专利名称：硝苯地平控释栓及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗高血压及心绞痛，特别涉及因各种原因不宜口服的病人治疗高血压的硝苯地平控释栓及制备方法。
目前，对高血压病人的治疗通常是采用硝苯地半径口服或舌下含化的给药方式，但这两种给药方式有如下的不足之处；口服硝苯地平后首过效应量大，生物利用度仅为60-70%，且在20分钟后才发挥降压效果，不适合高血压急症病人，对昏迷病人给药不方便。舌下给药虽作用迅速，但药效维持时间仅在2小时左右，只能用于高血压急症病人的快速降压。
本发明的目的在于提供一种降压作用可靠，达峰早，起效快，给药后发挥作用迅速，持续时间长，对高血压，脑出血昏迷，手术后禁食等不宜口服病人给药方便的硝苯地平控释栓及制备方法。
本发明的技术解决方案是该控释栓是由硝苯地平、硝苯地平囊心物、半合成脂肪酸酯组成。
其配方重量%如下表
本硝苯地平控释栓的制备方法步骤是(1)取50g丙烯酸树脂乳磨成20目大小的颗粒，再加入倍量90%乙醇溶液使其溶解；(2)将硝苯地平过100目筛后，取50g加入到(1)中充分搅拌均匀，形成混悬液；(3)取500ml蒸馏水，速加到(2)中，过100目筛后，离心干燥后置于60℃以下的通风筛内干燥，即得硝苯地平囊心物；(4)取半合成脂肪酸酯加热溶解；(5)将硝苯地平及硝苯地平囊心物加入到(4)中充分搅拌均匀；(6)待其温度降到40℃时注入模具中即得成品。
本控释栓及制备方法具有如下优点1、采用直肠给药，对因高血压脑出血昏迷，手术后禁食等不宜口服的患者给药特别方便；2、起效快，给药后发挥作用迅速；3、药效持续时间长于口服及舌下给药；4、降压作用可靠；5、对病人无其它副作用；6、适用于高血压急症病人的快速降压和患有高血压病人的长期治疗；7、制备工艺简单，使用、存放方便。
下面结合实施例对本发明作进一步的描述如下配方重量%如下表
<p>制备方法A、先制取硝苯地平囊心物(1)取50g丙烯酸树脂乳磨成20目大小的颗粒，再加入倍量90%乙醇溶液使其溶解；(2)将硝苯地平过100目筛后，取50g加入到(1)中充分搅拌均匀，形成混悬液；(3)取500ml蒸馏水，速加到(2)中，过100目筛后，离心干燥后置于60℃以下的通风筛内干燥，即得硝苯地平囊心物；B、再制取硝苯地平控释栓(1)取半合成脂肪酸酯水浴中加热溶解；(2)将准确称取的硝苯地平及硝苯地平囊心物加入到(1)中充分搅拌均匀；(3)待其温度降到40℃时注入模具中即得成品。
(4)将成品藏于低温避光处保存。
按实施例制成的硝苯地平控释栓，经直肠给药后，速释部分可发挥快速降压作用，而缓释部分即囊心物则可维持血压较长时间的稳定，对高血压急症及长期维持治疗病人能同时兼备。保持了栓剂直接进入血液循环不受首过作用的影响，减少了药物对胃粘膜的直接刺激，特别适于不宜口服药物的病人，小儿及呕吐患者使用。
权利要求
1.一种硝苯地平控释栓及制备方法，其特征在于该控释栓由硝苯地平、硝苯地平囊心物、半合成脂肪酸酯组成。其配方重量%如下表<
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2.制备权利要求1所述的硝苯地平控释栓的方法，其特征包括下列步骤(1)取50g丙烯酸树脂乳磨成20目大小的颗粒，再加入倍量90%乙醇溶液使其溶解；(2)将硝苯地平过100目筛后，取50g加入到(1)中充分搅拌均匀，形成混悬液；(3)取500ml蒸馏水，速加到(2)中，过100目筛后，离心干燥后置于60℃以下的通风筛内干燥，即得硝苯地平囊心物；(4)取半合成脂肪酸酯加热溶解；(5)将硝苯地平及硝苯地平囊心物加入到(4)中充分搅拌均匀；(6)待其温度降到40℃时注入模具中即得成品。
全文摘要
一种硝苯地平控释栓及制备方法，该控释栓是由硝苯地平、硝苯地平囊心物、半合成脂肪酸酯组成，其制法是1、取适量的丙烯树脂乳磨成20目大小的颗粒后与倍量的90％乙醇溶液溶解；2、取适量的硝苯地平与1进行充分搅拌；3、取适量的蒸馏水速加到2中，离心干燥后即得硝苯地平囊心物；4、取半合成脂肪酸酯加热溶解后，将硝苯地平及硝苯地平囊心物加入其中充分搅拌即得成品。该控释栓对高血压急症及长期维持治疗病人能同时兼备，特别适于不宜口服药物的病人，小儿及呕吐患者使用。
文档编号A61K33/00GK1109758SQ94119588
公开日1995年10月11日 申请日期1994年12月17日 优先权日1994年12月17日
发明者周用相, 辛德光, 李欣, 李纪源, 蒋学斌, 陈晓红, 胡钢, 周静萍 申请人:湖北省荆州地区人民医院