专利名称：可崩解含水胶囊的制作方法
技术领域：
本发明涉及可崩解含水胶囊，该胶囊在常规的贮藏条件下以及在常规的混合过程中均是稳定的，而在施用到个人表面上时崩解。本发明进一步涉及制备此类胶囊的方法、利用此类胶囊的个人护理组合物、使用此类胶囊处理皮肤或化妆皮肤的方法。
背景技术：
粉底组合物可以施用到面部和身体其它部位以勻化肤色和纹理以及遮掩毛孔、瑕疵、细纹等。粉底组合物还可用于增加皮肤水分、平衡皮肤含油量以及提供保护使皮肤免受日晒、风吹和其它环境因素的不利影响。粉底组合物通常以液体或霜膏悬浮液、乳液、凝胶、粉饼、散粉或无水的油和蜡组合物的形式获得。乳液型粉底是适宜的，因为它们可通过所掺入的水和水溶性皮肤处理剂来提供润湿效果。另一方面，可将更大量且种类更多的粉末和颜料配制成粉饼和散粉。近来，寻求润增湿效果以及在皮肤上既具有良好覆盖又具有自然外观的理想外观的消费者习惯于两步粉底应用方案。所述两步方案通常包括施用液体或乳液型粉底，然后施用粉饼或散粉粉底。此类高要求的消费者认为此类两步方案可提供最佳的成效。然而， 此类方案也是相当复杂的。需要一种能够在皮肤上提供良好的感觉和良好的外观的粉底产
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ΡΠ O同时，可崩解含水胶囊是本领域已知的。此类胶囊在施用到皮肤并且在皮肤上崩解后可提供独特的感觉，或感觉变化。在施用到皮肤上后，此类胶囊提供润湿感或清新感。 此类胶囊还可以差不多稳定的方式向皮肤递送水溶性皮肤活性剂，例如维生素C衍生物。已知的可崩解含水胶囊通常由细小的多孔粉末如二氧化硅颗粒制成，其可以是或不是经过表面处理的，如例如PCT公开WO 01/85138,日本专利公布2001-131528A、 2000-247823Α、2000-309506Α、11-130614Α、10-265367Α、5-65212Α、和 4-308520A 中所公开。尽管多孔二氧化硅的使用可提供相对稳定的胶囊，但也已观察到，多孔二氧化硅在施用到皮肤上之后可带来负面的干燥感觉。对于被期望因胶囊内包含的大量的水而提供保湿感觉的产品而言，这显然是不可取的。此外，这些公布中的一些公开了用于制备胶囊的极端的条件和步骤，包括高剪切混合和剪切之前的冷冻。从商业角度来看，此类条件和步骤是昂贵的和不利的。已进行了一些努力来试图利用氟表面涂层剂涂覆的粉末，例如在日本专利公布 2006-509732A、2001-226230A、2001-158716A、和 1-125314A 中所公开的。然而，以上提及的胶囊中没有一种既提供了向皮肤的适宜的施涂，同时又提供了令人满意的剪切应力耐受性。PCT公开102008/0180 公开了用氟表面涂层剂涂覆的粉末制成的胶囊。从安全性和环保的角度来看，提供不含氟表面涂层剂的胶囊将是特别有利的。基于前文所述，存在对能够向个人表面提供良好的感觉，同时具有适当的剪切耐受性，使得其在常规贮藏条件下以及在常规混合过程中是稳定的，而在施用到个人表面时在一定的剪切应力下崩解的可崩解含水胶囊的需求。还存在对在个人表面上提供良好外观的可崩解含水胶囊的需求。还存在对能被经济地制造的可崩解含水胶囊的需求。
没有任何现有技术能提供本发明的全部优点和有益效果。发明概述本发明涉及可崩解含水胶囊，所述可崩解含水胶囊包含按重量计(a)约40 %至约98 %的水相，所述水相包含按该水相的重量计至少50 %的水；以及(b)约0. 1 %至约35%的拒水性硅氧烷弹性体粉末，所述拒水性硅氧烷弹性体粉末包含100重量份的球形硅氧烷弹性体颗粒和0. 5-25重量份的用于涂覆所述球形硅氧烷弹性体颗粒的聚有机倍半硅氧烷；其中所述拒水性硅氧烷弹性体粉末在水中不分散，而是漂浮；具有至少ι μ m的平均粒度并且具有通过硬度计A硬度测得的约10至约80的柔软度；以及(c)约2%至约30%的填料粉末，所述填料粉末具有不大于1 μ m的平均粒度并且是经过疏水性表面处理的。本发明还涉及个人护理组合物，所述个人护理组合物包含前述的可崩解含水胶
^ ο本发明还涉及使用上述可崩解含水胶囊来处理或化妆皮肤的方法。本发明还涉及用于制备前述的可崩解含水胶囊的方法。对于本领域技术人员来说，通过阅读本说明书的公开内容和所附的权利要求书， 本发明的这些和其它特征、方面和优点将变得显而易见。附图概述虽然本说明书以特别指出和清楚地限定本发明保护范围的权利要求书作为结尾， 但据信通过下列优选的非限制性实施方案和结合以下附图的表示的描述可更好地理解本发明。
图1是本发明的可崩解含水胶囊的优选的实施方案的显微照片，加上显示ΙΟΟμπι 长度的标尺。发明详述虽然本说明书以特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作为结尾，但应该相信由下列说明可更好地理解本发明。除非另外指明，所有的百分比、份数和比率均按本发明组合物的总重量计。所有与所列成分相关的此类重量均基于活性物质的含量计，并因此不包括可能包含在可商购获得的原料中的载体或副产物。可用于本发明的所有成分如活性物质和其它成分可根据其化妆和/或治疗有益效果或其假定的作用模式来分类或描述。然而应当理解，在某些情况下，可用于本发明的活性物质和其它成分可以提供一种以上的美容和/或治疗有益效果，或通过一种以上的作用模式起作用。因此，本文的分类只是为了方便起见，而非旨在将成分限制在所列的特别指出的一个应用或几个应用中。可崩解含水胶囊本发明涉及可崩解含水胶囊，所述可崩解含水胶囊按所述可崩解含水胶囊的重量计包含约40%至约95%的水相，所述水相中可全部为水，并可进一步包含水溶性溶剂和胶凝剂。本发明的胶囊包含拒水性硅氧烷弹性体粉末和填料粉末以在其结构中保持如此大量的水。本发明提供可崩解含水胶囊，该胶囊在常规贮藏条件下以及在常规混合过程中均是稳定的，而在施用时崩解。不受理论的约束，据信较小尺寸的填料粉末围绕在水相周围从而形成第一层，较大尺寸的拒水性硅氧烷弹性体粉末在所述填料粉末之上形成第二层，同时所述拒水性硅氧烷弹性体粉末还起着隔离物的作用以维持相互之间平衡的粘附力，并从而提供胶囊的稳定性和完整性。据信，由所述填料粉末和球状粉末提供的双重涂布结构可向本发明组合物中的可崩解含水胶囊提供提高的剪切应力耐受性。优选地，本发明的胶囊优选基本上不含表面活性剂。不受理论的约束，据信表面活性剂通过降低水相和拒水性硅氧烷弹性体粉末之间的表面张力差不利地影响本发明胶囊的稳定性和剪切应力耐受性。本文中，表面活性剂包括具有去污性能的那些，以及仅用作乳化剂以乳化水和油相的那些。优选地，考虑到安全性和环境问题，本发明的胶囊基本上不含表面涂氟的颜料。用于在本文中优选要避免的氟表面涂层的材料包括全氟辛基三乙氧基硅烷、全氟烷基磷酸、 它们的盐、以及它们的混合物。当在表面上崩解时，本发明的可崩解含水胶囊可在身体表面例如皮肤、毛发或头皮上提供独特的有益效果。通过释放所述胶囊内大量的水，其向上述表面提供最初清新的、 和随后保湿的感觉。通过拒水性硅氧烷弹性体的特性，胶囊向上述表面进一步提供了良好的感觉。通过包含具有所期望的特性的填料粉末能够提供附加的外观有益效果。当将所述粉末组分施用到表面上时，所述组分将提供此类粉末组分固有的外观有益效果。本发明的胶囊自身可提供散粉产品形式的产品。本发明的胶囊还可与其它组分混合以提供不同的产品形式。本发明的胶囊具有适当的剪切耐受性，使得其在常规贮藏条件下，以及在常规混合过程中例如当与其他组分混合时是稳定的，而当施用到个人表面上时崩解。本发明的胶囊作为个人护理组合物用于向个人表面呈递水、所述粉末、和其他组分是尤其有用的。本文的个人护理组合物包括用于皮肤护理、化妆、大面积处理、香料、防汗、除臭、毛发着色、毛发处理、毛发定型等目的的那些组合物。本文的个人护理组合物可采取粉末、蜡固化固体形式、液体、洗剂、糊剂、气溶胶等产品形式。一种高度优选的产品形式实施方案是用于皮肤上的粉末，例如粉底和皮肤护理产品。本发明的胶囊尤其适合用作或掺入到个人护理组合物中以用于处理皮肤以及化妆皮肤。因此，本发明还涉及处理或化妆皮肤的方法，所述方法包括以下步骤(1)提供本发明的可崩解含水胶囊；(2)通过手指或施用装置在皮肤上剪切所述可崩解含水胶囊以允许所述可崩解含水胶囊崩解；从而所述可崩解含水胶囊的组分被施用到皮肤上；以及(3)使水蒸发和/或吸收到皮肤中。就此类个人护肤组合物而言，本发明的胶囊的粉末组分是经过选择以提供适当的皮肤处理和/或化妆效果的。此外，本发明的胶囊可包含以溶解或分散形式处于水相中或被吸引到粉末组分中的各种皮肤有益剂和香料。由于一个或多个原因，递送此类包含于本发明可崩解含水胶囊中的皮肤有益剂和香料是有利的。对那些热敏性组分而言，本发明的胶囊在使用前可防止或延缓蒸发。对那些通过与个人护理组合物中残留物质接触可能会降低或损害有益效果的组分而言，本发明的胶囊可用作隔离物。其它组分在本发明胶囊施用并且崩解后可提供某种感觉。水相本发明的胶囊包含水相，所述水相包含按该水相的重量计至少50%、优选至少 60%的水，任选的水溶性溶剂，和任选的胶凝剂，详见后文。本发明的胶囊包含按胶囊的重量计约40 %至约95 %，优选约60 %至约90 %的水相。所述水相可仅由水组成。优选使用去离子水。根据产品所需的特性，也可使用包含矿物阳离子的天然来源的水。在一个优选的实施方案中，水可源自发酵的生物培养物或其滤液。高度优选的此类商业源是以商品名 SK-II Pitera nj 自 KashiwayamaGalactomyces根据所期望的产品特征，并且尤其是当包含皮肤有益剂时，根据所述皮肤有益剂的活性和稳定性来选择水相的PH。在一个优选的实施方案中，pH被调节至约4至约8。缓冲液和其他PH调节剂可被包含在内以得到所期望的pH。水溶件溶布丨本发明胶囊的水相还可包含水溶性溶剂，所述水溶性溶剂选自低级烷基醇和水溶性湿润剂。根据所期望递送的皮肤感觉和/或为递送某些皮肤有益剂，选择水溶性溶剂。可用于本发明的低级烷基醇是含有1至6个碳原子的一元醇，更优选乙醇和异丙醇。本文中有用的水溶性湿润剂包括多元醇，例如丁二醇(1，3 丁二醇)、戊二醇(1， 2-戊二醇)、甘油、山梨醇、丙二醇、己二醇、乙氧基化葡萄糖、1，2-己二醇、己三醇、双丙二醇、赤藓醇、海藻糖、双甘油、木糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖；以及其他水溶性化合物，例如脲、硫酸软骨素钠、透明质酸钠、磷酸腺苷钠、乳酸钠、吡咯烷酮碳酸盐、环糊精、以及它们的混合物。还可用于本发明的包括水溶性烷氧基化非离子聚合物如分子量高达约 1000的聚乙二醇和聚丙二醇，如CTFA名为PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000的那些以及它们的混合物。在一个优选的实施方案中，本发明的胶囊包含约至约30%的水溶性湿润剂。 在胶囊用作粉底的一个高度优选的实施方案中，所述胶囊包含约3%至约30%的水溶性湿润剂。本文中可商购获得的湿润剂包括丁二醇可以商品名1，3-Butylene glycol得自 Celanese，戊二醇可以商品名HYDR0LITE-5得自Dragoco，甘油可以商品名STAR和SUPER0L 得自 The Procter & Gamble Company，以 CR0DER0L GA7000 得自 Croda Universal Ltd.， 以PRECERIN系列得自Unichema，以及以与化学名相同的商品名得自NOF ；丙二醇，以商品名 LEXOL PG-865/855得自holex，以1，2-丙二醇USP得自BASF ；山梨醇，以商品名LIP0NIC 系列得自 Lipo,以 S0RB0, ALEX、A-625 和 A-641 得自 ICI，并且以 UNISffEET 70、UNISffEET CONC得自UPI ；双丙二醇，以同样的商品名得自BASF ；双甘油，以商品名DIGLYCER0L得自 Solvay GmbH ；木糖醇，以同样的商品名得自Kyowa和Eizai ；麦芽糖醇，以商品名MALBIT 得自Hayashibara ；软骨素硫酸钠，以同样的商品名得自Freeman和Bioiberica，并且以商品名 AT0MERGIC SODIUM CH0NDR0ITIN SULFATE 得自 Atomergic Chemetals ；透明质酸钠可得自Chisso Corp，相同的透明质酸钠可以商品名ACTIM0IST得自Active Organics，以 AVIAN SODIUM HYALUR0NATE 系列得自 htergen，和以 HYALURONIC ACID Na 得自 Ichimaru Pharcosο腺苷磷酸钠，以同样的商品名得自Asahikasei、Kyowa和Daiichi Seiyaku ；乳酸钠，以同样的商品名得自Merck、Wako和Siowa Kako ；环糊精，以商品名CAVITR0N得自 American Maize,以 RH0D0CAP 系列得自 Rhone-Poulenc，并且以 DEXPEARL 得自 iTomen ；和聚乙二醇，以商品名CARB0WAX系列得自Union Carbide。胶凝剂本发明组合物的胶囊的水相还可包含按胶囊的重量计约0. 至约20%，优选约 0. 至约5%的胶凝剂。当与水相混合时，所述胶凝剂可为所述水相提供约IOmPas至约 1，000, OOOmPas，优选约IOmPas至约100，OOOmPas的粘度。胶凝剂可将水和任选的水溶性溶剂保留于较刚性的结构中，从而据信可改善胶囊的稳定性和完整性，使得胶囊的存储寿命延长。可用作本文胶凝剂的聚合物是水溶性或水混溶性的聚合物。与本文胶凝剂相关的术语“水溶性或水混溶性”涉及当溶于足量水中时，无论有无高温和/或混合的辅助都可溶解成透明溶液的化合物。可用于本文的是淀粉衍生物聚合物，例如羧甲基淀粉和甲基羟丙基淀粉。可高度用于本文的可商购获得的化合物包括以商品名C0VAGEL得自LCW的羧甲基淀粉钠。可用于本发明的是纤维素衍生物聚合物。可用于本发明的纤维素衍生物聚合物包括甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、硝化纤维、纤维素硫酸钠、羧甲基纤维素钠、结晶纤维素、纤维素粉末以及它们的混合物。还可用的是淀粉衍生物聚合物，例如羧甲基淀粉和甲基羟丙基淀粉。可高度用于本发明的可商购获得的化合物包括商品名为Natrosol Hydroxyethylcellulose的羟乙基纤维素，和商品名为 Aqualon Cellulose Gum的羧甲基纤维素，它们均得自Aqualon。可用于本发明的是羧酸/羧酸酯共聚物。用于本发明的可商购获得的羧酸/羧酸酯共聚物包括=CTFA名称为丙烯酸酯/C10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物，其商品名为 Pemulen TR-I、Pemulen TR-2、Carbopol 1342、Carbopol 1382 禾口 Carbopol ETD 2020，这些物质均可得自B. F. Goodrich Company。可包含中和剂以中和本发明羧酸/羧酸酯共聚物。此类中和剂的非限制性实例包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、一乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、二异丙醇胺、氨基甲基丙醇、氨基丁三醇、四羟基丙基乙二胺、以及它们的混合物。分子量大于约1000的聚亚烷基二醇可用于本发明。可使用具有下式的那些
权利要求
1.一种可崩解含水胶囊，所述胶囊包含按重量计(a)约40%至约98 %的水相，所述水相包含按该水相的重量计至少50 %的水；以及(b)约0.至约35%的拒水性硅氧烷弹性体粉末，所述拒水性硅氧烷弹性体粉末包含100重量份的球形硅氧烷弹性体颗粒和0. 5-25重量份的用于涂覆所述球形硅氧烷弹性体颗粒的聚有机倍半硅氧烷；其中所述拒水性硅氧烷弹性体粉末在水中不分散，而是漂浮； 具有至少Iym的平均粒度并且具有通过硬度计A硬度测得的约10至约80的柔软度；以及(c)约2%至约30%的填料粉末，所述填料粉末具有不大于1μ m的平均粒度并且是经过疏水性表面处理的。
2.如权利要求1所述的胶囊，其中所述拒水性硅氧烷弹性体粉末的涂覆的聚有机倍半硅氧烷的表面还与三甲基甲硅烷基结合。
3.如权利要求1所述的胶囊，其中所述拒水性硅氧烷弹性体粉末的表面涂覆的聚有机倍半硅氧烷通过与四烷氧硅烷和至少一种硅烷化剂的水解而进一步缩合，其中所述硅烷化剂选自由下列组成的组三甲基烷氧基硅烷、三甲基硅烷醇和六甲基二硅氮烷。
4.如权利要求1所述的胶囊，其中所述拒水性硅氧烷弹性体粉末具有通过硬度计A硬度测得的约10至约35的柔软度。
5.如权利要求1所述的胶囊，其中所述填料粉末包括至少一种纺锤形的金属氧化物粉末，所述纺锤形的金属氧化物粉末是经过疏水性表面处理的，并且具有约25nm至约150nm 的平均长轴粒度、约4nm至约50nm的平均短轴粒度和大于约3的纵横比。
6.如权利要求1所述的胶囊，其中所述水相还包含胶凝剂。
7.如权利要求1所述的胶囊，其中所述胶囊还包含皮肤有益剂。
8.如权利要求1所述的胶囊，其中所述胶囊还包含香料。
9.如权利要求1所述的胶囊，其中所述胶囊基本上不含表面活性剂。
10.如权利要求1所述的胶囊，其中所述胶囊基本上不含表面涂氟的颜料。
11.一种包含如权利要求1所述的胶囊的化妆品组合物。
12.如权利要求1所述的胶囊，其中所述胶囊具有适当的剪切耐受性，使得其在常规贮藏条件下以及在常规混合过程中是稳定的，而在施用到个人表面时崩解。
13.如权利要求12所述的胶囊，其中所述胶囊当用本文所定义的翻滚冲击方法测量时具有至少8分钟的震动稳定性。
14.一种制备如权利要求1所述的胶囊的方法，其中所述胶囊的组分被混合设备混合， 所述混合设备选自由外部能源型和容器摇动型组成的组。
15.如权利要求14所述的方法，其中所述胶囊将在最终的初级包装中提供给消费者使用，其中所述方法包括以下步骤i)直接在最终的初级包装中提供所述水相、拒水性硅氧烷弹性体粉末和填料粉末；以及 )将步骤i)的产物安放在用于制备所述胶囊的混合设备上。
16.一种用于提供如权利要求1所述的可崩解含水胶囊的即用即制型产品，所述产品包括所述胶囊的组成组分和最终的初级包装，所述初级包装具有内壁，所述内壁具有 50dyne/cm或更低的表面张力，其中所述水相在使用前与所述拒水性硅氧烷弹性体粉末和填料粉末分别地包装，并且其中所述胶囊通过下列步骤制备i)将所述水相、拒水性硅氧烷弹性体粉末和填料粉末填充进所述最终的初级包装；以及ii)将步骤i)的产物手动摇晃，直至所述水相被胶囊包封于所述填料粉末中。
17. —种处理皮肤或对皮肤化妆的方法，所述方法包括以下步骤(1)提供如权利要求1所述的可崩解含水胶囊；(2)通过手指或施用装置在皮肤上剪切所述可崩解含水胶囊以允许所述可崩解含水胶囊崩解；从而所述可崩解含水胶囊的组分被施用到皮肤上；和(3)使水蒸发和/或吸收到皮肤中。
全文摘要
本发明公开了可崩解含水胶囊，所述胶囊包含按重量计(a)约40％至约98％的水相，所述水相包含按该水相的重量计至少50％的水；和(b)约0.1％至约35％的拒水性硅氧烷弹性体粉末，所述拒水性硅氧烷弹性体粉末包含100重量份的球形硅氧烷弹性体颗粒和0.5-25重量份的用于涂覆所述球形硅氧烷弹性体颗粒的聚有机倍半硅氧烷；其中所述拒水性硅氧烷弹性体粉末在水中不分散而是漂浮；具有至少1μm的平均粒度并且具有通过硬度计A硬度测得的约10至约80的柔软度；以及(c)约2％至约30％的填料粉末，所述填料粉末具有不大于1μm的平均粒度并且是经过疏水性表面处理的。
文档编号A61K8/89GK102481233SQ201080006633
公开日2012年5月30日 申请日期2010年2月2日 优先权日2009年2月6日
发明者佐谷上, 田中光长 申请人:宝洁公司