亲水性组合物及含有该组合物的巴布剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种亲水性凝胶组合物及以该凝胶组合物为基质的巴布剂。本发明中的凝胶组合物含有高分子吸水树脂，能够在使用状态下吸收用户汗液中的水分和盐分，从而能够保持凝胶或巴布剂的力学性能和释药性能。
【专利说明】亲水性组合物及含有该组合物的巴布剂
【技术领域】:
[0001]本发明涉及一种耐汗的亲水性组合物及含有该组合物的巴布剂。
【背景技术】:
[0002]外用给药制剂是人类最早开始使用的药物剂型之一。但是传统的外用制剂的缺点是显而易见的:疗效不佳、污损衣物、使用不便等。现代制药科技的发展和新材料的应用已经可以部分克服这些固有缺点，以新材料的应用为代表的新型透皮给药制剂的出现让这种传统的给药方式焕发出新的活力，透皮贴剂已成为当前及今后一段时期药物制剂发生变革性发展的重要领域之一。
[0003]亲水性凝胶药物组合物是目前透皮给药制剂中最有前景的方向之一。因为这种外用制剂中的凝胶基质具有良好的生物相容性，使得不良反应大大降低。但是，这种制剂仍然有缺点，如对汗液敏感，容易因为人体汗液的聚集而改变其理化性质，尤其是力学性能和药物释放性能的降低将导致其不便于正常使用。本发明的目的主要就是为了解决含有不同药物成分或化合物的亲水性凝胶组合物的不耐汗问题。
[0004]在本发明之前，已经有人对外用制剂的耐汗性进行了研究。
[0005]CNl264574A描述了一种含苯乙烯/丙烯酸酯共聚物和脂肪相的组合物。该发明人发现在外用组合物中使用特定的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物可以使获得具有非常好的持久性和良好的耐转移性能的膜成为可能。该膜耐水、耐摩擦、耐汗液和耐皮脂。该亲油聚合物是叔丁基苯乙烯/甲基丙烯酸C1-Cltl烷基酯/丙烯酸C1-Cltl烷基酯共聚物。
[0006]CN102014864A描述了一种具有良好耐汗性的化妆品，该 申请人:通过配合包含特定比例的R3SiOv2单元和RSiOv2单元的特定的硅树脂来获得这样的化妆品。
【发明内容】
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[0007]本发明涉及亲水性凝胶组合物及含该组合物的巴布剂。本发明中所使用的亲水性基质材料是高分子网状骨架材料，其特点是有一定机械强度的框架结构自身具有粘附性，并可存储药物，因此也可称其为贮库层。它可以包含活性成分和高吸水树脂、溶剂、增塑剂、填充剂、保湿剂、表面活性剂、交联剂、PH调节剂、防腐剂等组成成分。
[0008]为了增加本发明中组合物的吸水性能，在基质中的水凝胶体系中加入高分子吸水树脂。高分子吸水树脂可吸收使用者在使用状态下汗液中的水分和盐分。从而使整体组合物对湿度的耐受性增强。
[0009]高分子吸水性树脂可选自日本日本触媒、住友、花王等厂商的市售产品。
[0010] 本发明中的亲水性的巴布剂基质即亲水性凝胶还含有亲水性粘合剂、保湿剂、渗透促进剂、表面活性剂、填充剂、交联剂、水等，其中亲水性的粘着性基质选自聚丙烯酸钠、聚丙烯酸钾、聚丙烯酸铵、聚丙烯酸单乙醇胺、聚丙烯酸二乙醇铵、聚丙烯酸三乙醇胺、羟甲基纤维素钠、羟甲基淀粉、其黄芪胶、聚乙烯醇、聚羧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚乙二醇、阿拉伯胶、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟甲基纤维素、明胶、琼脂等。本发明中的亲水性粘着性基质骨架材料主要由明胶、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、70%山梨醇、聚丙烯酸中和物及高岭土或氧化钛组成，其中聚丙烯酸聚合物，选自NP-600、NP-700 或 NP-800 等型号。
[0011]保湿剂选自甘油、甘露醇、丙二醇、山梨醇、羊毛脂等，可同时含有其中1~2种；含量为总的基质质量的5 %~30 %。
[0012]渗透促进剂选自乙醇、丙二醇、脂肪酸酯、二甲基亚砜、油酸、亚油酸、月桂醇、氮酮、十二烷基硫酸钠、吐温80、尿素、水杨酸和N-甲基吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮、薄荷醇、樟脑等，可同时含有其中的1~3种。总的用量不超过亲水性凝胶基质的10%。
[0013]表面活性可选自非离子表面活性剂，包括:聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯山梨醇、山梨酸酯、脂肪酸、吐温、司盘、十二烷基磺酸钠等。可以含有其中1~2种，百分含量为总基质质量的0.1%~25%。
[0014]填充剂选自白陶土、氧化钛、氧化锌、硅藻土、滑石粉中的1种。
[0015]本发明中的交联剂为金属性铝离子或镁离子，选自硫酸铝钾、碳酸铝、醋酸铝、硝酸铝、氢氧化镁、铝酸镁、氯化铝、甘羟铝、水滑石类插层材料(LDHs)、氢氧化铝等；可同时选用其中一种或两种。添加量占基质总质量的0.05%~10% ;优选0.1 %~0.5%。
[0016]本发明中的pH调节剂选自苹果酸、柠檬酸、酒石酸和三乙醇胺等，加入量为总质量的0.05%~10%，优选0.1%~5%。
[0017]防腐剂可选用尼泊金甲酯、尼泊金乙酯，其加入量占体系总质量的0.05%~10%。
[0018]本发明的组合物中的各组分，以占总质量的百分比计算，分别为:赋形剂2%~20%，填充剂1%~50%;增塑剂1%~30%，保湿剂1%~70%，渗透促进剂0.1%~40%。
[0019]本发明中可以含有少量的螯合剂，为乙二胺四乙酸二钠，含量为0.01%~0.1%。
[0020]本发明中含有的活性成分可为一切可溶于水的药物活性成分，也可为经过一定可溶性处理的酯溶性成分或不溶性药物的细粉。具体而言可选自下述药物:薄荷油、桉叶油、麝香草酚、水杨酸甲酯、酮洛芬等。
[0021]在本发明的一个凝胶组合物中，其具有如下的组分配比:
[0022]
【权利要求】
1.一种亲水性凝胶组合物，以质量百分含量计，其含有1%~10%的高分子吸水树脂，3%~30%的亲水性粘合剂，0.01%~10%的活性成分，5%~15%的保湿剂，35%~80%的纯化水。
2.权利要求1中的亲水性凝胶组合物，其中的高分子吸水树脂的含量为3%~5%。
3.权利要求1中的亲水性凝胶组合物，其中的亲水性粘合剂含量为5%~10%。
4.权利要求1中的亲水性凝胶组合物，其中的活性成分含量为0.1%~2%。
5.权利要求1~4之任一中的亲水性凝胶组合物，其中的活性成分为可溶于水的物质。
6.权利要求1~4之任一中的亲水性凝胶组合物，其中还含有pH调节剂、防腐剂、交联剂、填充剂。
7.权利要求6中的亲水性凝胶组合物，其中的交联剂选自含铝的化合物或含镁的化合物。
8.权利要求7中的亲水性凝胶组合物，其中的含铝的化合物或含镁的化合物可溶于水。
9.一种巴布剂，其基质 为权利要求1~8中的亲水性凝胶组合物。
【文档编号】A61K47/36GK103893775SQ201210570786
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2012年12月26日 优先权日:2012年12月26日
【发明者】王树明, 薛慧勇, 王丽, 高中远, 孙莺, 曹雪松, 宋莉, 高文倩, 石晓燕, 其他发明人请求不公开姓名 申请人:江苏康倍得药业有限公司