口腔崩解型n-乙酰基葡萄糖胺片剂及其制造方法

专利名称：口腔崩解型n-乙酰基葡萄糖胺片剂及其制造方法
技术领域：
本发明涉及关含有N-乙酰基葡萄糖胺的片剂及其制造方法，尤其涉及处理性优 良、可在口腔内快速崩解并溶解的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂及其制造方法。
背景技术：
自然界里，N-乙酰基葡萄糖胺存在于虾、蟹等甲壳类，甲虫、蟋蟀等昆虫类或真菌 类的细胞壁中，是作为几丁质的构成单位而广范分布于自然界的一种单糖类。N-乙酰基葡 萄糖胺具有蔗糖的一半左右的甜味，已知是生物体中粘多糖类的合成原料，由于具有美容 或改善关节障碍、改善学习记忆能力等生理活性，近年作为功能性食品材料而受到关注。例如在下述专利文献1中，揭示了一种含有选自葡萄糖胺、葡萄糖胺衍生物或其 药理学上容许的盐的至少一种的弹性蛋白酶抑制剂，上述葡萄糖胺衍生物例如为N-乙酰 基葡萄糖胺。在下述专利文献2中，揭示了一种学习记忆能力改善剂，其特征在于，含有选自葡 萄糖胺或其盐及N-乙酰基葡萄糖胺的至少一种作为有效成分的经口摄取用组合物。在下述专利文献3中，揭示了一种含有氨基糖及海藻糖为有效成分而构成的抗关 节障碍剂，上述氨基糖例如为N-乙酰基葡萄糖胺。在下述专利文献4中，揭示了一种含有以几丁质及几丁质水解物为主要材料的葡 萄糖胺、葡萄糖胺盐、N-乙酰基葡萄糖胺、N-乙酰基葡萄糖胺盐的氨基糖，或上述单独一种 及经选择混合而成氨基糖组合物中，掺入来源于大豆的异黄酮及含有异黄酮的大豆提取物 而构成的关节软骨再生促进及防止软骨减少用营养辅助组合物。在下述专利文献5中，揭示了一种食品组合物，其特征在于，含有氨基酸、透明质 酸及氨基糖，上述氨基糖例如为N-乙酰基葡萄糖胺。在下列专利文献6中，揭示了含有以N-乙酰基葡萄糖胺作为有效成分的美肤促进 剂。在下列专利文献7中，揭示了一种美容食品组合物，其特征在于，含有氨基糖或氨 基糖衍生物的一种以上，上述氨基糖衍生物例如为N-乙酰基葡萄糖胺。在下列专利文献8中，揭示了一种治疗关节的结合组织及支持组织的退行性及炎 症性疾病以及其相关疾病用途的可在口腔内使用的N-乙酰基葡萄糖胺制剂。专利文献1 日本专利特开2004-83432号公报专利文献2 日本专利特开2004-75618号公报专利文献3 日本专利特开2002-193811号公报专利文献4 日本专利特开2002-3382号公报
专利文献5 日本专利特开2001-231503号公报专利文献6 日本专利特开2001-48789号公报专利文献7 日本专利特开2000-50842号公报专利文献8 日本专利特公平7-103033号公报

发明内容
本发明要解决的课题上述专利文献1 8中，揭示了含有N-乙酰基葡萄糖胺的组合物的制品形态的片 剂。片剂由于保存性、携带性优良，只要有水，不论任何时间或地方均能方便地服用，因此， 是食品或制药上最常用的制品形态之一。然而，以往的含有N-乙酰基葡萄糖胺的片剂，以不在口腔内崩解而和水一起吞咽 为前题，因而一片的大小受到限制，因此要摄取生理活性作用有效量的N-乙酰基葡萄糖 胺，必须服用多片含有N-乙酰基葡萄糖胺的片剂。例如经口给予lOOOmg/日的N-乙酰基葡萄糖胺确认有美肤效果(0. Kajimoto等 人，J. New Rem. & Clin.，52 (3)，71-80，2000)。另夕卜，将 500 或 lOOOmg/ 日的 N-乙酰基葡 萄糖胺调配以牛奶而服用确认有关节症改善效果(0. Kajimoto等人，J. New Rem. & Clin.， 49(5)，71-82，2003)。相对于上述，上述专利文献1、4_6及8中所记载含有N-乙酰基葡萄糖胺的片剂， 每片(110 500mg大小)的N-乙酰基葡萄糖胺含量为72 200mg，以这种含有N-乙酰基 葡萄糖胺的片剂，要获得N-乙酰基葡萄糖胺的生理活性，必须连续服用至少3片、而多者需 14片的多数片剂，不仅非常麻烦，而且也难以服用。另一方面，如上述专利文献7所记载每片lOOOmg大小、每片N_乙酰基葡萄糖胺含 量为500mg的含N-乙酰基葡萄糖胺的片剂这样的大型片剂时，不仅必须在口腔内使片剂崩 解，在制品的流通过程，携带中，服用时必须维持片剂形状，所以片剂的硬度或崩解性成为 重要条件，但是该专利文献中并无相关记述。因此，本发明的目的在提供少数片剂就能摄取到能够期待生理活性的量的N-乙 酰基葡萄糖胺，且在口腔内具有优异的崩解性及溶解性，还具有处理上不伴有困难性程度 的硬度的N-乙酰基葡萄糖胺片剂及其制造方法。解决本课题的手段为完成上述目的，本发明的第一方面为口腔内崩解型N-乙酰基葡糖糖胺片剂，它 是含有N-乙酰基葡萄糖胺的片剂，其特征在于，所述片剂的硬度为5 20kgf、每片的质量 为1000 3000mg，在口腔内快速崩解且溶解。本发明的N-乙酰基葡萄糖胺片剂，虽然为大型片剂，但具有由于一般咀嚼而崩解 程度的崩解性，具有没有水也可以与唾液一起咽下程度的口腔内优异的崩解性及溶解性，。 还具有处理上不伴生困难性程度的充分硬度，所以在制品的流通过程、携带中、服用时等片 剂不会破碎。本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂中，优选含有30 90质量％的 N-乙酰基葡萄糖胺。 每片优选含有500 2000mg的N_乙酰基葡萄糖胺。
依据上述情况，由于每片中含有充分量的N-乙酰基葡萄糖胺，因此能以1片，最多 2片的少量片数就能摄取能够期待生理活性的量的N-乙酰基葡萄糖胺。优选还含有成形性低的糖类及成形性高的糖类，上述成形性低的糖类优选选自木 糖醇、甘露糖醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、糊精、蔗糖、果糖、木糖、乳果糖、果寡糖、麦芽寡糖、半 乳寡糖、赤藓糖醇、乳糖醇的至少一种，上述成形性高的糖类优选选自麦芽糖醇、麦芽糖、山 梨糖醇、还原性帕拉金糖(palatinose)中至少一种。另外，优选还含有0 _胡萝卜素及/或维生素A，优选含有0.004 0.4质量％的 胡萝卜素、0. 0007 0. 07质量％的维生素A。依据上述情况，可成为具备更加优良的品质稳定性、食感及口味的口腔内崩解型 N-乙酰基葡萄糖胺片剂。另外，在美容或关节障碍改善等生理功能上，可期待获得N-乙酰 基葡萄糖胺及0“胡萝卜素或维生素A的相乘效果。另外，优选采用PTP(Press Through Package)包装。通过该形态可形成携带性、 保存性优异的N-乙酰基葡萄糖胺片剂。另外，本发明的另一方面在于提供在口腔内快速崩解且溶解的口腔内崩解型 N-乙酰基葡萄糖胺片剂的制造方法，其特征在于，包括将成形性低的糖类混入或喷雾于 N-乙酰基葡萄糖胺，再进行被覆及/或造粒的造粒工序；以及将上述工序所得的造粒物与 成形性高的糖类混合，并使其成型的打片成型工序。本发明的制造方法中，片剂的硬度优选为5 20kgf，每片质量优选为1000 3000mgo另外理想的是，上述N-乙酰基葡萄糖胺的配比量为30 90质量％，上述成形性 低的糖类的配比量为0. 01 49质量％，上述成形性高的糖类的配比量为0. 01 49质量％。另外，每片优选掺合500 2000mg的N_乙酰基葡萄糖胺。另外，优选在上述造粒工序或上述压片成型工序中混合0 -胡萝卜素及/或维生 素A。根据本发明的制造方法，可制成每片中含有充分量的N-乙酰基葡萄糖胺，虽然为 大型片剂却能在口腔内具有优异的崩解性及溶解性，具有处理上不伴生困难性程度的充分 硬度的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂。发明效果根据本发明可提供每片的N-乙酰基葡萄糖胺含量多、以少数片数就能摄取能够 期待生理活性的量的N-乙酰基葡萄糖胺的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂。本发明 的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，由于具有一般咀嚼而崩解程度的崩解性，具有即 使没有水也可以与唾液一起咽下程度的口腔内优异的崩解性及溶解性，，因此，虽属大型片 剂，没有水也容易服用，完全没有与连续服用相关的困难性、繁杂性。另外，由于具有处理上 不伴生困难性程度的充分硬度，因此携带中或服用时片剂也不会破碎，不论是谁在何处场 所均可容易服用。实施发明的最佳方式本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂是以口腔内有2个或2个以上的 碎片而咀嚼吞咽为前提的片剂，是具有由于一般咀嚼而崩解程度的崩解性，具有即使没有水也可以与唾液一起咽下程度的溶解性的片剂。本发明中“口腔内快速崩解且溶解”是指健康的成人于口腔内含片剂1片，咀嚼 后，片剂仅以唾液溶于口中而几乎完全崩解所需时间(口腔内崩解时间)，较佳为30 90 秒，更佳为20 75秒，更较佳为10 60秒，具体而言，可以使用根据既定人数小组的监测 评价中具有统计意义的平均测定值而进行规定。对于本发明中所用N-乙酰基葡萄糖胺的来源并无特别限制，例如作为使用从 虾或蟹等甲壳类所得的几丁质为原料，优选按照日本专利特公平5-33037号公报或特开 2000-281696号公报等所记载方法所得天然型的N-乙酰基葡萄糖胺。S卩，使由虾、蟹等甲壳类的甲壳制备的多糖类几丁质经酸进行局部水解所得的含 N-乙酰基壳寡糖的混合物，与对于N-乙酰基壳寡糖具有水解能力的酶(例如溶菌酶、几丁 质酶、壳二糖酶等)作用分解，必要时进行精制而成。按照上述所得N-乙酰基葡萄糖胺是未经化学合成的天然型，因此，作为食品可更 安全服用。按照上述方法所制造的天然型N-乙酰基葡萄糖胺已有市售品，例如商品名为 "Marine Sweet"(日本烧津水产化学工业株式会社制)等可供利用。本发明中可使用经精制的高纯度N-乙酰基葡萄糖胺，也可使用N-乙酰基葡萄糖 胺和几丁质寡糖的混合物。该N-乙酰基葡萄糖胺和几丁质寡糖的混合物例如可按照下述 方法制得。S卩，将几丁质经盐酸局部水解，将该分解液中和后，再通过离子交换膜电透析法进 行脱盐处理。脱盐处理后，共存的葡萄糖胺盐酸盐被离子交换树脂吸附去除。然后，将所得 的处理液经酶分解使N-乙酰基葡萄糖胺游离。如此所得的反应液使酶失去活性后，必要时 添加糊精等赋形剂通过喷雾干燥器喷雾干燥即可。按照上述所得N-乙酰基葡萄糖胺和几丁质寡糖的混合物优选含有80 99质 量％的N-乙酰基葡萄糖胺、1 20质量％的几丁质寡糖。此类N-乙酰基葡萄糖胺和几丁 质寡糖的混合物，可使用商品名为“Marine Sweet 40”(日本烧津水产化学工业公司制品) 等的市售品。本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂优选为还含有成形性低的糖类及 成形性高的糖类。本发明中，成形性低的糖类是指200mg的糖类使用8mm V的捣杵以200kg的压片 压力压片成型时，片剂硬度不到2kgf的糖类，优选片剂硬度不到1. 8kgf的糖类，更优选片 剂硬度不到1. 5kgf的糖类。该糖类可例举如木糖醇、甘露糖醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、糊精、 蔗糖、果糖、木糖、乳果糖、果糖寡糖、麦芽寡糖、半乳糖寡糖、赤藓糖醇、乳糖醇等，其中优选 木糖醇、甘露糖醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、糊精，特别优选为糊精。成形性高的糖类是指200mg的糖类使用8mm ￥的捣杵以200kg的压片压力压片成 型时，片剂硬度为2kgf以上的糖类，优选片剂硬度为1.8kgf以上的糖类，更优选片剂硬度 为1.5kgf以上的糖类。该糖类可例举如麦芽糖醇、麦芽糖、山梨糖醇、还原性帕拉金糖等， 其中优选麦芽糖醇。本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂优选还含有胡萝卜素及/或 维生素A。胡萝卜素及维生素A可使用食品用的市售品，例如胡萝卜素可使用商品名为“ 3 -胡萝卜素冷水可溶粉末”(DSM Nutrition Japan公司制品)，商品名为“发 酵胡萝卜素粉末”(三共Life Tech株式会社制)等；例如维生素A可使用商品名 为“理研Dry A-S200PT” (理研维生素株式会社制)，商品名为“DryVitamin A三共”(三共 Life Tech株式会社制)等。另外，已知0 -胡萝卜素具有促进透明质酸合成的功能(参考 T.Sato等人，Skin Pharmacol Physiol.，17，77-83，2004)，在美容、改善关节障碍等的生理 功能上，也可期待其和N-乙酰基葡萄糖胺间的相乘效果，更能有效地获得N-乙酰基葡萄糖 胺的生理功能。本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂为了在一片中含有充分量的N-乙 酰基葡萄糖胺，且具有良好的食感，其片剂的硬度必须在5 20kgf，而每片的质量也要在 1000 3000mg。S卩，片剂的硬度低于上述范围时，在制品的流通、保存时片剂会破碎，如果硬度高 于上述范围时，服用时在口腔内的崩解性变差，结果成为食感不良的片剂而不佳。另外每片 的质量低于上述范围时，一片中难以掺合充分量的N-乙酰基葡萄糖胺，而质量高于上述范 围时，由于压片加工时的稳定性降低而使其品质稳定性也降低，一口难以服用一片，因此不
王困相因此，为了 1片中含有充分量的N_乙酰基葡萄糖胺，且得到更良好的食感，片剂的 硬度优选为5 13kgf，更优选为7 9kgf。另外，每片的质量优选为1200 2000mg。本发明中，优选含有30 90质量％的N-乙酰基葡萄糖胺，更优选含有40 80 质量％，特别优选含有50 70质量％。N-乙酰基葡萄糖胺含量低于上述范围时，一片中难 以掺合充分量的N-乙酰基葡萄糖胺，而高于上述范围时，其压片加工性、片剂的食感劣化 因而不理想。具体而言，优选为每片含有500 2000mg的N-乙酰基葡萄糖胺，更优选为每 片含有700 1500mg。另外优选为以含有0. 01 49质量％的上述成形性低的糖类，更优选含有0. 05 20质量％，特别优选含有0. 1 10质量％。当成形性低的糖类含量低于上述范围时，由于 压片加工时无法获得N-乙酰基葡萄糖胺的流动性，以致压片加工性劣化，而高于上述范围 时，片剂硬度高过所需要因而不理想。另外，优选含有0. 01 49质量％的上述成形性高的糖类，更优选含有1 45质 量％，特别优选含有20 40质量％。当成形性高的糖类含量低于上述范围时，无法获得片 剂的充分硬度，而高于上述范围时，片剂的硬度高过必需以上因而不理想。另外，本发明中优选为还含有0.004 0.4质量％的胡萝卜素、0. 0007 0. 07 质量％的维生素A为较佳，更加优选含有0.01 0. 1质量％的胡萝卜素、0. 002 0. 02 质量％的维生素A。当胡萝卜素或维生素A含量低于上述范围时，无法期待在美容或关 节障碍改善等生理功能中获得与N-乙酰基葡萄糖胺间充分的相乘效果，而高于上述范围 时，因超过这些成分的标准摄取量因此不理想。本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，除了上述基本成分的外，在不影 响其口味或物性的范围内还可含有其它成分，例如可适当使用精氨酸、牛磺酸、谷氨酸、组 氨酸、支链氨基酸(例如亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸)等的氨基酸；组氨酸、1-甲基组氨酸、 3-甲基组氨酸、鹅肌肽、肌肽、高肌肽、鲸肌肽(balenine)等的咪唑化合物；二十八烷醇、枸 橼酸、乙酸、几丁质二聚物、几丁质五聚物、脱乙酰壳多糖六聚物、寡葡萄糖胺、廿碳五烯酸、廿二碳五烯酸、廿二碳六烯酸、辣椒、高丽参、酵母锌、酵母硒等。通过混合上述成分可赋与 各种生理功能。另外，由于为以口腔内咀嚼而吞咽为前提的片剂，因此可适宜掺合赋予呈味 成分，这样由该呈味观点而言，也容易服用。另外，本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂的包装形态优选为 PTP(Press Through Package)包装。这样携带性、保存性有所提高，片剂的取出也较容易。以下，对本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂的制造方法进行说明。(1)造粒工序首先，在规定量的N-乙酰基葡萄糖胺中混合或喷雾规定量的上述成形性低的糖 类，进行被覆及/或造粒。对于上述被覆 造粒方法并无特别限制，可采用公知方法，例如， 可使用通常采用的流动层造粒机、转动搅拌造粒机进行被覆 造粒。加工条件随使用装置 而异，选定适当的条件即可。(2)压片成型工序将上述工序所得造粒物与规定量的上述成形性高的糖类混合，进行成形。对于压 片成型方法并无特别限制，可采用公知方法，例如可采用高速旋转式压片机等。加工条件要 使片剂硬度为5 20kgf、优选使片剂硬度为5 13kgf、更优选使片剂为7 9kgf，要使 每片的质量为1000 3000mg，更优选使其为1200 2000mg。另外，每片优选含有500 2000mg的N-乙酰基葡萄糖胺。另外，胡萝卜素及/或维生素A优选在上述造粒工序或上述压片成型工序中
混合o本发明中，上述造粒工序及/或压片成型工序中，在不影响片剂的口味、物性的范 围内，必要时可使用(1)赋形剂(糖类)淀粉、糊精等的淀粉或淀粉分解物，鹿角菜胶、琼 脂、褐藻酸、愈创木胶、脱乙酰壳多糖、苍耳烷胶等的多糖类，蔗糖、葡萄糖、乳糖、麦芽糖等 单糖类、二糖类，果寡糖、麦芽寡糖、异麦芽寡糖、半乳寡糖、几丁质寡糖、脱乙酰壳多糖寡糖 等的寡糖类，麦芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、赤藓糖醇等糖醇类等；(2)增粘剂愈创木胶、苍 耳烷胶、刺槐豆胶、鹿角菜胶、褐藻酸、果胶等；(3)润滑剂(乳化剂)蔗糖脂肪酸酯、硬脂 酸镁、硬脂酸钙等副材料。上述赋形剂(糖类)随其成形性，可与上述成形性低的糖类、成形性高的糖类在相 同范围内调配使用。上述增粘剂可与主要原料进行粉末混合后造粒加工，还可将其部分或 全部溶解于水或乙醇等液体的后，喷雾在主要原料上再进行造粒加工。另外，也可以不经造 粒加工而在压片成型时混合。上述润滑剂可在压片成型时混合。按照上述方法所得口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，就携带性或保存性的 提高、片剂的容易取出等观点来考虑优选为PTP (Press Through Package)包装。实施例使用第1表中所示配方的造粒加工用原料，按照常法通过流动造粒装置(商品名 为“FD-WH(G)-60型”，P0WREX公司制品)进行造粒加工及干燥。进行干燥直到80°C下水分 为以下为止。干燥后，将第1表中所示配方的压片加工用原料混合，按照常法通过压片机(商品 名为“TEGA 1024554-HY”，菊水制作所公司制品)，以压片压力1000kg进行压片加工，制成 口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂(20mm丸状，1. 850mg/片)。 (1) 口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂的硬度测定针对上述所得各种口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，使用硬度计(商品名 “FY-KD-20”，富士药品器械株式会社制)，按照日本药典硬度测定法测定其硬度。(2) 口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂的监测评估请20名监测评估员试食上述口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，就在口腔内 咀嚼时的易嚼性(崩解性)、在口腔内咀嚼后的溶口感(溶解性)，综合性食用容易度(综 合评估)判断其良否(◎表示16名以上判断为良好，〇11名以上不到16名判断为良好， A :6名以上不到11名判断为良好，X 不到6人判断为良好)。(3) 口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂的口腔内崩解时间的评价请20人的小组试食上述口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，请各组报告通过 口腔内咀嚼而确认片剂崩解，评价片剂仅以唾液溶于口中而几乎完全崩解所需时间(口腔 内崩解时间)。结果将实施例或比较例的各片剂以小组20人的平均值表示。将上述⑴、⑵及(3)的结果总结于表2中。[表 2] 由表2可知，实施例的片剂，其硬度为7. 9kgf，在口腔内咀嚼时的易嚼性(崩解 性)及在口腔内咀嚼后的溶口感(溶解性)溶解性均良好，关于服用容易度的综合评估亦 高。另一方面，使用成形性高的糖类造粒加工，压片加工时混入成形性低的糖类而成比较例 1的片剂，虽然具有与实施例的片剂相同的硬度(7. 7kgf)，但是在口腔内感觉硬而综合评 估较低。另外，使用成形性高的糖类及低的糖类一起造粒加工的比较例2的片剂，其硬度 高达13. 8kgf，在口腔内也感觉硬而综合评估亦低。未使用成形性低的糖类的比较例3的片 剂，其硬度低为4. 8kgf，在口腔内也感觉稍软，但其综合评估高。未使用成形性高的糖类的 比较例4的片剂，其硬度低为3. Okgf，也感觉柔软，但溶解性不良，综合评估低。因此，关于片剂仅以唾液溶于口中而几乎完全崩解所需时间(口腔内崩解时间)， 比较例的片剂为103 123秒，实施例的片剂为32秒，为显着性地减低。另外，一个月连续每日摄取一片(含NAG lOOOmg)实施例的口腔内崩解型N_乙酰 基葡萄糖胺片剂，结果没有人针对连续服用相关的困难或麻烦诉苦。(4) 口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺的PTP包装就实施例的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，使用PTP包装设备(商品名 “HM-139”，科技自动机制作所制造)，按照常法进行PTP包装。PTP包装无特别问题可顺利 完成，经PTP包装的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，在运送或保存中从PTP包装取 出时，其形状未破坏。产业上利用的可能性本发明的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，适合于增补剂或健康食品等用 途。
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权利要求
一种口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，它是含有N-乙酰基葡萄糖胺(A)的片剂，其特征在于，所述片剂的硬度为5～20kgf，每片的质量为1000～3000mg，含有30～90质量％的N-乙酰基葡萄糖胺(A)，每片含有700～1500mg的N-乙酰基葡萄糖胺(A)，在口腔内快速崩解且溶解。
2.如权利要求1所述的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，其特征在于，还含有将 200mg的糖类使用8mm v的捣杵以200kg的压片压力压片成型时片剂硬度不到2kgf的糖类 (B)和将200mg的糖类使用8mm V的捣杵以200kg的压片压力压片成型时片剂硬度为2kgf 以上的糖类(C)。
3.如权利要求1或2所述的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，其特征在于，所述 糖类(B)选自木糖醇、甘露糖醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、糊精、果糖、木糖、乳果糖、果糖寡糖、 麦芽寡糖、半乳糖寡糖、赤藓糖醇、乳糖醇的至少一种，所述糖类(C)选自麦芽糖醇、麦芽 糖、山梨糖醇、还原性帕拉金糖的至少一种。
4.如权利要求1所述的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，其特征在于，还含有 胡萝卜素及/或维生素A。
5.如权利要求4所述的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，其特征在于，含有 0. 004 0.4质量％的胡萝卜素，0.0007 0.07质量％的维生素A。
6.如权利要求1所述的口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂，其特征在于，由PTP包装。
全文摘要
本发明提供了少数片剂就能摄取到能够期待生理活性的量的N-乙酰基葡萄糖胺，且在口腔内具有优异的崩解性及溶解性，还具有处理上不伴有困难性的硬度的N-乙酰基葡萄糖胺片剂及其制造方法。将成形性低的糖类混入或喷雾于N-乙酰基葡萄糖胺，再进行被覆及/或造粒，将所得的造粒物与成形性高的糖类混合，藉此得到片剂的硬度为5～20kgf、每片的质量为1000～3000mg、在口腔内快速崩解且溶解的N-乙酰基葡萄糖胺片剂。该口腔内崩解型N-乙酰基葡萄糖胺片剂优选含有30～90质量％的N-乙酰基葡萄糖胺，每片优选含有500～2000mg的N-乙酰基葡萄糖胺。
文档编号A61K31/07GK101849919SQ201010203099
公开日2010年10月6日 申请日期2005年12月26日 优先权日2004年12月27日
发明者中岛正民, 冈田守, 田形睆作, 神园恭世 申请人:烧津水产化学工业株式会社