专利名称：吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肺纤维化药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于生物医药技术领域，具体涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肺纤维化的药物中的应用。
背景技术：
肺纤维化是严重威胁患者生命健康的疾病。肺纤维化通常由病毒，细菌，药物，空气污染物等造成的肺组织损伤修复过程中产生的病理性变化。发病过程中，正常的肺组织被大量胶原蛋白等纤维环细胞外基质替代，肺功能进行性丧失，最终导致病人呼吸衰竭而死亡。目前肺纤维化没有具有针对性的，疗效可靠的药物。临床上主要依靠支持治疗和激素治疗为主，疗效有限且具有较大的副作用，因此继续具有明确治疗基质的特效药物。3，3’-二吲哚甲烷(DIM)及其前体分子吲哚-3-甲醇(I3C)是发现于云苔属，十字花科类植物中的一中有明确生理活性的小分子化合物。申请人在前期研究中发现，DIM可以通过诱导细胞产生大量主动清除自由基的基因的表达，提高细胞抗氧化和抗自由基伤害的能力。自由基是促进肺纤维化过程中成纤维细胞活化大量表达纤维化物质的一个重要因素，因此，DIM可以通过该基质抑制成纤维细胞的活化程度，减缓和抑制肺纤维化的发生和发展，可以用作防治肺纤维化的一类特效药物进行开发。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能够有效抑制肺纤维化动物模型的发病症状，可作为治疗原发性肺纤维化的候选药物分子即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肺纤维化的药物中的应用。本发明的具有结构式(I )的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备防治肺纤维化药物中的应用，结构式(I )中，Rl、R2、R4、R5、R6、R7各自为H或卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基。
权利要求
1.具有下述结构式(I )的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备防治肺纤维化药物中的应用，
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，R5为卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基，Rl、R2、R4、R6、R7均为氢。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，Rl为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，R2、R4、R5、R6、R7 均为氢。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述结构式(I)中，R2为Cl-ClO烷基或 Cl-ClO 烷氧基，Rl、R4、R5、R6、R7 均为氢。
5.具有下述结构式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肺纤维化药物中的应用，其中，附、1 2、1 4、1 5、1 6、1 7、1 1，、1 2，、1 4，、1 5，、1 6，、1 7，各自为氢或卤素取代基或硝基或Cl-ClO烷基或Cl-ClO烷氧基。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，R5和R5’同时为卤素取代基或硝基或 Cl-ClO 烷基或 Cl-ClO 烷氧基，Rl、R2、R4、R6、R7、Rl，、R2，、R4，、R6，、R7，均为氢。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，Rl和R1’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基，R2、R4、R5、R6、R7、R2，、R4，、R5，、R6，、R7，均为氢。
8.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述结构式(II)中，R2和R2’同时为 Cl-ClO 烧基或 Cl-ClO 烧氧基，R1、R4、R5、R6、R7、R1，、R4，、R5，、R6，、R7，均为氢。
全文摘要
本发明提出了吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在制备防治肺纤维化药物中的新应用。吲哚-3-甲醇(I3C)、二吲哚甲烷(DIM)及其衍生化合物通过抑制肺部成纤维细胞的活化，可以用于肺纤维化的预防和治疗。DIM和I3C及其衍生化合物可有效降低肺纤维化动物模型的发病症状，可以成为防治肺纤维化的候选药物分子。同时，本发明所使用的小分子药物易于获取，价格低廉，性质稳定，便于保存和运输，具有广阔的应用前景。
文档编号A61P11/00GK102389420SQ20111034188
公开日2012年3月28日 申请日期2011年11月3日 优先权日2011年11月3日
发明者董磊 申请人:合肥博太医药生物技术发展有限公司