专利名称：一种治疗系统性红斑狼疮的中药及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗系统性红斑狼疮，特别是治疗狼疮肾炎的中药及其制备方法，是一 种治疗系统性红斑狼疮以中草药为原料的中药，属于中药领域。
本发明中药具清热解毒、活血祛瘀之功效，主要用于系统性红斑狼疮，特别是3良疮肾炎 的治疗。也用于配合糖皮质激素和免疫抑制剂等西药联合治疗系统性红斑狼疮，可提高激素 和免疫抑制剂对系统性红斑狼疮的疗效，减少感染并发症发生率等副作用，降低复发率和病 死率，具有重大的临床意义。
背景技术：
系统性红斑狼疮(SLE)是一种可累及全身多系统的结缔组织疾病，在我国约占人口的万分 之7，女性多见。SLE累及肾脏者即为狼疮肾炎(LN)。确诊为SLE的病人约有70%有明显 的肾脏损害，如SLE做肾活检，则损害达90%，如加上免疫荧光及电镜检査，则肾小球损害 可达100%。肾炎的严重程度直接与SLE预后有关，肾衰竭是SLE的主要死亡原因之一。
狼疮肾炎(LN)的治疗，国内外目前比较有效的方法是使用糖皮质激素和免疫抑制剂。使 用激素和环磷酰胺治疗LN虽效果确切，但由此带来的副作用也很严重，主要为机体免疫功能 下降和白细胞减少，进而引起继发感染。这是造成治疗失败，甚至患者死亡的主要原因。近年 来，LN新治疗方法包括霉酚酸酯等应用于临床获得较好疗效，但其昂贵的价格限制其临床广 泛使用。采用中西医结合方法治疗LN的临床实践增多，其目的也主要在于提高疗效和减少 治疗过程中的不良反应。
发明人运用中西医结合的方法，治疗系统性红斑狼疮取得了明显的治疗效果。发明人认 为在LN病程中,热毒内蕴、瘀血停滞是贯穿疾病始终的特征性病机，是导致疾病发生发展 的主要因素。治疗中除按照一般慢性肾脏病辨证施治规律选方用药外，应特别重视热毒和瘀 血病机，针对这一特征病机进行治疗。从辨病角度分析活血化瘀能够清除血液中过剩的抗 原，防止免疫复合物产生。因此,以清热解毒、活血祛瘀为基本治疗原则，选用白花蛇舌草、 半枝莲、紫草、丹参、地黄、益母草、全蝎组成的中药处方作为LN治疗，方中具有清热解 毒作用的白花蛇舌草具有免疫抑制作用；具有凉血解毒及活血作用的紫草有免疫调节作用，并 能抑制渗出性及增生性炎症。
目前可以供实际应用的治疗系统性红斑狼疮的药物并不多见。现有技术虽然显示有多种 不同的治疗系统性红斑狼疮的药物，对于与本发明类似的产品也有相关报道。但是，迄今为止，尚未见记载了本发明所述药物的具体原料配比关系及其临床疗效的报道。
发明人经过多年的临床研究和实践总结，在传统中医药理论基础上对原有的治疗系统性 红斑狼疮的中药进行了改进，开发出新的治疗系统性红斑狼疮的药物。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗系统性红斑狼疮的药物，该药物为中药药物组合物，以白 花蛇舌草、半枝莲、紫草为主药，配以其他原药制成。本发明的另一目的是提供上述药物的 制备方法，该方法以中药生药为原料t经现代制药工艺制成。本发明再一个目的是提供上述 药物在治疗系统性红斑狼疮中的应用。
发明人根据系统性红斑狼疮的中医理论及现代医学研究，结合多年临床经验，从数千年
浩瀚的中药中有依据地筛选出几种中药组成方剂，应用于临床后发现本发明药物在治疗系统
性红斑狼疮方面有很好的疗效。
本发明的中药是由下述重量配比的原料配制而成的
白花蛇舌草200-800份 紫草 80-250份
半枝莲 80-250份 益母草 80-250份
地黄 120-380份 丹参 120-380份
全蝎 17-53份
本发明的优选配方各原料的重量配比是
白花蛇舌草400-600份 紫草130-200份
半枝莲 130-200份 益母草 130-200份
地黄 200-300份 丹参 200-300份
全蝎 30-40份
本发明的最佳配方各原料重量配比是
白花蛇舌草500份 紫草 165份
半枝莲 165份 益母草 165份
地黄 250份 丹参 250份
全蝎 35份
该方属临床经验方，方中白花蛇舌草、半枝莲清热解毒，化瘀利尿；紫草凉血活血；三 药合用清热解毒、凉血活血，为君药。丹参活血止血；地黄清热凉血，养阴生津，两药辅助 君药加强滋阴止血之效，为臣药。益母草活血祛瘀，利尿消肿，为佐药。全蝎息风镇痉，解 毒通络，为使药。诸药合用，具有清热解毒、活血祛瘀之功效。主治系统性红斑狼疮热毒血 瘀证。
本发明的中药可以制成任何一种适合用于临床的剂型，例如散剂、汤剂、合剂、口服溶液剂，胶囊剂、颗粒剂、浓縮丸剂等。
需要说明的是，本发明的中药还可以含有其他任选成分，例如改善系统性红斑狼疮病人 相应症状的中药原料；同时本发明的中药也可以与治疗系统性红斑狼疮的西药合并应用制成 中西药复方制剂。因此在本发明中药的基础上增加一味或多味其他中药原料，或者将本发明 的中药与治疗系统性红斑狼疮的西药合并应用制成中西药复方制剂也属于本发明保护的范 围。这些任选成分的量一般在本发明中药总量的50%以下，优选20%以下。
实验l:治疗狼疮肾炎临床观察
应用本发明为主的中西医疗法治疗50例狼疮肾炎患者，并与西药对照组作对比观察，两
组均治疗3个月和随访6个月以上。结果1、疗效比较治疗组50例，完全缓解16例(32%)，
基本缓解27例(54%)，好转4例(8%)，无效3例(6%)，总有效率94%。对照组50例，
完全缓解8例(16%)，基本缓解22例(44%)，好转12例(24%),无效8例(16%)，总有
效率84%。治疗组的疗效明显优于对照组(P<0.05)。 2、复发率比较治疗组4例(8%)复
发，对照组18例(36%)复发。两组复发率比较有显著性差异(P <0.01) 。 3、药物不良反应
发生率比较泼尼松的不良反应常表现为库欣综合征、上消化道出血、股骨头坏死、感染；
用环磷酰胺后则表现为白细胞下降、恶心、呕吐、脱发、可逆性肝损害、严重感染等。治疗
组出现上述一种不良反应19例(38 %)，两种及两种以上者6例(12%);对照组全部病例几
乎均出现上述一种不良反应，两种及两种以上不良反应者37例(74%)，治疗组较对照组不良
反应发生率显著降低(P〈0.01)。
实验2:体外和动物实验
动物实验证实本发明具有免疫抑制作用，可抑制T细胞和B细胞活化，减少Th2细胞 因子的形成及自身抗体的产生，故可有效治疗狼疮肾炎。发明人研究发现本发明中的丹参可 增加c-myc蛋白表达而诱导细胞凋亡，从而抑制肾成纤维细胞增殖；全蝎可减少大鼠膜性肾 炎蛋白尿，抑制白细胞介素-l活性，并扩张肾毛细血管，抑制血栓形成及炎症细胞因子释放， 从而减轻肾脏病理变化。据现代药理研究证实，白花蛇舌草能刺激网状内皮系统，增强白细 胞吞噬功能，丹参药理研究提示可抑制人肾成纤维细胞生长和促进其死亡，从而消除肾脏炎 症，防止肾小球的纤维化，防止其向终末期肾脏病发展，同时配合激素应用，既增强疗效， 又使激素副作用减少，具有重大的临床意义。
具体实施例方式
以下列举的实施例仅用于说明的目的，不构成对本发明的任何限制。 实施例1:白花蛇舌草200份紫草80份
半枝莲80份益母草80份
地黄120份丹参120份
全蝎17份
散剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，晾干，粉碎，过筛，再装袋。 '汤剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，加水煎煮后分装即得。 胶囊剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，用沸水提取2次，每次1小时， 滤过，合并滤液，浓縮，加酒精至含醇量70%，静置12小时；取上清液，回收酒精， 浓縮至稠膏状；加入淀粉，搅拌均匀，低温干燥，粉碎后过筛，用空硬胶囊分装即得。
实施例2:
白花蛇舌草 800份 紫草 250份
半枝莲 250份 益母草 250份
地黄 380份 丹参 380份
全蝎 53份
散剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，晾干，粉碎，过筛，再装袋。
汤剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，加水煎煮后分装即得。 胶囊剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，用沸水提取2次，每次1小时， 滤过，合并滤液，浓縮，加酒精至含醇量70%，静置12小时；取上清液，回收酒精， 浓縮至稠膏状；加入淀粉，搅拌均匀，低温干燥，粉碎后过筛，用空硬胶囊分装即得。
实施例3:
白花蛇舌草 400份 紫草 130份
半枝莲 130份 益母草 130份
地黄 200份 丹参 200份
全蝎 30份
散剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，晾干，粉碎，过筛，再装袋。 汤剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，加水煎煮后分装即得。
胶囊剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，用沸水提取2次，每次1小时， 滤过，合并滤液，浓缩，加酒精至含醇量70%，静置12小时；取上清液，回收酒精， 浓縮至稠膏状；加入淀粉，搅拌均匀，低温干燥，粉碎后过筛，用空硬胶囊分装即得。
实施例4:白花蛇舌草 600份 紫草200份
半枝莲 200份 益母草200份
地黄 300份 丹参300份
全蝎 40份
散剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，晾干，粉碎，过筛，再装袋。
汤剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，加水煎煮后分装即得。
'胶囊剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，用沸水提取2次，每次1小时， 滤过，合并滤液，浓縮，加酒精至含醇量70%，静置12小时；取上清液，回收酒精， 浓縮至稠膏状；加入淀粉，搅拌均匀，低温干燥，粉碎后过筛，用空硬胶囊分装即得。
实施例5:
白花蛇舌草 500份 紫草 165份
半枝莲 165份 益母草 165份
地黄 250份 丹参 250份
全蝎 35份
散剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，晾干，粉碎，过筛，再装袋。
汤剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，加水煎煮后分装即得。
胶囊剂的制备方法按上述重量称取各原料，洗净去杂，用沸水提取2次，每次1小时， 滤过，合并滤液，浓縮，加酒精至含醇量70%，静置12小时；取上清液，回收酒精， 浓縮至稠膏状；加入淀粉，搅拌均匀，低温干燥，粉碎后过筛，用空硬胶囊分装即得。
权利要求
1、一种治疗系统性红斑狼疮的中药，它由包括下述重量配比的原料配制而成的白花蛇舌草 200-800份紫草80-250份半枝莲 80-250份 益母草 80-250份地黄120-380份丹参120-380份全蝎17-53份。
2、 根据权利要求1所述的中药，其中各原料重量配比是白花蛇舌草 400-600份 紫草 130-200份半枝莲 130-200份 益母草 130-200份地黄 200-300份 丹参200-300份全蝎 30-40份 。
3、 根据权利要求l所述的中药，其中各原料重量配比是白花蛇舌草 500份 紫草 165份半枝莲 165份 益母草 165份地黄 250份 丹参 250份全蝎 35份 。
4、 根据权利要求1或2或3所述的中药，其特征在于按所述的原料配比组成制成任何 一种适合用于临床的剂型，包括散剂、汤剂、合剂、口服溶液剂、胶囊剂、颗粒剂、 浓縮丸剂等。
5、 根据权利要求1或2或3所述的中药，其特征在于它还可以含有其他任选成分，例 如一味或多味其他中药原料。
6、 根据权利要求1或2或3所述的中药，其特征在于它可以与西药合并应用制成中西 药复方制剂。
7、 一种治疗系统性红斑狼疮中药的制备方法，包括 a.各生药按以下重量比例称取紫草益母草丹参白花蛇舌草 半枝莲 地黄 全蝎200-800份 80-250份 120-380份 17—53份80-250份 80-250份 120-380份b. 用沸水提取2次，每次1小时，滤过；c. 合并滤液，浓縮，加酒精至含醇量70%，静置12小时，取上清液，回收酒精； 丄浓縮至稠膏状，加入淀粉，搅拌均匀，低温干燥后，粉碎，用空硬胶囊分装即得(
8、根据权利要求7所述的中药的制备方法，其特征在于各生药按以下重量比例称取 白花蛇舌草400-600份 紫草130-200份半枝莲 130-200份 益母草 130-200份地黄 200-300份 丹参200-300份全蝎 30-40份其余步骤同权利要求7。 9、根据权利要求7所述的中药的制备方法，其特征在于各生药按以下重量比例称取: 白花蛇舌草500份 紫草 165份半枝莲 165份 益母草 165份地黄 250份 丹参 250份全蝎 35份其余步骤同权利要求7。
全文摘要
本发明涉及一种治疗系统性红斑狼疮，特别是治疗狼疮肾炎的中药及其制备方法，它是由以下原料配制而成，白花蛇舌草、半枝莲、紫草、地黄、丹参、益母草、全蝎。本发明具清热解毒、活血祛瘀之功效，主要用于系统性红斑狼疮，特别是狼疮肾炎的治疗。也用于配合糖皮质激素和免疫抑制剂等西药联合治疗系统性红斑狼疮，可提高激素和免疫抑制剂对系统性红斑狼疮的疗效，减少感染并发症发生率等副作用，降低复发率和病死率，具有重大的临床意义。本发明的药物可以制成任何一种适合用于临床的剂型，包括散剂、汤剂、合剂、口服溶液剂，胶囊剂、颗粒剂、浓缩丸剂等。
文档编号A61P37/02GK101301392SQ20081002917
公开日2008年11月12日 申请日期2008年7月2日 优先权日2008年7月2日
发明者李幼姬, 晓 阳, 黄锋先 申请人:中山大学附属第一医院