专利名称：：纳米碳颗粒在制备治疗痔疮的外用药物中的应用及该药物的制作方法
技术领域：
：本发明实施例涉及一种药物，尤其涉及一种纳米碳颗粒在制备治疗痔疮的外用药物中的应用及该药物。
背景技术：
：痔疮是由于某些生活习惯或日常体态问题，如常坐、站立劳动、便秘，以及疾病等其他一些原因引起直肠下端或肛管的末梢静脉发生迂曲、扩张，局部静脉从血液回流不畅，在肛门、直肠底部及肛门粘膜的静脉丛发生曲张而形成的一个或多个扩张静脉团的一种慢性疾病。亦有观点认为痔疮是肛垫的病变性肥大、发生出血、脱垂等症状伴发血栓形成、肛周炎性组织增生和血管淤血扩张形成的肿块，在治疗上主张保存肛垫及保护肛门功能。因解剖位置不同，痔疮分成内痔、外痔与混合痔。人群中发病几率很高，有"十人九痔"之说。内痔表面是柱状上皮，几乎没有感觉神经分布，又位于肛门最狭窄处，其症状主要为排便出血。外痔处由于有感觉神经分布，其症状主要为疼痛、肿块；若发生混合痔，则两种症状皆可能发生。内痔一般可分为三期，最常见的症状是大便时无痛性出血，血色鲜红，呈点滴状或喷射状，便前便后均可出现。便秘、粪便干硬，饮酒及食用剌激性食物时出血加重。此时一般多为一期内痔，没有得到及时治疗就可能发展成二期内痔或三期内痔，二期内痔除有出血外还有痔核从肛门口脱出，但排便后收縮肛门痔核可以自然回縮到肛内。三期内痔核不能自行回縮，须用手托回肛内。晚期内痔反复脱出，可引起肛门括约肌松弛和分泌物增多，致使肛缘常感潮湿不洁，出现瘙痒和肛门湿疹，严重时还可引起摩擦痛和痒痛。现阶段，无论是药物和外科手术治疗的效果都很有限。药物一般以消炎止痛为主，治疗效果有限，一般只能在痔疮发作时缓解症状，不能根治。二期和三期痔疮用药物治疗效果都不好，通常最后的解决办法只能是手术治疗，过程较痛苦，手术后需要休息数天，且治疗后复发率很高。从上世纪末开始纳米科技已经成为世界材料、物理、化学、生物等多学科研究的焦点和前沿。纳米材料通常定义为在某一维度上尺寸小于100纳米的物质。近年来纳米科学发展迅速，人们对纳米材料的认识也在不断深入，由此而产生的新发现，新应用层出不穷。科学研究证明，当一种物质尺寸小到纳米尺度时，通常都显示出许多与宏观尺度物质不同的性能特点我们称之为纳米效应。纳米效应包括表面效应、小体积效应和宏观量子隧道效应等。这些效应的存在使得纳米材料具有其特殊的与相同材料的宏观尺度物质不同的物理化学性质。由于纳米材料与宏观材料有着不同的物理化学性质，其与生物体的作用也与宏观材料不同，新的作用和用途被不断发现和开发出来，纳米科技在医学治疗和诊断方面的应用发展迅速。而纳米材料如纳米碳在促进生物体循环吸收，促进植物生长方面的作用。纳米银在作为消毒剂，以及作为药物杀菌消炎等方面的应用开发，证明了纳米材料在与生物体相互作用中，具有很多我们尚未认识的，有待发现的潜在应用功能。本发明就是纳米碳材料在医疗领域一个新的应用的发现。
发明内容本发明实施例提供一种纳米碳颗粒在制备治疗痔疮的外用药物中的应用及该药物，用以解决现有技术中的用消炎止痛药物治疗痔疮只能缓解症状不能根治，外科手术治疗痔疮过程痛苦且治疗后容易复发的缺陷。本发明提供一种治疗痔疮的外用药物，其有效成分为粒径大小范围为1100纳米的纳米碳颗粒。本发明还提供一种纳米碳颗粒在制备治疗痔疮的外用药物中的应用，其中所述纳米碳颗粒的粒径大小范围为1100纳米。本发明利用纳米碳粉渗透性强，能够深入痔疮病灶部位改变小血管局部动力学状态，明显改善曲张血管从血液流通状态的特性，从根本上解决肛门局部静脉血管从循环流通问题，不仅可以缓解痔疮的临床症状，而且可以从生理上消除产生痔疮的病因，从而根治痔疮。本发明使用纳米碳制备的痔疮治疗药物，对内痔、外痔和混合痔都有明显疗效。经过志愿者临床试用证明，二期和三期痔疮经过23天治疗就可明显好转，两到三周治疗即可痊愈，使原痔疮血管从曲张病灶消失，仅留下皮肤皱褶。临床数据说明本发明制备的药物，对痔疮的治疗有效率达到90%以上，病人自觉症状完全消失的痊愈率可达到72%以上。治疗过程中，有条件情况下治疗可在医生指导下进行，按阶段视病情调节药量和浓度，可以使治疗效果达到最佳。患者亦可按说明自行治疗，治疗过程简单、安全，见效快，无任何痛苦。此发明使严重晚期痔疮患者不必再动手术，给病人免除了手术的痛苦。而且疗效稳固。治愈后如果长时间由于日常生活、工作条件问题，以及自身疾病或生活习惯等导致痔疮复发，再次用此方法进行药物治疗也很方便。具体实施例方式为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。首先说明纳米碳粉治疗机理。纳米材料通常定义为在某一维度上尺寸小于100纳米的物质。近年来纳米科学发展迅速，人们对纳米材料的认识也在不断深入，由此而产生的新发现，新应用层出不穷。科学研究证明，当物质尺寸小到纳米尺度时，通常都显示出许多与宏观尺度物质不同的性能特点我们称之为纳米效应。纳米效应包括表面效应、小体积效应和宏观量子隧道效应等。这些效应的存在使得纳米材料具有其特殊的与相同材料的宏观尺度物质不同的物理化学性质。北京大学一个研究组将一种水溶性的纳米碳管(直径约1.4nm，长约400nm)导入小鼠体内，结果发现表观分子量高达60万的这种羟基化的水溶性纳米碳管可以在小鼠的不同器官之间自由穿梭，通过尿液排泄。而60万分子量的常规物质是不可能出现如此奇特的现象的。在纳米材料生物学实验中不同纳米材料表现出很多独特性质，如纳米银有很好的杀菌功能；纳米碳颗粒有很强的渗透性，比较容易进入生物体，并能够促进生物体介质的通透性，使其局部循环和吸收功能加强。相关实验证明纳米碳粒径微小，有很强的渗透性，具有疏通血管，促进血液流通，改进局部血液循环的功效，从而达到治疗血管和微循环类疾病的目的。这些作用发生的具体机制尚在进一步研究过程中，但其作用效果已经被大量实验所证明。以下说明本发明治疗痔疮的外用药物的毒理研究。纳米碳主要由碳元素组成，经动物实验证明，纳米碳是无毒的，小白鼠大量进食不会出现异常。发明人与北京大学分子医学研究所、华龙公司等单位合作，进行了相关毒理和病理实验研究。小鼠每公斤体重每日5ml0.3%的纳米碳水溶剂口服，未发现不良反应。志愿者成人每天口服15ml0.3%纳米碳溶胶，共服60天未见异常。培养液加入重量比0.3%纳米碳粉进行小鼠心脏细胞培养一周，未见异常。志愿者治疗过程中，用1%纳米碳水溶剂，肛门给药，每日2次，每次1毫升，连续4周以上未见任何不良反应。实验证明纳米碳作为药物是安全无毒的。以下说明本发明治疗痔疮的外用药物的制备实施例。本发明使用的纳米碳粉的颗粒粒径为100纳米以下，90%以上在150纳米之间，采用分散剂使其充分分散，不团聚。分散剂优选用负离子表面活性剂。本发明使用的纳米碳粉，其优选分散剂为木质素磺酸盐，木质素磺酸盐无毒、LD50>5g/kg。美国食品及药物管理局业已批准允许在各种食品和食品包装的制造和加工过程中使用此产品。实施例一本发明治疗痔疮的外用药物可以将纳米碳粉颗粒按重量比例3%。至1%直接放入蒸馏水中制备。溶剂可以经过超声分离，使纳米碳粉颗粒均匀分布在溶胶里，以达到最佳效果。将制备的药剂直接涂于患处即可达到治疗效果。实验例使用实施例一中制备的制剂，在志愿者中共进行了18例不同痔疮病人的临床治疗实验，定义痔核明显变小变软，相关症状减轻为有效。痔核基本消失，或仅留皮肤皱折，病人已无痔疮相关症状为痊愈。病人在指导下用药，经药物治疗后34周复查，并进行结果统计，如下表所示，可以看出明显好转的达到94%，四周后自述症状原有症状完全消失的达到72%。<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>实施例二将纳米碳粉与甘油和水混合，制成的混合物中纳米碳粉与甘油、水的典型重量比为1%:52%:47%，并灌装于小型长颈弹性医用塑料容器中，每个小型容器典型容积为0.5ml。治疗时可以将长颈一段插入肛门挤压后通过顶端附近一个或多个小孔给药。一般每次使用一只，每日两次。复原巩固期一只可以分2次使用。本例尤其适用于伴有习惯性便秘的患者。实验例使用实施例二中制备的制剂，在志愿者中共进行了21例不同痔疮病人的临床治疗实验，定义痔核明显变小变软，相关症状减轻为有效。痔核基本消失，或仅留皮肤皱折，病人已无痔疮相关症状为痊愈。病人在指导下用药，经药物治疗后34周复查，并进行结果统计，如下表所示，可以看出明显好转的达到95%，四周后自述原有症状完全消失的达到76%。<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>实施例三将由木质素磺酸盐分散的纳米碳粉颗粒，经过灭菌消毒，装于有喷涂功能的容器中。使用时直接喷涂于患处，或直接用棉签涂于患处。每日一至两次。直接喷涂患处给药后，过数分钟可用湿纸巾将多余碳粉擦除。这种方法一般用于病情较严重，局部分泌物多，有异味的痔疮病人。纳米碳粉具有很强的吸附功能，在这种情况下不仅可以治疗痔疮，而且可以吸附和去除分泌物，并消除异味。在病人明显好转后，一般可改用实施例一或二的液体药剂进行巩固治疗，大多数病例在3-4周内达到痊愈的效果。实验例使用实施例三中制备的制剂，在志愿者中共进行了10例晚期内痔和内外混合痔疮病人的临床治疗实验，定义痔核明显变小变软，相关症状减轻为有效。痔核基本消失，或仅留皮肤皱折，病人已无痔疮相关症状为痊愈。病人在指导下用药，前三天每日一次粉剂一次液体溶剂，三天左右均明显好转，然后每天两次全部用液体药剂。持续治疗34周，而后复查，并进行结果统计，如下表所示，可以看出明显好转的达到100%，四周后自述原有症状完全消失的达到80%。<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>实施例四采用电解法生产纳米石墨溶胶，经消毒灭菌处理后用纯化水稀释到典型浓度1%左右，治疗时直接喷涂于患处。实验例使用实施例四中制备的制剂，在志愿者中共进行了16例不同痔疮病人的临床治疗实验，定义痔核明显变小变软，相关症状减轻为有效。痔核基本消失，或仅留皮肤皱折，病人已无痔疮相关症状为痊愈。病人在指导下用药，经药物治疗后34周复查，并进行结果统计，如下表所示，可以看出明显好转的达到100%，四周后自述原有症状完全消失的达到75%。<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>最后应说明的是以上实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的精神和范围。权利要求一种治疗痔疮的外用药物，其有效成分为粒径大小范围为1～100纳米的纳米碳颗粒。2.根据权利要求1所述的治疗痔疮的外用药物，其中还包括分散剂或液体溶剂。3.根据权利要求2所述治疗痔疮的外用药物，其中所述的分散剂为木质素磺酸盐、油酸、鱼油或其混合物。4.根据权利要求2所述的治疗痔疮的外用药物，其中所述液体溶剂为水或甘油。5.根据权利要求2-4中任一权利要求所述的治疗痔疮的外用药物，其中还包括药剂学常用辅料，制备成干粉剂、水溶剂、油性药剂、药膏或栓剂。6.纳米碳颗粒在制备治疗痔疮的外用药物中的应用，其中所述纳米碳颗粒的粒径大小范围为1100纳米。7.根据权利要求6所述的应用，其中所述治疗痔疮的外用药物还包括分散剂或液体溶剂。8.根据权利要求7所述的应用，其中所述分散剂为木质素磺酸盐、油酸、鱼油或其混合物。9.根据权利要求7所述的应用，其中所述液体溶剂为水或甘油。10.根据权利要求6所述的应用，其中所述的纳米碳颗粒，为通过电解法电解石墨得到的纳米碳溶胶中的纳米碳颗粒。11.根据权利要求7-10中任一权利要求所述的应用，其中所述治疗痔疮的外用药物还包括药剂学常用辅料，制备成干粉剂、水溶剂、油性药剂、药膏或栓剂。全文摘要本发明提供一种纳米碳颗粒在制备治疗痔疮的外用药物中的应用及该药物。该治疗痔疮的外用药物，其有效成分为粒径大小范围为1～100纳米的纳米碳颗粒。本发明利用纳米碳粉渗透性强，能够深入痔疮病灶部位，明显改善曲张血管从血液流通状态，从根本上解决局部微循环和小血管从循环流通问题，不仅可以缓解痔疮的临床症状，而且可以从生理上消除产生痔疮的病因，从而根治痔疮。文档编号A61P9/14GK101791320SQ20101015218公开日2010年8月4日申请日期2010年4月16日优先权日2010年4月16日发明者汪中申请人:汪中