专利名称：邻苯二甲酰亚胺衍生物在制备抗新血管生成的药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及邻苯二甲酰亚胺衍生物在制备治疗涉及新血管生成的药物中的用途。
背景技术：
血管生成(angiogenensis)是指从已存在的血管床中产生新生血管的过程，在正 常情况下，血管生成被严格控制于某些短暂的、特定的生理过程，如生殖过程、发育过程及 伤口愈合过程等。而持续的血管生成是某些病变如肿瘤组织的恶性增长、糖尿病性视网膜 病变、关节炎及骨质增生等的特性。肿瘤转移是指恶性肿瘤细胞从原来的部位，转向身体其他部位并形成新的病灶的 过程。研究发现，体积在l_2mm的瘤体可通过渗透作用从周围组织中获得营养维持自身的 生存，但它的进一步生长则要依赖形成新生血管以获得充分的营养供应，一旦新生血管长 进肿瘤组织，肿瘤即加速生长，且易发生浸润和转移。近年来有关血管生成调节方面的研究 十分活跃，已发现许多血管生成刺激因子和抑制因子，它们在肿瘤发生、发展整个过程中的 生物学意义正逐渐被人们所认识。现有技术披露，新的血管生成抑制剂不断被发现或合成，其中沙利 度胺较引人注目。沙利度胺(thalidomide，Thd)，化学名称为α-酞胺哌啶酮 (a~N-phthalimidoglutarimide)，其结构式如下
权利要求
1.一种选自下列的化合物或其药学上可接受的盐在制备具有抑制血管内皮细胞增殖 和抗新血管生成作用的药物中的用途(士)-N- (2- 二甲胺基-乙基)-2- (2,6- 二氧-3-哌啶基)-IH-异吲哚-1，3 (2H) - 二酮 (士)-N-(3-二 甲胺基-丙基)-2-O，6-二氧-3-哌啶基)-IH-异吲哚-1，3 QH)-二酮；(士)-N- (2- 二 乙胺基-丙基)-2- (2,6- 二氧-3-哌啶基)-IH-异吲哚-1，3 (2H) - 二酮；(士)-N- (3- 二正丙胺基-丙基)-2- (2,6- 二氧-3-哌啶基)-IH-异吲哚-1，3 (2H) - 二 酮；以及(士)-N- (3-哌啶基-丙基)-2- (2,6- 二氧-3-哌啶基)-IH-异吲哚-1，3 (2H) - 二酮。
2.权利要求1所述的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐用于制备具有抗新 血管生成作用的药物。
3.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于所述的化合物或其可药用盐用于制备治 疗与新血管生成过度有关的肿瘤、骨质疏松、糖尿病性视网膜病变或动脉粥样硬化的药物。
4.如权利要求3所述的用途，其特征在于所述的化合物或其可药用盐用于制备治疗肿 瘤的药物。
全文摘要
本发明涉及通式I和II的邻苯二甲酰亚胺衍生物在制备抗新血管生成的药物中的作用。其中各个取代基的定义如说明书中所述。
文档编号A61P3/10GK102138921SQ20111005066
公开日2011年8月3日 申请日期2005年11月8日 优先权日2005年11月8日
发明者刘静霞, 包存刚, 杨永林, 汪海, 王林 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所, 北京恩华医药研究院