一种格列吡嗪无糖片的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种治疗糖尿病的格列吡嗪无糖片。其特征是单位剂量的组合物中含有格列吡嗪2.5～5mg，淀粉45～80mg，糊精23～28mg，二氧化硅0.8～3mg，硬脂酸镁0.20～1mg。
【专利说明】一种格列吡嗪无糖片
[0001]【技术领域】:本发明涉及一种治疗糖尿病的格列吡嗪无糖片。
【背景技术】:
[0002]格列吡嗪化学名为5-甲基-N-[2_[4-〔〔〔(环己氨基)羰基〕氨基〕磺酰基〕苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺，英文名称Glipizide。为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，几乎无味。本品在丙酮、氯仿或二氧六环中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶，在稀的氢氧化钠溶液中易溶。熔点范围为203~208°C。
[0003]格列吡嗪为非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的降糖药，因其毒性小，疗效好，且具有价格低廉的特点，是目前广泛应用的第二代磺脲类口服降血糖药物。
[0004]现有技术中，格列吡嗪片在处方中添加了微量的蔗糖，以增加片的溶出度。这样的片剂对患者是不利的。
[0005]本发明要解决的技术问题是提供一种格列吡嗪无糖片。
[0006] 申请人:经过大量的实验，发现经过选择合适的辅料和恰当的工艺，得到了一种格列批嗪无糖片。
[0007]本发明的技术方案是:一种格列吡嗪无糖片，其特征是单位剂量的组合物中含有格列吡嗪2.5~5mg，淀粉45~80mg，糊精23~28mg，二氧化硅I~3mg，硬脂酸镁0.20~Img0
[0008]本发明优选的技术方案是，单位剂量的组合物中含有格列吡嗪2.5mg,淀粉45~50mg,糊精23~28mg, 二氧化娃0.8~1.3mg,硬脂酸镁0.20~0.40mg。
[0009]本发明优选的技术方案是，单位剂量的组合物中含有格列吡嗪5mg，淀粉47.5mg,糊精25mg, 二氧化娃1.0mg,硬脂酸镁0.25mg。
[0010]本发明格列吡嗪无糖片的制备方法是:
[0011]第一步:淀粉、糊精过100目以上筛，备用；
[0012]第二步:称取处方量的格列吡嗪、淀粉、糊精、二氧化硅、硬脂酸镁备用；
[0013]第三步:称取9.375g95%乙醇溶液加入等量的纯化水配制成50%乙醇溶液；
[0014]第四步:将处方量格列吡嗪、淀粉、糊精混合5分钟，加入适量50%乙醇溶液，混合3分钟制软材，制得的软材用20目筛网制粒；
[0015]第五步:颗粒在烘箱中干燥，温度控制在36~49°C ;
[0016]第六步:干颗粒加入处方量的硬脂酸镁、二氧化硅，用20目筛网整粒，混匀；
[0017]第七步:压片。
[0018]本发明优选的技术方案是，第五步颗粒的干燥温度控制在39~49°C。
[0019]本发明的有益效果是:通过合理的处方筛选和工艺控制，得到了杂质含量低且具有高溶出度的格列吡嗪无糖片。
[0020]实施例1:处方格列吡嗪2.5g，淀粉47.5g，糊精25.0g，二氧化硅1.0g，硬脂酸镁0.25g,乙醇 9.375g。
[0021]其制备方法是:第一步:淀粉、糊精过100目以上筛，备用；第二步:称取处方量的格列吡嗪、淀粉、糊精、二氧化硅、硬脂酸镁备用；第三步:称取9.375g 95%乙醇溶液加入等量的纯化水配制成50%乙醇溶液；第四步:将处方量格列吡嗪、淀粉、糊精混合5分钟，加入适量50%乙醇溶液，混合3分钟制软材，制得的软材用20目筛网制粒，；第五步:颗粒在烘箱中干燥，温度控制在38±2°C，干燥至颗粒含水量为4~6% ;第六步:干颗粒加入处方量的硬脂酸镁、二氧化硅，用20目筛网整粒，整粒后的颗粒总混15分钟。第七步:压片，共1000 片。
[0022]施例2:处方格列吡嗪5.0g,淀粉80g，糊精23.0g, 二氧化硅1.0g,硬脂酸镁lg，乙醇9.375g。其制备方法是:第一步:淀粉、糊精过100目以上筛，备用；
[0023]第二步:称取处方量的格列吡嗪、淀粉、糊精、二氧化硅、硬脂酸镁备用；第三步:称取9.375g 95%乙醇溶液加入等量的纯化水配制成50%乙醇溶液；第四步:将处方量格列吡嗪、淀粉、糊精混合5分钟，加入适量50%乙醇溶液，混合3分钟制软材，制得的软材用20目筛网制粒，；第五步:颗粒在烘箱中干燥，温度控制在47±2°C，干燥至颗粒含水量为5~6% ;第六步:干颗粒加入处方量的硬脂酸镁、二氧化硅，用20目筛网整粒，整粒后的颗粒总混15分钟。第七步:压片，共1000片。
[0024]施例3:处方格列吡嗪5.0g,淀粉45g，糊精28.0g, 二氧化硅1.3g，硬脂酸镁
0.40g,乙醇9.375g。其制备方法是:第一步:淀粉、糊精过100目以上筛，备用；
[0025]第二步:称取处方量的格列吡嗪、淀粉、糊精、二氧化硅、硬脂酸镁备用；第三步:称取9.375g 95%乙醇溶液加入等量的纯化水配制成50%乙醇溶液；第四步:将处方量格列吡嗪、淀粉、糊精混合5分钟，加入适量50%乙醇溶液，混合3分钟制软材，制得的软材用20目筛网制粒，；第五步:颗粒在烘箱中干燥，温度控制在42±2°C，干燥至颗粒含水量为6~7% ;第六步:干颗粒加入处方量的硬脂酸镁、二氧化硅，用20目筛网整粒，整粒后的颗粒总混15分钟。第七步:压片，共1000片。
[0026]对照例1，按照实施例1处方，并按其制备方法制备，不同处是第五步颗粒的干燥温度控制在56±2°C.[0027]试验例1、溶出度测定情况
[0028]按2010版中华人民共和国药典规定附录XC规定的溶出度测定方法测定各样品的溶出度，第一法(篮法)。
[0029]表1、实施例与对照例样品溶出度
[0030]
【权利要求】
1.一种格列吡嗪无糖片，其特征是单位剂量的组合物中含有格列吡嗪2.5~5mg，淀粉45~80mg,糊精23~28mg, 二氧化娃I~3mg,硬脂酸镁0.20~lmg。
2.权利要求1所述格列吡嗪无糖片，其特征是单位剂量的组合物中含有格列吡嗪2.5mg,淀粉45~50mg,糊精23~28mg, 二氧化娃0.8~1.3mg,硬脂酸镁0.20~0.40mg。
3.权利要求1所述格列吡嗪无糖片，其特征是单位剂量的组合物中含有格列吡嗪5mg，淀粉47.5mg,糊精25mg, 二氧化娃1.0mg,硬脂酸镁0.25mg。
4.权利要求1所述格列吡嗪无糖片的制备方法是: 第一步:淀粉、糊精过100目以上筛，备用； 第二步:称取处方量的格列吡嗪、淀粉、糊精、二氧化硅、硬脂酸镁备用； 第三步:称取9.375g 95%乙醇溶液加入等量的纯化水配制成50%乙醇溶液； 第四步:将处方量格列吡嗪、淀粉、糊精混合5分钟，加入适量50%乙醇溶液，混合3分钟制软材，制得的软材用20目筛网制粒； 第五步:颗粒在烘箱中干燥，温度控制在36~49°C ； 第六步:干颗粒加入处方量的硬脂酸镁、二氧化硅，用20目筛网整粒，混匀； 第七步:压片。
5.权利要求4所述制备方法，第五步颗粒的干燥温度控制在39~49°C。
【文档编号】A61K31/64GK103505428SQ201210218210
【公开日】2014年1月15日 申请日期:2012年6月27日 优先权日:2012年6月27日
【发明者】付玉麦, 丰梅君 申请人:威海威太医药技术开发有限公司