通过直接施用辛伐他汀的一种或多种代谢物来治疗无血管软骨组织中的缺损的组合物和方法与流程

文档序号:19732316发布日期:2020-01-18 04:05阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种修复或延缓对受损的基本上无血管的软骨组织的损伤的方法,所述方法包括向有此需要的受试者的无血管组织部位直接施用包含至少一种辛伐他汀(sv)的氧化代谢物的组合物。

2.根据权利要求1所述的方法,其中施用步骤包括施用所述至少一种辛伐他汀(sv)的氧化代谢物的受控释放制剂,其中所述组合物以有效允许修复或延缓损伤的速率和量在所述无血管软骨组织中释放。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述至少一种sv的氧化代谢物选自3'-羟基辛伐他汀(hsv)、6'-外亚甲基辛伐他汀(esv)、3',5'-二氢二醇辛伐他汀、3',5'-二氢二醇辛伐他汀(dsv)、辛伐他汀-β-羟基酸(sva)及其组合。

4.根据权利要求3所述的方法,其中所述至少一种sv的氧化代谢物包括sva。

5.根据权利要求1所述的方法,其进一步包括将sv与所述至少一种代谢物联合施用,其中“联合”包括同时施用、串联施用或在治疗时间范围内施用。

6.根据权利要求1所述的方法,其中所述软骨组织在椎间盘中。

7.根据权利要求1所述的方法,其中所述软骨组织在关节中。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述软骨组织包括半月板软骨。

9.根据权利要求6所述的方法,其中所述受试者罹患退行性椎间盘疾病,并且直接施用包括椎间盘内施用。

10.根据权利要求2所述的方法,其中所述施用步骤包括通过注射施用。

11.根据权利要求10所述的方法,其中使用荧光镜以引导携带受控释放制剂的注射器来进行所述注射。

12.根据权利要求2所述的方法,其中所述受控释放制剂包含水凝胶。

13.根据权利要求12所述的方法,其中所述水凝胶包含疏水性聚合物和亲水性聚合物。

14.根据权利要求13所述的方法,其中所述聚合物为均聚物或共聚物。

15.根据权利要求2所述的方法,其中施用所述受控释放组合物促进在受损软骨部位中的软骨细胞或软骨细胞样细胞的增殖。

16.根据权利要求2所述的方法,其中所述受试者为哺乳动物。

17.一种修复或延缓对受损的基本上无血管的软骨组织的损伤的方法,所述方法包括向有此需要的受试者的受损的无血管组织部位直接施用至少一种活性物,所述活性物增加骨形态发生蛋白(bmp)表达而不抑制hmg-coa还原酶。

18.根据权利要求17所述的方法,其中,所述至少一种活性物选自hsv、dsv及其组合。

19.配制为用于注射施用的受控释放组合物,所述组合物包含至少一种辛伐他汀(sv)的氧化代谢物。

20.根据权利要求19所述的受控释放组合物,其进一步包含水凝胶,其中一定量的所述至少一种代谢物分散在所述水凝胶内。

21.根据权利要求20所述的受控释放组合物,其中所述至少一种代谢物选自3'-羟基辛伐他汀(hsv)、6'-外亚甲基辛伐他汀(esv)、3',5'-二氢二醇辛伐他汀、3',5'-二氢二醇辛伐他汀(dsv)、辛伐他汀-β-羟基酸(sva)及其组合。

22.根据权利要求21所述的受控释放组合物,其中所述至少一种代谢物包含sva。

23.根据权利要求21所述的受控释放组合物,其中所述至少一种代谢物包含hsv、dsv或两者。

24.根据权利要求20所述的受控释放组合物,其中所述水凝胶包含疏水性聚合物和亲水性聚合物。

25.根据权利要求24所述的受控释放组合物,其中所述水凝胶中的亲水性聚合物范围为大约10%至50%、大约20%至40%或大约20%至30%。

26.根据权利要求24所述的受控释放组合物,其中所述水凝胶中的疏水性聚合物范围为40%至90%、大约60%至80%或大约70%-80%。

27.根据权利要求20所述的受控释放组合物,其中分散的代谢物的量的范围为1至50mg/ml。

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