落新妇苷在制备治疗或预防糖尿病合并中风药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了落新妇苷的药物新用途，具体地涉及落新妇苷在制备治疗或预防糖尿病合并中风药物中的应用。在上述应用中，落新妇苷口服时使用剂量范围是25mg～1000mg；优选50～500mg。本发明还提供了以落新妇苷为活性成分的药物组合物。
【专利说明】落新妇苷在制备治疗或预防糖尿病合并中风药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药物新用途，具体地涉及落新妇苷在制备治疗或预防糖尿病合并中风的药物中的应用。
【背景技术】
[0002]中风是严重危害人类健康的重大疾病之一，全世界六分之一的人在其生命过程会至少遭遇一次中风，是成人死亡和致残的一个重要原因。糖尿病是是第一次发生中风的患者一种特别高的危险因素，尤其对于2型糖尿病患者发生中风的可能性比非2型糖尿病患者高 2-5 倍【Zafar A, Shahid SK, Siddiqui M, Khan FS.Pattern of stroke in type2diabetic subjects versusnon diabetic subjects.J Ayub Med Coll Abbottabad.2007 ；19(4):64-67.】，而其中最近一次发生中风的70%患者有明显的糖尿病或糖尿病前期，包括空腹血糖受损(IFG)和葡萄糖耐量减退(IGT) [Kernan WN, Inzucchi SE.Type 2diabetesmellitus and insulin resistance:strokeprevention and management.Curr TreatOptions Neurol 2004 ;6:443-450],所以2型糖尿病合并中风造成的危害比单纯非糖尿病原性中风要大得多，尤其最近随着人民生活水平和生活方式的改变，我国2型糖尿病患者呈爆炸式增长，接诊的急性糖尿病并发症住院率比美国高出三倍。“【Alcorn T，OuyangY.Diabetes saps health and wealth from China' s rise.Lancet.2012 ;379 (9833):2227-2278.】，所以对2型糖尿病原性中风的治疗显得尤为重要。
[0003]土获茶为百合科植物光叶菝葜Smilax glabra Roxb.的干燥根莖。分布长江流域以南等地，土茯苓性味甘淡，平。无毒。归肝、胃经。具有除湿，解毒，通利关节等功效，用于梅毒及汞中毒所致的肢体拘挛、筋骨疼痛，湿热淋虫，带下，痈肿，疥癣，瘰疬，疥癣。《本草纲目》又曰其“健脾胃，强筋骨，去风湿，利关节，止泄泻。治拘挛骨痛，恶疮痈肿。解汞粉、银朱毒”。近年来临床上各医家活用土茯苓治疗多种病证获得良效。其中在肾病方面的治疗获得良好的临床效果，如土茯苓具有显著利尿作用，服用后多见尿量增加而显示消肿之效。《中药辞典》I《中药辞典》上海科技出版社，1986年5月第I版]载治疗急慢性肾炎，每日3两(90g)，水煎分3次`服，服后小便增加，退肿作用较好。另外尚可用于肾盂肾炎、肾结核[王洪然，土茯苓在临床的应用。中国民族民间医药，2009，7，79.]。落新妇苷土茯苓中提取，分离得到的有效成分。落新妇苷具有多种生物活性，如落新妇苷具有杀虫[Luciane G Batista Pereira, Fernando Petacci, JoaoB Fernandes, ArleneG Correa, Paulo C Vieira, M Fatima G F da Silva andOsmar Malaspina.Biologicalactivity of astilbin from Dimorphandra mollis against Anticarsiagemmatalisand Spodoptera frugiperda.Pest Management Science, 58 (5), 2OO2 =5O3-5O7.]、抑制辅酶 A 还原酶[Chen TH, Liu JC, Chang J, Tsai MF, Hsieh MH, Chan P.The in vitroinhibitory effectof flavonoid astilbin on 3-hydroxy-3-methylglutaryI coenzymeAreductase on Vero cells.Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei) 2001 ;64:382-387]、抑制醒糖还原酶[Haraguchi, Η., Ohmi, 1., Fukuda, A., Tamura, Y., Mizutani, K., Tanaka.0.,Chou, ff.-H.1nhibitionof aldose reductase and sorbitol accumulation by astilbinand taxifolin dihydroflavonols inEngelhardtia chrysolepis.Biosc1.Biotechnol.Biochem.1997,61,651-654.] > 肝保护[Closa D, Torres M, Hotter G, Bioque G, LeonOS, Gelpi E, et al.Prostanoids and free radicals inCC14_induced hepatotoxicityin rats:effect of astilbin.Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acidsl997 ；56:331-334]、镇痛、抗水肿、抗氧化等活性[Cechinel-Filho V, Vaz ZR, Zunino L, CalixtoJB, Yunes RA.Antinociceptive and anti—oedematogenic properties of astilbin,taxifolin and somerelated compounds, zneimittelforschung.2000 ；50(3):281-285.；Igarashi K, Uchida Y, Murakami N, Mizutani K, Masuda H.Effect of astilbin in teaprocessed from leaves of Engelhardtia chrysolepison the serum and liver lipidconcentrations and on the erythrocyte and liver antioxidative enzymeactivitiesof rats.Biosci Biotechnol Biochem 1996 ;60:513-515],落新妇苷还能显著改善免疫性月干损伤[Xu Q,ffu FH, Cao JS, Chen T, Jiang JY, Saiki 1.Astilbin selectively inducesdysfunctionof liver-1nfiltrating cells:novel protection from liver damage.EurJ Pharmacol 1999 ；377:93-100.；ffang J,Zhao Y,Xu Q.Astilbin prevents concanavalinA-1nduced liver injury by reducing TNF- a production and T lymphocytes adhesion.J Pharm Pharmacol 2004 ;56:495-502],但落新妇苷在制备治疗或预防糖尿病合并中风的药理作用未见报道，本发明人通过大量的实验研究，发现了落新妇苷在制备治疗或预防糖尿病原性中风的药物中的应用。
【发明内容】
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[0004]本发明提供了由落新妇苷在制备治疗或预防糖尿病合并中风的药物中的应用。
[0005]本发明提供的落新妇苷纯度大于等于90%小于100%。
[0006]本发明提供了以落新妇苷为活性成分的药物组合物在制备治疗或预防糖尿病合并中风的药物中的应用。
`[0007]本发明提供了以落新妇苷为活性成分的药物组合物在制备治疗或预防糖尿病合并中风急性发作期药物中的应用。
[0008]本发明提供了以落新妇苷为活性成分的药物组合物在制备治疗或预防糖尿病合并中风恢复期药物中的应用。
[0009]本发明提供的药物组合物在用于糖尿病原合并中风疾病时，口服时使用剂量范围是 25mg ~1000mg ;优选 50 ~500mg。
[0010]本发明提供的药物以制剂形式存在时，其有效成分的含量为25~lOOmg。
[0011]本发明提供的药物组合物可以根据制剂需要，加入相应辅料，以片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆、软胶囊等形式存在，优选为胶囊及片剂。本发明提供的各种剂型均可以采用药学常规方法制备而成。
[0012]本发明人进行了下列试验来证实治疗或预防糖尿病合并中风的药物中的应用。(下面的实施例用来更详细的说明本发明，但并不意味着本发明仅限于此)。
【具体实施方式】:[0013]制备例I落新妇苷片剂的制备
[0014]处方:
【权利要求】
1.本发明提供了由落新妇苷在制备治疗或预防糖尿病合并中风的药物中的应用。 本发明提供的落新妇苷纯度大于等于90%小于100%。 本发明提供了以落新妇苷为活性成分的药物组合物在制备治疗或预防糖尿病合并中风的药物中的应用。 本发明提供了以落新妇苷为活性成分的药物组合物在制备治疗或预防糖尿病合并中风急性发作期药物中的应用。 本发明提供了以落新妇苷为活性成分的药物组合物在制备治疗或预防糖尿病合并中风恢复期药物中的应用。 本发明提供的药物组合物在用于糖尿病原合并中风疾病时，口服时使用剂量范围是25mg ~1000mg ;优选 50 ~500mg。 本发明提供的药物以制剂形式存在时，其有效成分的含量为25~lOOmg。 本发明提供的药物组合物可以根据制剂需要，加入相应辅料，以片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆、软胶囊等形式存在，优选为胶囊及片剂。本发明提供的各种剂型均可以采用药学常规方法制备而成。`
【文档编号】A61K31/7048GK103768082SQ201210412932
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月18日 优先权日:2012年10月18日
【发明者】蒋王林, 张树平, 亢泽春, 吕长俊 申请人:滨州医学院