-N-(2-曱基-l，2,3，4-四氢异喹啉-6-基)萘-l-磺酰胺盐酸盐，[1121]N-(l，2,3，4-四氢异p奎啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，[1122]N-(2-曱基-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-基)萘-2-磺酰胺盐酸盐，[1123]6-氯-N-(l,2，3,4-四氢异喹啉-6-基)咪唑并[2，l-b]噻唑-5-磺酰胺盐酸盐，2-曱氧基-5-曱基-N-(l,2，3，4-四氢异喹啉-6-基)苯磺酰胺盐酸盐，183[1125]N-(l,2,3,4-四氢异喹啉-6-基)p比啶-3-磺酰胺二盐酸盐，6-(萘-1-磺酰基氨基)-3,4-二氢-1H-异喹淋-2-羧酸叔丁酯，6-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰氨基)-3,4-二氢-lH-异喹啉-2-羧酸诛又丁酯，6-(4-曱基-萘-1-磺酰基氨基)-3，4-二氢-111-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，[1129]6-(萘-2-磺酰基氨基)-3,4-二氢-lH-异喹啉-2-羧酸叔丁酯，[1130]6-(2-曱氧基-5-曱基-苯磺酰基氨基)-3,4-二氢-lH-异喹啉-2-羧酸叔丁酯和6-(吡啶-3-磺酰基氨基)-3，4-二氢-lH-异喹啉-2羧酸叔丁酯；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐或其相应的溶剂合物的形式存在。通过以下方法制备通式If化合物，在该方法中至少一通式IV化合物，其中R^f具有以上给出的含义且X表示离去基团，优选卣原子，特别优选氯原子，与至少一通式V化合物发生反应，184其中RW至RSf具有以上给出的含义，前提是取代基R2、R3f、R44pR5f中至少一取代基表示-N(H)(RUf)部分，其中R"f具有以上给出的含义，或其被保护的衍生物。该反应在反应介质中，优选在选自吡啶、氯仿、二氯曱烷、四氢呋喃及其混合物的反应介质中，优选在至少一种碱存在下，更优选在至少一选自三乙胺、二异丙基乙胺和二乙基异丙胺的碱存在下，优选在0°C至30°C的温度下进行。如果以立体异构体的混合物形式获得通式If的^l代的四氢异喹啉化合物，特别是以对映异构体或非对映异构体的混合物形式获得，则所述混合物可通过本领域技术人员公知的标准方法分离，例如色镨法或釆用手性试剂的结晶法。按照本领域技术人员公知的方法可获得相应的盐的形式的、通式If的、取代的四氢异喹啉化合物及其在所有情况下的立体异构体，例如，通过使所述化合物与至少一无机酸和/或有机酸反应，优选在合适的反应介质中进行。合适的反应介质包括，例如，任何以上所给出的。通式IV化合物在大多数情况下可商购或者可通过本领域技术人员公知的方法制备。知的方法制备。具体地，在5位带有氨基基团的1，2，3,4-四氢异喹啉化合物能够由5-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方法在以下文献中4苗述K.V.Raoetal.,JournalofHeterocyclicChemistry,1973，10,213-215。具体地，在6位带有氨基基团的1，2,3，4-四氢异查啉化合物是可商购的或能够由6-硝基-l,2,3,4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方法在以下文献中描述G.J.Quallich,JournalofOrganicChemistry,1998,63,4116-4119。在6位或8位带有硝基基团的1，2,3,4-四氢异喹啉化合物可由以下文献中描述的确定的方法制备M.Tercel,JournalofMedicinalChemistry,1996,39，1084-1094。185具体地，在7位带有氨基基团的1,2,3,4-四氲异壹啉化合物是可商购的或能够由7-硝基-l，2,3，4-四氢异喹啉化合物制备。后一化合物的制备方法在以下文献中描述J.F.Ajaoetal.,JournalofHeterocyclicChemistry,1985,22,329-331。通过相应的1,2，3,4-四氬异查啉的溴化和硝化然后经两步标准还原条件制备N-曱基-8-氨基-取代的1,2,3,4-四氢异喹啉化合物，如以下文献所述M.Rey,HelveticaChimicaActa,1985，66，1828-1834。如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含(杂)脂环基，优选C3-9环烷基或Cu9环烯基；或杂环，优选三元至八元杂环，如果没有另外定义，所述(杂)脂环基、杂环、Q—9环烷基或C4—9环烯基可以是未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或任选地被1个、2个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述耳又代基可独立地选自氧代(O)、硫代^S)、Q.5陽烷基、-0-d.5陽烷基、-S-d.s-烷基、-C(O)-OH、-C(K))-d.5-烷基、-C(K))-O-d.s-烷基、隱0-C(0)-Ci.5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(d.s隱烷基)、-N(d-s-烷基)2、-N02、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-NH2、-C(二O)-NH(d.s-烷基)、-C—CO-NCCm-烷基)2、-S^OVd—s-烷基、-S(0)2-苯基、苯基、苯氧基和千基；由此在每种情况下Cw-烷基可以是直链或支链的，从而所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、曱氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、画SH、-NH2和-腦2。更优选地，所述取代基可以是独立选自以下的基团氧代(=0)、硫代—S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-0-CH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-0-CH(CH3)2、誦O陽C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S陽C(CH3)3、-C(=0)-OH、-C(=0)-0-CH3、-C(=0)-0-C2H5、-C(=0)-0-CH3-CH3-CH3、-C(=0)-0-CH(CH3)2、-C(=0)-0-C(CH3)3、-C(=0)-CH3、-C(=0)-C2H5、-C(=0)-CHrCH3-CH3、-C(=0)-CH(CH3)2、-C(=0)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、186-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N02、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-NH2、-C(=0)-NH-CH3、-C(=0)-NH-C2H5、-C(=0)-N(CH3)2、-C(=0)-N(C2H5)2、-S(=0)2-CH3、—S(K))2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；由此在每种情况下所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、曱氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH^。-N02。如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含脂环基、C3.9环烷基或C4-9环烯基，所述脂环基、C3—9环烷基或C4—9环烯基包含一个或多个作为环成员的杂原子，优选包含1个、2个或3个杂原子，除非另外定义，每个这样的杂原子优选可独立地选自N、0和S。如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含杂环，该杂环包含至少再一个、优选再1或2个作为环成员的杂原子，除非另外定义，每个这样的杂原子优选可独立地选自N、O和S。饱和或不饱和的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的合适的脂环基、C3-9环烷基或Q-9环烯基可优选选自以下的基团环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基、吗啉基、吖丙啶基、氮杂环丁烷基、咪唑烷基、硫代吗啉基、吡唑烷基、四氢呋喃基、四氢苯硫基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷、(2,5)-二氢呋喃基、(2,5)-二氢苯硫基、(2,3)-二氢呋喃基、(2,3>二氢呋喃基、(2,5)-二氢-lH-吡咯基、(2，3)-二氢-lH-吡咯基、四氢瘗喃基、四氬吡喃基、(3，4)-二氢-2H-吡喃基、(3,4)-二氢-2H-噻喃基、(1，2,3，6)-四氢吡啶基、(1,2,3,4)-四氢吡咬基、(1，2，5，6)-四氯p比咬基、[1,3]-噁嗪基、六氢嘧啶、(5,6)-二氯-4H-嘧啶、噁唑烷基、(1,3)-二"惡烷基、(1,4)-二噁烷基和(1,3)-二氧戊环基。可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合的、饱和或不饱和的、合适的杂环可优选选自以下基团吡咯烷基、哌啶基、哌溱基、高哌,基、吗啉基、吖丙啶基、氮杂环丁烷基、咪唑烷基、硫代吗啉基、吡唑烷基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷、(1,2,3,6)-四氢吡咬基、(1，2,3，4)-四氢吡啶基、(1,2,5,6)-四氢吡啶基、六氢嘧咬基、187(5，6)-二氢-4H-嘧啶基、哒嗪-3(2H)-酮-基、酞溱-l(2H)-酮-基、二氢吲哚基、异二氢吲哚基、十氢萘基、(1,2,3，4)-四氢喹啉基、(1，2,3,4)-四氢异p奎啉基、(1,2，3,4)-四氢萘基、八氢-环戊二烯并[c]吡咯基、(1,3，4，7,9a)-六氢-2H-喹嗪基、(1,2,3,5,6，8a)-六氢-中氮茚基、十氢壹啉基、八氢吡咯并[l,2-a]p比。秦基、八氢-lH-吡啶并[l,2-a]吡溱基、十二氢呻唑基、9H-呻唑基、十氢异喹啉基和(2,3)-二氢-lH-苯并[de]异喹啉基。可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合的、合适的芳族杂环可优选选自以下基团咪唑基、吡唑基、三唑基、(4,5,6,7)-四氯-2H-吲唑基、p引唑基和苯并咪唑基。饱和或不饱和的、任选含有至少一作为环成员的杂原子的合适的脂环基、<:3-9环烷基或<:4.9环烯基，其与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合，可优选选自以下基团二氢口引哚基、异二氬p引咮基、十氢萘基、(1，2，3，4)-四氢喹啉基、(1,2,3,4)-四氢异喹啉基、(1,2,3，4)-四氢萘基、八氬-环戊二烯并[c]吡咯基、(1，3,4，7，9a)-六氢-2H-喹嗪基、(1,2,3，5，6，8a)-六氢-中氮茚基、十氢喹啉基、十二氢咔唑基、9H-咔唑基、十氢异喹啉基、(6，7)-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡咬基、(2,3)-二氢-lH-苯并[de]异喹啉基、八氢吡咯并[l,2-a]吡溱基、八氢-lH-吡啶并[l,2-a]吡。秦基、(1，2,3,7，8，8a)-六氢中氮茚基、(2，6,7,8,9,9a)-六氬-lH-全噪基、八氢中氮茚基、八氢-lH-喹。秦基、(1,2,3,5,8,8a)-六氢中氮茚基、(4,6，7,8,9,9a)-AiL-lH-喹嗪基、芴基和(l,2,3,4)-四氬喹喔啉基。如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示可被取代的亚烷基基团，优选d—6亚烷基基团；亚烯基基团，优选(:2-6亚烯基基团；或亚炔基基团，优选C2-6亚炔基基团，所述亚烷基基团、C2—6亚烷基基团、亚烯基基团、C2—6亚烯基基团、亚炔基基团或C2—6亚炔基基团可以是未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或任选地被1个、2个或3个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自-0-d.5-烷基、-S-d.5-烷基、-F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、隱OH、-SH、-NH2、-NHCd.s^^i^^p-N^w^^S^,由此在每种情况中Cw-烷基可以是直链的或支链的。亚烯基基团包含至少一碳-碳双键，亚炔基基团包含至少一碳-碳三键。合适的亚烷基基团包括-(CH2)-、-CH(CH3)-、-CH(苯基)、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5和画(CH2)6-，合适的亚烯基基团包括-CH《H-、-CH2-CH=CH-和-CH=CH-CH2-以及合适的亚炔基基团包括隱C三C-、-CH2-OC-和-OC-CH2画。如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含芳基，包括诸如苯基的六元芳基基团或诸如萘基的十元芳基或诸如蒽基的十四元芳基，如果没有另外定义，则所述芳基可以是未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自d-5-烷基、-O-d—5-烷基、-S-Cw-烷基、-C(=0)-OH、-C^CO-Cw-烷基、-C(O)-O-Cls-烷基、画0-C(K))陽d.5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、画SH、-NH2、-NH(d.5画烷基)、^((^.5陽烷基)2、-N02、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-NH2、-C(=0)-NH(d.s-烷基)、-C^CO-NCd.r烷基)2、-8(0)2《1.5-烷基、-S(K))2-苯基、-(:1-5-亚烷基《(=0)-011、-Cw-亚烷基-C(O)-0-d.5-烷基、-NH-C^O)-d.5-烷基、^&8(=0)2-(^.5-烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯硫基、呋喃基、吡咯烷-2,5-二酮基、苯基、苯氧基和千基；由此在每种情况中d-5-烷基可以是直链的或支链的，从而所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个选自以下基团的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、曱氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、隱腿2和誦船2。更优选地，所述取代基可独立地选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-OCH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-0-CH(CH3)2、-0-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(O)-OH、-C(=0)-0-CH3、-C(=0)-0-C2H5、-C(=0)-0-CH3-CH3-CH3、-C(O)-O扁CH(CH3)2、-C(=0)-0-C(CH3)3、-C(=0)-CH3、-C(=0)-C2H5、國C(O)-CH3-CH3-CH3、-C(=0)-CH(CH3)2、-C(=0)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N02、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-NH2、-C(K))-NH-CH3、-C(=0)-NH-C2H5、-C(=0)-N(CH3)2、-C(=0)-N(C2H5)2和-S(=0)2-CH3。可任选地被至少单取代的优选的芳基是苯基和萘基。与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的单环体系或双环体系稠合的合适的芳基可优选选自二氢吲哚基、异二氢口引咮基、(1,2,3,4)-四氬喹啉基、(1,2,3,4)-四氢异喹啉基、(1,2，3，4)-四氲萘基、(1,2,3,4)-四氢喹喔啉基、苯并[d]噁唑-2(3H)-酮基、苯并[d]噻唑-2(3H)-酮基、2,3-二氬苯并[b][l,4]二噁烯基、苯并[d][l,3]间二氧杂环戊烯基、3,4-二氢-2H-苯并[b][l,4]噁嗪基、异苯并二氢吡喃基、苯并二氲吡喃基、2，3-二氢苯并呋喃基和1H-苯并[b][1，4]二氮杂萆-2,4(3H,5H)-二酮基。如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示或包含杂芳基，包括单环的五元或六元杂芳基或者双环或三环的8-、9-、10-、ll-、12-、13-或14-元杂芳基，如果没有另外定义，则所述杂芳基可以是未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被l个、2个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自d.s-烷基、-O-C,-s-烷基、-S-d.5-烷基、-C(K))-OH、-C(二O)-CM-烷基、-C^O)-0-d.5-烷基、-0-C(K))-C,.5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-SH、-NH2、-NH(C"r烷基)、-N(d.r烷基)2、-N02、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-NH2、-C(O)-NH(d.s-烷基)、-(:(=0)^(0:1.5-烷基)2、-S(-0)2-C卜5-烷基、-S(0)2-苯基、-(31-5-亚烷基-(:(=0)-011、-Cw-亚烷基-0(=0)-0-(^.5-烷基、-NH-C(O)-C,.r烷基、-NH-S(0)2-Q.5-烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、噪唑基、异。惡唑基、吡啶基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯疏基、呋喃基、吡咯烷-2,5-二酮基、苯基、苯氧基和苄基；由此在每种情况中Cw-烷基可以是直链或支链的，从而所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代甲基、乙基、正丙基、异丙基、曱氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、陽,和-戰。更优选地，所述取代基可独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-OCH3、-0-C2H5、190-0-CH2-CH2-CH3、-0-CH(CH3)2、-0-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=0)-OH、-C(K))画O-CH3、-C(=0)-0-C2H5、-C(=0)-0-CH3-CH3-CH3、-C(=0)-0-CH(CH3)2、-C(=0)-0-C(CH3)3、-C(=0)-CH3、-C(=0)-C2H5、-C(=0)-CH3-CHrCH3、-C(=0)-CH(CH3)2、-C(=0)-C(CH3)3、F、CI、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N02、誦CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-NH2、-C(=0)-NH-CH3、-C(O)-NH-C2H5、-C(=0)-N(CH3)2、-C(=0)-N(C2H5)2*-S(=0)2-CH3。除非另外定义，在杂芳基中作为环成员的杂原子可独立地选自氮、氧和硫。优选地，杂芳基包含l个、2个、3个或4个杂原子。可任选地被至少单取代的合适的双环或三环杂芳基可优选选自吲咮基、异吲哚基、会啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、苯并咪唑基、苯并[2,1,3]噻二唑基、[1,2,3]-苯并噻二唑基、[2,1，3]-苯并噁二唑基、[1,2,3]-苯并噁二唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、咪唑并[2,l-b]噻唑基、2H-苯并吡喃基、吲唑基和喹唑啉基。与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的单环体系或双环体系稠合的合适的单环、双环或三环杂芳基可优选选自[1,3]-苯并间二氧杂环戊烯基、[1,4]-苯并二噪烷基、[1,2,3，4]-四氢萘基、(2，3)-二氬-lH-环戊二烯并[b]吲哚基、[1,2,3,4]-四氢喹啉基、[1,2，3,4]-四氢异喹啉基、[1,2,3,4]-四氢喹唑啉基和[3,4]-二氢-2H-苯并[l,4]噁嗪基。可任选地被至少单取代的合适的单环杂芳基可优选选自吡啶基、呋喃基(furyl)[呋喃基(furanyl)]、苯硫基(苯硫基)、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噪二唑基、噻二唑基、噻唑基、。达，秦基、嘧啶基、吡嗪基和吡喃基。如果没有另外定义，本发明所述的单环体系或双环体系是指可以是饱和的、不饱和的或芳族的单环或双环的烃环体系。其各个不同的环可表现出不同的饱和度，即，其可以是饱和的、不饱和的或芳族的。任选地，所述单环体系或双环体系的各个环可含有一个或多个作为环成员的191杂原子，优选1个、2个或3个杂原子，所述杂原子可以是相同的或不同的，并且优选能够选自N、O和S。所述单环体系或双环体系的环优选为五元、六元或七元环o优选地，本发明所述的单环体系或双环体系是苯基或萘基环体系。本发明所述术语"稠合"是指环或环体系与另一环或环体系连接，由此，本领域技术人员还使用术语"成环"或"增环"来表示这种连接。如果没有另外定义，这样的单环体系或双环体系可以是未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被l个、2个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自Cw-烷基、-O-Cw-烷基、-S-d-5-烷基、-C(=0)-OH、氧代(=0)、硫代^S)、-C^CO-O-d-s-烷基、-O-C(K))-d.s-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、隱OH、画SH、-NH2、-NH(d一5-烷基)、誦N(C,-5画烷基)2、-N02、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-NH2、-C(^0)陽NH(d—5-烷基)、-C(=0)-N(d.5-烷基)2、-8(=0)2-(:1.5-烷基、-S(K))2-苯基、苯基、苯氧基和苄基；由此在每种情况中Q-5-烷基可以是直链或支链的，从而所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、曱氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH^。-N02。更优选地，所述取代基可选自氧代(=0)、硫代(二S)、曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、-0-CH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-0-CH(CH3)2、-0-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-C(=0)-OH、-C(=0)-0-CH3、-C(=0)-0-C2H5、-C(O)-0-CH3-CH3-CH3、-C(=0)-0-CH(CH3)2、-C(=0)-0-C(CH3)3、-C(=0)-CH3、-C(=0)-C2H5、-C(=0)-CH3-CH3-CH3、-C(=0)-CH(CH3)2、-C(=0)-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、陽SH、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N02、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(=0)-NH2、-C(=0)-NH-CH3、-C(=0)-NH-C2H5、-C(=0)-N(CH3)2、-C(=0)-N(C2H5)2、-S(=0)2-CH3、-S(K))2-笨基、苯基、苯氧基和千基；由此在192每种情况中所述环状取代基可以是未取代的或被1个、2个或3个独立选自以下的取代基取代曱基、乙基、正丙基、异丙基、曱氧基、乙氧基、F、Cl、Br、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-丽2和-鶴2。如果在以上定义的任一化学式中的任一取代基表示饱和或不饱和的脂族基，即烷基基团，优选d—u)烷基基团；烯基基团，优选Cwo烯基基团或炔基基团，优选C2.K)炔基基团；如果没有另外定义，则所述脂族基可以是未取代的或被一个或多个取代基取代，优选未取代的或被l个、2个、3个、4个或5个取代基取代。优选地，所述取代基可独立地选自-O-Cw-烷基、-8《1.5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、^11((^5-烷基)和->^((:1_5-烷基)2，由此在每种情况中d.5-烷基可以是直链或支链的。更优选地，所述取代基可优选独立地选自-OCH3、-0-C2H5、-0-CH2-CH2-CH3、-0-CH(CH3)2、-0-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-CH2-CH2-CH3、-NH-CH(CH3)2、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2。烯基基团包含至少一碳-碳双键，炔基基团包含至少一碳-碳三键。可被一个或多个取代基取代的合适的烷基基团可优选选自曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基和正癸基。可被一个或多个取代基取代的合适的烯基基团可优选选自乙烯基、l-丙烯基、2-丙烯基、l-丁烯基、2-丁烯基和3-丁烯基。可被一个或多个取代基取代的合适的炔基基团可优选选自乙炔基、l-丙炔基、2-丙炔基、l-丁炔基、2-丁炔基和3-丁炔基。优选地，选自以下的物质或其盐、游离碱、外消旋或对映异构体也可作为组分(A):5-曱氧基-色胺、溴隐亭、氯替平(octoclothepin)、氯氮平、奥氮平、洛沙平、氯丙嗪、氟非那。秦、BVT-5182、EMDT、Ro65-7199、Ro04-6790、Ro63-0563、MS-245、SB-271046、LY-483518、ALX-0440、WAY-181189、WAY-466、ALX陽1175、ALX-1161、SB-271046、SB-258510、SB-357134、SB-214111、SB-399885、Ro65-7674、SB-699929、Ro43-68554、SB-742457、Ro66-0074、["C]GSK-215083、N，N-二曱基-2-(l-(苯磺酰基)-lH-吲哚-3-基)乙胺、[HT2]5-氯-2-曱基-3-(l,2，3,6-四氢吡啶-4-基)-lH-p引哚、[HT3]2-(l-(5-(苯基亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)亚乙基)肼曱酰亚胺酰胺、[HT4]5-氟-3-(3-氟苯磺酰基)-l-(哌啶-3-基)-lH-口引哚、[HT5]2-((l-(4-氨基苯磺酰基)-lH-吲哚-3-基)亚曱基)肼曱酰亚胺酰胺、[HT6]3-(苯磺酰基)-7-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-1H-吲咮、[HT7]N，N-二曱基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-口引咪-4-基氧代)乙胺、[HT8]1-(苯磺酰基)-3-(吡咯烷-2-基曱基)-1H-巧l哚、[HT9]2-(3-千基-1H-吲咮-1-基)-N，N-二甲基乙胺、[HT10]4-(3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-口引哚-1-基磺酰基)苯胺、HT12](6S，7S)-7-(二曱氨基)-2-曱苯磺酰基-2,6，7，8-四氬苯并[cd]吲哚-6-醇、2-(l-(苯磺酰基)-6，7-二氢-lH-吲哚-4(5H)-亚基)肼曱酰亚胺酰胺、[HT14]6-(苯磺酰基)-2,3,4,9-四氢-lH-呻唑-3-胺、[HT15]3-(3-氯苯磺酰基)-l-(吡咯烷-2-基曱基)-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶、[HT16]4-(5，6,7，8-四氢。卡唑-9-基磺酰基)苯胺、3-(2-氨基乙基)-l-(萘-2-基磺酰基)-lH-咪唑并[4,5-b]吡啶-2(3H)-酮、2-(4-(6-氯咪唑并[2,1-b]嗜唑-5-基磺酰基)-411-瘗吩并[3，2-b]吡咯-6-基)-N,N-二曱基乙胺、[HT19]N,N-二甲基-3-(苯磺酰基)-6，7,8，9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-8-胺、[HT20]N-(4-(哌啶-4-基)-2H-苯并吡喃-6-基)萘-l-磺酰胺、[HT21]2-(3-千基-311-茚-1-基)-N,N-二曱基乙胺、N-(7-((3S,4S)-3-氟哌啶-4-基氧代)苯并呋喃-5-基)-2-曱氧基-5-曱基苯磺酰胺、l曱氧基-10-(l-曱基吡咯烷-3-基)-5-硫代-4b-氮杂-茚并[2，l-a]茚5,5-二氧化物、[HT24]l-(6-(苯磺酰基)p比啶-3-基)哌溱、194[HT25[HT26[HT27[HT36][HT37][HT38][HT39][HT40][HT41][HT42]1-(2-甲氧基-5-(萘-1-基磺酰基)苯基)哌嗪、1-(2-氯-5-(苯磺酰基)苯基)哌嗪、8-曱氧基-1-(3-曱氧基-5-(哌嗪-1-基)苄基)-3,4-二氢喹啉-2(1印-酮、5-氯-3-(3-氯苯磺酰基)-7-(4-曱基哌嗪-l-基)-lH-。引哚、1—(4-(苯磺酰基)萘-1-基)哌嗪、3-(苯磺酰基)-7-(哌嗪-l-基)-lH-吡咯并[3,2-b]吡啶、4-(2-氯苯磺酰基)-6-曱基-8-(哌嗪-1-基)-3,4-二氢-2&苯并问[1，4]噁嗪、5-(4-曱基哌嗪-1-基)-3-(萘-1-基磺酰基)-1H-吲唑、4-(4-(4-(4，5-二氢-lH-咪唑-2-基)哌嗪-l-基)-lH-吲哚-l-基磺酰基)苯胺、5-(4-苄基哌嗪-l-基)-3-(苯磺酰基)-lH-吡咯并[3,2-b]吡啶、2-(2,3-二氯苯磺酰基)-5-(哌嗪-1-基)-1,2，3,4-四氬异喹啉、^氟-^(2-氟苄基)-8-(哌嗪-l-基)-2H-苯并[b][l,4]嘌。秦-3(4H)-酮、2-(苯磺酰基)-4-(哌嗪-1-基)-1H-吲哚、4-(4-(哌嗪-1-基)萘-1-基磺酰基)苯胺、8-(4-(4-氟苄基)哌嗪-l-基)-3-(苯磺酰基)喹啉、2，3-二氯-N-p，3AS-四氢-lH-苯并[d]氮杂草-7-基)苯磺酰胺、2-(曱硫基)-S-(苯磺酰基)-4H-吡啶并[l,2-a]嘧啶-4-亚胺和8-(4-(3-氟-5-(三氟曱基)苄基)苯磺酰基)-N,N,3-三曱基-2,3，4，5-四氢-lH-苯并[d]氮杂萆-7-胺。这些化合物的结构如下描述:H195HT4HT5HT6196<formula>formulaseeoriginaldocumentpage197</formula><formula>formulaseeoriginaldocumentpage198</formula>HT30HT39HT31HT恥HT32HT35刚:HT38HT41199按照WO2000/63203的公开能够制备化合物ALX-0440、ALX-1161和ALX-1175。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2000,10,2295-2299和J.Med.Chem.2001,44，3881-3895的公开能够制备化合物MS-245、HT12和HTl。按照Eur.J.Med.Chem.2001,36,165-178的公开能够制备化合物Ro65-1799。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,4230-4234的公开能够制备化合物HT2。按照WO2002/60871的公开能够制备化合物LY-483518或SGS518。按照WO2003/53433和WO2006/2125的公开能够制备化合物WAY-181187。按照US2003/232843的公开能够制备化合物HT3。按照WO2004/9548的公开能够制备化合物HT4。按照US2004/2527的公开能够制备化合物HT5。按照WO2004/50085的公开能够制备化合物HT6。按照J.Med.Chem.2005,48，353-356的公开能够制备化合物WAY-466。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15,1393-1396的公开能够制备化合物HT7。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,3510-3513的公开能够制备化合物HT8。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15,1987-1991的公开能够制备化合物HT9和HT21。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,379-383的公开能够制备化合物HTIO。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,4780-4785的公开能够制备化合物HTll。按照WO2003/68740的公开能够制备化合物HT13。按照WO2003/30901的公开能够制备化合物HT14。按照WO2004/9600的公开能够制备化合物HT15。按照Biorg.Med.Chem.Lett.2004，14,1961-1964的公开能够制备化合物HT16。按照WO2005/10003的公开能够制备化合物HT17。按照WO2005/12311的公开能够制备化合物HT18。按照US2005/101596的公开能够制备化合物HT19。按照WO2005/37830的公开能够制备化合物HT20。按照WO2005/58858的公开能够制备化合物HT22。按照WO2005/66184的公开能够制备化合物HT23。按照J.Med.Chem.1999,42,202-205的公开能够制备化合物SB-271040和SB-258510。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2001，11,55-58的公开能够制备化合物SB-357134。按照WO2003/72548的公开能够制备化合物HT24。按照WO2003/14097的公开能够制备化合物HT25。按照WO2004/80968的公开能够制备化合物HT26。按照WO2004/80969的公开能够制备化合物HT27。按照WO2002/41889的公开能够制备化合物SB-699929和HT28。按照WO2002/98857的公开能够制备化合物Ro43-68554。按照WO2003/72558的公开能够制备化合物HT29。按照WO2003/80608的公开能够制备化合物HT30。按照WO2002/102774的公开能够制备化合物BVT-5182。按照WO2003/95434的公开能够制备化合物HT31。按照WO2003/80580的公开能够制备化合物SB-742457。按照US2004/167122的公开能够制备化合物HT32。201按照US2004/192749的公开能够制备化合物HT33。按照WO2004/74286的公开能够制备化合物HT34。按照WO2004/78176的公开能够制备化合物HT35。按照US2004/92512的公开能够制备化合物HT36。按照WO2004/26831的公开能够制备化合物HT37。按照Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15,1707-1711的公开能够制备化合物HT38。按照WO2005/26125的公开能够制备化合物HT39。按照Br.J.Phamacol.1998,124，556-562的公开能够制备化合物Ro04-6790和Ro63-0563。按照WO2003/68751的公开能够制备化合物HT40。按照J.Med.Chem.2003,46,1273-1276的公开能够制备化合物Ro66-0074。按照US2004/19064的公开能够制备化合物HT41。按照WO2005/51398的公开能够制备化合物HT42。本领域技术人员应当理解，根据本发明，在活性物质组合中可存在作为组分(A)的、具有5-HT6受体亲和力的化合物的任意组合。在活性物质组合中还存在作为组分(B)的胆碱酯酶抑制剂的任意组合。特别优选地，存在选自以下的化合物或其盐、游离^5威、外消旋物或对映异构体作为组分(A):6-氯-N-(3-P-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺、l-[l-(萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噪嗪-2-酮、5-氯-3-曱基-N-(3-(l-曱基哌啶-4-基)-lH-吲哚-5-基)苯并[b]漆吩-2-磺酰胺、BVT-5182、EMDT、Ro04-6790、Ro63-0563、MS-245、SB-271046、ALX-1175和ALX-1161。更优选地，存在以下描述的化合物作为组分(A):[1140]6-氯-1(3-(2-(二甲氨基)乙基)-1H-p引哚-5-基)咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰胺(还称为E-6801)和/或5-氯-3-曱基-N-(3-(l-曱基哌啶-4-基)-lH-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺[1141]和/或l-[l-(萘-l-磺酰基)-哌啶-4-基]-l,4-二氢-苯并202<formula>formulaseeoriginaldocumentpage203</formula>优选的本发明所述的乙酰胆碱酯酶抑制剂的实例包括腾喜龙、更斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、溴化新斯的明、氯化去氢吴茱萸碱、毒扁豆酚碱、欧前胡素、东t菪内酯(SCT)、石杉碱曱(HupA)、石杉碱曱、盐酸他克林(CI-970,THA.HC1)、7-曱氧基他克林(7-MEOTA)、马来酸维吖啶(HP-029,P83-6029A)、酒石酸卡巴拉汀(ENA-713,ENA-713D，ONO-2540,SDZ-212-713,SDZ-ENA-713)、酒石酸依斯的明(L-693487)、酒石酸庚烯毒扁豆碱(MF-201)、盐酸多奈哌齐(BNAG,E-2020)、马来酸舒罗吖啶(HP-128)、UCB-11056、SM-10888、盐酸司他可茶碱(S-9977,S-9977-2)、硤化小檗碱、齐罗硅酮(MDL-73745)、3-吡啶酚二曱基氨基曱酸酯、p奎洛斯的明(HP-290,NXX-066)、E-2030、THB-013、F-3796、PD-142012、CI-1002、PD-142676、酒石酸特斯的明(CHF-2060)、thiacymserine、苯羟基丙氨酸酒石酸盐、氢溴酸加兰他敏(GP-37267)、氢溴酸加兰他敏(R-113675)、Ro-46-5934、P11012、MF-8615、MF-268酸式酒石酸盐、anseculin盐酸盐(KA-672.HC1)、ensaculin盐酸盐、马来酸艾考哌齐(CP-118954,CP-118954-11)、水杨酸依色林、水杨酸毒扁豆碱、异香兰石杉碱甲(IVHA)、JWS-USC-75IX、FR-152558、UR-1827、P11467、P隱10358、双(7)-他克林、HMR陽2420、T誦82、CP-126998、TV-3279、MSF、THA-C8、柳珊瑚酸(subergorgicacid)、柳珊瑚酸(suberogorgin)、SPH-1286、石杉碱乙(HupB)、溴吡斯的明(Ro-l-5130)、石杉石成甲杂合体X、ER-127528、tolserine酒石酸盐、石杉碱曱杂合体Y、冠狗牙花定碱、RS-1233、根茎含师草酚A、双(12)-石杉石咸、BGC-20隱1259、RS-1259、NP陽7557、ZT-1、ITH-4012、TK-19、T-81、TH-171、TH陽185、溴地斯的明(BC-51)、(-)-9-去氢加兰他敏溴化物、memoquin、NP-0361、东莨菪内酯7-CH3-D-吡喃葡糖苷(NSC-404560)、东莱菪苷(SCN)、scopoloside、BW-284c51、SP-004、SP-04、醉茄素A(NSC-101088)、醉茄素(NSC-273757)、(+)-紫堇灵、紫堇灵、(S)-(-)-氧化前胡素、氧化前胡素、(-)-伏康京碱、曱酯基伊波加因(carbomethoxyibogaine)、伏康京碱、二鵝掌菜酚、phlorofucofUroeckol(PFF)、苯并(b)苯并呋喃(3，2-f)(l,4)苯并二噁烷-1,3,6,10,12-五醇、(-)-3-0-乙酰基-2-曱基-6-(13-氧代十四烷基)哌啶-3-基盐酸盐和rhaphiasaponin1，或其盐、游离碱、外消旋物或对映异构体。示例性的可逆抑制剂包括他克林、多奈哌齐、腾喜龙和加兰他敏。示例性的假性不可逆的抑制剂包括毒扁豆碱、依斯的明、吡啶斯的明、新斯的明、更斯的明和卡巴拉汀。假性不可逆的胆碱酯酶抑制剂还包括氨基曱酸酯杀虫剂，包括胺曱苯(Sevin)、残杀威(Baygon)和弟灭威(Temik)。通常，假性不可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂包含氨基曱酸酯部分，例如卡巴拉汀、依斯的明、毒扁豆4^、新斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、吡啶斯的明和更斯的明。能够用于本发明的更多的胆碱酯酶抑制剂包括石杉碱曱、T-82、苯羟基丙氨酸、喹洛斯的明和TAK-147。人们预期作为新颖的、有效的、可逆的和选4奪性的乙酰胆;威酯酶(AchE)抑制剂的石杉碱曱优于目前已知的、用于治疗阿尔茨海默病患者的记忆减退的其它AchE抑制剂。其已显示出对造成乙酰胆碱、重要的神经递质或脑中的化学物质的分解的酶具有抑制作用，所述酶不仅是记忆和/或学习所必需的，而且在周围神经系统中也是必需的。这对被称为重症肌无力的病症能够具有有益效果。石杉碱是最初由石松蛇足石杉中分204离出的天然存在的化合物。其已用于中国民间医学并且近来已用于在中国进行的作为治疗年龄相关的记忆功能障碍的限制性临床试验。更优选地，存在选自以下的胆碱脂酶抑制剂作为组分(B):石杉碱曱、卡巴拉汀、吡啶斯的明、地斯的明、新斯的明、毒扁豆碱、他克林、加兰他l文和多奈派齐。还更优选存在多奈哌齐作为组分(B)。优选地，本发明的乙酰胆碱酯酶抑制剂还包括一种或多种与AChE的活性中心的酰基袋、AChE的活性中心的胆碱亚位点或AChE的外周阴离子部位相结合的胆碱酯酶抑制剂。例如，腾喜龙和他克林在AChE的色氨酸86和谷氨酸202附近与胆碱亚位点相结合。多奈哌齐与AChE的活性中心以更高的亲和力结合。丙咬和肽毒素纤维束在AChE上与外周阴离子部位结合。这可参见Goodman和Gilman的ThePharmacologicalBasisofTherapeutics(治疗方法的药理学基础),supra，第175-89页。优选一活性物质组合，其包含至少一选自以下的物质或其盐、游离碱、外消旋物或对映异构体作为组分(A):6-氯-N-(3-(2-(二甲氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)咪唑并[2，l-b]噻唑-5-磺酰胺、l-[l-(萘-l-磺酰基)-哌啶—4-基]-l,4-二氢-苯并[d][l,3]噁口秦-2-酮、5-氯-3-曱基^-(3-(1-甲基哌啶-4-基)-lH-吲哚-5-基)苯并[b]噻吩-2-磺酰胺、5-曱氧基-色胺、溴隐亭、氯替平、氯氮平、奥氮平、洛沙平、氯丙嗪、氟非那嗪、BVT-5182、EMDT、Ro65-7199、Ro04-6790、Ro63-0563、MS-245、SB-271046、LY-483518、ALX-0440、WAY-181189、WAY-466、ALX-1175、ALX-1161、SB-271046、SB-258510、SB-357134、SB-214111、SB-399885、Ro65-7674、SB-699929、Ro43-68554、SB-742457、Ro66-0074、[nC〗GSK-215083、N,N-二曱基-2-(l-(^^黄酰基)-lH-吲哚-3-基)乙胺、[HT2]5-氯-2-曱基-3-(l,2,3，6-四氢吡啶-4-基)-lH-吲哚、[HT3]2-(l-(5-(苯基亚磺酰氨基)-lH-吲哚-3-基)亚乙基)肼甲酰亚胺酰胺、5-氟-3-(3-氟苯磺酰基)-l-(哌啶-3-基)-lH-吲哚、2-((1-(4-氨基苯磺酰基)-1H-口引哚-3-基)亚曱基)肼曱酰亚胺酰胺、205[HT6]3-(苯磺酰基)-7-(2-(吡咯烷-l-基)乙氧基)-1H-吲哚、[HT7]N，N-二曱基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-4-基氧代)乙胺、[HT8]1-(苯磺酰基)-3-(吡咯烷-2-基曱基)-1H-吲哚、[HT9]2-(3-千基-1H-p引哚-1-基)-N，N-二曱基乙胺、[HT10]4-(3-(1，2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-口引咮-1-基磺酰基)苯胺、HT12](6S，7S)-7-(二甲氨基)-2-曱苯磺酰基-2,6,7，8-四氢苯并[cd]吲哚-6濕醇、2-(1-(苯磺酰基)-6，7-二氢-1H-。引哚-4(5H)-亚基)肼曱酰亚胺酰胺、[HT14]6-(苯磺酰基)-2，3,4，9-四氢-lH-呼唑-3-胺、[HT15]3-(3-氯苯磺酰基)-l-(吡咯烷-2-基曱基)-lH-吡咯并[2,3-b]吡啶、[HT16]4-(5,6，7，8-四氢。卡唑-9-基磺酰基)苯胺、3-(2-氨基乙基)-1-(萘-2-基磺酰基)-111-咪唑并[4，5七]吡啶-2(311)-酮、2-(4-(6-氯咪唑并[2,l-b]噻唑-5-基磺酰基)-4H-噻吩并[3,2-b]吡咯-6-基)-&^二曱基乙胺、[HT19]N,N-二甲基-3-(苯磺酰基)-6，7,8,9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-8-胺、[HT20]N-(4-(哌啶-4-基)-2H-苯并吡喃-6-基)萘-l-磺酰胺、[HT21]2-(3-千基-311-茚-1-基)-N,N-二曱基乙胺、N-(7-((3S,4S)-3-氟哌啶-4-基氧代)苯并呋喃-5-基)-2-曱氧基-5-甲基苯;黄酰胺、2-曱氧基-10-(l-甲基吡咯烷-3-基)-5-硫代-4b-氮杂-茚并[2,l-a]茚5,5-二氧化物、[HT24]l-(6-(苯磺酰基)吡啶-3-基)哌溱、[HT25]1-(2-曱氧基-5-(萘-1-基磺酰基)苯基)哌嗪、[HT26]1-(2_氯-5-(苯磺酰基)苯基)哌溱、8-曱氧基-1-(3-曱氧基-5-(哌嗪-l-基)苄基)-3，4-二氢喹啉-2(m)-酮、5-氯-3-(3-氯苯磺酰基)-7-(4-曱基派n秦-l-基)-lH-吲哚、l-(4-(苯磺酰基)萘-l-基)哌。秦、3-(苯磺酰基)-7-(哌溱-l-基)-lH-吡咯并[3,2-b]吡啶、[HT31]4-(2-氯笨磺酰基)-6-曱基-8-(哌嗪-l-基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪、5-(4-甲基哌。秦-l-基)-3-(萘-l-基磺酰基)-lH-吲唑、[HT33]4-(4-(4-(4,5-二氢-lH-咪唑-2-基)哌。秦-l-基)-lH-吲咮-l-基磺酰基)苯胺、5-(4-千基口底嗪-1-基)-3-(苯磺酰基)-1H-吡咯并[3，2-b]吡咬、[HT35]2-(2,3-二氯苯磺酰基)-5-(哌。秦-l-基)-l，2,3，4-四氢异喹啉、[HT36]6-氟-4-(2-氟千基)-8-(哌。秦-l-基)-2H-苯并[b][l,4;h惡口秦-3(4H)-酮、[HT37]2-(苯磺酰基)-4-(哌嗪-1-基)-1H-p引哚、[HT38]4-(4-(哌。秦-1-基)萘-1-基磺酰基)苯胺、[HT39]8-(4-(4-氟千基)哌嗪-l-基)-3-(苯磺酰基)喹啉、[HT40]2,3-二氯-N-(2，3,4，5-四氢-lH-苯并[d]氮杂萆7-基)苯磺酰胺、[HT41]2-(曱硫基)-3-(苯磺酰基)-4H-吡啶并[l,2-a]嘧啶-4-亚胺和[HT42]8-(4-(3-氟-5-(三氟曱基)千基)苯磺酰基)-N,N，3-三甲基-2,3,4,5-四氢-lH-苯并[d]氮杂萆-7-胺。并且至少一选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或对映异构体作为组分(B):腾喜龙、更斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、溴化新斯的明、氯化去氢吴茱萸碱、氧化毒扁豆酚碱、欧前胡素、东茛菪内酯(SCT)、石杉碱甲(HupA)、石杉碱甲、盐酸他克林(CI-970,THA.HC1)、7-甲氧基他克林(7-ME0TA)、马来酸维吖啶(HP-029,P83-6029A)、酒石酸卡巴拉汀(ENA-713,ENA-713D,ONO-2540,SDZ-212-713,SDZ-ENA-713)、酒石酸依斯的明(L-693487)、酒石酸庚烯毒扁豆碱(MF-201)、盐酸多奈哌齐(BNAG，E-2020)、马来酸舒罗吖啶(HP-128)、UCB-11056、SM-10888、盐酸司他可茶碱(S-9977,S-9977-2)、碘化小檗碱、齐罗硅酮(MDL-73745)、3-吡啶酚二甲基氨基甲酸酯、喹洛斯的明(HP-290,NXX-066)、E-2030、THB-013、F-3796、PD-142012、CI掘2、PD-142676、酒石酸特斯的明(CHF-2060)、thiacymserine、苯羟基丙氨酸酒石酸盐、氬溴酸加兰他敏(GP-37267)、氢溴酸加兰他敏(R-113675)、Ro-46-5934、P11012、MF-8615、MF-268酸式酒石酸盐、anseculin盐酸盐(KA-672.HC1)、ensaculin盐酸盐、207马来酸艾考哌齐(CP-118954,CP-118954-11)、水杨酸依色林、水杨酸毒扁豆碱、异香兰石杉碱曱(IVHA)、JWS-USC-75IX、FR-152558、UR-1827、P11467、P-10358、双(7)-他克林、HMR-2420、T-82、CP-126998、TV-3279、MSF、THA-C8、柳珊瑚酸(subergorgicacid)、柳珊瑚酸(suberogorgin)、SPH-U86、石杉碱乙(HupB)、溴吡斯的明(Ro-l-5130)、石杉碱曱杂合体X、ER-127528、tolserine酒石酸盐、石杉碱曱杂合体Y、冠狗牙花定碱、RS-1233、根茎含师草酚A、双(12)-石杉碱、BGC隱20-1259、RS-1259、NP-7557、ZT-1、ITH-4012、TK-19、T-81、TH-171、TH-185、溴地斯的明(BC-51)、(-)-9-去氢加兰他敏溴化物、memoquin、NP-0361、东茛菪内酉旨7-0誦/5-D-吡喃葡糖香(NSC画404560)、东莱菪苷(SCN)、scopoloside、BW-284c51、SP-004、SP-04、醉茄素A(NSC-101088)、醉茄素(NSC-273757)、(+)-紫堇灵、紫堇灵、(S)-(-)-氧化前胡素、氧化前胡素、(-)-伏康京碱、曱酯基伊波加因(carbomethoxyibogaine)、伏康京碱、二鹅掌菜酚、phlorofucofUroeckol(PFF)、苯并(b)苯并呋喃(3,2-f)(l，4)苯并二噁烷-l,3，6，10,12-五醇、(-)-3-0-乙酰基-2-曱基-6-(13-氧代十四烷基)哌啶-3-基盐酸盐和rhaphiasaponin1。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的多奈哌齐的活性物质组合。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的石杉碱甲的活性物质组合。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的卡巴拉汀的活性物质组合。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的加兰他敏的活性物质组合。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的他克林的活性物质组合。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的毒扁豆碱的活性物质组合。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的吡啶斯的明的活性物质组合。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的地斯的明的活性物质组合。特别优选包含作为组分(A)的1140和作为组分(B)的新斯的明的活性物质组合。"肥胖症"是存在过量体脂肪的病症。肥胖症的操作定义基于体重指数(BMI)，其按照每平方米身高的体重(kg/m勺来计算。"肥胖症"是指在其他方面健康的个体的体重指数(BMI)大于或等于30kg/n^的疾病状态，或者具有至少一种共病症的个体的BMI大于或等于27kg/n^的疾病状态。"肥胖的个体"是体重指数(BMI)大于或等于30kg/m2的其他方面健康的个体或BMI大于或等于27kg/m2的具有至少一种共病症的个体。"有肥胖症风险的个体"是BMI为25kg/n^至小于30kg/m2的其它方面健康的个体或BMI为25kg/m2至小于27kg/m2的具有至少一种共病症的个体。在亚洲，与肥胖症有关的增加的风险出现在较低的体重指数(BMI)。在包括日本在内的亚洲国家中，"肥胖症"是指具有至少一种肥胖症诱导的或与肥胖症有关的共病症的个体的BMI大于或等于25kg/n^的疾病状态，所述共病症需要减轻重量或通过减轻重量能够得到改善。在包括日本在内的亚洲国家中，"肥胖症个体"是指其BMI为大于或等于25kg/m2的具有至少一种肥胖症诱导的或与肥胖症有关的共病症的个体，所述共病症需要减轻重量或通过减轻重量能够得到改善。在亚太地区，"有肥胖症风险的个体"是BMI大于23kg/n^至小于25kg/m2的个体。本文用到的术语"肥胖症"意指包括全部上述肥胖症的定义。岛素依赖性II型糖尿病(2)、葡萄糖耐量异常、空腹血糖受损、胰岛素抵抗综合征、血脂异常、高血压、血尿酸过多、痛风、冠心病、心肌梗死、心绞痛、睡眠呼吸暂停综合征、皮克威克综合征、脂肪肝；脑梗死、脑血栓、短暂性脑缺血发作、矫形外科病症、类风湿性关节炎、腰痛、月经病和不孕症。具体地，共病症包括高血压、高脂血症、血脂异常、葡萄糖耐受不良、心血管疾病、睡眠呼吸暂停、糖尿病和其它与肥胖症有关的病症。209术语"认知障碍"表示包括一种或多种以下病征在内的行为失调1)记忆减退(学习新信息或回想先前已学习的信息的能力减弱)；2)—种(或多种)下面的功能障碍a)失语症(语言功能障碍)b)失用症(尽管运动功能未受损害，但进行运动活动的能力降低)c)失认症(尽管感觉功能未受损害，但不能辨认或识别物体)d)执行功能障碍(即计划、组织、排序、归纳)；3)引起社会或职业功能的明显缺陷并表现出由先前的功能水平显著降低的记忆障碍；以及4)由神经心理学测试或量化临床评价以及全身一般医疗状况或中枢神经系统障碍的客观依据所证实的认知功能损伤。认知功能障碍可包括阿尔茨海默病、由退行性疾病导致的学习障碍、由非退行性疾病导致的学习障碍、记忆或认知功能障碍如轻度认知障碍、年龄相关的认知功能减退、脑衰老、血管性痴呆、AIDS相关的痴呆、电击引起的记忆缺失、与抑郁或焦虑有关的记忆障碍、帕金森氏病中的认知缺陷、唐氏综合征、中风、创伤性脑损伤、亨廷顿病以及注意力缺陷障碍。"治疗"(肥胖症和肥胖相关的病症的治疗)是指给予本发明的化合物或组合以减少或保持肥胖个体的体重。治疗的一个结果可以是相对于在给予本发明化合物或组合之前即时称量的个体体重，该肥胖对象的体重降低。治疗的另一结果可以是防止先前通过节食、锻炼或药物疗法减掉的体重的恢复。治疗的另一结果可以是減少肥胖相关疾病的出现和/或降低其严重程度。治疗的另一结果可以是保持体重减轻。治疗可适当地导致个体摄入的食物或卡路里减少，包括全部食物的摄入减少，或者特定饮食成分的摄入减少，例如碳水化合物或脂肪；和/或抑制营养吸收；和/或抑制代谢速率的降低；以及导致需要该治疗的患者减肥。治疗还可导致代谢速率的改变，例如代谢速率的增加，而不是抑制代谢速率的降低，或者代谢速率的增加以及抑制代谢速率的降低；和/或导致通常由减肥引起的代谢抗性的最小化。210术语"代谢综合征"，还被称为X综合征，在ThirdReportoftheNationalCholesterolEducationProgramExpertPanelonDetection,EvaluationandTreatmentofHighBloodCholesterolinAdults(ATP-E)(美国NCEP专家组的第三次报告，关于成人高胆固醇血症的检测、评价及治疗).E.S,Fordetal.,JAMA,Vol.287(3),Jan.16,2002，pp356-359中定义。简言之，如果一个人具有三种或更多种以下的症状，则其定义为具有代谢综合征腹部肥胖、高甘油三酯血症、低HDL胆固醇、高血压以及高空腹血糖。术i吾"纟会予(administrationof)"和/或"纟会予(administeringa)"4匕合物药。、，"、,，、速溶药物组合物包括包含具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一胆碱酯酶抑制剂的单独剂量药物制剂的给药，以及以其各自单独剂量的药物制剂形式的各个活性剂的给药。当使用单独剂量的制剂时，组合物的各个组分能够以基本上相同的时间给药，即，同时地，或以错开的时间，即按顺序在组合物其它组分给药之前或之后。因此，速溶药物组合物应理解为包括全部这些同时或交替治疗的方案，并且术语"给药(administration)"和"纟合药(administering)"据此进4亍解寿奪。只要具有5-HT6受体亲和力的化合物以及至少一胆碱酯酶抑制剂的组合的有益药理作用对患者是基本上同时实现的，则以这些不同的方式给药是适于本发明组合物的。优选当在基本相同的时间保持各活性药物的目标血液浓度时获得这样的有益效果。优选地，具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一胆石威酯酶抑制剂的组合以每日一次的剂量进度共同给药；然而，本文还包括多种剂量进度，例如每日一次具有5-HT6受体亲和力的化合物而每曰一次、两次或更多次胆碱酯酶抑制剂。优选包含具有5-HTe受体亲和力的化合物和胆碱酯酶抑制剂的单独剂量的口服制剂。单独剂量制剂会为患者提供方便，这对可能需要多种药物的糖尿病患者或肥胖患者是尤其重要的考虑因素。本文使用的术语"个体"是指作为治疗、观察或试验对象的动物，优选哺乳动物，最优选人类。为了实施本发明的治疗方法，通过将组合物中治疗有效量的化合物使用众所周知的风险因子来确定根据本发明方法进行预防性给药的需要。在最终的分析中，由负责该病例的医生确定单独的化合物的有效量，但这取决于诸如待治疗的确切的疾病、该疾病的严重程度和患者遭受的其它疾病或疾病状态等因素；所选择的给药途径；患者可能伴发需要的其它药物和治疗；以及医生判断的其它因素。本文使用的术语"治疗有效量，，是指引发在研究者、兽医、医生或其他临床医师所研究的组织、系统、对象或人类中的生物或医学应答的组合物中的活性化合物的量，所述应答包括所治疗病症的症状的緩解。本发明的新颖的治疗方法适用于本领域技术人员公知的病症。本文使用的术语"盐"应理解为呈离子形式的或带电荷的且与抗衡离子(阳离子或阴离子)偶合的或在溶液中的化合物的任何形式。鉴于此，还可以理解活性化合物与其它分子和离子形成的配合物，特别是经离子相互作用配位的配合物。术语"生理学可接受的盐"尤其是在本发明的上下文中应理解为与生理学上可容许的酸形成的盐(如上定义)，也就是说特定的活性化合物与生理学上可容许的无机酸或有机酸形成的盐，特别是如果用在人类和/或哺乳动物上时；或者与至少一生理学上可容许的阳离子形成的盐，优选无机的阳离子，特别是如果用在人类和/或哺乳动物上时。特定酸的生理学上可容许的盐的实例是下述物质的盐盐酸、氢溴酸、硫酸、氬溴化物、一氢溴化物、一氢氯化物或氢氯化物、水杨酸、甲碘化物、甲磺酸、曱酸、乙酸、草酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、扁桃酸、富马酸、乳酸、柠檬酸、谷氨酸、马尿酸、苦味酸和/或天冬氨酸。特定的碱的生理学上可容许的盐的实例是碱金属和碱土金属的盐以及与NH4形成的盐。本发明的化合物和各种情况的相应立体异构体的溶剂合物，优选水合物，还可通过本领域才支术人员公知的标准方法获得。212本发明的术语"溶剂合物"应理解为化合物通过非共价结合另一分子(最可能是极性溶剂)的任何形式的化合物，尤其包括水合物和醇化物，例如曱醇化物。本发明所述的活性物质组合优选包含1%至99。/。重量比的组分(A)和99%至1。/。重量比的组分(B)，更优选70%至95。/。重量比的组分(A)和30%至5。/。重量比的组分(B)，还更优选85%至95。/。重量比的组分(A)和15%至5。/。重量比的组分(B),各个情况均相对于组分(A)和组分(B)的总重量。本发明的另一方面是本发明的活性物质组合作为药物的用途。本发明的另一方面是如上定义的本发明的活性物质组合在制备用于同时进行乙酰胆碱酯酶抑制作用和5-HT6受体调节的药物上的用途。药物上的用途食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及食物摄取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食症、糖尿病、优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治疗胃肠道病症，优选肠易激惹综合征；预防和/或治疗代谢综合征，周围神经系统疾病，中枢神经系统疾病，关节炎，癫痫，焦虑，恐慌，抑郁，优选双相性精神障碍，认知障碍，记忆障碍，心血管疾病，老年痴呆，神经变性疾病，优选阿尔茨海默病、帕金森氏症、亨廷顿病和/或多发性硬化，精神分裂症，精神病，婴儿运动功能亢进(ADHD，注意缺陷/多动障碍)，疼痛，高血压综合征，炎性疾病，免疫性疾病或认知的改善。特别优选的是本发明的活性物质组合在制备用于以下方面的药物上的用途食欲调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及食物摄取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食症、糖尿病、优选优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治疗胃肠道病症，优选肠易激惹综合征。上的用途预防和/或治疗认知障碍，记忆障碍，或老年痴呆，如阿尔茨海默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病。213的用途预防和/或治疗肥胖症，-〖人知障碍，记忆障碍，或老年痴呆，如阿尔茨海默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病。途预防和/或治疗肥胖症相关的病症如升高的血浆胰岛素浓度和胰岛素抗性、血脂异常、高脂血症、子宫内膜癌、乳腺癌、前列腺癌和结肠癌、骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆石病、胆石、心脏病、心率失常、心肌梗死、充血性心力衰竭、猝死、中风、多嚢卵巢病、颅咽管瘤、普-威综合征和弗勒利希综合征。肥胖症相关的病症更多的实例是生殖荷尔蒙异常，性功能障碍和生殖功能障碍，如生育力削弱、不孕症、男性性腺功能减退症和女性多毛症，与母亲肥胖症有关的胎儿缺陷，胃肠动力障碍，如肥胖症相关的胃食管反流，呼吸障碍，如肥胖症相关的通气不足综合征(皮克威克综合征)、呼吸暂停，心血管疾病，炎症，如脉管系统炎症，动脉硬化，血胆甾醇过多，高尿酸血症，下背痛，胆嚢疾病，痛风，肾癌和增加的麻醉风险。本领域技术人员理解，本发明所述的活性物质组合的组分(A)和组分(B)可同时给药或相互按顺序给药，由此在每种情况中，组分(A)和组分(B)可经相同的或不同的给药途径给药，例如口服给药或肠胃外给药。优选地，组分(A)和组分(B)同时以同一种给药形式给药。本发明的另一方面是包含本发明活性物质组合和任选的一种或多种药物可接受的佐剂的不同药物形式的药物制剂。如本领域技术人员众所周知的，药物制剂还可根据其给药途径包含一种或多种本领域技术人员公知的助剂。本发明所述的药物制剂可根据本领域技术人员公知的标准方法制备，例J(口出自以下文献"Pharmaceutics:theScienceofDosageForms(制药学剂型的科学)，，，SecondEdition,Aulton,M.E.(Ed.)ChurchillLivingstone,Edinburgh(2002);"EncyclopediaofPharmaceuticalTechnology(制药工艺百科全书)，，,SecondEdition,Swarbrick,J.andBoylanJ.C.(Eds.),MarcelDekker，Inc.NewYork(2002);"ModernPharmaceutics(现代制药学)"，FourthEdition,BankerG.S.andRhodesC.T.(Eds.)MarcelDekker，Inc.NewYork2002和"TheTheoryandPracticeofIndustrialPharmacy(工业药学的理论与实践)，，，LachmanL.,LiebermanH.andKanigJ.(Eds.),Lea&Febiger，Philadelphia(1986)。相应的描述引入本文作为参考并成为本公开的部分。优选的药物制剂是固体剂型，优选片剂、咀嚼片、口香糖、糖衣片、胶嚢、栓剂、粉末制剂、透皮治疗系统、透粘膜治疗系统，优选片剂或胶嚢。优选的药物制剂还可以是液体和半液体剂型，例如滴剂或例如汁液、糖浆、溶液、乳液、混悬液，优选滴剂或溶液。在另一优选实施方案中，药物制剂是多微粒形式存在、优选以微片、微型胶嚢、微球、颗粒、结晶或小丸形式存在，任选地，与片剂压合、填充在胶嚢中或悬浮于合适的液体中。本发明所述的药物制剂特别优选适于口服、静脉内、肌内、皮下、鞘内、硬膜外、含服、舌下、肺、直肠、经皮、鼻或侧脑室应用，更特别地，适于口服、静脉内或腹膜内应用。在本发明一实施方案中，药物制剂包含活性物质组合的组分(A)和组分(B)中至少之一，至少部分以緩释的形式存在。通过以至少部分或全部緩释的形式并入这样的组分(A)和组分(B)之一或并入这样的组分(A)和组分(B)，有可能延长其效果的持续时间，产生这种緩释形式的有益效果，例如在血液中保持恰当的浓度。合适的緩释形式以及其制备的原料和方法是本领域技术人员公知的，例如出自以下文献"Modified-ReleaseDrugDeliveryTechnology(改良的释放药物输送技术)"，Rathbone，M丄Hadgraft,J.andRoberts,M.S.(Eds.),MarcelDekker,Inc.,NewYork(2002);"HandbookofPharmaceuticalControlledReleaseTechnology(药物緩释技术手册)，，,Wise,D丄.(Ed.),MarcelDekker，Inc.NewYork,(2000);"ControlledDrugDelivery(控制的药物输送)",Vol.I,BasicConcepts,Bruck，S.D.(Ed.)，CRCPressInc.,BocaRaton(1983)以及Takada，K.andYoshikawa,H.,"OralDrugdelivery(口服药物输送)"，EcyclopediaofControlledDrugDelivery(控制药物输送百科全书)，Mathiowitz,E.(Ed.)，JohnWiley&215Sons,Inc.,NewYork(1999),Vol.2,728-742;Fix,J.,"Oraldrugdelivery,smallintestineandcolon(口月良药4勿丰叙送,小肠禾口纟吉肠)，，,EncylopediaofControlledDrugDelivery(控制药物输送百科全书)，Mathiowitz，E.(Ed.),JohnWiley&Sons,Inc.,NewYork(1999)，Vol.2，698-728。相应的描述引入本文作为参考并成为本公开的部分。如果本发明所述的药物制剂包含至少部分緩释形式的组分(A)和组分(B)中的至少一组分，则可优选通过使用包含至少一緩释材料的至少一包衣或基质来获得所述缓释。緩释材料优选基于任选改性的、不溶于水的、天然的、半合成的或合成的聚合物，或基于天然的、半合成的或合成的蜡或脂肪或脂肪醇或脂肪酸，或基于至少两种这些前述组分的混合物。用于制备緩释材料的不溶于水的聚合物优选基于丙烯酸树脂，其优选选自聚(曱基)丙烯酸酯，特别优选聚(d-4)烷基(曱基)丙烯酸酯、聚(Cm)二烷基氨基(d—4)烷基(曱基)丙烯酸酯和/或其共聚物或混合物，并更特别优选单体摩尔比为2:1的丙烯酸乙酯和曱基丙烯酸曱酯的共聚物(EudragitNE30D)、单体摩尔比为1:2:0.1的丙烯酸乙酯、曱基丙烯酸曱酯和曱基丙烯酰氧乙基三曱基氯化铵的共聚物(EudragitRS)、单体摩尔比为1:2:0.2的丙烯酸乙酯、曱基丙烯酸曱酯和甲基丙烯酰氧乙基三曱基氯化铵的共聚物(EudragitRL)、或至少两种上述共聚物的混合物。这些包衣材料可作为30wt。/。的水性乳胶分散体而商购获得，即EudragitRS30D⑧、EudragitNE30D⑧或EudragitRL30D，并且还可用于包覆目的。在另一实施方案中，緩释材料是基于不溶于水的纤维素衍生物，优选烷基纤维素，特别优选乙基纤维素，或者纤维素酯，如纤维素乙酸酯。水性乙基纤维素分散体是可商购的，例如商标为Aquacoat⑧或Surelease的水性乙基纤维素分散体。作为天然的、半合成的或合成的蜡、脂肪或脂肪醇，所述缓释材料可基于巴西棕榈蜡、蜂蜡、甘油单硬脂酰酯、甘油单山嵛酸酯、甘油双三棕榈酰氧基硬脂酸酯(glycerolditripalmitostearate)、微晶蜡、鲸蜡醇、鲸蜡硬酯醇或至少两种这些组分的混合物。216前述的緩释材料的聚合物还可包含常规的、生理学可接受的增塑剂，其用量为本领域技术人员公知。合适的增塑剂的实例是C6-C4Q脂肪族或芳香族的二羧酸与Ct-C8脂肪族醇的亲脂性二酯，例如邻苯二曱酸二丁酯、邻苯二曱酸二乙酯、癸二酸二丁酯或癸二酸二乙酯；亲水性或亲脂性的柠檬酸酯，例如柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸乙酰基三丁酯或柠檬酸乙酰基三乙酯；聚乙二醇；丙二醇；甘油酯，例如三醋精、Myvacet(乙酰化的甘油单酯和甘油二酯，023114405至0:25114707)、中链甘油三酉旨(Miglyo1⑧)、油酸或至少两种所述增塑剂的混合物。EudragitRS⑧和任选的EudragitRL⑧的水性分散体优选包含柠檬酸三乙酯。所述緩释材料可包含一种或多种增塑剂，其用量为例如基于所使用聚合物的5wt。/。至50wt%。所述緩释材料还可包含本领域技术人员公知的其它常规助剂，例如润滑剂、颜料或表面活性剂。本发明的药物制剂还可包含由肠溶包衣形式包覆的组分(A)和组分(B)中的至少一组分，其溶解是由pH决定的。部分或全部的药物制剂由于这层包衣而能够在不溶解的情况下通过胃部并且组分(A)和/或组分(B)仅在肠道中释放。肠溶包衣优选在pH为5至7.5时溶解。所述肠溶包衣可基于本领域技术人员公知的任何肠溶性材料，例如基于单体摩尔比为l:i的曱基丙烯酸/曱基丙烯酸曱酯共聚物(EudragitL)、单体摩尔比为1:2的曱基丙烯酸/曱基丙烯酸曱酯共聚物(EudragitS)、单体摩尔比为1:1的曱基丙烯酸/曱基丙烯酸乙酯共聚物(EudragitL30D-55)、单体摩尔比为7:3:1的甲基丙烯酸/丙烯酸曱酯/曱基丙烯酸曱酯共聚物(EudragitFS)、紫胶、乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、乙酸纤维素邻苯二曱酸酯或至少两种这些组分的混合物，其还能够任选地与上述不溶于水的聚(曱基)丙烯酸酯联合使用，优选与EudragitNE30D⑧和/或EudragitRL⑧和/或Eudragit118@联合使用。本发明药物制剂的包衣可通过本领域^^知的常^见方法应用，例如出自Johnson,J丄.，"Pharmaceuticaltabletcoating(药物片齐'J包衣)，，,CoatingsTechnologyHandbook(包衣技术手册)(SecondEdition),Satas，D.andTracton，A.A.(Eds),MarcelDekker,Inc.NewYork,(2001)，863-866;Carstensen，T.，"CoatingTabletsinAdvancedPharmaceuticalSolids(固体药物发展中的包衣片剂)"，Swarbrick,J.(Ed.)，MarcelDekker,Inc.NewYork(2001),455-468;Leopold,C.S.,"Coateddosageformsforcolon-specificdrugdelivery(用于结肠特异性药物输送的包衣剂型)"，PharmaceuticalScience&TechnologyToday,2(5),197-204(1999)，Rhodes,C.T.和Porter,S.C.,Coatings,inEncyclopediaofControlledDrugDelivery(控制药物丰俞送的百科全书中的包衣).Mathiowitz,E.(Ed.),JohnWiley&Sons,Inc.,NewYork(1999)，Vol.1、299-311。相应的描述引入本文作为参考并成为本公开的部分。在另一实施方案中，本发明的药物制剂包含緩释形式的以及非缓释形式的组分(A)和组分(B)之一或两者。通过与即时释放形式相结合，能够获得高的起始剂量以快速产生有益效果。然后来自緩释形式的緩慢释放防止有益效果减小。这样的药物制剂对治疗急性健康问题是特别有益的。这可通过以下途径实现，例如具有至少一立即释放的包衣的药物制剂包含组分(A)和组分(B)中的至少一组分以在对患者给药后快速产生有益效果。乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的给药剂量遵循本领域技术人员常用的剂量和治疗方案。用于本发明方法的全部药剂的合适剂量的一4殳原则在Goodman和Gilman的ThePharmacologicalBasisofTherapeutics(治疗方法的药理学基础)，10thEd.,Hardman，LimbirdandGoodman-Gilman,Eds"McGraw-Hill(2001)和在Physicians'DeskReference(医师桌上手册)(PDR),例如第57或58版，ThomsonPDR(2003或2004)中提供。乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的公开剂量是针对完全不同于肥胖症治疗的适应症。通常，用于实施本发明的乙酰胆碱酯酶抑制剂和具有5-HT6受体亲和力的化合物的有效剂量能够是等于或小于(例如约25%、50%、75%或100%)公开的用于其它适应症的剂量，例如分别用于阿尔茨海默病和抑郁。本发明还涉及使用至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物和至少一胆碱酯酶抑制剂联合治疗前述的病症和/或疾病，所述化合物和抑制剂可218分别给药，因此，本发明还涉及将单独的药物组合物合并至试剂盒的形式。本发明所述的试剂盒包含两种单独的药物组合物第一单元剂型，其包含预防或治疗有效量的至少一胆碱酯酶抑制剂或其药物可接受的盐或酯，以及在第一单元剂型中的药物可接受的载体或稀释剂；和第二单元剂型，其包含预防或治疗有效量的至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物或其药物可接受的盐或酯，以及在第二单元剂型中的药物可接受的载体或稀释剂。该试剂盒还包含容器。这样的试剂盒特别适于输送固体口服形式，例如片剂或胶嚢。这样的试剂盒优选包括多种单位剂量。这样的试剂盒能够包括一按照其预定使用顺序定向设置剂量的卡片。这样的试剂盒的一实例为"泡罩包装"。泡罩包装在包装工业中是众所周知的并且广泛用于包装药物单位剂型。如果需要，能够提供记忆辅助物，例如以数字、字母或其它记号形式或使用嵌入式日历，指明记录给药剂量的治疗进度表中的日期或时间。实施例药理学方法I)结合5-羟色胺受体5-HT6通过受体生物学提供表达5HTV人类重组受体的HEK-293细胞的细胞膜。在所述膜中，受体的浓度为2.18pmol/mg蛋白，蛋白浓度为9.17mg/ml。试验方案按照B.L.Roth等人的方法进行以下微小改动[B.L.Roth，S.C.Craigo，M.S.Choudhary,A.Uluer,F.J.Mo誦a，Y.Shen,H.Y.Meltzer,D.R.Sibley:BindingofTypicalandAtypicalAntipsychoticAgentsto5-Hydroxytryptamine-6andHydroxytryptamine-7Receptors(典型的和非典型的抗精神病药与5-羟色胺-6和羟色胺-7受体的结合)，TheJournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics,1994,268,1403]。该文献的相应部分在此引入作为参考并形成本公开的部分。用结合的缓冲液50mMTris-HCl,10mMMgCl2,0.5mMEDTA(pH7.4)稀释(1:40稀释)商购的膜。使用的放射配体是浓度为2.7nM、最终体积为200)il的[3H]-LSD。通过加入100pi膜悬浮液一22.9|ig膜蛋白)开始孵育，并在37。C下延长60分钟。通过在Brandel细胞收集器中经219Schleicher&SchuellGF3362制备的、用0.5%的聚乙烯亚胺预处理的玻璃纤维过滤器快速过滤而结束孵育。用3毫升Tris-HCl50mMpH7.4緩冲液洗涤过滤器3次。将过滤器转移至烧瓶中，并将5mlEcoscintH闪烁液加入各烧瓶。在用WallacWinspectral1414闪烁计数器计数之前使烧瓶经若干小时达到平衡。在100/xM5-羟色胺存在下测定非特异性结合。平4亍进4亍3;欠;式另全。啧口MunsonandRodbard,AnalyticalBiochemistry,1980,107,220所描述，使用EBDA/LIGAND程序通过非线性回归分析计算抑制常数(Ki,nM)，该II)具有5-HT6受体亲和力的化合物的认知效果的行为评价新物体分辨(NOD)在NOD示例中测试独立的两组12只成年^l性Listerhooded大鼠，在熟悉性和选择性试验之间使用4h试验间隔(ITI)延迟，这样确保削弱的分辨力并获得待评价化合物的预知效果。在独立的两组动物中，在4种独立的情况下以7天的时间间隔给予化合物[1140](6-氯-N-(3-(2-(二曱氨基)乙基)-lH-吲哚-5-基)咪唑并[2,l-b]噻唑-5-磺酰胺)和多奈哌齐HC1(或载体)。对给药的半随机化设计确保每一组中的每一动物在研究期间均接受一次4种治疗组合中的一种化合物[1140]和多奈哌齐HC1、化合物[1140]和载体、多奈哌齐HC1和载体、载体和载体。因此，在每一组内的每只动物将作为其自身的对照以最小化个体间的差异性。在第一次NOD试验之前20min进行药物的预处理以在釆集和合并阶段期间获得最佳的血浆药物水平。为了使看到协同作用的可能性最大化，动物接受一剂多奈哌齐HC1i.p.(第一组为0.05mg/kg而第二组为0.1mg/kg),联合所选剂量的化合物[1140](1mg/kg)或载体(含0.5曱基纤维素的盐水，2ml/kg)。在0.05mg/kgi.p.和0.1mg/kgi.p.下研究化合物[1140]与多奈哌齐HC1之间的协同作用。本研究的最后，在最后的药物给药之后7天对所有大鼠均给予0.3mg/kgi.p.的多奈哌齐HC1以确保反向的自然遗忘，并在NOD示例中的5种情况下测试所述动物。确切的试验方案在以下文献中详述220M.V.Kingetal,5-HT6receptorantagonistreversedelay-dependentdeficitsinnovelobjectdiscriminationbyenhancingconsolidation-aneffectsensitivetoNMDAreceptorantagonism(5-HT6受体拮抗剂通过增强合并而克服新物体分辨中的延迟依赖性缺陷一对NMDA受体拮抗作用敏感的影响)，Neuropharmacology2004，47,195-204和Woolleyetal.Reversalofcholinergic-induceddeficitinarodentmodelofrecognitionmemorybytheselective5-HT6receptorantagonist(通过选4奪性5-HT6受体拮抗剂对在再认记忆的啮齿类动物模型中拟胆碱药诱导的缺陷的消除)，Ro04-6790;Psychopha画cology2003,170，358-367。这些文献的相应部分在此引入作为参考并形成本^^开的部分。药理学数据如上所述在新对象分辨(NOD)测试中对具有5-HT6受体亲和力的化合物的认知效果进行行为评价。结果如图l所示。图中，A表示熟悉的物体，B表示新物体。图1显示出乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐加强了具有5-HT6受体亲和力的化合物、化合物[1140]的作用。因此，当化合物[1140](1mg/kg)与盐酸多奈哌齐联合给药日于[化合物[1140](1mg/kg)+盐酸多奈哌齐(0.1mg/kg)],分辨比显著增大。图1还显示，在NOD测试中单独地不具有任何作用的一定量的盐酸多奈哌齐与在NOD测试中单独地不具有任何作用的一定量的化合物[1140]能够结合而产生一活性物质组合，该组合在NOD测试中表现出显著的作用。权利要求1.活性物质组合，其包含(A)至少一具有5-HT6受体亲和力的化合物，和(B)至少一胆碱酯酶抑制剂由此含有5-HT6拮抗剂SB271046作为组分(A)和胆碱酯酶抑制剂盐酸多奈哌齐作为组分(B)的活性物质组合被排除在外。2.如权利要求1所述的组合，其特征在于作为组分(A)存在的所述化合物表现出与5-HT6受体结合的K,值为小于或等于1pM，优选小于或等于500nM,更优选小于或等于100nM，还更优选小于或等于50nM，仍更优选小于或等于25nM。3.如权利要求1或2所述的组合，其特征在于作为组分(A)存在的所述化合物用作5-HT6受体的激动剂或反向激动剂，优选地，具有5-HT6受体亲和力的所述化合物用作5-HT6受体的激动剂。4.如权利要求1至3所述的组合，其特征在于作为组分(B)存在的所述化合物显示出对红血球中的乙酰胆碱酯酶的抑制作用的IC5()为小于或等于1iaM,优选小于或等于500nM，更优选小于或等于300nM,还更优选小于或等于200nM,仍更优选小于或等于100nM。5.如权利要求1至4中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征在于所述胆碱酯酶抑制剂选自可逆的胆碱酯酶抑制剂和假性-可逆的胆碱酯酶抑制剂。6.如权利要求1至5中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征在于至少一化合物以组分(A)存在，所述化合物选自通式(Ia)的、苯并噪嗪酮衍生的磺酰胺化合物(la)其中Rla、R2a、Rh和R"各自独立地表示氢原子；卣素；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未^F又代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；硝基；氰基；-0-R1Qa;-0-(C=0)-Rlla;-(C=0)-ORlla;-SR12a;-SOR12a;-S02R12a;、-NH-S02R12a;-S02NH2或-NR13aR14a;R"表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；R6a、R7a、R8a、R"各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基；氰基基团或-C(O)-0R153部分；wa表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经任选单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基或亚烯基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；—NR逾R"a部分，或《(=0)-!1182部分；R^表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"a表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基4建合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基#:合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R^表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"a和R"a各自独立地表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或R^和R"a与桥接的氮原子共同形成饱和的、不饱和的或芳族的杂原子；R&表示氢原子；未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R口a表示未支化或支化的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基，以及R18a表示未取代或至少单取代的芳基；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或溶剂合物的形式存在；以及通式(Ib)的、。引咮衍生的磺酰胺化合物(Ib)5其中R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-(CH2)mb-NR13bR14b部分，其中mb二0、1、2、3、4或5;-0(=0)-1^部分;-8(=0)2-11%部分;或-S^O)2-C(H)AbBb部分；R2b表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-OH;-0-R1Gb;-S-Rllb;-C(=0)-OR12b;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为链成员的杂原子的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3b表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-0-R1Qb;-S-Rllb;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单耳又代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；《11(0(:2&)《112^111313111413部分或-(012)油^111315111413部分，其中nb=0、12、3、4或5;-S(=0)2-R9b部分；-S(=0)2-C(H)AbBb部分；或《(=0)-((:112)—-(:(=0)-^01^13部分，其中pb]、1、2、3、4或5;R4b、R5b、R6b和R7b各自独立地表示氢原子；_No2;—NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-OH;-C(O)-H;-S(=0)2-OH;-C(=0)-NH2;-S(=0)2-NH2;-C(=0)-R8b;-S(=0)2-R9b;-O-R10b;-S-Rllb;-C(=0)-OR12b;-N(R15b)-S(=0)2-r16b;-nh-r17b;-nr18br19b;-c(=o)-nhr20b、-c(=0)-nr21br22b;-s(=0)2-nhr23b;-s(=0)2-nr24br25b;-0-c(=0)-r26b;-nh-c(=0)-r27b;-nr28b-cx=c0-:r29b;kh-gc=o》o-:r30b;nr，-g^o)-0-r3213;-s(=c02-0-r33b;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；前提是取代基r4b、r5b、r6b和r7b中至少一取代基表示-n(r!5b)-s(0)2-r她部分；R8b尺12bRl7bRl8br1%R20bR21b^22bR23bR24bR25bR26bR27b、R28b、R29b、R30b、R3lb、r，和r，各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；11%表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r她和r"b各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；r^和r"b各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者r"b和r"b与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R^表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S(K))2-R^部分；R说表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单耳又代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；Ab和Bb与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单耳又代的单环体系或双环体系稠合；Db和Eb与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或者Db和Eb各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式为(IC)的、吲唑基和(2，3)-二氢-口引哚基衍生的磺酰胺化合物^巾从左至右X、yc表示CRlc=N并且Z。为N[(CH2)ncR6c]或者从左至右X、ye表示CR"^N，Z。为NH，R"表示以下的部分VAC表示CH或N并且Be表示NR8e、O或S;从左至右X、yc表示C[(CH2)ncR9c]=N并且Z。为NR10c或者XC-yc表示CH2-CH2并且Zc为N[(CH2)ncRllc];nc是0、1、2、3或4;Rk表示氢原子；N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-R12c.-OR13c.-SR14e;-F;-Cl、-Br;-I;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r2cr3cR4e和R5e各自独立地表示氢原子；隱戰;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-H;-C(=0)-R12c;-OR13c;-SR14c;-N(R15c)-S(=0)rR16c;-NH-R17c;-NR18cR19c;-F;-CI;-Br;-I;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；前提是取代基R2e、R3e、R4e和R5e中至少一取代基表示-n(r"e)-s(0)2-r^部分；r6c、R9e和r"e各自独立地表示-NRiR2k或者饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R8e表示-c(k))-r22^直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r衞表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或-8(=0)2-11231;部分；r12c、r13e、r14e、r17e、1118￡和r^各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r&表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或-8(=0)2-1124￡:部分；r^和r^各自独立地表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基4建合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；r^和r^各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或r^和r"e与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；并且R"e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(Id)的苯基-哌溱衍生的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage11</formula>(Id)其中Xd表示-NR^R2d部分或-OR3d部分；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；未取代或至少单取代的、选自以下的基团金刚烷基、双环[2.2.1]庚基和双环[3丄1]庚基，这些基团可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有l个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；或-C(0)-R^d部分；R"d表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或^"R"和R^与桥接的氮共同形成任选地至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3d表示或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R4d、R"和RGd各自独立地表示氢原子或卣原子；或R"和RSd与桥接的碳原子共同形成未取代的五元或六元杂环，该杂环含有1个、2个或3个作为环成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子，并且与和其稠合的苯环共同形成九元或十元双环芳环体系；R7d和Rsd各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；RM和R自各自独立地表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；RHd表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基，其可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；-C(=0)-R13d部分或-S(K))2-R"d部分；R^d表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；并且R'Sd和R"d各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和硫的杂原子；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(Ie)的苯基-哌溱衍生的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage14</formula>(Ie)Xe表示隱CN、-C(O)-OH、-C(=0)-OR4e、-0-R5e、-NH2、-NR6e-C(=0)-R7e、-NH-S(=0)2-RSe或-NH隱R9e;R"表示氢原子；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基可含有1个、2个或3个作为链成员的，独立选自氮、氧和辟u的杂原子；R"表示氢原子或-C(0)-R衞部分；或Rle和R2e与桥接的氮共同形成硝基(N02)-基团或未取代或至少单取代的五元或六元杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R6e表示氢原子或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R8e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R"表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；并且R"e表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(If)的、四氢异p套啉衍生的磺酰胺化合物R'2fR5f(If)R"表示氢原子；-C(=0)-OR37f部分；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R2f、R3f、R"和R5f各自独立地表示氬原子；F、Cl、Br、I、-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;-C(O)-OH;-C(=0)-H;-S(=0)2-OH;-C(=0)-NH2;-S(=0)2-NH2;-C(=0)-R6f;-S(=0)-R7f;-S(=0)2-R7f;-OR8f;-SR9f;-C(=O)-OR10f;-N(Rllf)-S(=0)2-R12f;-NR13fR14f;-NH-R15f;-C(=0)-NR16fR17f;C(=0)-NHR18f;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；前提是取代基R2f、R3f、R4f和R5f中至少一取代基表示-N(R"f)-S(0)2-Ri2f部分；R6f、R7f、R8f、R9f、R10f、R13f、R14f、R15f、R16f、R17f和Rlsf,各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；R'"表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R"f表示通式(Af)的苯基(Af)，其中R19f、R20f、R21f、R22f和R3Sf各自独立地表示氪原子；F、Cl、Br、I、-N02;-NH2;隱SH;-OH;陽CN;-C(=0)-OH;-C(O)-H;-S(=0)2-OH;-C(=0)-NH2;-S(=0)2-NH2;-C(=0)-R23f;-S(=0)-R24f;-S(=0)2-R24f;-OR25f;-SR26f;-C(=0)-OR27f;-N(R28f)-S(=0)2-R29f;-NH-S(=O)2-R30f;-NR31fR32f;-NH-R33f;-C(=0)-NHR34f;-C(=0)-NR35fR36f;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代或至少单取代的单环或双环体系稠合和/或可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可与未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；R23f、R27f、R2Sf、R^和R皿各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；R24f、R26f、R31f、R"f和R"f各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可与未取代的或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；R25f、R34f、R"f和R"f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；并且R^f表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合并可与未取代的或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的单环体系或双环体系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基^t合并可与未取代或至少单取代的、饱和或不饱和的、但不是芳族的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体和/或非对映异构体，或以其盐或其相应的溶剂合物的形式存在。7.如权利要求6所述的组合，其特征在于吲哚衍生的磺酰胺选自通式(Ih)的化合物#巾R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)mh-NRi3hR"h部分，其中mh二0、1、2、3、4或5;R2h表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-0-R1()h;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3h表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-0-R1Gh;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nh-NRBhR"h部分，其中nh=0、1、2、3、4或5;R4h、R化和R7h各自独立地表示氢原子；-N02;-CN;-O-R10h;-C(=0)-OR12h;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R論表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；RlSh和R"h各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者R^和R"h与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"h表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S(二0)2-R她部分；并且R她表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(Ik)的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage20</formula>(Ik)其中R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；未取代或至少单取代的苯基或者未取代的或至少单取代的千基；R^表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nk陽NRi3kR"k部分，其中nk二0、1、2、3、4或5;R"k和R"k各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者RBk和R"k与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"k表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；并且R她表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(Im)的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage21</formula>(Im)其中R^表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或陽(CH2)誦-NR"mR"m部分，其中匪=0、1、2、3、4或5;R加表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-0-R1()m;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3m表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R10m;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nm-NR^R幽部分，其中nm=0、1、2、3、4或5;R4m、R6m和R7m各自独立地表示氢原子；_N02;_CN;-O-R1,卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；111()111表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R^m和R"m各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者R。m和R"m与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"m表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S(K))2-R^部分；并且11161"表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(In)的化合物其中R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)mn-NR"nR"n部分，其中mn二0、1、2、3、4或5;R2n表示氬原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-O-R10n;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3n表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-0-R1Qn;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)nn-NRBnR"n部分，其中nn=0、1、2、3、4或5;R5n、11611和11711各自独立地表示氢原子；-N02;-CN;-0-R1Gn;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R鹿表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；Rlh和R"n各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者R^和R南与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R""表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S(K))2-R1611部分；R16n表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(Io)的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage25</formula>(Io)其中R'。表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单^^代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)腦-NRi3。R"。部分，其中mo二0、1、2、3、4或5;R2。表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-0-R1()。；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R3。表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-CN;-0-R1G°;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-CH(OC2H5)-CH2-NRB°R14°部分或-(CH2)n。-NR"。R'4o部分，其中no二O、1、2、3、4或5;R4。、R&和R6。各自独立地表示氢原子；-N02;-CN;-O-R10°;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R,表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R^和R"。各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或者R"。和R"。与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R"。表示氬原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S(K))2-R"。部分；并且R"。表示未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(Ip)的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage26</formula>(Ip)Rlp表示-S^O)2-R9p部分或-S(K))2-C(H)apb13部分；r2p表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-OH;-CN;-O-R,;-S-Rllp;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R^表示饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经未取代或至少单取代的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或-(CH2)叩-NR13pR14p部分，其中叩=0、1、2、3、4或5;R4P、R5P、R6p和R7p各自独立地表示氢原子；_No2;_NH2;-OH;-CN;-C(=0)-R8p;-O-R10p;-S-Rllp;-NH-R17p;-NR18pR19p;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R印表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R8p、R17p、R"P和R,各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R"P表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；R10P和R11P各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R^P和R"P各自独立地表示氢原子；或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或RBP和R"P与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；AP和BP与桥接的碳共同形成未取代或至少单取代的、饱和或不饱和的脂环族环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在；以及通式(Iq)的化合物(Iq)射R"表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；-C(=0)-R8q部分；-8(=0)2-1^部分；R2q表示氢原子；-F;-CI;-Br;-I;-N02;-NH2;-SH;-OH;-CN;直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为链成员的杂原子的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R4q、R5q、和R7q各自独立地表示氢原子；_N02;_NH2;-SH;-OH;-CN;-C(=0)-OH;-C(=0)-H;-S(=0)2-OH;-C(=0)-NH2;-S(=0)2-NH2;-C(=0)-R8q;-S(=0)2-R9q;-O-R10q;-S-Rllq;-C(=0)-OR12q;-N(R15q)-S(=0)2-R16q;-NH-R17q;-NR18qR19q;-C(=O)-NHR20q;-C(=0)-NR21qR22q;-S(=0)2-NHR23q;-S(=0)2-NR24qR25q;-0-C(=0)-R26q;-NH-C(=0)-R27q;-NR28q-C(=0)-R29q;NH-C(=O)-O-R30q;NR31q-C(=0)-0-R32q;-S(=0)2-0-R33q;卣原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；前提是取代基R4q、R5q、R6q和R7q中至少一取代基表示-N(R15q)-S(=0)2-R16q部分；R8q、Rl2q、Rl7q、Rl8q、Rl9q、R20q、R21q、R22q、R23q、R24q、R25q、R26q、R27q、R28q、R29q、R30q、R3lq、R329和R3"各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合；R"q表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；R,和Rllq各自独立地表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的亚烷基键合；R^表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基或-S^O)2-R^部分；R一表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；Dq和Eq与桥接的氮共同形成未取代或至少单取代的、饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可含有至少另一作为环成员的杂原子和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或Dq和Eq各自独立地表示氢原子；直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、未取代或至少单取代的、任选地含有至少一作为环成员的杂原子的脂环基，其可经直链或支链的亚烷基4定合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；或未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可经直链或支链的、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合和/或可与未取代的或至少单取代的单环体系或双环体系稠合；任选地，分别以其立体异构体之一的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，以其外消旋物之一的形式存在，或以任意混合比的至少两种其立体异构体的混合物的形式存在，所述立体异构体优选对映异构体或非对映异构体，或以其生理学可接受的盐或其相应的溶剂合物的形式存在。8.如权利要求1至7中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征在于至少存在一选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或对映异构体作为组分(A):BVT-5182、EMDT、Ro65-7199、Ro04-6790、Ro63-0563、MS-245、SB-271046、LY-483518、ALX-0440、WAY-181189、WAY-466、ALX-1175、ALX-1161、SB-271046、SB隱258510、SB-357134、SB-214111、SB-399885、Ro65-7674、SB-699929、Ro43-68554、SB-742457、Ro66-0074、[UqGSK-215083、[HTl]N,N-二曱基-2-(l-(苯磺酰基)-lH-口引哚-3-基)乙胺、[HT2]5-氯-2-曱基-3-(l,2,3，6-四氢吡啶-4-基)-lH-吲哚、[HT3]2-(l-(5-(苯基亚磺酰氨基)-lH-p引咮-3-基)亚乙基)肼曱酰亚胺酰胺、[HT司5-氟-3-(3-氟苯磺酰基)-1-(哌啶-3-基)-111-吲哚、[HT5]2-((l-(4-氨基苯磺酰基)-lH-吲。呆-3-基)亚曱基)肼曱酰亚胺酰胺、[HT6]3-(苯磺酰基)-7-(2-(吡咯烷-l-基)乙氧基)-lH-吲哚、[HT7]N,N-二曱基-2-(1-(苯磺酰基)-1H-p引咮-4-基氧代)乙胺、[HT8]1-(苯磺酰基)-3-(吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚、[HT9]2-(3-千基-lH-吲哚-l-基)-N，N-二曱基乙胺、[HT10]4-(3-(1,2,3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-巧l咮-1-基磺酰基)苯胺、HT12](68,78)-7-(二曱氨基)-2-曱苯磺酰基-2，6，7,8-四氢苯并吲咮-6-醇、[HT13]2-(l-(苯磺酰基)-6,7-二氢-lH-吲哚-4(5H)-亚基)肼甲酰亚胺酰胺、[HT14]6-(苯磺酰基)-2，3，4,9-四氬-lH-。卡唑-3-胺、[HT15]3-(3-氯苯磺酰基)-l-(吡咯烷-2-基曱基)-lH-吡咯并[2，3-b]吡啶、[HT16]4-(5,6,7，8-四氢^唑-9-基磺酰基)苯胺、[HT17]3-(2-氨基乙基)-l-(萘-2-基磺酰基)-lH-咪唑并[4,5-b]吡啶-2(3H)-酮、[HT18]2-(4_(6-氯咪唑并[2,1-13]噻唑-5-基磺酰基)-4^^塞吩并[3,2七]吡咯-6-基)-N,N-二曱基乙胺、[HT19]N,N-二曱基-3-(苯磺酰基)-6,7,8,9-四氢-3H-苯并[e]卩引。呆-8-胺、[HT20]N-(4-(哌啶-4-基)-2H-苯并吡喃-6-基)萘-l-磺酰胺，[HT21]2-(3-千基-311-茚-1-基)-N,N-二曱基乙胺、[HT22]N-(7-((3S,4S)-3-氟哌啶-4-基氧代)苯并呋喃-5-基)-2-曱氧基-5-曱基苯^黄酰胺、[HT23]2-曱氧基-10-(l-曱基吡咯烷-3-基)-5-硫代-4b-氮杂-茚并[2,l-a]茚5，5-二氧化物、[HT24]l-(6-(苯磺酰基)吡啶-3-基)哌溱、[HT25]1-(2-曱氧基-5-(萘-1-基磺酰基)苯基)哌溱、[HT26]l-(2-氯-5-(苯磺酰基)苯基)哌。秦、[HT27]8-甲氧基-l-(3-曱氧基-5-(哌嗪-l-基)苄基)-3,4-二氬喹啉-2(lH)-酮、[HT28]5-氯-3-(3-氯苯磺酰基)-7-(4-曱基哌嗪-l-基)-lH-吲哚、[HT29]l-(4-(苯磺酰基)萘-l-基)哌嗪、[HT30]3-(苯磺酰基)-7-(哌嗪-l-基)-lH-吡咯并[3，2-b]吡啶、[HT31]4-(2-氯苯磺酰基)-6-曱基-8-(哌嗪小基)-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪、[HT32]5-(4-曱基哌嗪-1-基)-3-(萘-1-基磺酰基)-1H-吲唑、[HT33]4-(4-(4-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)哌嗪-l-基)-lH-吲哚-l-基磺酰基)苯胺、[HT34]5-(4-苄基哌嗪-l-基)-3-(苯磺酰基)-lH-吡咯并[3,2-b]吡咬、[HT35]2-(2，3-二氯苯磺酰基)-5-(哌嗪-l-基)-l,2,3,4-四氢异喹啉、[HT36]6-氟-4-(2-氟苄基)-8-(哌嗪-l-基)-2H-苯并[b][l,4]噁嗪-3(4H)-酮、[HT37]2-(苯磺酰基)-4-(哌嗪-1-基)-1H-吲哚、[HT38]4-(4-(哌嗪-1-基)萘-1-基磺酰基)苯胺、[HT39]8-(4-(4-氟节基)哌嗪-l-基)-3-(苯磺酰基)会啉、[HT40]2,3-二氯-N-(2,3,4,5-四氢-lH-苯并[d]氮杂萆-7-基)苯磺酰胺、[HT41]2-(曱疏基)-3-(苯磺酰基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-亚胺和[HT42]8-(4-(3-氟-5-(三氟曱基)苄基)苯磺酰基)-N,N,3-三曱基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂萆-7-胺。9.如权利要求1至8中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征在于至少存在一选自以下的化合物或其盐、游离碱、外消旋物或对映异构体作为组分(B》腾喜龙、更斯的明、癸二胺苯酯、安贝氯铵、溴化新斯的明、氯化去氢吴茱萸碱、氧化毒扁豆酚碱、欧前胡素、东莱菪内酯(SCT)、石杉碱曱(HupA)、石杉碱曱、盐酸他克林(CI-970,THA.HC1)、7-曱氧基他克林(7-MEOTA)、马来酸维吖啶(HP-029,P83-6029A)、酒石酸卡巴拉汀(ENA-713,ENA-713D,ONO-2540,SDZ-212-713，SDZ-ENA-713)、酒石酸依斯的明(L-693487)、酒石酸庚烯毒扁豆碱(MF-201)、盐酸多奈哌齐(BNAQE-2020)、马来酸舒罗吖啶(HP-128)、UCB-11056、SM-10888、盐酸司他可茶碱(S-9977,S-9977-2)、碘化小檗碱、齐罗硅酮(MDL-73745)、3-吡啶酚二曱基氨基曱酸酯、喹洛斯的明(HP-290，NXX-066)、E-2030、THB隱013、F-3796、PD-142012、CI-腦2、PD陽142676、酒石酸特斯的明(CHF-2060)、thiacymserine、苯羟基丙氨酸酒石酸盐、氢溴酸加兰他壽文(GP-37267)、氢溴酸加兰他敏(R-113675)、Ro-46-5934、P11012、MF-8615、MF-268酸式酒石酸盐、anseculin盐酸盐(KA-672.HC1)、ensaculin盐酸盐、马来酸艾考哌齐(CP-118954,CP-118954-11)、水杨酸依色林、水杨酸毒扁豆碱、异香兰石杉碱曱(IVHA)、JWS-USC-75IX、FR-152558、UR-1827、P11467、P-10358、双(7)-他克林、HMR-2420、T-82、CP-126998、TV-3279、MSF、THA-C8、柳珊瑚酸(subergorgicacid)、柳珊瑚酸(suberogorgin)、SPH-1286、石杉碱乙(HupB)、溴吡斯的明(Ro-l-5130)、石杉碱曱杂合体X、ER-127528、tolserine酒石酸盐、石杉碱曱杂合体Y、冠狗牙花定碱、RS-1233、根茎含师草酚A、双(12)-石杉碱、BGC-20画1259、RS-1259、NP-7557、ZT-1、ITH-4012、TK-19、T-81、TH画171、TH-185、溴地斯的明(BC-M)、(-)-9-去氢加兰他敏溴化物、memoquin、NP-0361、东莨菪内酯7-CH3-D-吡喃葡糖苦(NSC-404560)、东复菪苷(SCN)、scopoloside、BW-284c51、SP-004、SP-04、醉茄素A(NSC-101088)、醉茄素(NSC-273757)、(+)-紫堇灵、紫堇灵、(S)-(-)-氧化前胡素、氧化前胡素、(-)-伏康京碱、曱酯基伊波加因(carbomethoxyibogaine)、伏康京碱、二鹅掌菜酚、phlorofucofuroeckol(PFF)、苯并(b)苯并呋喃(3,2-f)(l,4)苯并二。惡烷-l,3,6，10,12-五醇、(-)-3-0-乙酰基-2-曱基-6-(13-氧代十四烷基)哌啶-3-基盐酸盐和rhaphiasaponin1。10.如权利要求1至9中的一项或多项权利要求所述的组合，其特征在于其包含1%至99。/。重量比的组分(A)和99%至1。/o重量比的组分(B),优选70%至95Q/。重量比的组分(A)和30%至5。/。重量比的组分(B),更优选85%至95。/。重量比的组分(A)和15%至5。/。重量比的组分(B)，各个情况均相对于组分(A)和组分(B)的总重量。11.权利要求1至10中任一权利要求所定义的活性物质组合作为药物的用途。12.权利要求1至10中一项或多项权利要求所述的组合在制备用于同时进行乙酰胆碱酯酶抑制和5-H!V受体调节的药物上的用途。13.权利要求1至10中一项或多项权利要求所述的组合在制备用于以下方面的药物上的用途食;&夂调节；保养；增加或减少体重；预防和/或治疗涉及食物摄取的失调，优选预防和/或治疗肥胖症、食欲缺乏、恶病质、贪食症、糖尿病、优选II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)；或预防和/或治疗胃肠道病症，优选肠易激惹综合征；预防和/或治疗代谢综合征，周围神经系统疾病，中枢神经系统疾病，关节炎，癫痫，焦虑，恐慌，抑郁，认知障碍，记忆障碍，心血管疾病，老年痴呆，如阿尔茨海默病、帕金森氏症和/或亨廷顿病，精神分裂症，精神病，婴儿运动功能尤进(ADHD,注意缺陷/多动障碍)，疼痛，高血压综合征，炎性疾病，免疫性疾病或认知的改善。14.药物制剂，其特征在于该药物制剂包含权利要求1至10中的一项或多项权利要求所述的活性物质组合和任选地一种或多种生理学可接受的佐剂。15.如权利要求14所述的药物制剂，其特征在于该药物制剂以固体药物形式存在，例如片剂、咀嚼片、口香糖、糖衣片、胶嚢、栓剂、粉末制剂、透皮治疗系统、透粘膜治疗系统，或以液体和半液体药物形式存在，例如滴剂或例如汁液、糖浆、溶液、乳液、混悬液，优选以片剂、月交嚢、滴剂或溶液的形式存在。16.如权利要求14所述的药物制剂，其特征在于该药物制剂以多微粒形式存在，优选以微片、微型胶嚢、微球、颗粒、结晶或小丸形式存在，任选地，与片剂压合、填充在胶嚢中或悬浮于合适的液体中。17.如权利要求14至16中的一项或多项权利要求所述的药物制剂，其特征在于该药物制剂适于口服、静脉内、肌内、皮下、鞘内、硬膜外、含服、舌下、肺、直肠、经皮、鼻或侧脑室应用，优选适于口服或静脉内应用。18.如权利要求14至16中的一项或多项权利要求所述的药物制剂，部分地以緩释形式存在。19.如权利要求18所述的药物制剂，其特征在于所述药物具有包含至少一持续释放活性物质的材料的至少一包衣或至少一基质。20.如权利要求19所述的药物制剂，其特征在于所述緩释材料基于任选改性的、不溶于水的、天然的、半合成的或合成的聚合物，或基于天然的蜡或脂肪或脂肪醇或半合成的或合成的脂肪酸，或基于至少两种这些前述组分的混合物。21.如权利要求20所述的药物制剂，其特征在于所述不溶于水的聚合物基于丙烯酸树脂，所述丙烯酸树脂优选选自聚(曱基)丙烯酸酯、聚(CM)二烷基氨基(CM)烷基(曱基)丙烯酸酯和/或其共聚物或至少两种前述聚合物的混合物。22.如权利要求20所述药物制剂，其特征在于所述不溶于水的聚合物是纤维素衍生物，优选烷基纤维素且更优选乙基纤维素，或者纤维素酯。23.如权利要求20所述药物制剂，其特征在于所述蜡是巴西棕榈蜡、蜂蜡、甘油单硬脂酰酯、甘油单山嵛酸酯、甘油二硬脂酸棕榈酸酯、微晶蜡或至少两种这些组分的混合物。24.如权利要求20至23中的一项或多项权利要求所述的药物制剂，其特征在于聚合物与一种或多种增塑剂联合使用。25.如权利要求18至24中的一项或多项权利要求所述的药物制剂，其特征在于除了所述緩释形式，所述活性物质组分(A)或组分(B)中的至少一组分还以非緩释形式存在。全文摘要本发明涉及包含至少一具有5-HT₆受体亲和力的化合物和至少一种胆碱脂酶抑制剂的活性物质组合，涉及包含所述活性物质组合的药物，以及涉及所述活性物质组合在制备药物方面的用途。文档编号A61P25/28GK101500611SQ200780025116公开日2009年8月5日申请日期2007年6月22日优先权日2006年6月23日发明者泽维尔·科多尼·索莱尔,赫尔穆特·海因里希·布施曼申请人:埃斯蒂维实验室股份有限公司