专利名称：一种黄烷醇类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种天然药物，具体涉及野番豆中一种新的黄烷醇类化合物及其制备方法和应用。
背景技术：
癌症已发展成为严重危害人们生命的常见病、多发病，同心脑血管病、糖尿病一起被称为世界三大死神之一。世界卫生组织于2010年2月发布报告说，预计本年度全球将有760万人死于癌症，如果人们不认真采取措施预防癌症，到2030年全球每年的癌症死亡人数将可能在现有基础上翻番，达1700万。该组织统计数据还显示，目前全球平均每8个死亡病例中就有I人死于癌症，这比艾滋病、结核病和疟疾导致的死亡人数总和还要高。因此 寻找有效的抗癌药物已成为当务之急。在抗癌药物研究中，化疗药物的研究和临床应用已取得很大进展。化学合成的抗癌药物如金属配合物钼络合物、有机锗化合物等，虽然具有强抗癌性，但存在毒副作用，水溶性差等缺陷。近年来，中外研究人员逐渐将目光投向资源丰富、纯天然的中草药、民族药，希望从中寻找新的抗癌药物。目前从中草药、民族药中发现了紫杉醇、喜树碱、三尖杉酯碱类、长春新碱、鬼白毒素、榄香烯乳等一系列天然抗癌药物，并且每年都有多只新品上市。这些天然药物均表现了良好的抗癌活性并在临床上得到了广泛的应用，也日益证明从天然产物中筛选抗肿瘤药物是一个很有前景的方向。野番豆{Uraria clarkei Gagnep)为豆科(Leguminosae)狸尾豆属植物(《中国植物志》第41卷72页)。该属植物全世界约有20种，分布于热带非洲、亚洲和澳大利亚，我国有9种，多数种类集中在北纬25°以南地区。据文献(陈艳，思秀玲，韦松，许学健。兔尾草化学成分的研究[J].中成药，2009, 31(2) : 266-269)报道，该属植物具有治疗小儿疳积、产后少乳、咳血、痔疮、颈淋巴结核、毒蛇咬伤等作用。该属植物的研究结果表明其化学成分主要为黄酮类化合物，包括黄酮、异黄酮、二氢异黄酮等结构类型。目前对野番豆植物化学成分以及药理活性的研究报道较少。生物污损，是指海洋生物如藻类、甲壳类等聚集在船体的任何位置，包括船壳、舵、螺旋桨和其它船体附件，或船内海水系统如海水吸入箱、发动机冷却管线，船载及附属设备，或水产养殖设施等移动或固定设施上形成的生物聚集和结垢。近年来，随着航运、海防、水产养殖以及海滨电厂等的发展，海洋生物的污损所带来的危害越来越严重。目前发展得最快，应用最为广泛的控污损方法为施涂高效防污漆。普遍采用含有毒性化合物(如氧化亚铜、卩比唳硫酮铜、Irgarol 1051、Econea等)的防污涂料进行防除,但这些有毒物质持续向海洋环境释放，特别是在船只活动密集的军港和民用港口，毒物往往达到高的水平，造成严重的海洋污染问题。氧化亚铜是目前应用最为广泛的一种防污剂，它对绝大多数的动物类海生物和多数的植物类海生物具有防污活性，但对软污损海生物防污效果不佳，需要添加辅助防污剂来达到全面的防污效果。由于铜元素会在海洋中，尤其是海港中大量积聚，产生“黑色污染”。氧化亚铜在海水中分解产生的铜离子，能够使海生物赖以生存的主酶失去活性，或使生物细胞蛋白质絮凝产生金属蛋白质沉淀物，导致生物组织发生变化而死亡。
传统的防污剂对附着生物有毒杀作用，造成不可恢复的损伤，且会污染环境，破坏生态平衡，而理想的海洋防污剂应当同时满足(I)低浓度下具有活性；(2)经济；(3)对人体及其它有机体无害；(4)适用于各种附着基质；(5)无污染；(6)具有生物可降解性。仿生防污涂料中的天然产物防污剂或其经化学改性的类似物，易降解，且不危害生物的生命，有利于保持生态平衡，是开发无毒高效防污涂料的重要途径之一。目前已从海洋和陆地生物中发现了许多具有抗污损活性的物质，包括萜类、炔类、多环化合物、留族化合物、异硫氰酸盐等类型的物质，其中的部分化合物对海洋污损生物显示了较好的驱避性，但对水体环境的危害较低或没有危害。
发明内容
为解决背景技术中存在的问题，本发明提供了一种具有显著的抗癌和抗海洋污损生物活性的新的黄烷醇类化合物。本发明的另一个目的是提供一种从野番豆中提取本发明所述黄烷醇类化合物的方法。·本发明进一步的目的是采用本发明制备方法制得的黄烷醇类化合物在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用。本发明进一步的目的是采用本发明制备方法制得的黄烷醇类化合物在制备预防或治疗人宫颈癌、人慢性髓系白血病、人急性髓系白血病药物中的应用。本发明进一步的目的是采用本发明制备方法制得的黄烷醇类化合物在防止水下结构表面受到海洋生物的附着和/或污损方面的应用。本发明进一步的目的是采用本发明制备方法制得的黄烷醇类化合物在防止海洋生物附着和/或污损方面的应用，其中所述海洋生物为藤壶类生物。为达到以上目的，本发明采用以下技术方案
除非另有说明，本发明中所采用的百分数均为质量百分数。本发明从野番豆中分离出一种新的黄烷醇类化合物，该化合物具有显著的抗癌和抗海洋污损生物活性。本发明的新的黄烷醇类化合物具有式I所示的结构式
权利要求
1.一种黄烷醇类化合物，其特征在于所述黄烷醇类化合物是从野番豆中分离得到，该化合物的结构式为式(I):
2.根据权利要求1所述的一种黄烷醇类化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤 a、粉碎将野番豆茎晾干粉碎后得粗粉，备用； b、回流提取将步骤a制得的粗粉以乙醇回流提取四次，合并乙醇提取液，备用； C、浓缩将步骤b制得的乙醇提取液过滤后进行减压浓缩得浸膏，备用； d、萃取将步骤c制得的浸膏混悬于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇进行萃取，再去除溶剂，分别得石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇萃取物，备用； e、分离将步骤d制得的乙酸乙酯萃取物经10(T300目硅胶柱色谱，用体积比20:1、10:1、5:1、2:1、1:1、0:1的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱得到Fr.1 Fr. 6共6个组分，Fr. 3经硅胶柱层析，以体积比98:2、95:5、90:10的氯仿甲醇梯度洗脱，得到组分Fr. 3A 3C，Fr. 3C经硅胶柱层析，以体积比80:20的氯仿丙酮洗脱，再经过S印hadex LH-20柱色谱甲醇纯化得到式(I)化合物。
3.根据权利要求1所述的一种黄烷醇类化合物，其特征在于所述的黄烷醇类化合物在制备预防或治疗人宫颈癌、人慢性髓系白血病、人急性髓系白血病药物中的应用。
4.根据权利要求1所述的一种黄烷醇类化合物，其特征在于所述的黄烷醇类化合物在防止水下结构表面受到海洋生物的附着和/或污损方面的应用。
5.根据权利要求1所述的一种黄烷醇类化合物，其特征在于所述的黄烷醇类化合物在防止海洋生物附着和/或污损方面的应用。
6.根据权利要求5所述的一种黄烷醇类化合物，其特征在于所述海洋生物为藤壶类生物。
全文摘要
本发明涉及一种天然药物，具体涉及野番豆中一种新的黄烷醇类化合物及其制备方法和应用。本发明提供一种黄烷醇类化合物及其制备方法和应用，所述黄烷醇类化合物是从野番豆中分离得到，该化合物的结构式为式(I)。所述式(I)化合物的制备方法a.粉碎；b.回流提取；c.浓缩；d.萃取；e.分离。采用本发明制备方法制得的式(I)化合物具有显著的抗癌和抗海洋污损生物活性，对肿瘤、人宫颈癌、人慢性髓系白血病或人急性髓系白血病细胞有显著的抑制作用，具有良好的抗癌活性，还展现出较强的抑制生物污损活性，可为抗污损涂料或其它抗污损产品的开发提供有价值的先导化合物，有良好的应用前景。
文档编号A61P35/00GK102993151SQ201210547318
公开日2013年3月27日 申请日期2012年12月17日 优先权日2012年12月17日
发明者黄相中, 江志勇, 胡秋芬, 郭俊明, 田凯, 王韦, 梁辉, 王超 申请人:云南民族大学