专利名称：菌多糖冬凌草复合制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种能有效提高人体免疫力，在防治肿瘤方面有较好食疗作用的特殊 膳食制剂及其制备方法。
背景技术：
据最新统计资料我国每年死于肿瘤的人数超过160万；国内针对肿瘤的医疗费 用，每年高达1500亿元以上。近廿年来，我国肿瘤死亡率上升了 29.42%。在35至59岁 的中壮年人群中，肿瘤已列居各类死因之首。有数据显示我国肿瘤发病率约为200/10万 人，每年新发病例约220万人以上，在治患者约600万人以上。肿瘤已成为造成我国最佳劳 动力损失、医疗费用上涨的一大原因。巴西蘑菇又名姬松茸，日本国立癌症研究中心等机构通过研究，发现其在提高机 体免疫力、抗肿瘤、抗病毒(包括爱滋病病毒HIV)、抗辐射等多方面均有疗效，其抗癌效果 高居各药用菌之首，被誉为“菇中之王”。巴西蘑菇多糖是从巴西蘑菇子实体中提取的水溶 性活性蛋白多糖，具有显著的提高人体免疫的作用，于1999年通过美国FDA认证，确定为提 高人体免疫力的首选营养品之一。香菇多糖作为一种免疫调节剂，具有提高人体免疫能力，预防和辅助治疗癌症的 功效。冬凌草最早发掘于河南济源市太行、王屋山区。该地民间将其用于食道癌、贲门癌 的治疗，治愈率很高。日本从我国大量采购冬凌草，用于开发各类保健品和药品，并将之称 为“延命草”。在美国市场上一只名为“PC-SPES”的植物抗癌胶囊深受病人欢迎，该胶囊的 主要成分就是冬凌草。经动物实验证实，冬凌草对多种肿瘤疾病有效，对肺癌、食管癌、艾氏 腹水癌、肝癌等多种常见肿瘤的抑瘤率高达41 %，大大高于其他植物抗癌药，尤其对我国北 方地区发病率较高的食管癌与胃腺癌最为敏感。更可喜的是，冬凌草若与现有化疗药物配 伍使用，不仅能大大提高后者的抑瘤作用，还可降低其用量及毒副作用。国内中医专家的普 遍看法是，冬凌草及其制剂在治疗消化道肿瘤时的疗效优于常规化疗药，其他抗癌中草药 难以“望其项背”。现有以巴西蘑菇、香菇或冬凌草为原料的专利申请，有《一种含巴西蘑菇的抗癌 保健食品》(中国专利申请号98114184. 6)，以巴西蘑菇为主要成分佐以黄芪、刺五加、 丹参、灵芝为原料，提取后喷雾干燥得干粉，混合装胶囊，具有增强免疫，减少放射疗毒副 作用的功效；《虫草香菇组合物、虫草香菇多糖口服液及其制备方法》(中国专利申请号 200910080253. 3)，由香菇、虫草菌丝体、白萝卜、红萝卜、牛蒡根、山药等制成，对提高生命 体免疫力具有很显著的效果，甚至能够达到有效治疗癌症的程度；《中药冬凌草有效部位抗 肿瘤药物提取物及其制备方法》(中国专利申请号03125250. 8)，将冬凌草原料粉碎后经醇 提，浓缩、萃取，再溶解、洗脱，冷冻或喷雾干燥，得冬凌草精粉，然后按药物生产制得针剂和 口服剂，可用于治疗包括肝癌、食管癌、胃癌、肠癌、乳腺癌、肺癌和黑色素瘤等恶性实体瘤。 以上专利申请都是单一的用了其中的一种，只发挥了 “增强免疫”或“抑杀肿瘤”的作用，没
3有做到“固本”一增强免疫与“祛邪”——抑杀肿瘤的有机统一。
发明内容
本发明的目的是针对上述现状，旨在提供一种既能提高人体免疫力，无病防癌，又 能抑杀肿瘤，有癌辅助治疗肿瘤作用的菌多糖冬凌草复合制剂及其制备方法。菌多糖冬凌草复合制剂，由以下重量比的成分配成巴西蘑菇多糖10% -30%、冬 凌草提取物20% _60%、香菇超微粉20% -60%。菌多糖冬凌草复合制剂的制备方法，香菇低温烘干去水，再经粗粉碎和超微粉碎， 然后取重量比为20% -60%的香菇超微粉与20% -60%的冬凌草提取物均勻混合，再加入 10% -30%巴西蘑菇多糖，充分混合均勻后，按制剂过程制出所需剂型的制剂。本发明有以下优点1、本制剂将“菇中之王”巴西蘑菇多糖直接引入，可提高产品的增强免疫和防治肿 瘤的功效；2、本制剂将冬凌草用于配方中，在防治肿瘤上进一步提升了产品的功能；3、本制剂通过复合配方，将巴西蘑菇多糖和冬凌草配合，强强联合，两种成分协同 增效，在“固本”——提高免疫力的同时，还可“祛邪”——抑杀肿瘤细胞，具有了提高免疫 力和防癌治癌的双重效果；4、本制剂生产工艺中采用了超微粉碎技术，使有效成分更容易被人体吸收；5、有胶囊、冲剂，可以给不同类型的消费者以更多的选择。
具体实施例方式本发明的制剂由以下重量比的成分10% -30%的巴西蘑菇多糖、20% -60%的冬 凌草提取物、20% -60%的香菇超微粉制成。较佳的配方范围为20% -25%的巴西蘑菇多 糖、40% -55%的冬凌草提取物和20% -40%香菇超微粉。冬凌草提取物中冬凌草甲素含量 为 1% -10%。本发明的制剂有胶囊和冲剂。制备方法是香菇经粗粉碎和超微粉碎，然后与冬凌草提取物均勻混合，最后将 巴西蘑菇多糖加入，充分混合均勻后，用制备胶囊的工艺制备胶囊，或通过制粒设备制成冲 剂。冬凌草提取物的制备方法是，取已清理干净并经粉碎的冬凌草，加其重量8-10倍 量，浓度为70 % -95 %的乙醇，加热至70°C，回流提取3-4次，每次3小时，合并滤液，减 压浓缩回收乙醇，浓缩至相对密度1.05-1. 10得粗提物，粗提物用2倍体积量的石油醚萃 取3次，脱去油脂和色素，残留物用3倍体积量的乙醚萃取3-4次，合并乙醚萃取物，减压 浓缩去除溶剂，喷雾干燥至粉状，即得冬凌草提取物，减压浓缩温度为50-60°C，真空度为 400-600Mpa。在制备中，香菇经粗粉碎和超微粉碎，使香菇活性多糖成分直接暴露出来，服用后 更易被人体吸收(根据我们的研究结果，其溶出率提升了 1倍以上)。这样就免去了繁琐的 提取纯化工艺，以低成本的方法，发挥了高纯度香菇多糖的功效。下表举出本发明的配方实例
4
1 2 3 4 5 6 7 8巴西蘑菇多糖 10% 15% 20% 30% 25% 20% 18% 12%冬凌草提取物45% 50% 55% 20% 55% 40% 60% 28%香菇超微粉45% 35% 25% 50% 20% 40% 22% 60%。本申请人将上述例1-例8的制剂作了小鼠S180肉瘤抑制实验，试验方法和结果 如下抽取腹腔接种S180肿瘤细胞7-10d的小鼠腹水，用无菌生理盐水稀释成1X107/ mL浓度的瘤细胞悬浮液，接种0. 2mL悬浮液于健康小鼠右腹沟皮下，随机分组，每组10只， 雌雄各半，次日开始灌胃，治疗组按100mg/kg/d灌胃(不同配方样品用生理盐水混溶至所 需浓度)，连续14天，对照组灌以等量无菌生理盐水。停药24h后颈椎脱白处死动物，剥离 瘤块，称重，按下式计算肿瘤抑制率肿瘤抑制率(%) = (1-W1/W2) X100%式中W1为对照组平均瘤重(mg)，W2为各治疗组平均瘤重(mg)各实施例抑瘤率如下实施例1 2 3 4 5 6 7 8抑瘤率(％) 30. 2 38. 5 46. 5 36. 3 48. 7 52. 1 35. 0 32. 6一般实体瘤抑制率在30%以上为有效，本制剂的抑瘤率均高于30%。特别是实施 例3、5、6抑瘤率更高，实施例3、5、6的配方即在较佳的配方范围20% -25%的巴西蘑菇多 糖、40% -55%的冬凌草提取物和20% -40%香菇超微粉内。
权利要求
菌多糖冬凌草复合制剂，其特征在于由以下重量比的成分配成巴西蘑菇多糖10％-30％、冬凌草提取物20％-60％、香菇超微粉20％-60％。
2.根据权利要求1所述的菌多糖冬凌草复合制剂，其特征在于由以下重量比的成分配 成20% -25%的巴西蘑菇多糖、40% -55%的冬凌草提取物和20% -40%香菇超微粉。
3.根据权利要求1所述的菌多糖冬凌草复合制剂，其特征在冬凌草提取物中冬凌草甲 素含量为_10%。
4.权利要求1所述的菌多糖冬凌草复合制剂的制备方法，其特征在于制剂有胶囊和冲剂。
5.权利要求1所述的菌多糖冬凌草复合制剂的制备方法，其特征在于香菇低温烘干去 水，再经粗粉碎和超微粉碎，然后取重量比为20% -60%的香菇超微粉与20% -60%的冬凌 草提取物均勻混合，再加入10% -30%巴西蘑菇多糖，充分混合均勻后，按制剂过程制出所 需剂型的制剂。
6.根据权利要求5所述的菌多糖冬凌草复合制剂的制备方法，其特征在于冬凌草提取 物的制备方法是，取已清理干净并经粉碎的冬凌草，加其重量8-10倍量，浓度为70% -95% 的乙醇，加热至70°C，回流提取3-4次，每次3小时，合并滤液，减压浓缩回收乙醇，浓缩至相 对密度1. 05-1. 10得粗提物，粗提物用2倍体积量的石油醚萃取3次，脱去油脂和色素，残 留物用3倍体积量的乙醚萃取3-4次，合并乙醚萃取物，减压浓缩去除溶剂，喷雾干燥至粉 状，即得冬凌草提取物，减压浓缩温度为50-60°C，真空度为400-600Mpa。
全文摘要
菌多糖冬凌草复合制剂及其制备方法，涉及一种能有效提高人体免疫力，在防治肿瘤方面有较好食疗作用的特殊膳食制剂及其制备方法。由10％-30％的巴西蘑菇多糖、20％-60％的冬凌草提取物、20％-60％的香菇超微粉配制而成。制备方法是香菇低温烘干去水，经粗粉碎和超微粉碎后与冬凌草提取物混合，再加入巴西蘑菇多糖，充分混合均匀后，按制剂过程制出所需剂型的制剂。制剂有胶囊和冲剂。本制剂配方科学合理，其中含巴西蘑菇多糖和香菇多糖，能有效提高人体免疫力，对肿瘤有预防和辅助治疗的作用；冬凌草中的有效成分冬凌草甲素对多种肿瘤细胞有较强抑杀作用，尤其在治疗消化道肿瘤时的疗效甚至优于常规化疗药。本产品经小鼠S180肉瘤抑制试验表明，其肿瘤抑制率最高可达52.1％。
文档编号A61P37/04GK101874826SQ20091027257
公开日2010年11月3日 申请日期2009年10月30日 优先权日2009年10月30日
发明者何建军, 史德芳, 周成, 周明, 王少华, 程辉, 高章奎, 高虹 申请人:湖北省农业科学院农产品加工与核农技术研究所;武汉奎章科技有限公司