专利名称：吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于生物医药技术领域，具体涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用。
背景技术：
动脉粥样硬化(AQ是一组称为动脉硬化的血管病中最常见、最重要的一种，是导致冠心病等心脑血管疾病的最主要的致病因素。近年来，动脉粥样硬化(AQ的发病率在我国有明显增加的趋势。据尸检结果，在40 49岁的人群中，冠状动脉和主动脉粥样硬化病变的检出率分别为58. 36%和88. 31%，并随着年龄的增长而逐渐增加。AS的发生与内皮功能障碍密切相关，多种细胞因子和细胞凋亡影响AS的进程。目前主要的治疗手段是使用血管生成抑制剂和降脂药物，虽然介入治疗可以使血管再通，但是再狭窄仍然是目前无法解决的医学难题，尤其是远期疗效并无明显优势。吲哚-3-甲醇(I3C)和3，3’ - 二吲哚甲烷(DIM)是来自于云台属，十字花科植物的天然产物，长期以来这类物质作为保健食品添加剂在西方社会被广泛使用，具有明显的保健，抗癌等功效。最近的研究发现，这一类物质可以通过调节体内抗氧化基因的表达，有效清除细胞由于脂质过氧化等过程产生的自由基。原理上，I3C和DIM类的化合物及其衍生物可以通过促进相关基因的表达，主动清除自由基，具有明显的抗氧化损伤，降低炎症反应，改善内皮功能的作用；I3C和DIM类的化合物及其衍生物不仅可以使各种血管活性物质在体内的表达及比例正常，而且还可以使内皮功能得以恢复；具有较好的降血脂、抗AS的功效。因此可以作为一种防治动脉粥样硬化的药物进行开发。
发明内容
本发明的目的在于提供一种可以通过促进相关基因的表达，主动清除自由基， 从而能够起到抗氧化损伤、降低炎症反应以及改善内皮功能作用的小分子药物，即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用。本发明的具有结构式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用，结构式(I)中，附、1 2、1 4、1 5、1 6、1 7各自为!1或卤素取代基或硝基或(1-(10 烷基或Cl-ClO烷氧基。
权利要求
1.具有结构式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用，
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，R5为卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基，Rl、R2、R4、R6、R7均为氢。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，Rl为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，R2、R4、R5、R6、R7 均为氢。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，R2为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，Rl、R4、R5、R6、R7 均为氢。
5.具有结构式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治动脉粥样硬化药物中的应用，
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，R5和R5’同时为卤素取代基或硝基或 Cl-ClO 烷基或 Cl-ClO 烷氧基，RU R2、R4、R6、R7、Rl，、R2，、R4，、R6，、 R7'均为氢。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，Rl和R1’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基，R2、R4、R5、R6、R7、R2，、R4，、R5，、R6，、R7，均为氢。
8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，R2和R2’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基，Rl、R4、R5、R6、R7、Rl，、R4，、R5，、R6，、R7，均为氢。
全文摘要
本发明提出了吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在动脉粥样硬化中的新应用。吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物具有明显的抗氧化、改善内皮功能的作用；它仅可以使各种血管活性物质在体内的表达及比例正常，而且可以使内皮功能得以恢复；具有较好的降血脂、抗动脉粥样硬化(AS)的功效。同时，本发明所使用的小分子药物活性成分易于获得，价格低廉，性质稳定，便于保存和运输，具有广阔的应用前景。
文档编号A61K31/404GK102389419SQ20111029492
公开日2012年3月28日 申请日期2011年10月8日 优先权日2011年10月8日
发明者董磊 申请人:合肥博太医药生物技术发展有限公司