专利名称：用于减小或消除苦味的化合物、组合物和方法
用于减小或消除苦味的化合物、组合物和方法发明领域
本发明涉及可食用组合物的味道。
发明背景
味觉(例如人的味觉)可以鉴别至少五种传统的味道甜味、酸味、咸味、苦味和鲜味(美味)。包括植物、食物、食物成分和营养剂的许多营养物质包括促苦味剂和/或具有苦味。此外，对维持或改善健康重要的许多药物物质包含促苦味剂和/或具有苦味。虽然某些食品和消费品具有合乎需要的苦味，包括咖啡、啤酒和黑巧克力，但在许多情况下，消费者不喜欢这些苦味。例如，许多消费者不喜欢某些促苦味剂和/或苦味的感觉并且回避具有不希望的促苦味剂或苦味的食物或药物产品而偏好具有较低含量的不希望的促苦味剂或苦味减小或完全没有苦味的食物或药物产品。对包含不希望的促苦味剂和/或具有不希望的苦味的产品的这种排斥可能由存在于口腔和/或胃肠道中的苦味受体活化介导的促苦味剂和/或苦味的感觉所引起。在很多情况下，消费者不喜欢促苦味剂和/或苦味妨碍或抑制了食物的营养质量和安全的改善，因为不能使用希望的水平的包含促苦味剂和/ 或具有苦味的营养剂或防腐剂。此外，对某些药剂的促苦味剂或苦味的厌恶或排斥使使用这些药剂的处方方案的顺应性受到负面影响。
例如，在食品的制备中使用的一些添加剂、防腐剂、乳化剂和食材包含促苦味剂和 /或具有苦味。虽然这些添加剂、防腐剂、乳化剂和食材可能影响食品的味道，但是它们可能对于改善食品的保存期限、营养质量或质地也是重要的。例如，高血压和心血管疾病的日益增的加趋势部分是由于西方饮食的高钠摄入。因此，用另一种咸味化合物代替氯化钠是合乎需要的。最常用的氯化钠替代物是氯化钾，氯化钾对一部分人来说除了具有咸味之外还具有苦味。氯化钾的苦味限制了它可以用于代替食物中的氯化钠而不给对它敏感的人群产生不希望的苦味的范围。
另一种常用的食品添加剂乳酸钠具有广泛的抗微生物作用，对抑制酸败和致病细菌的生长有效，并且通常在食品(例如肉和禽产品)中使用来延长保存期限并增加食物安全性。然而，由于其钠含量，乳酸钠作为防腐剂是不合要求的。乳酸钾具有类似的抗微生物性质，已经用于代替乳酸钠。然而，乳酸钾也与苦味相关，这种苦味限制了它可以用于代替食物中的乳酸钠而不引起不希望的苦味的范围。
此外，肥胖和糖尿病的日益增加的发病率部分是由于许多饮食的高糖摄入。因此， 用另一种甜味化合物代替糖是合乎需要的。可以用于减少食物中的糖的人造和天然糖替代物往往与苦味相关，这也限制了其用于代替食物中的糖而不引起不利的苦味的范围。例如， 常用的糖替代物是乙酰磺胺酸钾，其除了具有甜味之外也具有苦味。
不受理论限制，促苦味剂、促甜味剂和促鲜味剂和化合物通常通过G-蛋白偶联受体引发味觉反应，而促咸味剂和促酸味剂和化合物通常被假设是通过离子通道引发味觉反应。苦味受体属于诱导响应于促苦味剂的胞内钙浓度变化的G-蛋白偶联受体的T2R(也称为TAS2R)家族。T2R受体通过味蛋白(一种味道特异性的G-蛋白)起作用。有至少二十五种不同的T2R家族成员，显示苦味的感觉是复杂的，其涉及一些不同促味剂-受体相互作用。能够调节口腔和/或胃肠道中的苦味受体的活化和/或信号传导的化合物可以有效地在食物和药物产品中获得促苦味剂或苦味物质的使用水平，而不引起消费者由于感觉增加的水平的促苦味剂或苦味厌恶这些产品。在一些情况下，苦味受体和苦味的阻滞剂或调节剂可以通过存在于口腔和/或胃肠道中的苦味受体和/或味道转导信号传导机制减小促苦味剂和/或苦味的感觉。
传统上，在食物制备和药物中，使用甜味剂和其它促味剂(包括盐)来掩蔽苦味。 然而，在一些情况下，这是不希望的或不足够的，因为它可能改变、掩蔽或影响食品中的其它味道/气味/感觉(例如，非苦味或希望的苦味)。此外，该途径很少能够完全地掩蔽存在于这些食品或药物中的苦味。因此，优选减小苦味的化合物而不是掩蔽剂，或除了掩蔽剂之外减小苦味的化合物是优选的。
因此，提供可以加入包含促苦味剂或具有苦味的食品、消费品和药物中的化合物来消除、调节或减小所述促苦味剂或苦味的感觉或减小口腔和/或胃肠道中的苦味受体的相应活化是合乎需要的。类似地，提供包含这些化合物的食品、消费品和药物组合物是合乎需要的。使用这些化合物来消除、调节或减小与盐代替物相关的苦味的感觉从而减少钠摄入也是合乎需要的。使用这些化合物来消除、调节或减小与糖代替物相关的苦味的感觉从而减少糖摄入也是合乎需要的。
发明概述
本发明提供调节苦味的化合物、包含这些化合物的可食用组合物以及制备这些可食用组合物的方法。本发明还提供降低可食用组合物中的钠或糖的量的方法以及减小食品的苦味的方法。本发明还提供减小、调节或消除受试者中的食品、消费品或药品的苦味的方法。本发明还提供调节，特别是减小苦味受体活化的方法。
可食用组合物
本发明的一个方面提供用于减小促苦味剂的苦味的可食用组合物。在一些实施方案中，所述可食用组合物包含含联苯的化合物。在一些实施方案中，所述含联苯的化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述含联苯的化合物为式(I)、式(IIa)、式(lib)、式(IIIb)、式(Illb’)或式(IIIb")的化合物或化合物1-22或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。
在一些实施方案中，所述可食用组合物包含含吡唑的化合物。在一些实施方案中， 所述含吡唑的化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述含吡唑的化合物为式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式(Vila) 或式(VIIb)的化合物或化合物23-36或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。
在一些实施方案中，所述可食用组合物包含氢喹啉化合物。在一些实施方案中，所述氢喹啉化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述氢喹啉化合物为式(VIII)、式(IX)或式(X)的化合物或化合物37-43或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。
在一些实施方案中，所述可食用组合物包含喹啉化合物。在一些实施方案中，所述喹啉化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中， 所述喹啉化合物为式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)或式(XIIIb)的化合物或化合物44-48或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。
在一些实施方案中，所述可食用组合物包含N-苯基烷基酰胺化合物。在一些实施方案中，所述N-苯基烷基酰胺化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，所述N-苯基烷基酰胺化合物为式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或化合物49-58或其食品上或生物学上可接受的盐或衍生物，或其对映异构体或非对映异构体。
在一些实施方案中，所述可食用组合物包含(a)本发明化合物；和(b)促苦味剂。在一些实施方案中，本发明化合物为具有小于约1000、500或300道尔顿的分子量的化合物。在某些实施方案中，本发明化合物为本文中描述的式(I)、式(IIa)、式(lib)、式 (IIIb)、式(IIIbO、式(IIIbO、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式 (VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、 式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。
在另一个实施方案中所述可食用组合物包含(a)化合物1-58的任一种或其组合； 和(b)促苦味剂。
根据本发明，所述促苦味剂可以是在例如食品(如咖啡或巧克力)中固有的或可以是可食用组合物(如苦味防腐剂)的组分。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为乳酸钾。
在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含钠盐。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含NaCl。在其它实施方案中，所述可食用组合物进一步包含乳酸钠。 在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含糖。
在本发明的另一个方面中，所述可食用组合物为包含至少一种本发明化合物的食品。在某些实施方案中，本发明化合物为本文中描述的式(I)、式(IIa)、式(lib)、式 (IIIb)、式(IIIbO、式(IIIbO、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式 (VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、 式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。在另一个实施方案中，所述药物组合物包含苦味药物活性成分和化合物1-58中的任一种或其组合。
在本发明的另一个方面中，所述可食用组合物为包含苦味药物活性成分和本文中描述的式⑴、式(IIa)、式(lib)、式(IIIb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、 式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式 (XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合的药物组合物。在另一个实施方案中，所述药物组合物包含苦味药物活性成分和化合物1-58中的任一种或其组合。
在又一些其它实施方案中，所述可食用组合物为包含药物活性成分、促苦味剂和本文中描述的式(I)、式(IIa )、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式 (Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、 式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合的药物组合物。在又一些其它实施方案中，所述药物组合物包含药物活性成分、促苦味剂和本文中描述的化合物1-58中的任一种或其组合。
在本发明的另一个方面中，所述可食用组合物为包含促苦味剂和本文中描述的式 (I)、式(IIa)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式 (Via)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式 (XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合的消费品。在另一个实施方案中，所述消费品包含苦味成分和化合物1-58中的任一种或其组合。
本发明的又一个实施方案提供用于减小促苦味剂的苦味的消费品，其中所述消费品包含本文中描述的式(I)、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式 (IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、 式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式 (XVc)的化合物或其组合。在又一些其它实施方案中，用于减小促苦味剂的苦味的消费品包含本文中描述的化合物1-58中的任一种或其组合。
在又一个方面中，本发明提供制备可食用组合物的方法，其包括
(a)提供食品上可接受的载体；以及
(b)向(a)的食品上可接受的载体添加本文中描述的式⑴、式(Ila)、式(lib)、 式(IIIb)、式(Illb’ )、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。
在另一个实施方案中，制备可食用组合物的方法包括
(a)提供食品上可接受的载体；以及
(b)向(a)的食品上可接受的载体添加化合物1-58中的任一种或其组合。
在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。在一些实施方案中，所述食品上可接受的载体为食材，食品或可药用的载体。
在一些实施方案中，在(a)中的食品上可接受的载体本身是苦的。在这些实施方案中，所述食品上可接受的载体可能本身含促苦味剂(即，不添加促苦味剂所述食品上可接受的载体就是苦的)。在一些实施方案中，所述固有的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，所述本身苦的食品上可接受的载体包含钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，所述本身苦的食品上可接受的载体包含钾盐如KCl。
在其它实施方案中，制备可食用组合物的方法进一步包括(C)添加促苦味剂。在一些实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。在一些实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为钾盐。在一些实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为KCl。在其它实施方案中，在制备可食用组合物的方法中使用的促苦味剂为乳酸钾。
在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含钠盐。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含NaCl。在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含乳酸钠。 在一些实施方案中，所述可食用组合物进一步包含糖。
本发明还提供降低可食用组合物中的钠的量的方法。在一些实施方案中，这些方法包括
(a)用一定量的一种或多种钾盐代替用于制备可食用组合物的一定量的一种或多种钠盐；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式⑴、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。
在另一个实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括
(a)用一定量的一种或多种钾盐代替用于制备可食用组合物的一定量的一种或多种钠盐；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-58中的任一种或其组合。
在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。
在本发明的一些实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括在(b)中添加足以允许用钾代替存在于可食用组合物中的钠的最多25%的一定量的化合物。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用钾代替存在于可食用组合物中的钠的最多50%。在又一些其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用钾代替存在于可食用组合物中的钠的最多75%。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用钾代替存在于可食用组合物中的钠的最多100%。在一些实施方案中，所述可食用组合物保持咸味。
本发明还提供降低可食用组合物中的NaCl的量的方法。在一些实施方案中，这些方法包括
(a)用一定量的KCl代替用于制备可食用组合物的一定量的NaCl ;以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式⑴、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。
在另一个实施方案中，降低可食用组合物中的NaCl的量的方法包括
(a)用一定量的KCl代替用于制备可食用组合物的一定量的NaCl ;以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-58中的任一种或其组合。
在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。
在本发明的一些实施方案中，降低可食用组合物中的钠的量的方法包括在(b)中添加足以允许用KCl代替存在于可食用组合物中的NaCl的最多25%的一定量的化合物。 在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用KCl代替存在于可食用组合物中的NaCl的最多50%。在又一些其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用 KCl代替存在于可食用组合物中的NaCl的最多75%。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用KCl代替存在于可食用组合物中的NaCl的最多100%。在一些实施方案中，所述可食用组合物保持咸味。
在另一个实施方案中，本发明提供降低可食用组合物中的乳酸钠的量的方法，其包括
(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式⑴、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。
在另一个实施方案中，本发明提供降低可食用组合物中的乳酸钠的量的方法，其包括
(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-58中的任一种或其组合。
在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。
在本发明的一些实施方案中，降低可食用组合物中的乳酸钠的量的方法包括在 (b)中添加足以允许用乳酸钾代替存在于可食用组合物中的乳酸钠的最多25%的一定量的化合物。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于可食用组合物中的乳酸钠的最多50%。在又一些其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于可食用组合物中的乳酸钠的最多75%。在其它实施方案中， 在(b)中添加的化合物的量足以允许用乳酸钾代替存在于可食用组合物中的乳酸钠的最多100%。在一些实施方案中，所述可食用组合物与包含乳酸钠的可食用组合物具有相同的保存期限。
在另一个实施方案中，本发明提供降低可食用组合物中的糖的量的方法，其包括
(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的糖；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式⑴、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。
在另一个实施方案中，本发明提供降低可食用组合物中的糖的量的方法，其包括
(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的糖；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-58中的任一种或其组合。
在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。
在本发明的一些实施方案中，降低可食用组合物中的糖的量的方法包括在(b)中添加足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的糖的最多25%的一定量的化合物。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的糖的最多50%。在又一些其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的糖的最多75%。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以允许用乙酰磺胺酸钾代替存在于可食用组合物中的糖的最多100%。在一些实施方案中，所述可食用组合物保持甜味。
本发明还提供减少受试者的钠摄入的方法。这些方法包括
(a)用一定量的KCl代替用于制备可食用组合物的一定量的NaCl ;以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合，从而减少受试者的钠摄入。
在另一个实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法包括
(a)用一定量的KCl代替用于制备可食用组合物的一定量的NaCl ;以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-58中的任一种或其组合，从而减少所述受试者的钠摄入。
在另一个实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法包括
(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式⑴、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合，从而减少受试者的钠摄入。
在另一个实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法包括
(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-58中的任一种或其组合，从而减少所述受试者的 钠摄入。
在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。
在本发明的一些实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法进一步包括(C)鉴别有需要的受试者。在一些实施方案中，减少受试者的钠摄入的方法包括在(b)中添加足以使用钾代替减少最多25%的钠摄入的一定量的化合物。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用钾代替减少最多50%的钠摄入。在又一些其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用钾代替减少最多75%的钠摄入。在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用钾代替减少最多100%的钠摄入。
本发明还提供减少受试者的糖摄入的方法，其包括
(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的糖；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式⑴、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合，从而减少受试者的糖摄入。
在另一个实施方案中，减少受试者的糖摄入的方法包括
(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的糖；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-58中的任一种或其组合，从而减少所述受试者的饮食或进餐中的糖摄入。
在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品、消费品或药物组合物。
在本发明的一些实施方案中，减少受试者的糖摄入的方法进一步包括(C)鉴别有需要的受试者。在一些实施方案中，减少受试者的糖摄入的方法包括在(b)中添加足以使用乙酰磺胺酸钾代替减少最多25%的糖摄入的一定量的化合物。在其它实施方案中，在(b) 中添加的化合物的量足以使用乙酰磺胺酸钾代替减少最多50%的糖摄入。在又一些其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用乙酰磺胺酸钾代替减少最多75%的糖摄入。 在其它实施方案中，在(b)中添加的化合物的量足以使用乙酰磺胺酸钾代替减少最多100% 的糖摄入。
本发明还提供减小由可食用组合物中的促苦味剂引起的苦味的方法，其包括向所述可食用组合物中添加有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、 式(Illb，)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、 式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、 式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合，从而减小由所述促苦味剂引起的苦味。在其它实施方案中，加入所述可食用组合物中的化合物为化合物1-58中的任一种或其组合。
本发明还提供减小由可食用组合物中的促苦味剂引起的苦味的方法，其包括在所述可食用组合物之前、与其同时或在其之后摄入有效量的本文中描述的根据式(I)、式 (Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、 式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、 式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合，从而减小由所述促苦味剂引起的苦味。在其它实施方案中，与所述可食用组合物一起摄入的化合物为化合物1-58中的任一种或其组合。
在一些实施方案中,所述方法使由所述促苦味剂引起的苦味减小最多25%。在一些实施方案中，所述方法使由所述促苦味剂引起的苦味减小最多50%。在其它实施方案中，由所述促苦味剂引起的苦味被减小最多75%。在又一些其它实施方案中，由所述促苦味剂引起 的苦味被减小最多100%。在一些实施方案中,存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为苦味的盐。在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为钾盐、镁盐或钙盐。 在一些实施方案中，存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为KCl O在其它实施方案中存在于所述可食用组合物中的促苦味剂为乳酸钾。
在其它方面中，本发明提供防腐可食用组合物的方法，其包括
(a)提供可食用组合物；以及
(b)向(a)的可食用组合物添加乳酸钾和有效量的本文中描述的式⑴、式(IIa)、 式(IIb)、式(IIIb)、式(Illb，)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、 式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式⑴、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。
在另一个实施方案中，防腐或延长可食用组合物的保存期限的方法包括
(a)提供可食用组合物；以及
(b)向(a)的可食用组合物添加乳酸钾和有效量的化合物1-58中的任一种或其组八口 ο
本发明还提供降低可食用组合物中的钠的量同时使所述可食用组合物防腐的方法。在一些实施方案中，这些方法包括
(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式⑴、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合。
本发明还提供降低可食用组合物中的钠的量同时使所述可食用组合物防腐的方法。在一些实施方案中，这些方法包括
(a)用一定量的乳酸钾代替用于制备可食用组合物的一定量的乳酸钠；以及
(b)向所述可食用组合物中并入有效量的化合物1-58中的任一种或其组合。
在一些实施方案中，所述可食用组合物为食品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为消费品。在一些实施方案中，所述可食用组合物为药物组合物。
本发明还提供使用包含本文中描述的式(I)、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、式 (Illb，)、式(Illb，，)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、 式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、 式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合的可食用组合物减小或消除苦味的方法。 在其它实施方案中，减小或消除受试者中的苦味的组合物包含化合物1-58中的任一种或其组合。
在一些实施方案中，所述苦味是固有的。在一些实施方案中，所述苦味由苦味的盐引起。在一些实施方案中，所述苦味由钾盐、镁盐或钙盐引起。在一些实施方案中，所述苦味由KCl引起。在其它实施方案中，所述苦味由乳酸钾引起。
本发明还提供抑制或减小苦味受体的活化和/或信号传导的方法，其中所述方法包括用本文中描述的式⑴、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、 式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式 (XVc)的化合物或其组合接触苦味受体。在其它实施方案中，所述方法包括用化合物1-58 中的任一种或其组合接触苦味。在一些实施方案中，所述苦味受体在口腔中。在其它实施方案中，所述苦味在胃肠道(例如，在胃中)中。在其它实施方案中，所述苦味受体在活体外试验中。
本发明的特定实施方案在以下编号的段落中阐述
1. 一种组合物,其包含根据式⑴的化合物
权利要求
1. 一种组合物，其包含根据选自由以下组成的组的式的化合物 (a)式⑴式⑴；
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(I)的化合物为选自以下的化合物(a)式(IIa)化合物
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(I)的化合物为选自以下的化合物(a)式(IIIb)化合物
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(IV)的化合物为选自以下的化合物(a)式(Va)化合物
5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(IV)的化合物为选自以下的化合物(a)式(VIa)化合物
6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(IV)的化合物为选自以下的化合物(a)式(Vila)化合物
7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(VIII)的化合物为式(IX)化合物:ο 为 0-2。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(VIII)的化合物为式(X)化合物
9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(XI)的化合物为选自以下的化合物(a)式(XIIa)化合物
10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(XI)的化合物为选自以下的化合物
11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述根据式(XIV)的化合物为选自以下的化合式(XVa)；
12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物选自由化合物1-58组成并且具有以下结构的组
13.根据权利要求1至12中任一项所述的组合物，其进一步包含促苦味剂。
14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述促苦味剂为KCl或乳酸钾。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的组合物，其中所述组合物进一步包含选自由 NaCl、乳酸钠和糖组成的组的一种或多种组分。
16.一种食品，其包含权利要求1至15中任一项所述的组合物。
17.一种制备可食用组合物的方法，其包括(a)提供食品上可接受的载体；以及(b)向所述食品上可接受的载体添加本文中描述的根据式⑴、式(IIa)、式(lib)、式 (IIIb)、式(Illb，)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式 (VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、 式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58 中的任一种或其组合。
18.根据权利要求17所述的方法，其中所述食品上可接受的载体本身是苦的。
19.根据权利要求18所述的方法，其中所述食品上可接受的载体包含苦味的钾盐。
20.根据权利要求19所述的方法，其中所述钾盐为KCl或乳酸钾。
21.根据权利要求17至20中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含选自由NaCl、乳酸钠和糖组成的组的一种或多种组分。
22.根据权利要求17所述的方法，其中所述方法进一步包括(c)向所述食品上可接受的载体中添加促苦味剂，其中所述促苦味剂为钾盐。
23.根据权利要求22所述的方法，其中所述钾盐为KCl或乳酸钾。
24.根据权利要求22或23所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含选自由 NaCl、乳酸钠和糖组成的组的一种或多种组分。
25.一种降低可食用组合物中的NaCl的量的方法，其包括(a)用一定量的KCl代替在制备所述可食用组合物中使用的一定量的NaCl;以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合，从而制备具有减少的NaCl的可食用组合物。
26.根据权利要求25所述的方法，其中并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许代替存在于所述可食用组合物中的NaCl的量的最多25%、50%、75%或100%。
27.根据权利要求25或26所述的方法，其中具有减少的NaCl的所述可食用组合物保持咸味。
28.一种降低可食用组合物中的乳酸钠的量的方法，其包括(a)用一定量的乳酸钾代替在制备所述可食用组合物中使用的一定量的乳酸钠；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合，从而制备具有减少的NaCl的可食用组合物。
29.根据权利要求28所述的方法，其中并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许代替通常存在于所述可食用组合物中的乳酸钠的量的最多25%、50%、75%或100%。
30.根据权利要求28或29所述的方法，其中具有减少的乳酸钠的所述可食用组合物具有与包含全部量的乳酸钠的可食用组合物相同的保存期限。
31.一种降低可食用组合物中的糖的量的方法，其包括(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替在制备可食用组合物中使用的一定量的糖；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合，从而制备具有减少的糖的可食用组合物。
32.根据权利要求31所述的方法，其中并入所述可食用组合物中的化合物的量足以允许代替存在于所述可食用组合物中的糖的量的最多25%、50%、75%或100%。
33.根据权利要求31或32所述的方法，其中具有减少的糖的所述可食用组合物保持甜味。
34.一种减少受试者的钠摄入的方法，所述方法包括(a)用一定量的钾盐代替在制备可食用组合物中使用的一定量的钠盐；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合。
35.根据权利要求34所述的方法，其中所述钠盐为NaCl并且所述钾盐为KCl。
36.根据权利要求34所述的方法，其中所述钠盐为乳酸钠并且所述钾盐为乳酸钾。
37.根据权利要求34至36中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括(c)鉴别有需要的受试者。
38.根据权利要求43至46中任一项所述的方法，其中并入所述可食用组合物中的化合物的量足以降低最多25%、50%、75%或100%的钠摄入。
39.一种减少受试者的糖摄入的方法，所述方法包括(a)用一定量的乙酰磺胺酸钾代替在制备可食用组合物中使用的一定量的糖；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合。
40.根据权利要求39所述的方法，其中所述方法进一步包括(c)鉴别有需要的受试者。
41.根据权利要求39或40所述的方法，其中并入所述可食用组合物中的化合物的量足以降低最多25%、50%、75%或100%的糖摄入。
42.一种减小由可食用组合物中的促苦味剂引起的苦味的方法，其中所述促苦味剂为钾盐，所述方法包括(a)提供包含所述促苦味剂的可食用组合物；以及(b)向在(a)中产生的可食用组合物中添加有效量的本文中描述的根据式(I)、式 (Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、 式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、 式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合，从而减小由所述促苦味剂引起的任何苦味。
43.一种减小由可食用组合物中的促苦味剂引起的苦味的方法，其中所述促苦味剂为钾盐，所述方法包括(a)在所述可食用组合物之前、与其同时或在其之后摄入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、 式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式 (XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合，从而减小由所述促苦味剂引起的任何苦味。
44.根据权利要求42或43所述的方法，其中由所述促苦味剂引起的苦味减小最多 25%、50%、75% 或 I00%ο
45.根据权利要求42至44中任一项所述的方法，其中所述钾盐为KCl或乳酸钾。
46.根据权利要求42至45中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物进一步包含 NaCl、乳酸钠或糖。
47.一种使可食用组合物防腐的方法,其包括(a)提供可食用组合物；以及(b)向所述可食用组合物中并入乳酸钾和有效量的本文中描述的根据式(I)、式 (Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、 式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、 式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合。
48.一种降低可食用组合物中的钠的量同时使所述可食用组合物防腐的方法，所述方法包括(a)用一定量的乳酸钾代替在制备所述可食用组合物中使用的一定量的乳酸钠；以及(b)向所述可食用组合物中并入有效量的本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式 (lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式 (Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、 式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合。
49.根据权利要求17至48中任一项所述的方法，其中所述可食用组合物选自由食品、 消费品和药物组合物组成的组。
50.一种抑制、减小或消除受试者的苦味感觉的方法，其中所述促苦味剂为钾盐，所述方法包括(a)在所述受试者的口腔中放置本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式(lib)、式 (IIIb)、式(Illb，)、式(Illb”)、式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(VIa)、式(VIb)、式(Vila)、式 (VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、 式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58 中的任一种或其组合。
51.根据权利要求50所述的方法，其中所述苦味由KCl或乳酸钾引起。
52.一种药物组合物，其包含(a)苦味药物活性成分，其中所述药物活性成分为钾盐；以及(b)本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、 式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式 (X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合。
53.一种药物组合物，其包含(a)药物活性成分；(b)促苦味剂，其中所述促苦味剂为钾盐；以及(c)本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、 式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式 (X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合。
54.一种消费品，其包含(a)苦味成分,其中所述苦味成分为钾盐；以及(b)本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、 式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式 (X)、式(XI)、式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合。
55.—种用于减小促苦味剂的苦味的消费品，其中所述促苦味剂为钾盐，并且其中所述消费品包含(a)本文中描述的根据式(I)、式(Ila)、式(lib)、式(Illb)、式(Illb’)、式(Illb”)、 式(IV)、式(Va)、式(Vb)、式(Via)、式(VIb)、式(Vila)、式(VIIb)、式(VIII)、式(IX)、式(X)、式(XI)、 式(XIIa)、式(XIIb)、式(XIIIa)、式(XIIIb)、式(XIV)、式(XVa)、式(XVb)或式(XVc)的化合物或其组合或本文中描述的化合物I至58中的任一种或其组合。
全文摘要
本发明提供包含本发明化合物的可食用组合物、包含这类可食用组合物的食品以及制备这类食品的方法。本发明还提供降低食品中的NaCl的量的方法、减少饮食中的钠摄入的方法以及减小食品的苦味的方法。
文档编号A61K9/00GK103025313SQ201180024565
公开日2013年4月3日 申请日期2011年4月15日 优先权日2010年4月15日
发明者K·夏柯达, D·拉夫瑞, J·古奈特, J·兰格, J·V·里兰, D·哈亚诗, P·H·布朗, L·斯雷德, W·P·琼斯 申请人:卓莫赛尔公司, 卡夫食品全球品牌有限责任公司