专利名称：一种软胶囊口腔护理剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于日化领域，涉及到一种软胶囊口腔护理剂及其制备方法。
背景技术：
口腔是消化管的起始部分，有很多重要的功能。在基础护理中口腔的护理是一个重要部分。首先，健康的牙齿可让人外表美观，吃饭说话等日常生活感觉更良好。其次，对于危重患者做好口腔护理可以避免一些并发症，并可根据口腔的健康情况观察病情。第三，口腔中发生疾病是体内其他部位发生病变的预兆。例如口腔黏膜干燥是水、盐代谢紊乱的第一信号；贫血患者可出现经久不愈的口腔溃疡、咽炎；白血病患者可牙龈出血。第四，口腔内环境湿润，营养丰富，便于细菌寄居，当人体因病抵抗力下降时细菌会过度繁殖，引起口腔多种疾病，如龋齿、脓肿、牙周炎、牙菌斑等。这些口腔本身具有的各种疾病又常常成为人体的发病源，比如各种口腔炎症的组织内代谢的产物及口腔致病菌可以通过血液和淋巴 引发其他部位的感染，从而引起细菌性心内膜炎、风湿热及肾炎等疾病，近期还有研究发现口腔疾病与胎儿体重过低有关。目前口腔护理的方法主要有I)刷牙。2)咀嚼法咀嚼口香糖。3)含漱法用舌头上下、左右、前后反复的搅拌，药液保留在口腔内3-5min。4)物理冲洗和机械擦洗。在上述各种方法中，刷牙法只能除去表面污垢，咀嚼类产品因渗透性不强而无法全面清洁口腔，含漱法产品因为其液体性质而不便携带(比如飞机禁带IOOml以上液体物质)，物理冲洗和机械擦洗一般局限在医院手术时使用。本发明的目的在于提供一种杀菌效果强，作用迅速， 安全性高，生物利用度高，便于携带和使用的软胶囊口腔护理剂及其制备技术。
发明内容
本发明的目的在于提供一种杀菌效果强，作用迅速，安全性高，生物利用度高，便于携带和使用的软胶囊口腔护理剂及其制备技术。大多数精油具有抑菌作用，是瓜果蔬菜保鲜的天然抑菌剂。部分精油有强烈的杀菌作用，如丁香油对革兰氏阴性和阳性菌均有较强的杀菌作用，牛至油对真菌和细菌均有广谱抗菌作用。天然精油类杀菌剂在日化行业应用非常广泛，如一般的消炎止痒产品含有薄荷油和山苍子油，李斯德林漱口水的有效成份为桉叶油等四种精油。目前日化行业常用的天然精油类杀菌剂包括百里香油、薄荷脑、丁香油、冬青油、桉叶油、艾叶油、肉桂油、茶树精油、薰衣草油、柠檬油、山苍子油、香茅油、广藿香油、紫苏油、花椒油等。另外，多数精油有抗炎效果。如荆芥油对急慢性动物炎症均有效果，大蒜油能抑制血小板聚集。而百里香油和茶树精油常用于口腔咽喉及皮肤部位的消炎杀菌。另外大多数精油气味清新怡人，适合制备口腔护理产品。软胶囊是继片剂、针剂后发展起来的一种剂型，能将油状药物、药物溶液或药物混悬液、糊状物甚至药物粉末定量压注并包封于胶膜内，形成大小、形状各异的密封胶囊。具有口感好、相对用药剂量准确和精确度较高、药物的生物利用度高、可定时定位释放药物、外形美观、携带安全及使用方便等优点。软胶囊壳所需的囊材主要包括药用明胶、羟甲基纤维(X胶)、天然植物胶及其他添加物，如避光剂、增塑剂等。其中以X胶为原料加工而成的软胶囊制剂外膜具有高弹性和坚韧性。并且利用X胶制备囊壳时可任意添加藻酸酯、PVA或其他成分以便改变软胶囊外膜的物理性能(如加工成水溶性，冷水可溶性以及非水溶性等外膜材料)，这一点是传统明胶无法比拟的。本发明提供了一种软胶囊口腔护理剂，按重量百分比计含有5-75%的具有杀菌或者消炎作用的天然产物提取物。所述的天然产物提取物优选为植物精油。优选为含有5-30%的具有杀菌或者消炎的天然产物提取物。 所述的天然产物提取物包括下列物质中的一种或几种百里香酚、薄荷脑、茶多酚、丁香油、冬青油、桉叶油、艾叶油、肉桂油、茶树精油、薰衣草油、柠檬油、山苍子油、香茅油、广藿香油、紫苏油、天竺葵精油、杜松子精油、月见草精油、葡萄籽油、牛至油、玫瑰精油、花椒油、芦荟粉、芦丁、羟基芦丁、二氢槲皮素、姜黄素、双去甲氧基姜黄素、芦荟苦素、芦荟大黄苷、阿魏酸、柠檬酸、茶嘌呤和苦菜碱等具有杀菌或消炎活性的精油成分或天然产物提取物。所述天然产物提取物优选为百里香酚、薄荷脑、茶树精油、桉叶油中的一种或多种。所述的软胶囊口腔护理剂，还包括溶媒。所述溶媒包括大豆油、花生油、可可油、棉籽油、蓖麻油、芝麻油、菜籽油中的一种或多种。所述溶媒优选为大豆油。另外提供一种软胶囊口腔护理剂的制备方法，其特征在于包含以下步骤
a)将天然产物提取物与溶媒按质量比10-100%90-0%混合，添加乳化剂，制备成乳化药液；
b)将乳化药液形成自乳化给药体系；
c)将自乳化给药体系封装至软胶囊壳中。所述的软胶囊口腔护理剂的制备方法中，溶媒包括大豆油、花生油、可可油、棉籽油、蓖麻油、芝麻油、菜籽油等安全无毒的食用油中的一种或多种。所述的软胶囊口腔护理剂的制备方法中，所述溶媒优选为大豆油。本发明有下列有益效果
I.杀菌效果强，作用迅速，安全性高，生物利用度高，便于携带和使用。2.大多数精油具有抑菌作用，是瓜果蔬菜保鲜的天然抑菌剂，另外百里香油和茶树精油常用于口腔咽喉及皮肤部位的消炎杀菌，另外大多数精油气味清新怡人，适合制备口腔护理产品。3.软胶囊口腔护理剂具有口感好、相对用药剂量准确和精确度高、药物的生物利用度高、可定时定位释放药物、外形美观、携带安全及使用方便等优点。
具体实施例了实现上述目的，本发明以百里香油、薄荷油、茶树精油、桉叶油等天然杀菌剂中的一种或多种为原料制备了软胶囊口腔护理剂，其具体制备方法如下所述
取天然杀菌剂中的一种或几种溶于适量大豆油(原料为固体时)或者用适量大豆油稀释(原料为液体时)。按照油相比例为25% 70%，乳化剂比例为25%以上，助乳化剂比例为0% 25%制备乳化药液。即按照合理比例称取油相、乳化剂、助乳化剂后，于40°C恒温超声(功率500 W，频率50 kHz)30 min，机械搅拌lOmin，使其充分混合均匀，4000 r · min一1条件下离心5min,弃去沉淀,得乳化药液。取此乳化药液O. Ig,加入到200mL 37 °C的浓度为O. Imol .L-1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min — 1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。以此药液为内容物，药用明胶或X明胶或天然植物胶为主要囊材(药用明胶或植物胶/水/甘油=1/1/0. 4-0. 6)，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45%)压制成软胶囊(O. 5g/粒)，通风干燥即得。 实施例I
精密称取百里香酚30g、桉叶油素30g、冬青油20g、薄荷脑20g，将其加入175g大豆油中，25°C机械搅拌30min，形成均匀的油相备用。称取150g聚氧乙烯蓖麻油(RH-40)，74g聚乙二醇400 (PEG-400)，lg维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500W,频率50 kHz ) 30 min,机械搅拌IOmin,使其充分混合均勻,4000 r · min —1条件下离心5min，弃去沉淀，得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 1的浓度为O. Imol吨一1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min —1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，药用明胶为主要囊材(药用明胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45% )压制成软胶囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。实施例2
精密称取百里香酚30g、桉叶油素30g、冬青油20g、薄荷脑20g，将其加入175g纯化花生油中，25°C机械搅拌30min，形成均匀的油相备用。称取150g聚氧乙烯氢化蓖麻油，74g聚乙二醇400 (PEG-400)，lg维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500W,频率50 kHz ) 30 min,机械搅拌IOmin,使其充分混合均勻,4000 r · min —1条件下离心5min，弃去沉淀，得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 1的浓度为O. Imol吨一1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min —1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，天然植物胶(由瓜耳胶、卡拉胶、黄原胶组成)为主要囊材(植物胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45%)压制成软胶囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。实施例3精密称取百里香酚30g、桉叶油素30g、冬青油20g、薄荷脑20g，将其加入175g芝麻油中，25°C机械搅拌30min，形成均匀的油相备用。称取150g吐温80，74g聚乙二醇400(PEG-400)，lg维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500 W，频率50 kHz)30 min,机械搅拌IOmin,使其充分混合均勻,4000 r · min —1条件下离心5min,弃去沉淀，得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 1的浓度为O. Imol · L —1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min —1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，X-gel为主要囊材(X胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45%)压制成软胶囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。实施例4 精密称取百里香酚25g、艾叶油30g、山苍子油25g、薄荷脑20g，将其加入175g大豆油中，25°C机械搅拌30min，形成均匀的油相备用。称取150g聚氧乙烯蓖麻油(RH-40)，74g聚乙二醇400 (PEG-400)，lg维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500W,频率50 kHz ) 30 min,机械搅拌IOmin,使其充分混合均勻,4000 r · min —1条件下离心5min，弃去沉淀，得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 1的浓度为O. Imol吨一1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min —1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，药用明胶为主要囊材(药用明胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45% )压制成软胶囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。实施例5
精密称取百里香酚25g、艾叶油30g、山苍子油25g、薄荷脑20g，将其加入175g纯化花生油中，25°C机械搅拌30min，形成均匀的油相备用。称取150g聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)，74g聚乙二醇400 (PEG-400), Ig维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500 W，频率50 kHz)30 min，机械搅拌lOmin，使其充分混合均匀，4000 r · min 一1条件下离心5min，弃去沉淀，得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 °C的浓度为O. Imol · L-1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min — 1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，天然植物胶(由瓜耳胶、卡拉胶、黄原胶组成)为主要囊材(植物胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45%)压制成软胶囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。实施例6
精密称取百里香酚25g、艾叶油30g、山苍子油25g、薄荷脑20g，将其加入175g芝麻油中，25°C机械搅拌30min，形成均匀的油相备用。称取150g吐温80，74g聚乙二醇400(PEG-400)，lg维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500 W，频率50 kHz)30 min,机械搅拌lOmin,使其充分混合均勻,4000 r · min —1条件下离心5min,弃去沉淀，得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 1的浓度为O. Imol · L —1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min —1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，X-gel为主要囊材(X胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45%)压制成软胶囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。实施例7
精密称取茶树精油25g、艾叶油30g、丁香油25g、薄荷脑20g，将其加入175g大豆油中，25°C机械搅拌30min，形成均匀的油相备用。称取150g聚氧乙烯蓖麻油(RH-40)，74g聚乙烯吡咯烷酮，Ig维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500 W，频率50 kHz)30 min,机械搅拌lOmin,使其充分混合均勻,4000 r · min —1条件下离心5min,弃去沉淀，得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 1的浓度为O. Imol · L —1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min —1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，药用明胶为主要囊材(药用明胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45% )压制成软胶囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。实施例8
精密称取茶树精油25g、艾叶油30g、丁香油25g、薄荷脑20g，将其加入175g纯化花生油中，25°C机械搅拌30min，形成均匀的油相备用。称取150g聚氧乙烯氢化蓖麻油，74g聚乙烯吡咯烷酮，Ig维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500 W，频率50kHz)30 min,机械搅拌lOmin,使其充分混合均勻,4000 r · min —1条件下离心5min,弃去沉淀，得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 1的浓度为O. Imol · L —1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min —1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标，若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，天然植物胶(由瓜耳胶、卡拉胶、黄原胶组成)为主要囊材(植物胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45%)压制成软胶囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。实施例9
精密称取茶树精油25g、艾叶油30g、丁香油25g、薄荷脑20g，将其加入175g芝麻油中，25°C机械搅拌30min,形成均勻的油相备用。称取150g吐温80, 74g聚乙烯卩比咯烧酮，Ig维生素E。将上述各种物质混合，于40°C恒温超声(功率500 W，频率50 kHz) 30 min，机械搅拌lOmin,使其充分混合均勻,4000 r · min —1条件下离心5min,弃去沉淀,得乳化药液。取此乳化药液O. lg，加入到200mL 37 °C的浓度为O. Imol · L —1HCl溶液中，用磁力搅拌器以50 r · min —1的速度温和搅拌，以自乳化时间、色泽、澄清度为指标,若自乳化时间在2min内能形成具有乳光的澄清透明溶液，则形成了符合标准的自乳化药液。将上述乳化药液真空脱气后，以此药液为内容物，X-gel为主要囊材(X胶/水/甘油=1/1/0. 5)做成的囊皮，经自动旋转轧囊机(温度25°C，相对湿度45%)压制成软胶 囊1000粒(O. 5g/粒)，通风干燥即得。所得软胶囊单位含量均匀性、个体质量差异、崩解时间、溶出度、硬度等指标符合药典标准。
权利要求
1.一种软胶囊口腔护理剂，其特征在于，按重量百分比计含有占所述软胶囊口腔护理剂的5%-75%的具有杀菌或消炎作用的天然产物提取物。
2.如权利要求I所述的软胶囊口腔护理剂，其特征在于，所述的天然产物提取物为植物精油。
3.如权利要求I所述的软胶囊口腔护理剂，其特征在于，所述的天然产物提取物包括下列物质中的一种或几种百里香酚、薄荷脑、茶多酚、丁香油、冬青油、桉叶油、艾叶油、肉桂油、茶树精油、薰衣草油、柠檬油、山苍子油、香茅油、广藿香油、紫苏油、花椒油、天竺葵精油、杜松子精油、月见草精油、葡萄籽油、牛至油、玫瑰精油、芦荟粉、芦丁、羟基芦丁、二氢槲皮素、姜黄素、双去甲氧基姜黄素、芦荟苦素、芦荟大黄苷、阿魏酸、柠檬酸、茶嘌呤和苦菜碱。
4.如权利要求3中所述的软胶囊口腔护理剂，其特征在于，所述天然产物提取物为百里香酚、薄荷脑、茶树精油、桉叶油中的一种或多种。
5.如权利要求1-4任一所述的软胶囊口腔护理剂，其特征在于，还包括溶媒。
6.如权利要求5所述的软胶囊口腔护理剂，其特征在于，所述溶媒包括大豆油、花生油、可可油、棉籽油、蓖麻油、芝麻油、菜籽油中的一种或多种。
7.如权利要求6所述的软胶囊口腔护理剂，其特征在于，所述溶媒为大豆油。
8.如权利要求1-4任一所述的软胶囊口腔护理剂的制备方法，其特征在于包含以下步骤 a)将天然产物提取物与溶媒按质量比10-100%90-0%混合，添加乳化剂，制备成乳化药液； b)将乳化药液形成自乳化给药体系； c)将自乳化给药体系封装至软胶囊壳中。
9.如权利要求8所述的软胶囊口腔护理剂的制备方法，其特征在于，所述溶媒包括大豆油、花生油、可可油、棉籽油、蓖麻油、芝麻油、菜籽油中的一种或多种。
10.如权利要求9所述的软胶囊口腔护理剂的制备方法，其特征在于，所述溶媒为大豆油。
全文摘要
本发明涉及一种软胶囊口腔护理剂及其制备方法，含有5%-75%的下列物质中的一种或几种百里香酚、薄荷脑、茶多酚、丁香油、冬青油、桉叶油、艾叶油、肉桂油、茶树精油、薰衣草油、柠檬油、山苍子油、香茅油、广藿香油、紫苏油、花椒油、天竺葵精油、杜松子精油、月见草精油、葡萄籽油、牛至油、玫瑰精油、芦荟粉、芦丁、羟基芦丁、二氢槲皮素、姜黄素、双去甲氧基姜黄素、芦荟苦素、芦荟大黄苷、阿魏酸、柠檬酸、茶嘌呤和苦菜碱等具有消炎杀菌活性的天然产物提取物。另外给出了本发明的软胶囊口腔护理剂的制备方法。本软胶囊口腔护理剂具有抗菌谱广、作用高效快速、安全无毒的特点，并综合了口香糖、漱口水等口腔护理产品的优点，摒除了传统口腔护理产品的缺点，效果良好、携带方便、应用简单。
文档编号A61K8/97GK102824286SQ20121032922
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月7日 优先权日2012年9月7日
发明者蒋庆, 于艳君 申请人:广州安德生物科技有限公司