专利名称：布洛芬和赖氨酸药物组合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，涉及布洛芬和赖氨酸的药物组合物及其制备方法和用途。
背景技术：
布洛芬(Ibuprofen)为苯丙酸类非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿作 用，不良反应少，是目前广泛使用的解热镇痛药。目前国内上市的布洛芬剂型有普通片剂、 缓释片剂、胶囊剂、混悬剂、栓剂、乳膏剂等。由于布洛芬在水中几乎不溶，不易制成口服溶液制剂和注射剂，影响了其应用范 围和临床效果。美国专利US6，342530B1提及了布洛芬赖氨酸盐胃肠外给药的处方和制备方法。 中国专利CN1302771C提及布洛芬与精氨酸的药物组合物及其制备方法。
发明内容
本发明的目的在于提供作用迅速、安全性高、制备简单的布洛芬制剂。本发明药物组合物中的药物活性成分可以是消旋布洛芬，也可以是右旋布洛芬。本发明药物组合物中辅料可以是DL-赖氨酸或其盐(如盐酸盐或醋酸盐)，也可以 是L-赖氨酸或其盐，还可以是D-赖氨酸或其盐。本发明药物组合物可以是液体，如口服溶液剂、注射剂；也可以是固体，如片剂、注 射用粉针；也可以是半固体，如凝胶剂、乳膏剂。本发明药物组合物中布洛芬与赖氨酸的摩尔比为1 0.5 1 2;当布洛芬和 赖氨酸的摩尔比为1 1. 1时其PH接近血液的pH，其他比例时可通过加入氢氧化钠或盐酸 调节PH至接近血液的pH。本发明药物组合物的水溶液的制备方法为，先将赖氨酸溶于水中形成赖氨酸溶 液，再将布洛芬溶于赖氨酸溶液中形成布洛芬和赖氨酸的水溶液。经除菌处理后可制成注 射剂。本发明药物组合物，以赖氨酸代替精氨酸(中国专利CN1302771C)的目的是进一 步提高其药物制剂的安全性和有效性。精氨酸的主要药理作用为降低血氨；赖氨酸则有促 进人体发育、增强免疫功能、促进脑组织新陈代谢的作用。因此，赖氨酸更适用于布洛芬目 标适应症的患者，另外，赖氨酸用于儿童、婴幼儿更合理。本发明药物组合物的水溶液的制备方法为，直接将布洛芬溶于赖氨酸的水溶液 中，而不是先制备布洛芬赖氨酸盐后再将其溶于水中，简化了制备工艺，有利于提高生产效率。
具体实施例方式实施例1
处方布洛芬100g赖氨酸78g注射用水1000ml制法依照小容量注射剂的工艺，先将赖氨酸溶于约800ml水中，边加边搅拌下加 入布洛芬直至完全溶解，补加注射用水至1000ml ；经活性炭吸附，脱炭，依次以0. 45微米、 0. 22微米的微孔滤膜滤过；测定滤液含量合格后，灌封于经洗涤干燥灭菌过的安瓿中，熔 封；115°C热压灭菌30min，制成成品。实施例2处方布洛芬100g赖氨酸78g注射用水1000ml制法依照小容量注射剂的工艺，将布洛芬、赖氨酸混合，加注射用水约800ml，边 加边搅拌直至完全溶解，补加注射用水至1000ml ；经活性炭吸附，脱炭，依次以0. 45微米、 0. 22微米的微孔滤膜滤过；测定滤液含量合格后，灌封于经洗涤干燥灭菌过的安瓿中，熔 封；115°C热压灭菌30min，制成成品。实施例3处方布洛芬100g赖氨酸78g注射用水1000ml制法依照口服液的制备的工艺，先将赖氨酸溶于约800ml水中，边加边搅拌下加 入布洛芬直至完全溶解，添加矫味剂等，补加注射用水至1000ml，滤过；测定滤液含量合格 后，灌封于经洗涤干燥灭菌过的口服液瓶中，密封；115 °C热压灭菌30min，制成成品。实施例4处方布洛芬100g赖氨酸78g制法添加或不添加辅料，将布洛芬和赖氨酸混合物压片或装胶囊，服用前加水溶 解即可。
权利要求
一种药物组合物，含有布洛芬和赖氨酸，其中布洛芬和赖氨酸的摩尔比为1∶0.5～1∶2。
2.权利要求1所述的药物组合物，其中布洛芬是消旋布洛芬或右旋布洛芬。
3.权利要求1所述的药物组合物，其中赖氨酸可以是DL-赖氨酸或其盐，也可以是 L-赖氨酸或其盐，还可以是D-赖氨酸或其盐。
4.权利要求1所述的药物组合物，其中组合物可以是液体，优选水溶液；也可以是固体 或半固体。
5.权利要求1和4所述的药物组合物的水溶液，当布洛芬和赖氨酸的摩尔比为1 1.1 时其PH接近血液的pH，其他比例时可通过加入氢氧化钠或盐酸调节pH至接近血液的pH。
6.权利要求1和4所述的药物组合物的水溶液的制备方法为先将赖氨酸溶于水中形 成赖氨酸溶液，再将布洛芬溶于赖氨酸溶液中形成布洛芬和赖氨酸的水溶液。经除菌处理 后可制成注射剂。
7.权利要求1所述的药物组合物，用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿，以及动脉导管未关闭 等的治疗。
全文摘要
本发明公开了布洛芬和赖氨酸药物组合物及其制备方法和用途。本发明的药物组合物含有布洛芬和赖氨酸，它们的摩尔比为1∶0.5～1∶2；本发明的药物组合物的水溶液制剂可以先将赖氨酸溶于水中形成赖氨酸溶液，再将布洛芬溶于赖氨酸溶液中形成布洛芬和赖氨酸的水溶液。本发明的药物组合物用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿，以及动脉导管未关闭等的治疗。
文档编号A61K47/16GK101874794SQ20101018632
公开日2010年11月3日 申请日期2010年5月31日 优先权日2010年5月31日
发明者刘会臣, 王涛, 韩静 申请人:航天中心医院