一种脂溶性中药栓剂的制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明属于中成药制备【技术领域】，具体涉及一种脂溶性中药栓剂的制备工艺。该工艺包括：将血竭、冰片粉碎成细粉；将黄柏、穿心莲和丹参粉碎成粗粉加入超临界萃取釜提取；蒲公英、苦地丁、赤芍、车前草四味药材加水煎煮；最后以上各步产物加混合脂肪酸甘油酯制成栓剂。本发明工艺制备的脂溶性中药栓剂使药物透皮吸收更充分，生物利用度大大提高，大大增强了药物治疗效果，本发明制备工艺的改善使脂溶性中药栓剂的治愈率由62%提高到72%。
【专利说明】一种脂溶性中药栓剂的制备工艺
[0001]【技术领域】
本发明属于中成药制备【技术领域】，具体涉及一种脂溶性中药栓剂的制备工艺。
[0002]【背景技术】
前列腺炎是多种复杂原因和诱因引起的前列腺的炎症、免疫、神经内分泌参与的错综的病理变化，导致以尿道刺激症状和慢性盆腔疼痛为主要临床表现的疾病。前列腺炎的临床表现多样化，可出现会阴、耻骨上区、腹股沟区、生殖器疼痛不适；尿道症状为排尿时有烧灼感、尿急、尿频、排尿疼痛，可伴有排尿终末血尿或尿道脓性分泌物；急性感染可伴有恶寒、发热、乏力等全身症状。
[0003]本专利的发明人致力于前列腺炎方面疾病的研究，研发了一种治疗急慢性前列腺炎的脂溶性中药栓剂，并于2006年申请了专利，专利号200610107011.5。在该专利的基础上， 申请人:继续对该产品进行优化研究，发现该脂溶性中药栓剂的制备工艺还有改进的前景，于是发明人近几年经过大量的理论与实践研究，不断地对制备工艺进行优化。
[0004]
【发明内容】
本发明提供一种脂溶性中药栓剂的制备工艺，该工艺制得的栓剂的治愈率高。
[0005]本发明采用以下技术方案:
一种脂溶性中药栓剂的制备工艺，采用黄柏500-550g、蒲公英700-750g、苦地丁500-550g、穿心莲 500-550g、丹参 450_500g、赤芍 450_500g、血竭 60_70g、冰片 50_60g和车前草450-500g作为中 药原料；
采用以下工艺制备:(1)将血竭、冰片粉碎成细粉；(2)将黄柏、穿心莲和丹参粉碎成粗粉加入超临界萃取釜中，通入CO2进行萃取，萃取时控制CO2流量:20±lKg/h、压力为:26±2Mpa、时间为:l_1.5h、温度为:44±2°C，萃取结束收集提取物；(3)、蒲公英、苦地丁、赤芍、车前草四味药材加水煎煮，加10-15倍量水浸泡0.5-1.5小时，至少提取2次，每次1-2小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.10-1.20的稠膏，喷雾干燥制成干粉；(4)另取混合脂肪酸甘油酯，置40±2°C水浴熔化，加入步骤1、2、3制得的药粉或提取物，充分搅匀，用胶体磨均质乳化，浇模，冷却后取出，制成1000粒，即得。
[0006]本发明采用了超临界萃取技术萃取黄柏、穿心莲和丹参，使得黄柏、穿心莲和丹参的有效成分的提取转化率大大提高，使成品中每粒盐酸小檗碱(C2tlH17NO4.HCI)含量和血竭素(C17H1403)含量得到提高；采用胶体磨均质乳化技术，使药物颗粒更细腻、并与混合脂肪酸甘油酯充分乳化，使药物透皮吸收更充分，生物利用度大大提高，大大增强了药物治疗效果，本发明制备工艺的改善使脂溶性中药栓剂的治愈率由62%提高到72%。
[0007]【具体实施方式】实施例1
采用黄柏500g、蒲公英700g、苦地丁 500g、穿心莲500g、丹参450g、赤苟450g、血竭60g、冰片50g和车前草450g作为中药原料；
采用以下工艺制备:(I)将血竭、冰片粉碎成细粉；(2)将黄柏、穿心莲和丹参粉碎成粗粉加入超临界萃取釜中，通入CO2进行萃取，萃取时控制CCV流量:20Kg/h、压力为:26Mpa、时间为:lh、温度为:44°C，萃取结束收集提取物；(3)、蒲公英、苦地丁、赤芍、车前草四味药材加水煎煮，加10倍量水浸泡0.5小时，提取2次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.20的稠膏，喷雾干燥制成干粉；(4)另取混合脂肪酸甘油酯，置40°C水浴熔化，加入步骤1、2、3制得的药粉或提取物，充分搅匀，用胶体磨均质乳化，浇模，冷却后取出，制成1000粒，即得。
[0008]实施例2
采用黄柏520g、蒲公英730g、苦地丁 520g、穿心莲530g、丹参480g、赤芍470g、血竭65g、冰片55g和车前草480g作为中药原料；
采用以下工艺制备:(I)将血竭、冰片粉碎成细粉；(2)将黄柏、穿心莲和丹参粉碎成粗粉加入超临界萃取釜中，通入CO2进行萃取，萃取时控制CCV流量:21Kg/h、压力为:28Mpa、时间为:1.5h、温度为:46°C，萃取结束收集提取物；(3)、蒲公英、苦地丁、赤芍、车前草四味药材加水煎煮，加15倍量水浸泡1.5小时，提取2次，每次1.5小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.10的稠膏，喷雾干燥制成干粉；(4)另取混合脂肪酸甘油酯，置42°C水浴熔化，加入步骤1、2、3制得的药粉或提取物，充分搅匀，用胶体磨均质乳化，浇模，冷却后取出，制成1000粒，即得。
[0009]实施例3
采用黄柏550g、蒲公英750g、苦地丁 550g、穿心莲550g、丹参500g、赤芍500g、血竭70g、冰片60g和车前草500g作为中药原料； 采用以下工艺制备:(I)将血竭、冰片粉碎成细粉；(2)将黄柏、穿心莲和丹参粉碎成粗粉加入超临界萃取釜中，通入CO2进行萃取，萃取时控制CCV流量:19Kg/h、压力为:24Mpa、时间为:1.3h、温度为:42°C，萃取结束收集提取物；(3)、蒲公英、苦地丁、赤芍、车前草四味药材加水煎煮，加12倍量水浸泡I小时,提取3次，每次I小时,过滤,合并滤液,浓缩成相对密度为1.10的稠膏，喷雾干燥制成干粉；(4)另取混合脂肪酸甘油酯，置38°C水浴熔化，加入步骤1、2、3制得的药粉或提取物，充分搅匀，用胶体磨均质乳化，浇模，冷却后取出，制成1000粒，即得。
[0010]对照试验
对本发明实施例1制得的栓剂和200610107011.5专利中的栓剂进行性质测定的对比，均采用其中的实施例1的成品，采用药典中的标准检测每粒中盐酸小檗碱(C2tlH17NO4.HCI)和血竭素(C17H14O3)含量，结果如下表1:
【权利要求】
1.一种脂溶性中药栓剂的制备工艺，其特征在于，采用黄柏500-550g、蒲公英700-750g、苦地丁 500-550g、穿心莲 500_550g、丹参 450_500g、赤芍 450_500g、血竭60-70g、冰片50-60g和车前草450-500g作为中药原料；采用以下工艺制备:(I)将血竭、冰片粉碎成细粉；(2)将黄柏、穿心莲和丹参粉碎成粗粉加入超临界萃取釜中，通入CO2进行萃取，萃取时控制CO2流量:20±lKg/h、压力为:26±2Mpa、时间为:l_1.5h、温度为:44±2°C，萃取结束收集提取物；(3)、蒲公英、苦地丁、赤芍、车前草四味药材加水煎煮，加10-15倍量水浸泡0.5-1.5小时，至少提取2次，每次1-2小时，过滤，合并滤液，浓缩成相对密度为1.10-1.20的稠膏，喷雾干燥制成干粉；(4)另取混合脂肪酸甘油酯，置40±2°C水浴熔化，加入步骤1、2、3制得的药粉或提取物，充分搅匀，用胶体磨均质乳化，浇 模，冷却后取出，制成1000粒，即得。
【文档编号】A61K47/14GK103432357SQ201310360593
【公开日】2013年12月11日 申请日期:2013年8月19日 优先权日:2013年8月19日
【发明者】王广宇, 张潮, 张乐营 申请人:三门峡广宇生物制药有限公司