一种含格列齐特和盐酸考来维仑的口服片剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种含格列齐特和盐酸考来维仑的口服片剂及其制备方法，它包括速释层和缓释层，缓释层外设有一层包衣；以重量份计，速释层的组成为：盐酸考来维仑、速释层填充剂、崩解剂，缓释层的组成为：格列齐特、缓释层填充剂、硬脂酸镁、羟丙基纤维素、聚维酮；该口服片剂的制备方法为：A.制备速释层，将速释层各成分过筛，混合均匀，采用粉末直接压片，预压或一次压缩成型；B.制备缓释层；C.片剂成型，在缓释层外面包裹一层包衣，再与速释层压缩成型；与现有技术相比，本发明能够发挥药物的协同作用，达到1+1＞2的效果，用于纠正糖尿病患者的代谢综合征，有利于降低糖尿病患者的高血脂远期危险性。
【专利说明】一种含格列齐特和盐酸考来维仑的口服片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，尤其涉及一种含格列齐特和盐酸考来维仑的口服片剂及其 制备方法。
【背景技术】
[0002] 格列齐特双胍类降糖药能够通过刺激胰β细胞增加胰岛素的浓度，从而达到 降糖目的。盐酸考来维仑作为一种非吸收性聚合物类降脂药物，它可以与肠道中的胆酸 结合并显著减少后者的再吸收，而由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡，因 此盐酸考来维仑能够用来降低胆固醇浓度，它可以降低低密度胆固醇（LDL - C)的浓度 15%-18%，提高高密度脂蛋白（HDL-C)的浓度3%。
[0003] 目前医学界尚没有使用盐酸考来维仑与格列齐特进行组合制备药物，而药物组合 的目的是让其发挥协同作用，达到1+1>2的效果，是药物制剂发展的方向，也是医药界的共 同目的。分别服用含有格列齐特与盐酸考来维仑的药物，虽然可以分别达到降糖和降血脂 的目的，但是却发挥不了两种药物的协同作用，达不到1+1>2的效果。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的旨在克服上述现有技术中的不足，提供一种服用方便、能够更好发 挥药物的协同作用的含格列齐特和盐酸考来维仑的口服片剂及其制备方法。
[0005] 为解决上述的技术问题，本发明采用以下技术方案：
[0006] 一种含格列齐特和盐酸考来维仑的口服片剂，它包括速释层和缓释层，所述缓释 层外设有一层包衣；
[0007] 以重量份计，所述的速释层的组成成分为：
[0008] 盐酸考来维仑 500-1000份，
[0009] 速释层填充剂 100-150份，
[0010] 崩解剂 20-40份；
[0011] 所述的缓释层的组成成分为：
[0012]
[0013]
【权利要求】
1. 一种含格列齐特和盐酸考来维仑的口服片剂，其特征在于它包括速释层和缓释层， 所述缓释层外设有一层包衣； 以重量份计，所述的速释层的组成成分为： 盐酸考来维仑500-1000份， 速释层填充剂100-150份， 崩解剂 20-40份； 所述的缓释层的组成成分为：
2. 根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于所述的速释层填充剂为一种或多种选 自乳糖、微晶纤维素、处理琼脂、甘露醇、微粉硅胶、硬脂酸镁的药用辅料。
3. 根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠 或羧甲基淀粉钠及它们的组合物。
4. 根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于所述的缓释层填充剂为一种或多种选 自乳糖、微晶纤维素、处理琼脂、甘露醇、微粉硅胶的药用辅料。
5.根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于所述的羟丙基纤维素为K系列羟丙基 甲基纤维素。
6. -种如权利要求1-5中任一项所述的口服片剂的制备方法，其特征在于它的步骤如 下： A、 制备速释层 先分别将盐酸考来维仑、速释层填充剂和崩解剂过筛，然后将得到的粉末混合均匀，再 采用粉末直接压片，预压或一次压缩成型，即得到速释层； B、 制备缓释层 先将聚维酮配制成聚维酮水溶液，然后分别将格列齐特、缓释层填充剂和羟丙基纤维 素过筛，并将得到的粉末混合均匀，再加入作为粘合剂的聚维酮水溶液，混合至干湿均匀， 然后制粒，干燥，再外加硬脂酸镁混合均匀，然后预压，即得到缓释层； C、 片剂成型 在步骤B得到的缓释层外面包裹一层包衣，然后与步骤A得到的速释层压缩成型，即得 到所述的口服片剂。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于在步骤A中，将盐酸考来维仑过100目 筛，将速释层填充剂和崩解剂过80目筛。
8. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于在步骤B中，将聚维酮配制成质量分 数为5%的聚维酮水溶液，将格列齐特过100目筛，将缓释层填充剂和羟丙基纤维素过80目 筛。
9. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于在步骤B中，用16-24目筛制粒。
10. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于在步骤B中，干燥至水分含量低于 5%，所述百分数为质量分数。
【文档编号】A61P3/10GK104490922SQ201410848512
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月29日 优先权日:2014年12月29日
【发明者】朱德其, 沈桦 申请人:成都恒瑞制药有限公司