专利名称：舒尼替尼在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及ー种抗肿瘤药物,舒尼替尼(Sunitinib,商品名索坦)的新用途。
背景技术：
こ酰胆碱(Ach)是ー种神经递质，主要存在于突触前的胆碱能神经末梢部位。在脑中，こ酰胆碱維持一定含量对于人体记忆以及识别功能有重要作用；在体运动神经系统，こ酰胆碱存在于神经肌连接处并控制肌肉的收缩；在交感神经中，こ酰胆碱是节前神经释出的神经传导物质，对于维持体内正常的生理功能具有重要作用。こ酰胆碱酯酶(AchE)主要存在于神经肌接头与胆碱能神经系统中，其在体内的生理作用是使こ酰胆碱水解并失活。こ酰胆碱酯酶抑制剂可以阻断AchE的活性，延缓こ酰胆碱的水解速度，提高突触间隙的こ酰胆碱水平，保证神经信号的正常传导，因此常用于神经冲动传递失调类疾病的治疗。阿尔兹海默氏病(Alzheimer disease, AD),又称老年痴呆症，是ー种进行性发展的致死性神经退行性疾病。随着世界人ロ平均寿命的逐年増加，老年痴呆症的发病率也逐年上升，估计全世界阿尔兹海默氏病发病人数高达1200多万，全世界范围内阿尔兹海默氏病的死亡率仅次于心脑血管疾病患者和肿瘤患者，是威胁人类健康的重大疾病。研究认为，阿尔兹海默氏病与大脑皮层中突触间隙的こ酰胆碱(Ach)水平下降有夫。こ酰胆碱酯酶抑制剂可以帮助老年痴呆症患者提高体内こ酰胆碱水平，可以用于改善老年痴呆症患者的记忆和认知水平。重症肌无カ(Myasthenia Gravis, MG)是ー种与神经肌相关的自身免疫性疾病。通常患者体内こ酰胆碱酯酶活性异常升高，则使得体内有效的こ酰胆碱水平显著減少，与こ酰胆碱受体(AChR)的结合也过于減少，会使神经肌接头传递阻滞，从而引起患者肌肉颤动、软弱及容易疲劳等临床症状。こ酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制AchE的活性，可以使患者血液内的Ach水平明显升高，对MG患者有显著的治疗作用。こ酰胆碱酯酶抑制剂是目前用于治疗MG的常规与临床ー线药物。目前，已经上市的并在临床上比较有效的こ酰胆碱酯酶抑制剂如，他克林(Tarcine),安理申(Aricept),艾斯能(Exelon)和新斯的明(Neostigmine)等(如下所示)，它们能有效的升高患者体内こ酰胆碱的水平，并有效改善患者的临床症状。开发こ酰胆碱酯酶抑制剂已经成为如老年痴呆症、重症肌无力、青光眼等疾病的重要研究方向，其潜在的经济效益巨大。
权利要求
1.舒尼替尼在制备こ酰胆碱酯酶抑制剂中的应用。
全文摘要
本发明公开舒尼替尼在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂中的应用。现有技术中用作抗肿瘤药物的舒尼替尼在本发明所公开的技术方案中被用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂，并用作治疗阿尔兹海默氏病的药物。
文档编号A61P21/04GK102648906SQ20121015376
公开日2012年8月29日 申请日期2012年5月17日 优先权日2012年5月17日
发明者杨永亮, 毛磊, 牛铭山 申请人:大连理工大学