专利名称：一种美洲大蠊提取物乳膏及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物领域，具体涉及一种美洲大蠊提取物乳膏及其制备方法。
背景技术：
美洲大蠊(Periplaneta americana)为昆虫纲有翅亚纲蜚蠊目蜚蠊科大蠊属昆虫，俗称“蟑螂”，其入药始载于《神农本草经》，其中把它列为中品，谓“味:咸、寒；治:血瘀证、坚寒热、破积聚、喉咽闭、内寒无子”。美洲大蠊提取物的成分复杂，主要化学成分为信息素类、氨基酸和各种昆虫神经肽类，此外还有蜚蠊酸、蜚蠊酮、蟑螂油、过敏原成分、各种酶、细胞色素A、B、C、甲壳素、烟酸及微量元素等，制备美洲大蠊提取物的药剂时，只有根据其有效成分选择特定的辅料才能制备得到效果良好的剂型。近些年来随着我国对传统中医药资源研究开发的重视，以美洲大蠊醇提物纯化制成的产品“康复新液”，在烧伤、烫伤等外伤创面的治疗上取得的良好疗效，但是“康复新液”为液体制剂，临床使用不方便，不便于携带和贮存，稳定性也不够好。乳膏是软膏的一种，是指药物与适宜基质制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固态外用制剂，具有使用方便、易于携带和贮存、稳定性好的优点，理想的乳膏应当均匀、细腻、稳定而且有适宜的粘稠度、粘着性和涂展性。常用的乳膏基质分为四大类，肥皂类基质、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸脂类、司盘与吐温类基质和脂肪醇聚氧乙烯醚类与烷基酚聚氧乙烯醚类基质，具体有单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、凡士林、羊毛脂、三乙醇胺、鲸蜡醇、十二烷基硫酸钠、甘油、吐温-80、十六醇、白凡士林、平平加0等。目前还未见美洲大 蠊提取物乳膏的报道。
发明内容
为了解决现有技术的问题，本发明提供了一种美洲大蠊提取物乳膏及其制备方法。本发明美洲大蠊提取物乳膏，它是以美洲大蠊提取物为活性成分，加入辅料制备而成的制剂，美洲大蠊提取物与辅料的重量配比为:美洲大蠊提取物0.5 3份、甘油2 20份、三乙醇胺3 6份、硬脂酸10 14份、液体石蜡12 24份、石蜡4 16份、水20 69份。优选地，所述美洲大蠊提取物为0.5 I重量份。进一步优选地，所述美洲大蠊提取物为I重量份。本发明美洲大蠊提取物,是指美洲大蠊(Periplaneta americana)药材的提取物，可以按照本领域常规技术制备，如，专利号:ZL200610021993.6，发明名称:“美洲大蠊提取物、含该提取物的药物组合物及其制备方法”的专利记载的方法，也可以按照本发明方法制备，还可以是市售品。本发明美洲大蠊提取物的方法如下:(I)取美洲大蠊粗粉，加水，美洲大蠊粗粉与水的质量体积比为25:12，在电压120伏特条件下闪式提取2次，每次3min，得提取液；(2)离心步骤(I)所得提取液,转速为4000r/min,时间为30min,得离心液；(3)取步骤(2)所得离心液，冷冻干燥，即得美洲大蠊提取物。优选地，所述辅料的重量配比为:甘油4 18份、三乙醇胺3 5份、硬脂酸10 14份、液体石蜡12 24份、石蜡4 16份、水22 67份。进一步优选地，所述辅料的重量配比为:甘油11份、三乙醇胺3.5份、硬脂酸14份、液体石蜡18份、石蜡10份、水43.5份。所述辅料还包括0.1 I重量份的皮肤促透剂，和/或I重量份以上的防腐剂。所述皮肤促透剂为I重量份；所述防腐剂为I重量份。所述皮肤促透剂为氮酮；所述防腐剂为尼泊金乙酯和尼泊金丙酯混合防腐剂，二者的重量配比为1:1。本发明美洲大蠊提取物乳膏的制备方法包括如下步骤:a、按照前述所述配比，取美洲大蠊提取物和辅料；b、取辅料，于70 90°C水浴加热使其溶解，20 40min后，分离水相和油相；C、将美洲大蠊提取物溶于步骤b制得的水相中，得含有美洲大蠊提取物的水相；d、将步骤c含有美洲大蠊提取物的水相加入步骤b所得油相中，搅拌，静置，即可。
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由于美洲大蠊属于动物药，其提取物成分复杂，主要含有蛋白类成分，如信息素类、氨基酸和各种昆虫神经肽类。以美洲大蠊提取物为活性成分制备成乳膏，对基质的种类和用量配比都有特定的要求。本发明通过选择特定的乳膏基质及配比制备得到了美洲大蠊提取物乳膏，临床使用方便，可直接涂抹于患处，涂展性好，质地细腻、光泽，稳定性强，耐离心、耐寒、耐热，保质期长，制备方法简便，成本低廉，方便大生产，具有良好的应用前景。显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式
，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
具体实施例方式试验仪器和材料仪器:恒温干燥箱(上海森杏实验有限公司，DGG-9240) ；BP211D电子天平(德国Sartorius公司)；电子恒温水浴锅(北京中兴伟业仪器有限司，DZKW-4);高速台式离心机(TGL-16G) ；DL-360超声波清洗器；电磁炉；96孔酶标板(NUNC MaxiSorp)材料:美洲大蠊药材提取物，按照本领域常规技术制备(如，专利号:ZL200610021993.6，发明名称:“美洲大蠊提取物、含该提取物的药物组合物及其制备方法”的专利记载的方法)，或购买市售品，也可以按照本发明方法制备；十六十八醇(成都市科龙化工试剂厂，20090402)单硬脂酸甘油酯(成都市科龙化工试剂厂，20090601);液体石蜡(成都市科龙化工试剂厂，20090510);羊毛脂(中国化亭羊毛脂厂，20060117);甘油(成都市科龙化工试剂厂，20090101);丙二醇(医用级)(成都市科龙化工试剂厂，20101101);平平加0 (化妆级)(天津市光复精细化工研究所，20090206);硬脂酸(成都市科龙化工试剂厂，20090420);白凡士林(南昌百云药业有限公司，20090606);十二烷基硫酸钠(成都市科龙化工试剂厂，20090924);甘油(成都市科龙化工试剂厂，20111001) ;PEG-400 (天津市科密欧化学试剂开发中心，20080709);三乙醇胺(成都市科龙化工试剂厂，20100101);石蜡(上海化灵康复器械厂，20091125);丙三醇(成都市科龙化工试剂厂，20110921);司盘-80 (天津市化学试剂三厂，20090312);吐温_80 (广州市医药公司，20100901 )。实施例1本发明美洲大蠊提取物乳膏的制备1、乳膏基质处方筛选实验1.1基质处方根据多次预实验的结果，结合经验，本发明以如下配方作为基质的基础方:甘油8g硬脂酸12g三乙醇胺3g液体石腊18g石腊8g蒸懼水加至IOOg制法:取以上五组基质处方的油相和水相于一定容量的烧杯中，80°C水浴加热30分钟(预实验所得结果该温度与乳化时间最优)，将水相加入油相中，采用先快后慢的速度，同一方向搅拌至冷凝。1.2基质处方各成分的用量范围筛选根据筛选出基质处方，采用单因素设计，改变其中一个因素的处方用量而固定其他用量，通过外观、涂展性、离心稳定性、耐寒稳定性、耐热稳定性等指标的评价，分别优选每一因素的范围。1.2.1甘油用量范围筛选分别取筛选出的基质处方中的油相和水相于一定容量的烧杯中，除甘油用量按表I中变化外，其他基质不变，将油相和水相在80°C水浴加热30分钟，将水相加入油相中，采用先快后慢的速度，同一方向搅拌至冷凝，对基质评分，各评分项均占20%的权重系数，满分各10分，总分为100分。具体实验参数及结果见表I。表I甘油用量范围筛选结果
权利要求
1.一种美洲大蠊提取物乳膏，其特征在于:它是以美洲大蠊提取物为活性成分，加入辅料制备而成的制剂，美洲大蠊提取物与辅料的重量配比为:美洲大蠊提取物0.5 3份、甘油2 20份、三乙醇胺3 6份、硬脂酸10 14份、液体石蜡12 24份、石蜡4 16份、水20 69份。
2.根据权利要求1所述的乳膏，其特征在于:所述辅料的重量配比为:甘油4 18份、三乙醇胺3 5份、硬脂酸10 14份、液体石蜡12 24份、石蜡4 16份、水22 67份。
3.根据权利要求2所述的乳膏，其特征在于:所述辅料的重量配比为:甘油11份、三乙醇胺3.5份、硬脂酸14份、液体石蜡18份、石蜡10份、水43.5份。
4.根据权利要求1所述的乳膏，其特征在于:所述辅料还包括0.1 I重量份的皮肤促透剂，和/或I重量份以上的防腐剂。
5.根据权利要求4所述的乳膏，其特征在于:所述皮肤促透剂为I重量份；所述防腐剂为I重量份。
6.根据权利要求4所述的乳膏，其特征在于:所述皮肤促透剂为氮酮；所述防腐剂为尼泊金乙酯和尼泊金丙酯混合防腐剂，二者的重量配比为1:1。
7.根据权利要求1所述的乳膏，其特征在于:所述美洲大蠊提取物为0.5 I重量份。
8.根据权利要求7所述的乳膏，其特征在于:所述美洲大蠊提取物为I重量份。
9.根据权利要求1所述的乳膏，其特征在于:所述美洲大蠊提取物按照如下方法制备: (1)取美洲大蠊粗粉，加水，美洲大蠊粗粉与水的质量体积比为25:12，在电压120伏特条件下闪式提取2次，每次3min，得提取液； (2)离心步骤(I)所得提取液,转速为4000r/min,时间为30min,得离心液； (3)取步骤(2)所得离心液，冷冻干燥，即得美洲大蠊提取物。
10.权利要求1 9任意一项所述美洲大蠊提取物乳膏的制备方法，其特征在于:它包括如下步骤: a、按照权利要求1 9任意一项所述所述配比，取美洲大蠊提取物和辅料； b、取辅料，于70 90°C水浴加热使其溶解，20 40min后，分离水相和油相； C、将美洲大蠊提 取物溶于步骤b制得的水相中，得含有美洲大蠊提取物的水相； d、将步骤c含有美洲大蠊提取物的水相加入步骤b所得油相中，搅拌，静置，即可。
全文摘要
本发明公开了一种美洲大蠊提取物乳膏，它是以美洲大蠊提取物为活性成分，加入辅料制备而成的制剂，美洲大蠊提取物与辅料的重量配比为美洲大蠊提取物0.5～3份、甘油2～20份、三乙醇胺3～6份、硬脂酸10～14份、液体石蜡12～24份、石蜡4～16份、水20～69份。本发明美洲大蠊提取物乳膏使用方便，稳定性强，耐离心、耐寒、耐热，细腻、光泽、涂展性好，保质期长，成本低廉，具有较强的实际应用价值。
文档编号A61K9/06GK103070889SQ20131002580
公开日2013年5月1日 申请日期2013年1月21日 优先权日2013年1月21日
发明者廖婉, 傅超美, 耿福能, 张臻, 傅舒 申请人:四川好医生攀西药业有限责任公司