专利名称：一种替米考星可溶性粉剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及兽用药物，具体涉及ー种替米考星可溶性粉剂及其制备方法。
背景技术：
替米考星是畜禽专用的大环内酯类广谱抗生素，主要用于防治家畜肺炎、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎，现已广泛应用于畜牧业生产。目前，国家标准中收载的剂型有预混剂、可溶性粉剂、溶液剂及注射剂。替米考星不溶于水，液体制剂(包括ロ服液和注射剂)需要加入大量的有机溶剂作增溶剂、助溶剂与稳定剂，其存在以下几方面的缺陷第一，稳定性难以保证且在应用中对动物易产生过敏、应激或毒性大等潜在危害；第二，有机溶剂大量使用对环境也产生不利影响，而且提高了生产成本；第三，液体制剂在运输中不方便又难以贮存；第四，注射剂型在临床应用时动物注射劳动强度大，对动物的应激大且因其心脏毒品性注射易造成死亡。预混剂的生产エ艺简单，仅通过与辅料的简单混合即可，但其生物利用度低。可溶性粉剂因其运输方便、可拌料、可在动物患病不吃料的情况下通过饮水采食到 药物而受到广大养殖殖户的欢迎。专利号为ZL 200810154395. 5的中国发明专利公开了ー种可溶且稳定的替米考星组合物，该组合物可以制成可溶性粉剂，但因其含有含水量高的酸性物质，生产与贮藏时易结块造成产品变质变色，同时会因为混合不均致使药物通过饮水管道给药时部分替米考星长时间漂浮在水面上不溶解而堵塞饮水管道，药物利用率低；其次，该组合物还存在生物利用度低，使药物不能很好地发挥其作用的缺陷。
发明内容
本发明的目的在于克服上述现有技术的缺陷，提供ー种替米考星可溶性粉剂，其药物稳定性强，在水中的溶解度高，生物利用度高，用药方便。为实现上述目的，本发明采用如下技术方案ー种替米考星可溶性粉剂，其按重量份计由以下组分组成替米考星1-50份，固体分散体载体辅料1-50份，药用填充辅料0-70份。本发明的替米考星分散在固体分散体载体辅料中，产品的水分含量少，易于保存与运输。优选地上述各组分的重量份为替米考星10份，固体分散体载体辅料20份，药用填充辅料70份。优选地，所述固体分散体载体辅料为聚维酮(PVP)或聚こニ醇(PEG)或以上两种的混合，PVP和PEG能够增加替米考星的溶解度，具两者均具有优良的生理惰性，不參与畜禽体内的新陈代谢且具有良好的生物相容性，对皮肤、粘膜等无任何刺激，应用安全，而且还能降低溶解后的粘度，利于与饲料或饮水均匀混合，提高混合均匀度；另外，替米考星均匀分散在PVP和PEG中，能掩盖其原有的苦味。优选地，所述药用填充辅料为无水葡萄糖或乳糖。本发明的另一目的在于提供上述替米考星可溶性粉剂的制备方法，其包括以下步骤I)将固体分散体载体辅料加入到助溶剂中溶解；2)加入替米考星搅拌溶解；3)干燥。优选地，替米考星溶解后加入药用填充辅料再进行干燥。
优选地，替米考星溶解后，先回收助溶剂再进行干燥，干燥后加入药用填充辅料混合均匀。优选地，所述药用填充辅料为无水葡萄糖或乳糖。优选地，所述助溶剂为甲醇、こ醇、こ醚、丙酮、氯仿中的ー种。优选地，所述固体分散体载体辅料为聚维酮或聚こニ醇或以上两种的混合。与现有技术相比，本发明的有益效果是产品的含水量少，溶解度高，生物利用度高，用药方便，同时能改善动物的适ロ性。
具体实施例方式下面通过具体实施例子对本发明ー种替米考星可溶性粉剂及其制备方法作进ー步详细说明。实施例Iー种替米考星可溶性粉剂，其由以下重量份的组分组成替米考星 10份；PVP20 份；无水葡萄糖70份。上述替米考星可溶性粉剂的制备方法，具体步骤是I)将20份PVP加入到18份こ醇中，使PVP溶解于こ，，再加热至50°C使其完全溶解；2)边搅拌边加入10份替米考星，使替米考星完全溶解；3)加入70份无水葡萄糖，搅拌均匀；4)置于60°C的干燥箱中干燥；5)粉碎后过80目筛，即得产品。实施例2ー种替米考星可溶性粉剂，其由以下重量份的组分组成替米考星 50份；PEG50 份。上述替米考星可溶性粉剂的制备方法，具体步骤是I)将50份PEG加入到适量こ醇中，加热至50°C使其完全溶解；2)边搅拌边加入50份替米考星，使替米考星完全溶解；3)置于45°C的鼓风干燥箱中干燥；4)粉碎后过80目筛，即得产品。实施例3ー种替米考星可溶性粉剂，其由以下重量份的组分组成
替米考星 20份；PVP10 份；PEG10 份；无水葡萄糖60份。上述替米考星可溶性粉剂的制备方法，具体步骤是I)将10份PVP和10份PEG加入到适量こ醇中，加热至50°C使其完全溶解；2)边搅拌边加入20份替米考星，使替米考星完全溶解；3)喷雾干燥； 4)加入60份无水葡萄糖搅拌均匀即得产品。实施例4ー种替米考星可溶性粉剂，其由以下重量份的组分组成替米考星 5份；PVP5 份；乳糖90份。上述替米考星可溶性粉剂的制备方法，具体步骤是I)将5份PVP加入到适量こ醇中，加热至50°C使其完全溶解；2)边搅拌边加入5份替米考星，使替米考星完全溶解；3)减压蒸馏回收こ醇；4)置于60°C的干燥箱中干燥；5)粉碎后过80目筛，加入90份乳糖搅拌均匀即得产品。实施例5ー种替米考星可溶性粉剂，其由以下重量份的组分组成替米考星 30份；PEG30 份；葡萄糖40份。上述替米考星可溶性粉剂的制备方法，具体步骤是I)将30份PEG加入到适量こ醇中，加热至45°C使其完全溶解；2)边搅拌边加入30份替米考星，使替米考星完全溶解；3)加入40份葡萄糖，搅拌均匀；4)置于40°C的干燥箱中进行热风鼓风使其干燥；
5)粉碎后过80目筛，即得产品。实施例6猪适ロ性实验实验方法选取体重20kg±3kg的健康猪60头，随机分为3组，即1、2、3组，每组20头。I组为空白对照组，不给药；2组按2500g/t混饲给予按实施例I制备的替米考星可溶性粉剂(广东大华农动物保健品股份有限公司提供，批号20110801);3组按2500g/t混饲市场上购买的普通预混剂(10%替米考星预混剂，市场上购买某兽药厂生产，批号20110503)；I、2、3组饲养管理相同，实验5天，记录每组猪的日平均采食饲料的量，结果见表I。表11、2、3组猪的日平均采食饲料量
权利要求
1.一种替米考星可溶性粉剂，其特征在于按重量份计由以下组分组成 替米考星1-50份，固体分散体载体辅料1-50份，药用填充辅料0-70份。
2.如权利要求I所述的替米考星可溶性粉剂，其特征在于各组分的重量份为 替米考星10份，固体分散体载体辅料20份，药用填充辅料70份。
3.如权利要求I或2所述的替米考星可溶性粉剂，其特征在于所述固体分散体载体辅料为聚维酮或聚乙二醇或以上两种的混合。
4.如权利要求I或2所述的替米考星可溶性粉剂，其特征在于所述药用填充辅料为无水葡萄糖或乳糖。
5.权利要求I至4所述的替米考星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤 1)将固体分散体载体辅料加入到助溶剂中溶解； 2)加入替米考星搅拌溶解； 3)干燥。
6.如权利要求5所述的替米考星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于替米考星溶解后加入药用填充辅料再进行干燥。
7.如权利要求5所述的替米考星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于替米考星溶解后，先回收助溶剂再进行干燥，干燥后加入药用填充辅料混合均匀。
8.如权利要求6或7所述的替米考星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于所述药用填充辅料为无水葡萄糖或乳糖。
9.如权利要求5所述的替米考星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于所述助溶剂为甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、氯仿中的一种。
10.如权利要求5所述的替米考星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于所述固体分散体载体辅料为聚维酮或聚乙二醇或以上两种的混合。
全文摘要
本发明公开了一种替米考星可溶性粉剂，其按重量份计由以下组分组成:替米考星1-50份，固体分散体载体辅料1-50份，药用填充辅料0-70份;本发明还公开了上述替米考星可溶性粉剂的制备方法，其包括以下步骤1)将固体分散体载体辅料加入到助溶剂中溶解；2)加入替米考星搅拌溶解；3)干燥。本发明的替米考星可溶性粉剂含水量少，溶解度高，生物利用度高，用药方便，同时还能改善动物的适口性。
文档编号A61K47/32GK102670516SQ20121017372
公开日2012年9月19日 申请日期2012年5月29日 优先权日2012年5月29日
发明者刘小艳, 方炳虎, 时书宁, 汤钦, 湛穗璋, 袁照红, 陈瑞爱 申请人:广东大华农动物保健品股份有限公司, 肇庆大华农生物药品有限公司