固体形式和制备方法

文档序号:1200086阅读:338来源:国知局
专利名称:固体形式和制备方法
固体形式和制备方法相关申请的交叉引用本申请要求2009年5月13日提交的美国临时申请号61/177,483的优先权。
背景技术
先前在 Clark 等人,Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 2008,18, 1312-1317中已公开了(R)-4a-乙氧基甲基(4-氟-苯基)-6-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-4,4a,5,6,7,8-六氢-1H,1,2,6-三氮杂-环戊二烯并[b]萘(文中的化合物1),其具
有下述结构
权利要求
1.式I化合物的无定形固体形式
2.权利要求1的无定形固体形式,其特征在于基本如

图1所示的X-射线衍射图。
3.制备式I化合物的无定形固体形式的方法
4.权利要求3的方法,其中所述溶剂选自甲醇、乙醇、2-丙醇和2-甲氧基乙醇。
5.权利要求4的方法,其中所述溶剂选自甲醇、乙醇和2-丙醇。
6.权利要求5的方法,其中所述溶剂是乙醇。
7.权利要求6的方法,其中将第一种溶液加入水中。
8.权利要求3的方法,其中溶剂与水的比例是大约5 1至大约1 10(体积/体积)。
9.权利要求8的方法,其中溶剂与水的比例是大约2 1至大约1 2(体积/体积)。
10.权利要求8的方法,其中溶剂与水的比例是大约1 1 (体积/体积)。
11.权利要求8的方法,其中溶剂与水的比例是大约1 1至大约1 5(体积/体积)。
12.制备式I化合物的无定形固体形式的方法
13.制备式I化合物的无定形固体形式的方法
全文摘要
本发明提供式I化合物的无定形固体形式,以及通过沉淀制备式I化合物的方法。
文档编号A61K31/535GK102421437SQ201080020911
公开日2012年4月18日 申请日期2010年5月11日 优先权日2009年5月12日
发明者D·弗莱, R·克拉克 申请人:科赛普特治疗公司
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