本发明涉及一种保健食品制剂，具体地说是一种蒜氨酸环糊精包合物胶囊制剂及其制备方法。
背景技术：
众所周知，大蒜(AlliumsativumL)为葱属植物,可药食两用。大量研究表明大蒜有抗肿瘤、抗病原微生物、降血脂等药理学作用。中国药典》（1977年版）明确大蒜有抗菌、消炎功能。主要用于防治感冒、菌痢、肠炎、阿米巴痢疾、肿痛、疮疡等；印度的研究表明大蒜可降低血压、减少心脏病的发作；日本京都府立医大肿癌生化小组通过动物试验得知大蒜提取液对肝脏、肺、皮肤等癌症有抑制作用。
目前公认大蒜的功效成分是蒜氨酸(Alliin,S-allyl-L-cysteine2-烯丙基半胱氨酸亚砜)及经蒜酶(Alliinase,EC4.4.1.4)催化裂解产生的大蒜辣素(Allicin，2-烯丙基硫代亚磺酸酯)和阿霍烯(ajoene)等含硫化合物。
我们将蒜氨酸制备成环糊精包合物胶囊制剂，目的是增加其生物活性成分的稳定性，提高其在人体内肠道的吸收，我们知道溶液剂型本身吸收好，但对于具有刺激性药物仍属于顺应性较差的剂型，同时液体制剂的稳定性能不够理想，以及受外界条件的影响，也会导致制剂的酸败和发霉等现象存在；因此，我们将蒜氨酸制备成环糊精包合物胶囊固体制剂，使其最终体系成为良好的稳定性系统，延长其货架期（有效期）。蒜氨酸环糊精包合物胶囊制剂作为新型的口服制剂，由于具有良好的生物相容性，制备条件温和，不含有机溶剂，产品稳定性好，工艺简单，易于大规模生产。
技术实现要素：
本发明的目的在于利用现代包合物制剂技术，克服现有技术中液态制剂服用量大、刺激性较大，制剂系统不稳定，货架期短等缺点，提供一种用于人体心血管系统有保护作用、降血糖及清除自由基的功能食品新制剂，达到活性有效成分富集，服用量小，杂质含量低，稳定性好，生物利用度高的目的。
本发明解决上述技术问题采用的技术方案是：一种蒜氨酸环糊精包合物胶囊制剂，其特征在于，胶囊内容物的重量百分比为：蒜氨酸水溶液0.5～1.0％、蒜片30～50％、β-环糊精3.0～8.0％、微晶纤维素3.0-6.0％、羟丙基甲基纤维素0.5～2.0％、淀粉1～2％，余量为纯化水和防腐剂或抑菌剂。
防腐剂为丙酸钙、苯甲酸钠或山梨酸钾。
抑菌剂为尼泊金酯类。
防腐剂含量的重量百分比为0.05-0.1。
抑菌剂含量的重量百分比为0.01-0.02。
一种制备上述蒜氨酸环糊精包合物胶囊制剂的方法，包括下列步骤，
A、配制质量分数为0.5～1.0％的蒜氨酸水溶液；
B、按配比将上述配制好的0.5～1.0％蒜氨酸水溶液与过饱和环糊精溶液持续搅拌研磨2小时，形成混合物；
C、蒜片干燥粉碎成蒜粉，按配比将蒜粉、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、淀粉和防腐剂或抑菌剂与上述配置好的混合物充分搅拌混合均匀，置真空干燥箱中50℃干燥6-8h；
D、将上述制备得到的产物粉碎、过筛、填装胶囊即可。
本发明的有益效果是，可减少其挥发,改善其不稳定性及刺激性，并有一定的缓释作用；延长其消化道肠滞留时间，增加其在小肠下段和结肠部位的粘膜层渗透、滞留量，从而提高其口服生物利用度；起到对人体心血管系统有保护作用、降血糖及清除自由基作用；制备条件温和，不含有机溶剂，产品稳定性好，工艺简单，易于大规模生产。
附图说明
下面结合附图和实施例对本发明进一步说明。
图1是本发明的差热分析图（dDTA）。
图中，A.蒜氨酸环糊精包合物，B.辅料，C.蒜氨酸，D.物理混合。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的描述：
本发明所述的涉及一种蒜氨酸环糊精包合物胶囊制剂包括以下实施例，下面的实施例可进一步说明本发明，但不可以任何方式限制本发明。
实施例1：
蒜氨酸1.00
蒜片30.00
β-环糊精8.00
羟丙基甲基纤维素2.00
微晶纤维素6.00
淀粉2.00
羟苯乙酯0.02
水加至100.00
操作步骤：
按处方比例称取蒜氨酸1.0g，配置质量分数为1%的蒜氨酸水溶液；称取β-环糊精8.0g，配制质量分数为8.0%的β-环糊精过饱和溶液；与上述配制好的1%蒜氨酸水溶液持续搅拌研磨2小时，进行包合；蒜片匀浆；按配比分别加入蒜泥、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、淀粉和防腐剂或抑菌剂，充分搅拌混合均匀，置真空干燥箱中50℃干燥6-8h；将制备得到的干燥产品粉碎、过筛、填装胶囊即可。
整个过程应在无菌条件下严格无菌操作，以防污染。
实施例2：
蒜氨酸0.5
蒜片50.0
β-环糊精3.0
羟丙基甲基纤维素0.5
微晶纤维素3.0
淀粉1.0
苯甲酸钠0.1
水qs100
操作步骤：
按处方比例称取蒜氨酸0.5g，配置质量分数为0.5%的蒜氨酸水溶液；称取β-环糊精3.0g，配制质量分数为3.0%的β-环糊精过饱和溶液；与上述配制好的0.5%蒜氨酸水溶液持续搅拌研磨2小时，进行包合；蒜片匀浆；按配比分别加入蒜泥、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、淀粉和防腐剂，充分搅拌混合均匀，置真空干燥箱中50℃干燥6-8h；将制备得到的干燥产品粉碎、过筛、填装胶囊即可。
整个过程应在无菌条件下严格无菌操作，以防污染。
实施例3：
蒜氨酸0.8
蒜片40.0
β-环糊精6.0
羟丙基甲基纤维素1.5
微晶纤维素5.0
淀粉1.5
苯甲酸钠0.1
水qs100
操作步骤：
按处方比例称取蒜氨酸0.8g，配置质量分数为0.8%的蒜氨酸水溶液；称取β-环糊精6.0g，配制质量分数为6.0%的β-环糊精过饱和溶液；与上述配制好的0.8%蒜氨酸水溶液持续搅拌研磨2小时，进行包合；蒜片匀浆；按配比分别加入蒜泥、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、淀粉和防腐剂，充分搅拌混合均匀，置真空干燥箱中50℃干燥6-8h；将制备得到的干燥产品粉碎、过筛、填装胶囊即可。
整个过程应在无菌条件下严格无菌操作，以防污染。
对本发明制备得到的蒜氨酸环糊精包合物胶囊进行稳定性测定，稳定性测试条件为温度25度，湿度70%，恒温恒湿箱。蒜氨酸含量分析方法：精密称取供试品3mg置10ml容量瓶中，水定容至刻度，3500Hz超声15分钟，摇匀，离心，重复上述步骤一次；合并两次提取液，取0.50ml置lOml容量瓶中，水定容至刻度，摇匀，超滤，进样HPLC分析。色谱条件：AgilentZORBAXSB-C18(250mm×4.6mm,5μm)；柱温：25℃；流动相：100%水；过滤，脱气；流速：0.8mL·min-1;检测波长：214nm。测定结果见表1，其中蒜氨酸环糊精包合物胶囊一栏中的数据为上述实施例1-3中制备得到的蒜氨酸环糊精包合物胶囊的平均值。
表1蒜氨酸环糊精包合物胶囊稳定性测试表
结果表明：本发明提供的蒜氨酸环糊精包合物胶囊的稳定性极好。
差热分析图（dDTA）见图1：
A蒜氨酸环糊精包合物，B辅料，C蒜氨酸，D物理混合。
结果表明：本发明提供的蒜氨酸环糊精包合物的分子峰掩盖了蒜氨酸分子峰，与辅料以及物理混合组对照，发生了显著改变。