专利名称：一种吡罗昔康凝胶制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种吡罗昔康凝胶制剂及其制备方法，属于医药技术领域。
背景技术：
吡罗昔康是第一个长效非留体抗炎抗风湿药，药理学研究表明，该药生物利用度高，其血浆半衰期长达36 45 h，具有较强的镇痛、抗炎消肿作用，其抗炎活性大于消炎痛、保泰松、布洛芬和阿司匹林等。为临床广泛用于治疗类风湿性关节炎、急性扭伤、肌腱炎及血栓性静脉炎等。中国药典(2005年版)收载了片剂、胶囊剂及注射剂、软膏和凝胶制剂。其中片剂和胶囊剂口服作用缓慢、对内脏刺激性较大甚至产生毒性。外用给药药物直接在病灶部位的毛细血管吸收、减少进入体循环的药量，从而避免口服吸收所引起的恶心、呕吐、胃肠 道刺激、溃疡等副作用，同时提高了病灶部位的浓度。但是现有的吡罗昔康软膏具有油腻性，患者使用依从性较差。现有的吡罗昔康凝胶制剂透皮吸收率不高，疗效不够好。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足之处，提供一种新的吡罗昔康的凝胶制剂。本发明的吡罗昔康凝胶制剂，按照重量百分比包括以下组分
权利要求
1.一种吡罗昔康凝胶制剂，其特征在于，按照重量百分比包括以下组分 IE罗昔康 |o. i-i% —卡波姆 940 0. 3-1.2%_氨丁三醇_0- 1-1%_ 乙醇1-10%丙二醇6-15%'聚乙二醇 400 0.6-1.5%. 依地酸二钠 0. 006-0. 015% _醇胺1.2-2. 1% —WKI余量—o
2.如权利要求I所述的吡罗昔康凝胶制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤将卡波姆置处方总配量50%的纯化水中，浸泡24小时；将氨丁三醇置处方总配量10%的水中溶解，备用；将吡罗昔康置乙醇中搅拌分散均匀，加入氨丁三醇水溶液搅拌溶解，至溶液完全澄清，备用；将依地酸二钠和剩余的纯化水搅拌溶解至无可见颗粒，备用；将已溶胀好的卡波姆940经120目的过滤，将处方量的丙二醇、聚乙二醇400、依地酸二钠溶液和吡罗昔康溶液加入至卡波姆中，搅拌15分钟；将三乙醇胺加入卡波姆基质中，搅拌30分钟,控制pH在7. 3-8. 5，停止搅拌，灌装，包装，即得吡罗昔康凝胶制剂。
全文摘要
本发明提供了一种吡罗昔康凝胶制剂及其制备方法，本发明的凝胶制剂按照重量百分比包括以下组分吡罗昔康0.1-1%、卡波姆940 0.3-1.2%、氨丁三醇0.1-1%、乙醇 1-10%、丙二醇6-15%、聚乙二醇400 0.6-1.5%、依地酸二钠0.006-0.015%、三乙醇胺1.2-2.1%。本发明通过采用氨丁三醇来溶解吡罗昔康，从而解决吡罗昔康在水中难溶解的问题，提高吡罗昔康对皮肤的穿透性，使吡罗昔康透过皮肤的吸收率提高，通过局部外用给药治疗局部疼痛疗效明显提高，同时为患者提供了一种新的给药途径。本发明的凝胶制剂为透皮吸收好半固体状凝胶，吡罗昔康完全溶解而分散于凝胶剂中，利于患者缓解疼痛。制作工艺简单，制剂质量稳定可靠。
文档编号A61K9/00GK102697703SQ20121016835
公开日2012年10月3日 申请日期2012年5月28日 优先权日2012年5月28日
发明者周玉琢, 殷雨林, 王福东, 苏传铃, 邓建华, 顾李 申请人:江苏中丹制药有限公司