专利名称：一种丹参酮ⅱa丙烯酸注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及丹参酮II A丙烯酸制剂，具体地说是一种丹参酮II A丙烯酸注射剂及其制备方法。
背景技术：
丹参为唇形科植物丹参Mlvia miltiorrhhiza Bge.的干燥根及根茎，始载于《神农本草经》，历代本草均有收载。其味苦，性微寒，归心、肝二经。具祛瘀止痛，活血通经，清心除烦之功效。丹参为活血化瘀的中药，其常用制剂主要用于治疗心脑血管疾病。丹参的化学成分为水溶性酚酸和酯溶性二萜醌。丹参的酯溶性成分中含有丹参酮II A、隐丹酮及其它，其药理作用有许多报道，尤其是丹参酮II A，其药理作用广泛，临床使用范围很广，可用于治疗冠心病心绞痛、心肌梗塞、病毒性心肌炎、心律失常、脑血管病脑供血不足，脑血栓形成，脑梗塞、肝炎急慢性肝炎、慢性活动性肝炎、早期肝硬化、肺心病、支气管哮喘、肿瘤、 肾脏疾病肾炎、肾病综合征、肾功能不全、眼科疾病视网膜中央静脉阻塞病、视网膜炎、 栓闭塞性脉管炎、高血压、骨折、烧伤、外伤、外科手术或白塞氏综合症等等病症的治疗。丹参酮II A的提取工艺也已有报道，市面上也有各种纯度不一的丹参酮II A销售，但是丹参酮 II A不溶于水，其在体内生物利用度低，一直以来没有一种直接以丹参酮II A做成的药物制剂用于临床。丹参酮II A丙烯酸是一种由丹参酮II A衍生修饰后得到的分子，主要用于抗心肌缺血，具有良好的药效和刺激性小等特点，目前国内外均未有制剂上市。丹参酮II A丙烯酸的分子式如下
权利要求
1.一种丹参酮II A丙烯酸注射剂，其特征在于含丹参酮II A丙烯酸0.05-10% (重量比)及缓冲液体系，其余为药学上可接受的辅料。
2.根据权利要求1所述的一种丹参酮IIA丙烯酸注射剂，其特征在于该注射剂中含有的缓冲液体系为三羟甲基氨基甲烷缓冲液(pH8.0 ρΗΙΟ. 0)、巴比妥缓冲液(pH8. 6)、 氨一氯化铵缓冲液(PH8. 0 ρΗΙΟ. 0)、硼砂一氯化钙缓冲液(pH8. 0)、硼酸一氯化钾缓冲液 (PH9.0)、硼砂一碳酸钠缓冲液(ρΗΙΟ.8 pH 11.2)中的一种或几种组成。
3.配方比丹参酮II A丙烯酸l-200gPH调节剂适量支撑剂适量缓冲液适量注射用水适量制成2000mL
4.根据权利要求1所述的一种丹参酮IIA丙烯酸注射剂，其特征在于该注射剂为冻干粉针，优选配方为丹参酮II A丙烯酸IOg碳酸钠3g甘露醇80g三羟甲基氨基甲烷缓冲液(PH9.0)IOOOmL注射用水至2000mL制成1000支
5.根据权利要求1所述的一种丹参酮IIA丙烯酸注射剂，其特征在于该注射剂为小容量注射液，优选配方为丹参酮II A丙烯酸20g碳酸钠5g硼砂一氯化钙缓冲液(PH8. 0)2000mL制成1000支
6.根据权利要求1所述的一种丹参酮IIA丙烯酸注射剂，其特征在于该注射剂为无菌分装粉针，优选配方为无菌丹参酮II A丙烯酸80g无菌碳酸钠20g制成1000支附IOmL装硼砂一碳酸钠缓冲液(ρΗΙΟ. 8)专用溶剂。
全文摘要
一种丹参酮ⅡA丙烯酸注射剂，含丹参酮ⅡA丙烯酸0.05-10％(重量比)及缓冲液体系，其余为药学上可接受的辅料。当主药和辅料配制成一定浓度和pH值的溶液后采用常规方法制成小容量注射液或冻干粉针。本制剂易于规模化生产、质量稳定、便于运输和贮存，适于临床上急症病人的使用。
文档编号A61K31/58GK102525953SQ20101059924
公开日2012年7月4日 申请日期2010年12月22日 优先权日2010年12月22日
发明者秦引林 申请人:秦引林