专利名称：一种超微玛咔全效制剂及其制备方法、剂型与应用的制作方法
技术领域：
本发明属于生物深加工技术领域，具体涉及一种能够全效利用玛咔活性成分的超微玛咔全效制剂及其制备方法、剂型与应用。
背景技术：
玛咔(Maca)为十字花科(Cruciferae)独行菜属是一至两年生草本植物，匍匐生短茎叶且带有须根，原产于海拔350(Γ4500米的南美安第斯山区。目前我国云南、新疆已大面积引种成功。玛咔富含蛋白质、氨基酸、糖类、矿物质和多种维生素，在南美的食用历史已经有5800多年，传统上用于强壮身体，提高生育力，改善性功能，抗抑郁，抗贫血等。大量科学研究表明，玛咔具有抗疲劳、改善性功能、减少前列腺增生等多种 功效，且无毒、食用安全。研究表明，玛咔的主要活性成分包括玛咔酰胺(macamides)、苄基芥子油苷(benzyl glucosinolate),尤其芥子油苷的分解产物异硫氰酸节酯(benzy isothiocyanates)具有抗肿瘤作用，能促进睾丸酮生成，提高性能功能，改善记忆能力的作用。近年来，人们越来越认识到玛咔的药用保健作用，也利用提取技术开发了一些玛咔深加工制品，但是，多为常规方式的制备的粉剂或提取物加工制剂，即采收玛咔根须后，经清洗和干燥后，普通粉碎过300目筛网，制得粉剂、片剂和胶囊剂等剂型。综合检测结果表明，这样制备的产品其主要活性成分芥子油苷的含量不高，多在O. 5%以下，而且大部分难溶或微溶于水，难以充分吸收利用，显然生物利用度比较低，很难作为药物或保健品为人们提供健康支持。而且，现有技术仅利用玛咔根须，对富含如芥子油苷、玛咔酰胺等活性成分的玛咔须根、玛咔叶及玛咔茎，均作为废物抛弃。不仅造成了资源的浪费，也导致了玛咔制品价格高企，更降低了产品的商业价值率和信赖度。综上所述，现有技术不论加工技术还是加工制品均存在诸多不足，开发一种能够全价、全效利用玛咔及其活性成分的制品及制备方法，有利于人体吸收利用，有效提高玛咔的生物利用度，为制备增强抗疲劳、改善性功能和记忆能力药物和保健品奠定基础，是提高玛咔资源利用率的有效途径。
发明内容
本发明第一目的在于提供一种资源利用率高和生物利用度高、成本低的超微玛咔全效制剂，第二目的在于提供该超微玛咔全效制剂的制备方法，第三目的在于提供该超微玛咔全效制剂的制剂，第四目的在于提供该超微玛咔全效制剂的应用。本发明第一目的是这样实现的，本发明所述制剂以玛咔根须或玛咔茎叶中的一种或两种组合为原料经超细处理制得，所述制剂中含有重量比不少于O. 5%的芥子油苷。本发明第二目的是这样实现的，本发明所述的一种方法包括前处理、粗磨、均质处理和制备工序，具体包括
A、前处理采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分、切碎，冷藏备用；
B、粗磨将碎料在控制温升条件下粗磨至40 200目得粗浆；
C、均质处理将粗浆在控制温升条件下进行均质处理得到细浆料；
D、制备细浆料经分离取清液得全效液体制剂，干燥后得全效粉剂。本发明所述的另一种方法包括前处理、干燥、粗磨、超微粉碎工序，具体包括
A、前处理采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分、切碎，冷藏备
用；
B、干燥将碎料置于真空冷冻干燥装置中进行冷冻干燥处理得干料；
C、粗磨将干料在控制温升条件下粗磨至40 200目得粗粉料；
D、超微处理将粗粉料在控制温升条件下进行均质处理得超微全效粉剂。本发明的第三目的是这样实现的，所述制剂制备成纯粉剂和/或纯粉片、纯液体剂，或加入医学上可以接受的辅料制备成颗粒剂；丸剂、丹剂；冲剂、胶囊剂或口服制剂。本发明的第四目的是这样实现的，所述超微玛咔全效制剂在制备抗疲劳和/或改善性功能和/或改善记忆药物中的应用。肾为人体先天之本，后天之精来源不足或先天之精消耗过多，则出现“肾虚精亏”现象，伴随倦怠乏力、性功能弱，记忆力减退等不良症状，男性还有前列腺增生症状，严重影响人们的生活、学习与工作质量。玛咔活性成分有助于改善此症状。超微粉碎是利用机械或流体动力的综合粉碎的方法，物料在冲击、碰撞、剪切、研磨、分散等作用下，克服固体内部凝聚力并使物料破碎，从而将较粗物料粉碎至10 25 μ m微细粉粒。固形物质达到微米甚至纳米尺寸时，其物理、化学特性都将发生异常地巨大变化。在医药领域，“粉体超微化”可使制剂直接用于口服，克服了现有技术中药饮片需要煎煮的麻烦，服用方便，活性成分吸收与利用度高。本发明将新鲜玛咔全株各部位综合利用，并利用冷冻与超微粉碎技术，充分保留与利用玛咔中的活性成分，实现了玛咔中活性成分全价、全效利用，较现有技术产品的活性成分芥子油苷的含量提高了数倍乃至十几倍，提高玛咔资源的利用率。超细处理工艺既达到了对细胞破壁和超微粉碎的双重目的，可制备成各种剂型，尤其直接制成超微纯粉或片，更易于为人体所吸收，提高了玛咔活性成分的生物利用度。有效开发利用生物资源为人类的健康服务，服用较小剂量即可达到提高人体抗疲劳能力，增强性功能、记忆能力的作用。本发明工艺简便，稳定可靠，活性成分生物利用度高，可广泛用于制备抗疲劳，增强性功能和记忆能力保健品或药物，有效开发和利用自然生物资源。
图1为本发明工艺流程示意图。
具体实施例方式下面结合附图和实施例对本发明作进一步的说明，但不以任何方式对本发明加以限制，基于本发明教导所作的任何变更或改进，均属于本发明的保护范围。本发明所述制剂以玛咔根须或玛咔茎叶中的一种或两种组合为原料经超细处理制得，所述制剂中含有重量比不少于O. 5%的芥子油苷。
所述制剂以重量比玛咔根须1(Γ90% :玛咔茎叶9(Γ10%的原料经超细处理并混配制得，所述原料中还包括重量比O. Γ5%的天然抗氧化剂。所述制剂以重量比玛咔根须3(Γ70% :玛咔茎叶7(Γ30%的原料经超细处理并混配制得，所述原料中还包括重量比O. Γ5%的维生素E或抗坏血酸。作为一种实施方式，本发明所述的制备超微玛咔全效制剂的方法，其特征在于包括前处理、粗磨、均质处理和制备工序，具体包括
所述的前处理是采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分、切碎，冷减备用；
所述的粗磨，将碎料在控制温升条件下粗磨至40 200目得粗浆；
所述的均质处理，将粗浆在控制温升条件下进行均质处理得到细浆料； 所述的制备是将细浆料经分离取清液得全效液体制剂，干燥后得全效粉剂。所述的粗磨为绞切式榨汁处理；所述均质处理由均质机或胶体磨来完成；所述的分离为压榨分离或离心分离或负压过滤；所述的干燥为喷雾干燥或冷冻干燥；所述的细浆料经分离后的渣料经干燥、超细粉碎后得全效粉剂。所述粗磨前加入重量比O. Γ5%的抗氧化剂。作为另一种实施方式，本发明所述的制备超微玛咔全效制剂的方法，包括前处理、干燥、粗磨、超微粉碎工序，具体包括
所述的前处理采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分、切碎，冷藏备用;
所述的干燥是将碎料置于真空冷冻干燥装置中进行冷冻干燥处理得干料；
所述的粗磨是将干料在控制温升条件下粗磨至40 200目得粗粉料；
所述的超微处理是将粗粉料在控制温升条件下进行均质处理得超微全效粉剂。所述粗磨用齿式粉碎、轮辗粉碎或辊压粉碎完成；所述超微粉碎为气流粉碎、球磨粉碎、锤击式粉碎、振动粉碎或搅拌磨粉碎中的一种；所述的粗磨前加入重量比O. 1^5%的抗氧化剂。所述新鲜玛咔根须先行冷藏或冷冻，干燥前先在冷冻状态下切成厚度< IOmm的薄片，然后放入冻干盘进行真空冷冻干燥。所述的冷冻干燥，先在_20°C以下冷冻，然后装入真空冷冻干燥装置中，在_30°C以下温度及2(T80Pa压力下预冻，于共熔点-15'28°C下升华干燥，于35 45°C的解析干燥得到玛咔干料。实施例1
采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；根须在冷态下切成3 10mm的薄片、条或丁的碎料，然后分别将茎叶碎料、根须碎料放入冻干盘进行真空冷冻干燥，于_30°C以下温度及2(T80Pa压力下预冻，于共熔点_15'28°C下升华干燥，于35 45°C的解析干燥得到玛咔干料；按干料总重量3. 5%的维生素EJfgW干料、根须干料按重量比10:90%混合，然后用齿式压粉碎机在不高于室温环境粉碎至200目，然后送入气流式粉碎机粉碎至3250目得超微全效粉剂。实施例2
采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；根须在冷态下切成3 10mm的薄片、条或丁的碎料，然后分别将茎叶碎料、根须碎料放入冻干盘进行真空冷冻干燥，于_30°C以下温度及2(T80Pa压力下预冻，于共熔点_15'28°C下升华干燥，于35 45°C的解析干燥得到玛咔干料；按干料总重量1. 5%的维生素EJfgW干料、根须干料按重量比90:10%混合，干料用轮碾粉碎机在不高于室温环境粉碎至80目，然后送入锤击式粉碎机粉碎至1250目得超微全效粉剂。实施例3
采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；根须在冷态下切成3 10mm的薄片、条或丁的碎料，然后分别将茎叶碎料、根须碎料放入冻干盘进行真空冷冻干燥，于_30°C以下温度及2(T80Pa压力下预冻，于共熔点_15'28°C下升华干燥，于35 45°C的解析干燥得到玛咔干料；按干料总重量5. 0%的抗坏血酸，将茎叶干料、根须干料按重量比30:70%混合，然后用齿式压粉碎机在不高于室温环境粉碎至100目，然后送入振动粉碎机粉碎至2000目得超微全效粉剂。 实施例4
采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；根须在冷态下切成3 10mm的薄片、条或丁的碎料，然后分别将茎叶碎料、根须碎料放入冻干盘进行真空冷冻干燥，于_30°C以下温度及2(T80Pa压力下预冻，于共熔点_15'28°C下升华干燥，于35 45°C的解析干燥得到玛咔干料；按干料总重量O. 5%的抗坏血酸，将茎叶干料、根须干料按重量比70:30%混合，干料用辊压粉碎机在不高于室温环境粉碎至150目，然后送入锤击式粉碎机粉碎至2500目得超微全效粉剂。实施例5
采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于_20°C冷藏备用；根须在冷态下切成3 10mm的薄片、条或丁的碎料，冷藏备用；按碎料总重量O. 5%的维生素E，将茎叶碎料、根须碎料分别控制于室温条件下用绞切式榨汁机粗磨至粗浆；将茎叶粗浆、根须粗浆按重量比90:10%混合，并控制于室温条件下用均质机进行均质处理得到细浆料；细浆料经压榨分离取清液得全效液体制剂，液体制剂经浓缩处理，并冷冻干燥得粉剂；分离得到的固形料经冷冻干燥得粉剂；两粉剂混合复合全效制剂。实施例6
采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；根须在冷态下切成3飞mm的薄片、条或丁的碎料，冷藏备用；按碎料总重量5. 0%的维生素E，将茎叶碎料、根须碎料分别控制于室温条件下用绞切式榨汁机粗磨至粗浆；将茎叶粗浆、根须粗浆按重量比10:90%混合，并控制于室温条件下用均质机进行均质处理得到细浆料；细浆料经过滤分离取清液得全效液体制剂，液体制剂经浓缩处理，并冷冻干燥得粉剂；分离得到的固形料经冷冻干燥得粉剂；两粉剂混合复合全效制剂。实施例7
采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；根须在冷态下切成3 5mm的薄片、条或丁的碎料，冷藏备用；按碎料总重量3. 5%的抗坏血酸，将茎叶碎料、根须碎料分别控制于室温条件下用绞切式榨汁机粗磨至粗浆；将茎叶粗浆、根须粗浆按重量比30:70%混合，并控制于室温条件下用胶体磨进行均质处理得到细浆料；细浆料经过滤分离取清液得全效液体制剂，液体制剂经浓缩处理，并喷雾干燥得粉剂；分离得到的固形料经喷雾干燥得粉剂；两粉剂混合复合全效制剂。实施例8
采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；根须在冷态下切成5 8mm的薄片、条或丁的碎料，冷藏备用；按碎料总重量2. 5%的抗坏血酸，将茎叶碎料、根须碎料分别控制于室温条件下用绞切式榨汁机粗磨至粗浆；将茎叶粗浆、根须粗浆按重量比70:30%混合，并控制于室温条件下用胶体磨进行均质处理得到细浆料；细浆料经过滤分离取清液得全效液体制剂，液体制剂经浓缩处理，并喷雾干燥得粉剂；分离得到的固形料经冷冻干燥得粉剂；两粉剂混合复合全效制剂。实施例9
采收玛咔茎叶，除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；按碎料总重量1. 5%的抗坏血酸，控制于室温条件下用绞切式榨汁机粗磨至粗浆；粗浆控制于室温条件下用胶体磨进行均质处理得到细浆料；细浆料经过滤分离取清液得全效液体制剂，液体制剂经浓缩处理，并喷雾干燥得粉剂；分离得到的固形料经喷雾干燥得粉剂；两粉剂混合复合全效制剂。实施例10
采收玛咔茎叶，除杂、清洗，浙干水分，茎叶切碎，于-20°C冷藏备用；将茎叶碎料放入冻干盘进行真空冷冻干燥，于_30°C以下温度及2(T80Pa压力下预冻，于共熔点_15'28°C下升华干燥，于35 45°C的解析干燥得到玛咔干料；按干料总重量4. 0%的抗坏血酸，干料用轮碾粉碎机在不高于室温环境粉碎至150目，然后送入气流粉碎机粉碎至2500目得超微全效粉剂。实施例11
采收玛咔根须，除杂、清洗，浙干水分，根须在冷态下切成Γ7πιπι的薄片、条或丁的碎料，然后放入冻干盘进行真空冷冻干燥，于_30°C以下温度及2(T80Pa压力下预冻，于共熔点_15'28°C下升华干燥，于35 45°C的解析干燥得到玛咔干料；按干料总重量1. 5%的维 生素E，干料用齿式粉碎机在不高于室温环境粉碎至200目，然后送入锤击式粉碎机粉碎至3250目得超微全效粉剂。实施例12
采收玛咔根须，除杂、清洗，浙干水分，根须在冷态下切成T5mm的薄片、条或丁的碎料，冷藏备用；按碎料总重量3. 5%的维生素E，控制于室温条件下用绞切式榨汁机粗磨至粗浆；粗浆控制于室温条件下用胶体磨进行均质处理得到细浆料；细浆料经过滤分离取清液得全效液体制剂，液体制剂经浓缩处理，并冷冻干燥得粉剂；分离得到的固形料经冷冻干燥得粉剂；两粉剂混合复合全效制剂。实施例13
取实施例1或2制备的玛咔粉剂用压片机压制成得到超微全效纯粉片剂。实施例14
取实施例3或4制备的玛咔粉剂加入药学上接受剂量的甲基纤维素，经压片制备成超微全效片剂。实施例15
取实施例5或6制备的玛咔液体制剂，加入活性炭脱色、除味得到超微全效液体制剂。
实施例16
取实施例7或8制备的玛咔粉剂，加入药学上接受剂量的糊精，经造粒后制备成冲剂。实施例17
取实施例9或10制备的玛咔粉剂，加入药学上接受剂量的糊精，经造粒后制备成胶囊剂。实施例18
取实施例11制备的玛咔液体制剂，制备得到口服液。
实施例19
取实施例12制备的玛咔粉剂，加入药学上接受剂量的蔗糖、蒸馏水制备得到口服液。实施例20
取实施例5制备的超微玛咔根须粉和超微玛咔混合粉须根粉、叶片粉、短茎粉，与市售的玛咔粉，均采用NY/T1103. 3-2006中的高效液相色谱-质谱联用法测定芥子油苷含量，如下
表I本发明玛咔制剂与现有技术玛咔制剂总芥子油苷含量对比
权利要求
1.一种超微玛咔全效制剂，其特征在于所述制剂以玛咔根须或玛咔茎叶中的一种或两种组合为原料经超细处理制得，所述制剂中含有重量比不少于O. 5%的芥子油苷。
2.根据权利要求1所述的超微玛咔全效制剂，其特征在于所述制剂以重量比玛咔根须1(Γ90% :玛咔茎叶9(Γ10%的原料经超细处理并混配制得，所述原料中还包括重量比O. Γ5%的天然抗氧化剂。
3.根据权利要求1或2所述的超微玛咔全效制剂，其特征在于所述制剂以重量比玛咔根须3(Γ70% :玛咔茎叶7(Γ30%的原料经超细处理并混配制得，所述原料中还包括重量比O.Γ5%的维生素E或抗坏血酸。
4.一种制备权利要求1 3任意一项所述的超微玛咔全效制剂的方法，其特征在于包括前处理、粗磨、均质处理和制备工序，具体包括 Α、前处理采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分、切碎，冷藏备用； B、粗磨将碎料在控制温升条件下粗磨至40 200目得粗浆； C、均质处理将粗浆在控制温升条件下进行均质处理得到细浆料； D、制备细浆料经分离取清液得全效液体制剂，干燥后得全效粉剂。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述均质处理由均质机或胶体磨来完成；所述的分离为压榨分离或离心分离或负压过滤；所述的干燥为喷雾干燥或冷冻干燥；所述的细浆料经分离后的渣料经干燥、超细粉碎后得全效粉剂。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于粗磨前加入重量比O.f 5%的抗氧化剂。
7.一种制备权利要求1 3任意一项所述的超微玛咔全效制剂的方法，其特征在于包括前处理、干燥、粗磨、超微粉碎工序，具体包括 A、前处理采收玛咔全株，按部位分拣，分别进行除杂、清洗，浙干水分、切碎，冷藏备用； B、干燥将碎料置于真空冷冻干燥装置中进行冷冻干燥处理得干料； C、粗磨将干料在控制温升条件下粗磨至40 200目得粗粉料； D、超微处理将粗粉料在控制温升条件下进行均质处理得超微全效粉剂。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述粗磨用齿式粉碎、轮辗粉碎或辊压粉碎完成；所述超微粉碎为气流粉碎、球磨粉碎、锤击式粉碎、振动粉碎或搅拌磨粉碎中的一种；所述的粗磨前加入重量比O. Γ5%的抗氧化剂。
9.一种权利要求1 3任意一项所述超微玛咔全效制剂的制剂,其特征在于所述制剂制备成纯粉剂和/或纯粉片、纯液体剂，或加入医学上可以接受的辅料制备成颗粒剂；丸齐U、丹剂；冲剂、胶囊剂或口服制剂。
10.一种权利要求1 3任意一项所述超微玛咔全效制剂在制备抗疲劳和/或改善性功能和/或改善记忆药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种超微玛咔全效制剂及其制备方法、剂型与应用，所述制剂以玛咔根须或玛咔茎叶中的一种或两种组合为原料经超细处理制得，所述制剂中含有重量比不少于0.5%的芥子油苷。所述方法包括前处理、粗磨、均质处理和制备工序或包括前处理、干燥、粗磨、超微粉碎工序。所述制剂可制备成各种剂型。所述制剂在制备抗疲劳和/或改善性功能和/或改善记忆药物中的应用。本发明将新鲜玛咔全株各部位综合利用，并利用冷冻与超微粉碎技术，充分保留与利用玛咔中的活性成分，实现了玛咔中活性成分全价、全效利用。本发明工艺简便，稳定可靠，活性成分生物利用度高，可广泛用于制备抗疲劳，增强性功能和记忆能力保健品或药物，有效开发利用自然生物资源。
文档编号A61K36/31GK103006742SQ20131000240
公开日2013年4月3日 申请日期2013年1月5日 优先权日2013年1月5日
发明者邓钦伦 申请人:邓钦伦