注射用厄罗替尼组合物冻干粉针的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种注射用厄罗替尼组合物冻干粉针，涉及药品及药品制造【技术领域】，包含以下重量份原料成分：厄罗替尼4～6份，壳聚糖纳米粒2～3份，注射用水91～94份。本发明的优点是：本发明提供一种厄罗替尼与壳聚糖纳米粒按2：1比例混合的组合物，并制成注射用冻干粉针作为抗肿瘤药物用于临床，该组合物的处方由厄罗替尼、壳聚糖纳米粒、注射用水构成，壳聚糖纳米粒可以作为厄罗替尼的骨架剂、增效剂、增溶剂，壳聚糖纳米粒本身具有一定的抗肿瘤活性，与厄罗替尼组合后起到协同抗肿瘤作用。
【专利说明】注射用厄罗替尼组合物冻干粉针
【技术领域】:
[0001]本发明涉及药品及药品制造【技术领域】，尤其涉及一种注射用厄罗替尼组合物冻干粉针。
【背景技术】:
[0002]厄罗替尼(Erlotinih)，化学名称为N- (3_乙炔苯基)_6，7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺，具有如下所示的化学结构，是一种人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶域
选择性抑制剂。
【权利要求】
1.一种注射用厄罗替尼组合物冻干粉针，其特征在于，包含以下重量份的原料成分: 厄罗替尼 4~6份 壳聚糖纳米粒2~3份 注射用水 91~94份。
2.—种权利要求1所述注射用厄罗替尼组合物冻干粉针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: (一)壳聚糖纳米粒的制备: (1)将壳聚糖粉末粉碎后经过100目筛网过筛； (2)称取上述过100目筛网的壳聚糖粉末100g，室温下加入0.lmol/L乙酸溶液40L，磁力搅拌，使壳聚糖完全溶解，得壳聚糖乙酸溶液；
(3)用l%NaOH 调节 pH=5.0 ； (4)搅拌下加入1%三聚磷酸钠1667g至壳聚糖乙酸溶液中，得胶体溶液，使壳聚糖/三聚磷酸钠质量比为6:1，通过阴阳离子的静电作用交联成纳米粒；(5)将上述胶体溶液4°C高速离心30min，收集下层沉淀，用纯水洗涤3次后，冷却并置减压干燥箱中干燥得到壳聚糖纳米粒，水分低于2%,粒径≤lOOnm, zeta电位约为15mv ； (二)注射用厄罗替尼 组合物冻干粉针的制备: (1)将处方量的壳聚糖纳米粒缓慢加入到处方量的注射用水中，边加入边搅拌至溶解； (2)加入处方量的厄罗替尼并搅拌溶解至澄清； (3)用磷酸二氢钠和磷酸氢二钠的缓冲盐调pH至5.1，加入0.1%的活性炭搅拌30分钟，滤除活性炭，药液再经0.45 μ m和0.22 μ m微孔滤膜过滤，检测中间体含量，按厄罗替尼计每瓶0.1g计算装量； (4)根据检测要求灌装，半压塞后送入冷冻干燥机中，降温至_40°C，保温2小时候，缓慢升温至-5V~O°C升华干燥，再升温至35°C后，保温3小时，冷冻干燥结束，出箱。
【文档编号】A61K47/36GK103536549SQ201310481605
【公开日】2014年1月29日 申请日期:2013年10月15日 优先权日:2013年10月15日
【发明者】汪六一, 汪金灿, 饶经纬 申请人:海南卫康制药(潜山)有限公司