一种南瓜花乙醇提取物在治疗糖尿病方面的新用图
【技术领域】
[0001] 本发明具体涉及一种南瓜花乙醇提取物在治疗糖尿病方面的新用途，属于生物技 术领域。
【背景技术】
[0002] 南瓜 Cucurbita moschata (Duch. ex Lam. ) Duch. ex Poiret 为萌芦科南瓜属草本 植物，世界各地普遍栽培。南瓜是我国夏秋季的主要蔬菜之一，随着人民生活水平的提高以 及对营养和健康食品的日益关注，发现南瓜不仅营养丰富，长期食用还具有食疗保健和药 用功能。资料显示，南瓜产品的综合开发与利用已日益受到国内外学者的重视，被认为是特 效保健食品。
[0003] 现代药理学研宄证实，南瓜具有降血糖、调血脂、降血压等功效，已公开的专利 CN201210466672. 2、CN201210180114. X、CN201110423905. 6 均指出南瓜作为其中主要原料 之一的组合物对糖尿病具有预防、治疗作用；截止目前，对南瓜中的化学活性物质基础研宄 相对较少，其中的南瓜多糖被认为是预防糖尿病的活性成分之一，它直接参与了降血糖、调 血脂等有关活动，对大鼠、家兔、人等有非常显著的降血糖作用（彭红，欧阳友生，黄小茉， 等.南瓜多糖的生物活性及其开发前景，中草药，2002 :33(7):附5-7)
[0004] 南瓜花是南瓜的花，一般为杏黄色，雌雄同株，6-7月南瓜开花时采收，新鲜或晒 干可作药用，具有清湿热，消肿毒之功效；南瓜花化学成分及其应用于糖尿病治疗的报道极 少，已公开的专利CN200910221844. 8提出了一种能防治糖尿病的养生茶，其制备方法包含 有南瓜花等五种植物组合而成的组合物。单用南瓜花用于糖尿病的治疗，目前未见研宄报 道。
[0005] 糖尿病（Diabetes mellituS，DM)是一种多病因的代谢性疾病，其特点是慢性高血 糖，伴随因胰岛素（Insulin)分泌及/或作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱。糖 尿病主要分为1型、2型及妊娠期糖尿病，其中2型糖尿病占患者群体的90%以上。目前， 糖尿病已经成为严重威胁人类健康与生命的主要疾病，世界卫生组织报告2014年全球糖 尿病患者人数已达3. 87亿，而到2035年将增至5. 92亿，增幅将达53%。此外，中国成为全 球糖尿病患者最多的国家，目前病人数已超过9600万，2014年80周岁以下死亡的中国人数 中，源于糖尿病相关的疾病约占44%。
[0006] 在2型糖尿病的临床治疗中，糖苷水解酶抑制剂诸如α -葡萄糖苷酶、麦芽糖酶和 蔗糖酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。对 于采用饮食控制及运动疗法效果不满意的2型糖尿病患者，α -葡萄糖苷酶抑制剂可降低 餐后血糖，改善糖代谢紊乱，预防或延迟糖尿病并发症的发生。药物学家一直致力于寻找 该类酶的抑制剂，以开发更多的治疗糖尿病药物。目前，已进入市场并在临床上广泛使用的 α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：阿卡波糖（acarbose)、伏格列波糖（voglibose)、 米格列醇（miglitol)等。
[0007] 本发明以阿卡波糖为阳性对照药，研宄南瓜花的抗糖尿病功能，所得提取物可作 为辅助治疗糖尿病的药物或保健品进一步研宄开发。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的是为了解决现有技术中存在的缺陷，提供一种具有显著抑制α-葡 萄糖苷酶活性、从而达到降血糖效果的南瓜花提取物及其制备方法，为南瓜花在药物制备 或保健品方面的研宄开发提供新的用途。
[0009] 为了达到上述目的，本发明提供了一种南瓜花乙醇提取物，以萌芦科南瓜的干燥 花为原料，通过热回流提取方法制备得到。
[0010] 所述热回流提取方法为采用乙醇溶液作为溶剂进行提取，乙醇溶液的质量百分比 浓度为60-100 %，用量为6-10倍药材质量体积，提取次数为1-3次，提取温度为60-80°C， 提取时间为1-3小时；提取液过滤，经减压浓缩、干燥，得到该乙醇提取物。
[0011] 本发明还提供了该南瓜花乙醇提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂类的抗糖尿 病药物或保健品上的新用途。
[0012] α-葡萄糖苷酶专一性地催化含α-葡萄糖苷的蔗糖或麦芽糖水解，本发明南瓜 花提取物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制α-葡萄糖苷酶的活性，阻断碳水化合物分解 成单个葡萄糖，可作为辅助治疗糖尿病的药物或保健品而进一步研宄开发。
【具体实施方式】
[0013] 下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。
[0014] 实施例1 :南瓜花纯乙醇提取物的制备
[0015] 南瓜花干燥样品100g，置于三角玻璃瓶中，加入10倍质量体积纯乙醇，水浴80°C 回流提取2次，每次2小时；提取液合并过滤，经旋转蒸发仪减压浓缩、回收溶剂，再经真空 干燥，得到南瓜花纯乙醇提取物粉末。
[0016] 实施例2 :南瓜花80%乙醇提取物的制备
[0017] 南瓜花干燥样品l〇〇g，置于三角玻璃瓶中，加入8倍质量体积80 %乙醇，水浴70°C 回流提取2次，每次2小时；提取液合并过滤，经旋转蒸发仪减压浓缩、回收溶剂，再经真空 干燥，得到南瓜花80%乙醇提取物粉末。
[0018] 实施例3 :南瓜花60%乙醇提取物的制备
[0019] 南瓜花干燥样品l〇〇g，置于三角玻璃瓶中，加入6倍质量体积60 %乙醇，水浴60°C 回流提取1次，提取1小时；提取液过滤，经旋转蒸发仪减压浓缩、回收溶剂，再经真空干燥， 得到南瓜花60%乙醇提取物粉末。
[0020] 实施例4 :南瓜花各乙醇提取物对α -葡萄糖苷酶的抑制实验
[0021] α -葡萄糖苷酶（a-glucosidase，Type I)购于 sigma 公司，Infinite F50 型 酶标仪（Tecan，瑞士）；各样品分别取出一定量，溶于纯甲醇中，配成浓度为lOOmg/mL的 高浓度母液；采用96孔板筛选体系，反应体系参照文献报道的方法，稍做改动，经改进 优化后的反应体系为：28yL磷酸盐缓冲液（phosphate buffer，PBS，pH = 6.8)中加 入α-葡萄糖苷酶（lU/mUlOyL，加入一定浓度的样品溶液2yL，37°C恒温10min，然 后加入对硝苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（4-nitrophenyl β-D-glucopyranoside，PNPG， IOmM in PBS)10yL，37°C恒温反应35min，于405nm波长下测定吸光度值（A值）。阿卡 波糖（acarbose，拜糖平）购自德国拜耳公司，为本法的阳性对照，同时设定空白对照（只 加缓冲液）和阴性对照（只加缓冲液和酶液），酶活性抑制率按下式计算：酶活性抑制率 (Inhibitory，％ ) = (A阴性对照-A样品）ΛΑ阴性对照-A空白对照）X 100 %。阳性 对照药品阿卡波糖（acarbose)。经计算，阳性对照阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的IC5tl为 560.0 μ g/mL〇
[0022] 取实施例1~3中制备得到的南瓜花各乙醇提取物，对α -葡萄糖苷酶的抑制活 性试验结果见下表1。
[0023] 表1样品对α -葡萄糖苷酶的抑制活性
[0024]
【主权项】
1. 一种南瓜花乙醇提取物，以药食两用植物南瓜的干燥花为原料，通过乙醇热回流提 取方法制备得到。
2. 根据权利要求1所述的南瓜花乙醇提取物，其特征在于：所述乙醇热回流提取方法 为采用乙醇溶液作为溶剂进行提取，乙醇溶液的质量百分比浓度为60-100%，用量为6-10 倍药材质量体积，提取次数为1-3次，提取温度为60-80°C，提取时间为1-3小时；提取液过 滤，经减压浓缩、干燥，得到该乙醇提取物。
3. 权利要求1所述的南瓜花乙醇提取物在治疗糖尿病方面的新用途在于：该提取物 在一定浓度下具有显著抑制α-葡萄糖苷酶的作用，可以应用于制备抗糖尿病药物或保健 品。
【专利摘要】本发明公开了一种南瓜花乙醇提取物在治疗糖尿病方面的新用途。该南瓜花乙醇提取物以药食两用植物南瓜的干燥花为原料，通过乙醇热回流提取方法制备得到。本发明制备的南瓜花乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶具有显著的抑制作用，可作为辅助治疗糖尿病的药物或保健品进一步研究开发。
【IPC分类】A61K36-42, A61P3-10
【公开号】CN104825529
【申请号】CN201510245612
【发明人】赵建斌, 周如初, 李仁明, 赵燕梅, 赵正竹, 王年鹤, 张寒, 陈剑
【申请人】苏州神良生物科技有限公司
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年5月13日