专利名称：环磷腺苷葡胺注射液及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种化学药品的制备方法，具体地说是一种环磷腺苷 葡胺注射液及其制备工艺。
背景技术：
由于环磷腺苷葡胺微溶于水，在环磷腺苷葡胺中加入葡甲胺能增 加其溶解性，然而，在环磷腺苷葡胺溶液中，随着保存时间的延长， 环磷腺苷葡胺会逐渐析出，使药液发生变质、浑浊。如其变化微小则 不易察觉，若给予病人应用会使病人发生严重的不良反应，从而影响 药品的疗效，同时影响用药的安全性。因此为了提高用药的安全性， 减少药品不良反应的发生，许多生产企业都将环磷腺苷葡胺制成冻干
制剂，以便于保存。如
公开日为2005年2月16日、公开号为 CN1579413A的发明专利申请公开了一种注射用环磷腺苷葡胺及其 制备工艺就是采用此方法。但是冻干制剂的制备工艺非常复杂，复溶 后有时也会有环磷腺苷葡胺会逐渐析出，使药液发生变质、浑浊。因 此发明一种工艺简单、能有效防止环磷腺苷葡胺析出的注射液及其制 备方法将非常有益
发明内容
本发明的目的就是针对现有技术的缺陷，提供一种工艺简单、用 药安全、质量稳定的环磷腺苷葡胺注射液及其制备工艺。
3本发明的技术方案是这样实现的其药物有效成分的重量份数为
环磷腺苷50—60、葡甲胺30~40和枸橼酸3--10，每1000毫升的注 射液中含有上述药物混合物12-18克。
本发明较好的技术方案是其药物有效成分的重量份数为环磷腺 苷56.505，葡甲胺33.495，枸橼酸10。
本发明的制备工艺是将枸橼酸放入磁力搅拌罐中，加配制量50% 注射用水搅拌使溶解，再将环磷腺苷、葡甲胺加入上述溶液中，搅拌 使溶解，并按体积加入0.02%针用活性炭，搅拌30分钟，粗滤除炭， 制得环磷腺苷葡胺溶液备用，补加注射用水至全量，用10%氢氧化钠 溶液调节PH值至6.0-6.5，制成无色的澄明注射液；其药物有效成分 的重量份数为环磷腺苷50—60、葡甲胺30~40和枸橼酸3-10，每 1000毫升的注射液中含有上述药物混合物12-18克。
本发明的制备工艺优选的药物有效成分的重量份数为环磷腺苷 56.505、葡甲胺33.495和枸橼酸10，每1000毫升的注射液中含有上 述药物混合物12-18克。
本发明的环磷腺苷葡胺注射液，是采用现代制剂技术制成的无菌 注射制剂，它不但具有作用直接、快速等优点，而且本品不良反应少， 可常温运输、保存，因而提高了该产品的稳定性和安全性。
具体实施例方式
下面结合实施例说明本发明的
具体实施例方式
实施例1:
环磷腺苷葡胺注射液及其制备工艺，其组成包括环磷腺苷、葡甲胺及稳定调节剂枸橼酸制成的水针剂，其重量份数为环磷腺苷
37.67，葡甲胺22.33，枸橼酸3.15， PH值为6.2，性状为无色或几乎 无色的的澄明液体。其配制工艺是将枸橼酸放入磁力搅拌罐中，加 配制量50%注射用水搅拌使溶解，再将环磷腺苷、葡甲胺加入上述溶 液中，搅拌使溶解，并按体积加入0.02%针用活性炭，搅拌30分钟， 粗滤除炭，制得环磷腺苷葡胺溶液备用。加注射用水近全量，测定 PH值，用10。/。氢氧化钠溶液调节PH值至6.0-6.5，补加注射用水至 全量，混匀，测定中间体PH值和含量，除菌过滤，药液过滤后灌装， 包装。包装规格为5ml:60mg，将本品加入200 500ml 5%葡萄糖注 射液稀释后静脉滴注， 一日一次， 一次60 180mg。 实施例2:
环磷腺苷葡胺注射液及其制备工艺，其组成包括环磷腺苷、葡 甲胺及稳定调节剂枸橼酸制成的水针剂，其重量份数为环磷腺苷 47.09，葡甲胺27.91，枸橼酸3.15， PH值为6.4，性状为无色或几乎
无色的的澄明液体。其配制工艺是将枸橼酸放入磁力搅拌罐中，加
配制量50%注射用水搅拌使溶解，再将环磷腺苷、葡甲胺加入上述溶 液中，搅拌使溶解，并按体积加入0.02%针用活性炭，搅拌30分钟， 粗滤除炭，制得环磷腺苷葡胺溶液备用。加注射用水近全量，测定 PH值，用10。/。氢氧化钠溶液调节PH值至6.0-6.5，补加注射用水至 全量，混匀，测定中间体PH值和含量，除菌过滤，药液过滤后灌装， 包装。包装规格为2ml: 30mg， 10ml:150mg,将本品加入200 500ml 5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注， 一日一次， 一次150mg。实施例3:
环磷腺苷葡胺注射液及其制备工艺，其组成包括环磷腺苷、葡 甲胺及稳定调节剂枸橼酸制成的水针剂，其重量份数为环磷腺苷
56.505，葡甲胺33.495，枸橼酸3.15， PH值为6.1，性状为无色或几
乎无色的的澄明液体。其配制工艺是将枸橼酸放入磁力搅拌罐中，
加配制量50%注射用水搅拌使溶解，再将环磷腺苷、葡甲胺加入上述 溶液中，搅拌使溶解，并按体积加入0.02%针用活性炭，搅拌30分 钟，粗滤除炭，制得环磷腺苷葡胺溶液备用。加注射用水近全量，测 定PH值，用10%氢氧化钠溶液调节PH值至6.0-6.5，补加注射用水 至全量，混匀，测定中间体PH值和含量，除菌过滤，药液过滤后灌 装，包装。包装规格为5ml: 90mg,将本品加入200 500ml 5%葡萄 糖注射液稀释后静脉滴注， 一日一次， 一次90 180mg。 实施例4:
将枸橼酸放入磁力搅拌罐中，加配制量50%注射用水搅拌使溶 解，再将环磷腺苷、葡甲胺加入上述溶液中，搅拌使溶解，并按体积 加入0.02%针用活性炭，搅拌30分钟，粗滤除炭，制得环磷腺苷葡 胺溶液备用，补加注射用水至全量，用10。/。氢氧化钠溶液调节PH值 至6.0-6.5，制成无色的澄明注射液；其药物有效成分的重量份数为环 磷腺苷56.505、葡甲胺33.495和枸橼酸10，每1000毫升的注射液中 含有上述药物混合物18克。
权利要求
1、一种环磷腺苷葡胺注射液，其药物有效成分的重量份数为环磷腺苷50—60、葡甲胺30—40和枸橼酸3--10，每1000毫升的注射液中含有上述药物混合物12--18克。
2、 根据权利要求1所述的环磷腺苷葡胺注射液，其药物有效成 分的重量份数为环磷腺苷56.505，葡甲胺33.495，枸橼酸10。
3、 一种环磷腺苷葡胺注射液的制备工艺，它是将枸橼酸放入磁 力搅拌罐中，加配制量50%注射用水搅拌使溶解，再将环磷腺苷、葡 甲胺加入上述溶液中，搅拌使溶解，并按体积加入0.02%针用活性炭， 搅拌30分钟，粗滤除炭，制得环磷腺苷葡胺溶液备用，补加注射用 水至全量，用10。/。氢氧化钠溶液调节PH值至6.0-6.5，制成无色的澄 明注射液。
4、 根据权利要求3所述的一种环磷腺苷葡胺注射液的制备工艺， 其药物有效成分的重量份数为环磷腺苷50—60、葡甲胺30—40和枸 橼酸3—10，每1000毫升的注射液中含有上述药物混合物12—18克。
5、 根据权利要求3所述的一种环磷腺苷葡胺注射液的制备工艺， 其药物有效成分的重量份数为环磷腺苷56.505、葡甲胺33.495和枸 櫞酸10，每1000毫升的注射液中含有上述药物混合物12—18克。
全文摘要
本发明涉及一种环磷腺苷葡胺注射液及其制备工艺，它是将枸橼酸放入磁力搅拌罐中，加配制量50％注射用水搅拌使溶解，再将环磷腺苷、葡甲胺加入上述溶液中，搅拌使溶解，并按体积加入0.02％针用活性炭，搅拌30分钟，粗滤除炭，制得环磷腺苷葡胺溶液备用，补加注射用水至全量，用10％氢氧化钠溶液调节pH值至6.0-6.5，制成无色的澄明注射液。本发明不但具有作用直接、快速等优点，而且本品不良反应少，可常温运输、保存，因而提高了该产品的稳定性和安全性。
文档编号A61K9/08GK101455631SQ20091006042
公开日2009年6月17日 申请日期2009年1月6日 优先权日2009年1月6日
发明者柯少鸿 申请人:湖北德康药业有限公司