一种盐酸西替利嗪口服溶液及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种盐酸西替利嗪口服溶液，包括盐酸西替利嗪、甘露醇、羟丙基纤维素、水，本发明的口服溶液有效掩盖了活性成分西替利嗪强烈的苦涩味道，而且显著提高了口服溶液的稳定性，有效降低了西替利嗪的化学降解和毒副作用，降低了活性成分的分子聚集现象，减少了使用风险，提高了用药的安全性。
【专利说明】—种盐酸西替利嗪口服溶液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药用组合物，特别涉及一种盐酸西替利嗪的药用组合物口服溶液，属于药物制剂领域。
【背景技术】
[0002]盐酸西替利嗪(cetirizinehydrochloride),化学名:(±)-2-[2_[4_[ (4_ 氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐，分子式:C21H25ClN2O3.2HC1 ;分子量:461.81 ;化学结构式如下:
[
【权利要求】
1.一种盐酸西替利嗪口服溶液，包括盐酸西替利嗪、甘露醇、羟丙基纤维素、水。
2.如权利要求1所述的盐酸西替利嗪口服溶液，其特征是，每IOOOml所述盐酸西替利嗪口服溶液中包括盐酸西替利嗪1.0g，甘露醇80-125g，羟丙基纤维素15-25g。
3.如权利要求2所述的盐酸西替利嗪口服溶液，其特征是，每1000ml口服溶液中包括盐酸西替利嗪1.0g，甘露醇100g，轻丙基纤维素20g。
4.如权利要求1-3任一所述的盐酸西替利嗪口服溶液，其特征是，所述盐酸西替利嗪口服溶液还包括矫味剂、防腐剂、pH调节剂中的一种或多种。
5.如权利要求4所述的盐酸西替利嗪口服溶液，其特征是，所述矫味剂选择阿司帕坦；所述防腐剂选择苯甲酸钠；所述PH调节剂选择磷酸二氢钠。
6.如权利要求4所述的盐酸西替利嗪口服溶液，其特征是，所述pH调节剂还包括适量的磷酸氢二钠。
7.如权利要求4所述的盐酸西替利嗪口服溶液，其特征是，所述盐酸西替利嗪口服溶液的pH值为4.0-5.0。
8.—种盐酸西替利嗪口服溶液的制备方法，包括如下顺序进行的步骤: O按照每IOOOml盐酸西替利嗪口服溶液包括如下配比的原料备料:
a酸西替__ig货露H80-〗25g.羟内杣奸维桌15-25g阿 HjfIiUOJ-LSg苯中酸钠0.5-1.Sg磷酸.—:S 钠1.5-2.Sg磷酸氢:钠溶液适缺纯化水适量 2)将纯化水煮沸10-20min后，冷却至45_55°C，备用； 3)向煮沸并冷却的水中加入阿司帕坦，搅拌至完全溶解； 4)加入苯甲酸钠，甘露醇，羟丙基纤维素，搅拌溶解后加入盐酸西替利嗪，继续搅拌至完全溶解； 5)加入磷酸二氢钠，溶解后，检测pH值，再用5%磷酸氢二钠溶液调节pH值至4.0-5.0 ； 6)补加煮沸后纯化水至全量，经0.22um滤膜过滤，即得。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征是，步骤I)中所述原料的配比优选为:每IOOOml盐酸西替利嗪口服溶液含有盐酸西替利嗪1.0g,甘露醇100g，轻丙基纤维素20g,阿司帕坦lg，苯甲酸钠lg，磷酸二氢钠2g。
10.如权利要求8或9所述的制备方法，其特征是，步骤3)中溶解阿斯帕坦的水与制备的盐酸西替利嗪口服溶液.体积之比为0.7-0.8:1。
【文档编号】A61P11/02GK103463089SQ201310375767
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2013年8月26日 优先权日:2013年8月26日
【发明者】王大光, 李迪, 任霞 申请人:王大光, 李迪