一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂及制备方法

专利名称：一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制剂领域，尤其涉及一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂及制备方法。
背景技术：
口腔溃疡，又称为“ 口疮”，是发生在口腔粘膜上的表浅性溃疡，大小可从米粒至黄豆大小，成圆形或卵圆形，溃疡面为凹坑，周围充血。口腔溃疡具有周期性、复发性及自限性等特点，好发于唇、颊和舌缘部位。现代医学研究发现，口腔溃疡的病因及致病机制仍不明确，诱因可能是局部创伤、精神紧张、激素水平改变以及维生素或微量元素缺乏。口腔溃疡发作时，患者局部感到刺痛难忍，饮食都会受到影响，严重者甚至生活不能自理。由于口腔溃疡的发病机制目前尚不明了，缺少可作为确诊依据的实验室指标，临床诊断只能基于病史和临床方面判断。大多数医生认为，口腔溃疡可能与消化系统疾病及功能紊乱、内分泌变化、精神因素、遗传因素，以及微量元量锌、铁、叶酸、维生素B12缺乏所导致，同时实验室研究也表明，血链球菌及幽门螺杆菌等细菌与口腔溃疡也有一定的相关性。在临床施治上，一般采用呋喃林液、硼酸液、朵贝液、小苏打、过氧化氢等药含漱或外敷，用以消除炎症、消肿止痛，促进溃疡愈合。这种方法主要是借助抗生素杀灭局部细菌，并不能从根本上治愈口腔溃疡,其痊愈仍取决于人体自身的免疫系统。按照中医的理论体系，口腔溃疡的病因一是外感六淫，燥火两邪，伤津液；二是饮食不节，耗伤心肺肾之阴津；三是情志过极，思虑过度、郁而化火，上火熏灼口舌；四是素体阴亏，虚火内生，灼伤口舌；五是劳倦内伤，脾气虚损、水湿不运；六是先天秉赋不足，脾肾阳虚、阴寒内盛，寒凝血淤。现有的口腔溃疡中药方剂，多是基于祛瘀除邪、驱除外惑的思路施治，未考虑精神因素的影响，尤其是缺乏针对消化系统涩滞、烦渴的配伍。

发明内容
本发明提供了一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂及制备方法，针对复发性口腔溃疡的病因，合理搭配中草药性，达到温中益气、排郁解毒的目的，对复发性口腔溃疡具有很好的疗效。为实现上述目的，本发明的技术方案实施如下—种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂，制成所述气雾剂有效成分的原料组成及重量份数为生地50 70份熟地50 70份白苟50 65份白术50 -w 65份
黄芩45 60份大黄45 60份天冬40 55份麦冬40-w 55份
甘草35 50份桔梗35 50份丹皮35 50份茯苓35々一 50份
玄参30 40份香附20 30份厚朴10 20份积实6 15份
制成所述气雾剂有效成分的原料组成及重量份数为
生地55 65份熟地55 65份白芍52 60份白术52--60份
黄芩50 55份大黄50 55份天冬45 50份麦冬45 50份甘草40 45份結梗40 45份丹皮40 45份获茶40 45份玄参32 36份香附23 27份厚朴13 18份枳实8 12份制成所述气雾剂有效成分的原料组成及重量份数为生地60份熟地60份白芍55份白术55份黄芩52份大黄53份天冬48份麦冬47份甘草41份桔梗43份丹皮43份茯苓42份玄参33份香附24份厚朴15份枳实9份一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂的制备方法，包括以下工艺步骤(I)将香附、枳实用麸皮拌炒至微呈焦黄色，按10 10 1的比例分别取香附、枳实、麸皮，研为细末，过120目细粉，备用。(2)将熟地、白芍、茯苓、玄参放入容器中，加入三倍量的即墨老酒，加热蒸煮2 3小时，取液；在剩余的药渣中再加入一倍量的即墨老酒，加热蒸煮I 2小时，取液；合并两次所得的煮液，在70°C温控下浓缩为相对密度I. 2 I. 25的稠膏。(3)将生地、白术、黄芩、大黄、天冬、麦冬、甘草、桔梗、丹皮、厚朴放入容器中，加入四倍量的水，浸泡4 6小时后，取液；在剩余的药渣中再加入两倍量的水，浸泡2 3小时后，取液；合并两次所得的药液，在60°C温控下浓缩为相对密度I. 15 I. 20的稠膏。(4)将步骤(I)所得的细粉与步骤(2)、步骤(3)所得的稠膏混合搅拌均匀后，急速冻干成粉后，制备为气雾剂。本发明所用中药的药性如下生地味甘；苦；性微寒。归心；肝；肾经。滋阴清热；凉血补血。主治热病烦渴；内热消渴；骨蒸劳热；温病发斑；血热所致的吐血；血虚萎黄；眩晕心悸。《日华子本草》载“治惊悸劳劣，心肺损，吐血，鼻紐，妇人崩中血晕，助筋骨。”现代医学研究证实，生地是有效的免疫增强剂，包含对人体有好处的多类氨基酸、多类糖类，并且有强心、利尿、降压、降糖、保肝、抑菌、升高血细胞等药理作用。熟地味甘；性温；归肝；肾经。补血滋润；益精填髓。主治血虎萎黄；眩晕心悸；肝肾阴亏；腰膝酸软；肾虚喘促。《本草汇言》载“久病阴伤，新产血败，在所必需者也。”现代医学研究证实，熟地可增强GSH-Px活性和降低血清中LPO的含量，提高血浆AD浓度，与骨髓造血系统亦有密切相关的作用。白芍味苦；性平。入肝；脾经。养血柔肝，缓中止痛；敛阴收汗。主治泻痢腹痛，自汗盗汗，阴虚发热。《别录》载“通顺血脉，缓中，散恶血，逐贼血，去水气，利膀胱、大小肠，消痈肿，治时行寒热，中恶腹痛。”现代医学研究证实，白芍能调节免疫，增强巨噬细胞和白细胞的吞噬功能，调节T淋巴细胞和体液的免疫功能，有保肝、解痉、镇痛、镇静、抗凉、降温作用，还有增强耐缺氧、抗氧化和抗疲劳的作用。白术味苦；甘；性温。归脾；胃经。健脾益气；燥湿利水。主治脾气虚弱；神疲乏力；食少腹胀；大便溏薄；水饮内停；小便不利；水肿；痰饮眩晕；湿痹酸痛；气虚自汗。《本经逢原》载“除湿益燥，消痰利水，和中补气，止渴生津，进饮食。”现代医学研究证实，白术能增强网状内皮系统的吞噬功能和白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，提高淋巴细胞转化率，促进细胞免疫功能，对溶血性链球菌、绿色链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌有不同程度的抑制作用。黄芩味辛；苦；性寒。归肺；肝；肾经。清热解毒；散瘀止血；利尿消肿。主治热毒痈肿；咽喉疼痛；肺痈；肠痈；瘰疬；吐血；衄血；血淋；水肿；腹水及癌症。《泉州本草》载
“清热，解毒，法风，散血，行气，利水，通络，破瘀，止痛。内服主血淋，吐血，衄血。”现代医学研究证实，黄芩具有广谱抗菌作用，此外还有抗血小板聚集、抗凝以及降血脂的作用。大黄味苦；性寒。入胃；大肠；肝；脾经。攻积滞；清湿热；湾火；凉血；祛瘀；解毒。主治实热便秘；热结胸痞；湿热泻痢；淋病；水肿腹满；小便不利；咽喉肿痛；口舌生疮;胃热呕吐；吐血；咯血；衄血；便血；尿血；蓄血；癥瘕积聚；热毒痈疡。《日华子本草》载“通宣一切气，调血脉，利关节，泻壅滞、水气，并敷一切疮疖痈毒。”现代医学研究证实，大黄具有广谱抗病毒、抗菌和抗霉菌的作用，可用于各种炎症的防治，此外还有调节免疫功能，对泌尿系统疾病有很明显的预防及治疗作用。天冬味甘；苦；性寒；入肺；肾经。滋阴润燥；清肺降火。燥热咳嗽；阴虚劳嗽；热病伤阴；内热消渴；肠燥便秘；咽喉肿痛。《本草汇言》载“除偏痹、强骨髓，治肺热成痿，肾热髓枯，筋槁不荣而成偏痹者也。”现代医学研究证实，天门冬对炭疽杆菌、甲型及乙型溶血性链球菌、白喉杆菌、类白喉杆菌、枯草杆菌均有不同程度的抑菌作用，对白细胞的脱氢酶有一定的抑制作用，并能抑制急性淋巴细胞型白血病患者白细胞的呼吸。麦冬味甘；微苦；性微寒。归心；肺；胃经。养阴生津；润肺清心。主治肺燥干咳，阴虚痨嗽，喉痹咽痛，津伤口渴，内热消渴，心烦失眠，肠燥便秘。《名医别录》载“疗身重目黄，心下支满，虚劳客热，□干烦渴，愈痿蹶，强阴益精，消谷调中，保神，定肺气，安五脏。”现代医学研究证实，麦冬含有升高白细胞、延长抗体存在时间的作用，提高免疫功能和核酸合成率，促进抗体、补体、干扰素、溶菌酶等免疫物质的产生。甘草味甘；性平。归心；肺；脾；胃经。神脾益气；清热解毒；祛痰止咳；缓急止痛；调和诸药。主治脾胃虚弱；倦怠乏力；心悸气短；痈肿疮毒；缓解气雾剂毒性。《本草纲目》载“治七十二种乳石毒，解一千二百般草本毒，调和从药有功。”现代医学研究证实，甘草有较强的解毒作用，还有抗溃疡、抗炎症、镇痉镇咳、降血压、降血脂、抗癌作用，广泛用于治疗咽喉炎、喉炎、气管炎、支气管炎、哮喘、咳嗽、咳血等疾病，此外还具有抗胃溃疡、抗胃炎作用。桔梗味苦；辛；性平。归肺；胃经。宣肺；祛痰；利咽；排脓。主治咳嗽痰多；咽喉肿痛；肺痈吐脓；胞满胁痛。《日华子本草》载“下一切气，止霍乱转筋，心腹胀痛，补五劳，养气，除邪辟温，补虚消痰，被癥瘕，养血排脓，补内漏及喉痹。”现代医学研究证实，桔梗除含糖量较高外，还含有丰富的维生素BI、维生素C等，有祛痰作用，并能降低胆固醇的含量，增加胆酸的分泌，此外还有解热、镇痛、抗炎、镇静等作用。丹皮性寒，味苦；凉；微寒。归心；肝；肾经。清热凉血；活血散瘀；发斑；吐衄；痈肿疮毒。现代医学研究证明，其提取物具有抑菌抗凝，提高血液通透性，促进单核巨噬细胞发挥的作用，抵制肾上腺素所致的脂细胞的分解，促进加脂细胞中葡萄糖生成脂肪，增加胰岛素所致的葡萄糖生成脂肪的多种作用，对治疗急性湿疹也有显著效用。茯苓味甘；淡；性平。入心；脾；肺；肾经。渗湿利水；健脾和胃；宁心安神。主治水肿胀满；痰饮咳逆；脾虚食少；泄渲；心悸不安；失眠健忘。《别录》载“止消渴，大腹，淋浙，膈中痰水，水肿淋结。开胸腑，调脏气，伐肾邪，长阴，益气力，保神守中。”现代医学研究证实，茯苓对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌等均有抑制作用，能杀死钩端螺旋体等细菌，对消化系统、血液系统及中枢神经系统具有一定的保护作用。玄参味甘；苦；咸；性微寒。归肺；胃；肾经。清热凉血；滋阴降火；解毒散结。主治温热病热；身热；烦渴；舌绛；骨蒸劳嗽；虚烦不寤；津伤便秘；咽喉肿痛；瘰疬痰核；痈疽疮毒。《日华子本草》载“治热毒游风，补虚劳损，心惊烦躁，劣乏骨蒸，传尸邪气，消肿毒。”现代医学研究证实，玄参含玄参素、环烯醚萜甙类、挥发油、生物碱等，水浸液、醇浸液和煎剂都有扩张血管、强心的功效，此外还有镇表和抗惊厥作用。香附味辛；性微寒；无毒。归肝；肺；脾；胃；三焦经。理气解郁；调经止痛。主治胁肋胀痛；脘腹痞满疼痛；嗳气吞酸；呕恶。《纲目》载“散时气寒疫，利三焦，解女郁，消饮食积聚，痰饮痞满，跗肿，腹胀，脚气，止心腹、肢体、头、目、齿、耳诸痛，痈疽疮疡，吐血，下血，尿血。”现代医学研究证明，香附有调节神经系统作用，并且有强心、减慢心率、降低血压、防治高血脂和动脉粥样硬化等作用。厚朴味苦；辛；性温。入脾；胃；大肠经。行气消积；燥湿除满；降逆平喘。主治食积气滞；腹胀便秘；湿阻中焦；脘痞吐泻；痰壅气逆；胸满咳喘。《别录》载“温中益气，消痰下气。疗霍乱及腹痛胀满，胃中冷逆及胸中呕不止，泄痢淋露，除惊，去留热心烦满，厚肠胃。”现代医学研究证实，厚朴具有影响胃肠活动，抗菌，抗病毒，抗变态反应，松驰肌肉，抑制中枢神经，抗过敏和维持调节口腔细菌的作用。枳实味苦；辛；性寒。入脾；胃；肝；心经。破气消积；化痰除痞。主治积滞内停；痞满胀痛；大便秘结；泻痢后重；结胸；胃下垂。《药品化义》载“枳实专泄胃实，开导坚结，故主中脘以治血分，疗脐腹间实满，消痰癖，祛停水，逐宿食，破结胸，通便闭。因积血滞于中，不能营养肌表，若饮食不思，因脾郁结不能运化，皆取其辛散苦泻之力也。为血分中之气药，惟此称最。”枳实能缓解小肠痉挛，增加胃肠收缩节律，促使胆囊收缩，增加奥狄氏括约肌张力，抑制血栓形成，特别是具有抗溃疡的功效。本发明与现有技术相比，具有以下有益效果本发明所选各药材配伍精良，彼此药性相互协同，取补气益中之法，具理气解郁之效，针对口腔溃疡的机理调经止痛，有标本兼顾，治本求本的优势；经临床检验，吸收效果好，疗效显著，安全可靠，无毒副作用及临床不良反应，对复发性口腔溃疡有较好的疗效。
具体实施例方式下面结合具体实施例对本发明做进一步阐述。实施例I本发明气雾剂有效成分的原料组成及重量为生地68g熟地68g白芍62g白术62g黄岑56g大黄57g天冬53g麦冬52g甘草48g桔梗46g丹皮45g获考:49g玄参38g香附28g厚朴18g枳实14g本发明气雾剂制备方法的工艺步骤为(I)将香附、枳实用麸皮拌炒至微呈焦黄色，按10 10 1的比例分别取香附、枳实、麸皮，研为细末，过120目细粉，备用。
(2)将熟地、白芍、茯苓、玄参放入容器中，加入三倍量的即墨老酒，加热蒸煮2 3小时，取液；在剩余的药渣中再加入一倍量的即墨老酒，加热蒸煮I 2小时，取液；合并两次所得的煮液，在70°C温控下浓缩为相对密度I. 2 I. 25的稠膏。(3)将生地、白术、黄芩、大黄、天冬、麦冬、甘草、桔梗、丹皮、厚朴放入容器中，加入四倍量的水，浸泡4 6小时后，取液；在剩余的药渣中再加入两倍量的水，浸泡2 3小时后，取液；合并两次所得的药液，在60°C温控下浓缩为相对密度I. 15 I. 20的稠膏。(4)将步骤(I)所得的细粉与步骤(2)、步骤(3)所得的稠膏混合搅拌均匀后，急速冻干成粉后，制备为气雾剂。用法用量视口腔粘膜破损范围及溃疡程度，每日喷施9 18次，或疼痛难忍时喷施，2天为一个疗程，通常I 2个疗程有效，顽症需3 4个疗程。实施例2本发明气雾剂有效成分的原料组成及重量为生地62g熟地62g白芍57g白术59g黄芩50g大黄53g天冬47g麦冬48g甘草43g桔梗42g丹皮42g获考:45g玄参35g香附26g厚朴16g积实IOg本实施例的气雾剂制备方法工艺步骤及用法用量与实施例I相同。实施例3本发明气雾剂有效成分的原料组成及重量份数为生地54g熟地57g白芍52g白术55g黄岑46g大黄48g天冬43g麦冬42g甘草38g桔梗36g丹皮38g获考:40g玄参32g香附23g厚朴13g枳实8g本实施例的气雾剂制备方法工艺步骤及用法用量与实施例I相同。临床资料口腔溃疡缺少可作为确诊依据的实验室指标，以病史和溃疡表现为诊断依据，临床喷施本发明所述气雾剂疗效记录表明，在215例症状急缓、发病部位皆不相同的案例中，患者刺痛感通常能被迅速减缓，溃疡症状与机体自愈相比，痊愈时间缩短4 7天，完全达到临床大面积应用的标准。
权利要求
1.-种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂，其特征在于制成所述气雾剂有效成分的原料组成及重量份数为生地50 70份熟地50 70份白芍50 65份白术50 65份黄芩45 60份大黄45 60份天冬40 55份麦冬40 55份甘草35 50份桔梗35 50份丹皮35 50份茯苓35 50份玄参30 40份香附20 30份厚朴10 20份枳实6 -w 15 份。
2.根据权利要求I所述的一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂，其特征在于制成所述气雾剂有效成分的原料组成及重量份数为生地55 65份熟地55 65份白芍52 60份白术52 60份黄芩50 55份大黄50 55份天冬45 50份麦冬45 50份甘草40 45份桔梗40 45份丹皮40 45份茯苓40 45份玄参32 36份香附23 27份厚朴13 18份枳实8 --12 份。
3.根据权利要求I所述的一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂，其特征在于制成所述气雾剂有效成分的原料组成及重量份数为生地60份熟地60份白芍55份白术55份黄芩52份大黄53份天冬48份麦冬47份甘草41份桔梗43份丹皮43份茯苓42份玄参33份香附24份厚朴15份枳实9份。
4.一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂的制备方法，其特征在于包括以下工艺步骤(O将香附、枳实用麸皮拌炒至微呈焦黄色，按10 101的比例分别取香附、枳实、麸皮，研为细末，过120目细粉，备用。(2)将熟地、白芍、茯苓、玄参放入容器中，加入三倍量的即墨老酒，加热蒸煮2 3小时，取液；在剩余的药渣中再加入一倍量的即墨老酒，加热蒸煮I 2小时，取液；合并两次所得的煮液，在70°C温控下浓缩为相对密度I. 2 I. 25的稠膏。(3)将生地、白术、黄芩、大黄、天冬、麦冬、甘草、桔梗、丹皮、厚朴放入容器中，加入四倍量的水，浸泡4 6小时后，取液；在剩余的药渣中再加入两倍量的水，浸泡2 3小时后，取液；合并两次所得的药液，在60°C温控下浓缩为相对密度I. 15 I. 20的稠膏。(4)将步骤(I)所得的细粉与步骤(2)、步骤(3)所得的稠膏混合搅拌均匀后，急速冻干成粉后，制备为气雾剂。
全文摘要
本发明公开了一种治疗复发性口腔溃疡的气雾剂及制备方法，属中药制剂领域。本发明气雾剂有效成分的原料组成及重量份数为生地50～70份、熟地50～70份、 白芍50～65份、白术50～65份、黄芩45～60份、大黄45～60份、天冬40～55份、麦冬40～55份、甘草35～50份、桔梗35～50份、丹皮35～50份、茯苓35～50份、玄参30～40份、香附20～30份、厚朴10～20份、枳实6～15份。本发明所选各药材配伍精良，彼此药性相互协同，取补气益中之法，具理气解郁之效，针对口腔溃疡的机理调经止痛，有标本兼顾，治病求本的优势；经临床检验，吸收效果好，疗效显著，安全可靠，无毒副作用及临床不良反应，对复发性口腔溃疡有较好的疗效。
文档编号A61K9/12GK102935171SQ201210464550
公开日2013年2月20日 申请日期2012年11月18日 优先权日2012年11月18日
发明者王亮 申请人:王亮