专利名称：一种能同时调节pH值及渗透压的组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种能同时调节PH值及渗透压的组合物，属于生物医药系统中制剂技术领域。
背景技术：
液体药品在临床使用过程中，常因药液的pH值或渗透压的不恰当而引起各种不良反应，甚至危及患者的生命安全。因此部分液体制剂(如注射剂、滴眼剂、滴鼻剂等)需调整药液的PH值及溶液的渗透压，以达到药液与人体的pH值和渗透压相近，从而减少药品在使用过程中的各种刺激性和不良反应。目前在药物制备过程中渗透压或pH值一般采用使用单独的调节剂分别进行调整，在满足一种(渗透压或PH值)的条件下，有可能造成另一种(pH值或渗透压)出现变化较大，从而使药物在使用时出现较大的不良反应。
发明内容
本发明的目的在于公开一种能同时调节pH值及渗透压的组合物。实现本发明的目的技术方案之一
本组合物的物质组成为由以下重量份的原料组成硼酸10 100份，氢氧化钠0. 1 10份，氯化钠0. 1 10份，注射用水800—1000份。优选一由以下重量份的原料组成硼酸12. 5份，氢氧化钠1. 52份，氯化钠4份，1000 份。优选二由以下重量份的原料组成硼酸20. 5份，氢氧化钠1. 0份，氯化钠2. 5份，1000 份。优选三由以下重量份的原料组成硼酸25. 5份，氢氧化钠0. 1份，氯化钠0.5份，1000 份。实现本发明的目的技术方案之一制备方法如下
(1)、制备PH缓冲液的制备
取所述重量份的硼酸，加入80°C 100°C的所述重量份的注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入所述重量份的氢氧化钠，使之完全溶解，得P H缓冲液；
(2)、制备等渗的缓冲液组合物
将上述调好PH值的缓冲液，加入所述重量份的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经孔径=0. 22 μ m的滤器循环过滤至无可见异物，自然冷却至室温，即得等渗的缓冲液。本发明使用的硼酸为一种弱酸，其水溶液(Ig溶于30ml)的pH为3. 5 4. 8，而氢氧化钠为一种强碱性物质，其与硼酸反应形成硼砂，最终硼酸与硼砂形成一种缓冲溶液，其PH可在3.0 12.0之间任意进行调节。而氯化钠为一种低分子无机物，是人体体液中常见的物质之一，其水溶液的PH值几乎为中性，对各种溶液的pH值影响小，但因其相同重量时与其它大分子物质相比具有较高的等渗当量，所以能在不影响溶液PH值的条件下有效地进行渗透压的调整。本发明有以下优点
1、使用80°c以上的注射用水做溶剂可减少对组合物的影响，同时能有效控制组合物中的微生物的污染水平。2、选用硼酸及氢氧化钠调节pH值，能调节出范围更广的pH值。3、选用氯化钠作为渗透压调节剂，能使之对pH值的影响降至最低，且与人体有更好的适应性。
具体实施例方式本发明通过下面的实施例可以对本发明作进一步的描述，然而，本发明的范围并不限于下述实施例。实施例1 :pH值为8. 1-10. 0，渗透压为250 310m0smol/kg的组合物。硼酸12. 5g，氢氧化钠1. 52g，氯化钠4g，加水1000ml。1、制备P H缓冲液
取处方量的硼酸，加入85°C注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入处方量的氢氧化钠，使之完全溶解，得P H缓冲液。2、制备等渗的缓冲液组合物
将上述调好PH值的缓冲液，加入处方量的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经滤器(孔径含0. 22 μ m)循环过滤5分钟，检查无可见异物，自然冷却至室温，即得pH值为8. 1-10.0、 渗透压为250 310m0smol/kg的组合物。实施例2: pH值为6. 1-8. 0，渗透压为250 310m0smol/kg的组合物。硼酸20. 5g，氢氧化钠1. Og,氯化钠2. 5g，加水IOOOml。1、制备P H缓冲液
取处方量的硼酸，加入90°C注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入处方量的氢氧化钠，使之完全溶解，得P H缓冲液。2、制备等渗的缓冲液组合物
将上述调好PH值的缓冲液，加入处方量的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经滤器(孔径含0. 22 μ m)循环过滤10分钟，检查无可见异物，自然冷却至室温，即得pH值为6. 1-8.0、 渗透压为250 310m0smol/kg的组合物。实施例3 :pH值为4. 0-6. 0，渗透压为250 310m0smol/kg的组合物。硼酸25. 5g，氢氧化钠0. IOg,氯化钠0. 5g，加水IOOOml。1、制备ρ H缓冲液的制备
取处方量的硼酸，加入95°C注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入处方量的氢氧化钠，使之完全溶解，得P H缓冲液。2、制备等渗的缓冲液组合物
将上述调好PH值的缓冲液，加入处方量的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经滤器(孔径含0. 22 μ m)循环过滤30分钟，检查无可见异物，自然冷却至室温，即得pH值为4. 0-6. 0、 渗透压为250 310m0smol/kg的组合物。
权利要求
1.一种能同时调节PH值及渗透压的组合物，其特征在于由以下重量份的原料组成硼酸10 100份，氢氧化钠0. 1 10份，氯化钠0. 1 10份，注射用水800 1000份。
2.根据权利要求1所述的一种能同时调节PH值及渗透压的组合物，其特征在于由以下重量份的原料组成硼酸12. 5份，氢氧化钠1. 52份，氯化钠4份，1000份。
3.根据权利要求1所述的一种能同时调节PH值及渗透压的组合物，其特征在于由以下重量份的原料组成硼酸20. 5份，氢氧化钠1. 0份，氯化钠2. 5份，1000份。
4.根据权利要求1所述的一种能同时调节PH值及渗透压的组合物，其特征在于由以下重量份的原料组成硼酸25. 5份，氢氧化钠0. 1份，氯化钠0. 5份，1000份。
5.1-4中任一权利要求所述的一种能同时调节pH值及渗透压的组合物的制备方法， 其特征在于制备方法如下(1)、制备PH缓冲液的制备取所述重量份的硼酸，加入80°C 100°C的所述重量份的注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入所述重量份的氢氧化钠，使之完全溶解，得P H缓冲液；(2)、制备等渗的缓冲液组合物将上述调好PH值的缓冲液，加入所述重量份的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经孔径=0. 22 μ m的滤器循环过滤至无可见异物，自然冷却至室温，即得等渗的缓冲液。
全文摘要
本发明涉及一种能同时调节pH值及渗透压的组合物，其特征在于由以下重量份的原料组成硼酸10～100份，氢氧化钠0.1～10份，氯化钠0.1～10份，注射用水800～1000份。制备方法如下先取所述重量份的硼酸，加入80℃～100℃的所述重量份的注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入所述重量份的硼酸、氢氧化钠，使之完全溶解，得ｐH缓冲液；在pH值的缓冲液中，加入所述重量份的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经滤器(孔径≦0.22μm)循环过滤至无可见异物，自然冷却至室温，即得等渗的缓冲液。本发明能有效控制组合物中的微生物的污染水平，pH值能调节出的范围更广，与人体有更好的适应性。
文档编号A61K47/04GK102552914SQ20121002141
公开日2012年7月11日 申请日期2012年1月31日 优先权日2012年1月31日
发明者张从俊, 蔡军民, 谢国龙 申请人:江西科伦药业有限公司