专利名称：蒽环类抗生素及其可药用盐在治疗新生血管性青光眼中的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗新生血管性青光眼的药物，具体涉及一系列传统抗肿瘤抗生素蒽环类抗生素及其可药用盐在制备治疗新生血管性青光眼药物中的新用途，特别地，所述蒽环类抗生素及其可药用盐制备成为纳米制剂、微球制剂、脂质体以及水凝胶等长效制剂。
背景技术：
新生血管性青光眼是一种继发性的青光眼疾病，主要表现在患者眼中虹膜上新生大量血管，表现青光眼的症状。导致新生血管性青光眼的病因很多，但是最主要引起新生血管性青光眼的是视网膜静脉阻塞和糖尿病性视网膜病变，这两种眼病均可继发出新生血管性青光眼，这两种眼病引起的新生血管性青光眼主要占新生血管性青光眼发病的75%。剩下的25%由其他各种原因引起的新生血管性青光眼，大概有多达40余种不同疾病可以广泛累及眼后节缺氧或局部性的眼前节缺氧，导致新生血管性青光眼。视网膜静脉阻塞以及糖尿病视网膜病变是最主要的引起虹膜新生血管和发展成新生血管性青光眼的原因，新生血管性青光眼已成为主要致盲病因之一，发病率随病程发展而增加。视网膜微血管病变引起视网膜组织发生变化，激发出具有活性的血管形成因子，这些因子向眼前部扩散，刺激虹膜形成纤维血管膜，跨越眼前房角，影响房水排出，致眼压升高，此时表现为开角型青光眼。当纤维血管膜收缩，眼前房角粘连，则变成新生血管性青光眼等严重并发症，引起闭角型青光眼。新生血管性青光眼房角关闭期，眼压升高十分顽固，眼痛剧烈且难以控制，同时治疗也非常复杂和困难。随着病情的进展，眼组织和视功能往往遭到严重的、不可挽回的损害，患者眼部充血，角膜水肿，剧烈眼痛、头痛，常导致失明。新生血管性青光眼治疗难度大、治疗效果差，晚期患者即使手术治疗也难以控制眼压，最终导致视功能丧失。
由于新生血管容易破裂，反复发生前房出血，目前临床上采用全视网膜光凝、全视网膜冷冻、虹膜角膜角光凝等手段，由于会产生术后炎症和疼痛比较严重，而且往往效果不佳，时常加重炎症和加快房角新生血管形成的进展，而遭到诸多临床工作者和学术界的批评。药物的治疗主要采取降眼压的方法，而这些药物往往治标不治本，阿托品、糖皮质激素等药品均是暂时缓解眼部症状，不能彻底治疗新生血管性青光眼，因此目前临床上暂无较有效地治疗手段。目前新生血管性青光眼的病因及发病机制尚不完整，治疗方面亦无确切有效的方法，现有的治疗手段仍存在诸多争议。新生血管性青光眼与视网膜静脉阻塞、糖尿病眼等疾患关系密切。由于它的致盲性，将会严重降低患者的生活质量。如果能开发出一种药物能够有效治疗新生血管性青光眼，避免病情恶化，显现出比外科治疗技术手段更好的治疗效果或是彻底解决这个顽疾将产生重大的现实意义。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种蒽环类抗生素及其可药用盐在制备治疗新生血管性青光眼药物中的新用途，尤其是将所述蒽环类抗生素及其可药用盐制备成为纳米制剂、微球制剂、脂质体以及水凝胶等长效制剂，能够获得更好的治疗效果。本发明采用的具体技术方案为:本发明所述的蒽环类抗生素为结构如下的化合物及其立体异构体:
权利要求
1.蒽环类抗生素及其可药用盐在制备治疗新生血管性青光眼药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述蒽环类抗生素为如下结构的化合物及其立体异构体:
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述蒽环类抗生素为多柔比星、表多柔比星、吡喃多柔比星、米托蒽醌、柔红霉素、伊达比星、阿柔比星、或洋红霉素。
4.根据权利要求1-3任一所述的用途，其特征在于，所述药物由所述蒽环类抗生素及其可药用盐与药学上可接受的辅料制备。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述药物为普通粉针剂或长效缓释注射齐 ，其中，所述长效缓释注射剂为纳米粒制剂、微球制剂、水凝胶制剂或脂质体制剂。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，所述纳米粒制剂、微球制剂、水凝胶制剂制备时采用的辅料包括高分子材料，所述高分子材料选自:聚酸酐、聚氧化烯、聚酰胺、聚酯、聚丙烯酸树脂、聚醚、聚磷腈、淀粉、胶原、多肽或聚糖中的一种或多种，或选自所述高分子材料的不同单体之间的共聚物；所述脂质体制剂制备时采用的辅料包括天然或合成的磷月旨、类脂或其组合。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述的高分子材料选自:聚酸酐、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚酸酐-聚乙二醇共聚物、N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸共聚物、聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、十八烷二酸酐-乙二醇嵌段共聚物、聚乳酸羟基乙酸共聚物、聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇共聚物、聚乙交酯、乙交酯丙交酯-乙二醇-乙交酯丙交酯三嵌段共聚物、聚醚砜、明胶、聚羟基丁酯、泊洛沙姆、胶原、纤维蛋白原、白蛋白、纤维素、葡聚糖、海藻酸盐、右旋糖酐、透明质酸、多肽或壳聚糖中的一种或多种。
8.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述蒽环类抗生素对于人体的眼内给药剂量是 0.5-2000 μ g/kg。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述蒽环类抗生素对于人体的眼内给药剂量是 1-1500 μ g/kg。
10.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述蒽环类抗生素对于人体的眼内给药剂量是 3-1000 μ g/kg。
全文摘要
本发明公开了一种蒽环类抗生素及其可药用盐在治疗新生血管性青光眼中的用途。本发明发现蒽环类抗生素及其可药用盐在治疗新生血管性青光眼方面有很好的效果，尤其是将蒽环类抗生素制备成纳米制剂、微球制剂、脂质体以及水凝胶等长效制剂，降低了蒽环类抗生素的毒性，使其可以眼内给药，同时扩大了给药剂量，持续药效时间长久，药物疗效强于蒽环类抗生素的普通制剂，进行眼内给药后，对新生血管性青光眼有非常好的治疗效果，填补了目前尚未有较好地针对新生血管性青光眼的治疗药物的空白。
文档编号A61K31/706GK103169718SQ20111043127
公开日2013年6月26日 申请日期2011年12月21日 优先权日2011年12月21日
发明者张雅珍, 李铁力, 白毅 申请人:张雅珍