专利名称：爱比菌素浇泼剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种由丙二醇、氮酮、乙醇和乙酸乙酯组成的爱比菌素浇泼剂。
爱比菌素(Abamectin)是美国默克公司于八十年代从阿维链霉菌(Streptomyces avermitilis)的发酵产物中分离的一组活性组分。质谱分析显示爱比菌素为一种新的大环内酯类抗生素。各种试验及临床实践证明，爱比菌素对动物的体内线虫和体外节肢动物均具有优良的驱杀作用。默克公司于1981年首先在法国注测了伊维菌素(爱比菌素的二氢还原产物)注射剂(商品名IVOMEC)，并相继在世界上60多个国家和地区注册、推广使用，其主要产品为皮下注射剂和口服糊剂。1993年我国研制成功了爱比菌素原料药，1994年5月通过农业部兽药评审委员会的审定，并已获得由农业部颁发的新药生产许可证。目前其主要产品为注射液和粉剂。但在畜牧业生产中，尤其在现代大型集约化畜牧场中，该制剂皮下注射使用不很方便、费时费力，易引起动物的应激反应，而本品的粉剂对某些寄生虫的疗效又不如皮下注射液。
本发明的任务是研制、开发一种应用简便的爱比菌素浇泼剂。
浇泼剂是七十年末才发展起来的一种新剂型，属皮肤给药，药物经皮肤吸收后转运至体内而发挥其特异性疗效。由于皮肤的屏障功能，大多数药物不易透过皮肤吸收，因而需在药剂中添加适宜的透皮吸收促进剂。现已发现，许多有机化合物均具有不同程度的促进透皮吸收作用。本发明按不同比例对丙二醇、氮酮、二甲基亚砜、乙醇及乙酸乙酯进行不同组合，用体外透皮率测定法优选出本研究之最佳配方。本发明爱比菌素浇泼剂主药为0.5％爱比菌素，溶剂由丙二醇(50％)、氮酮(2％)、乙醇(43％)和乙酸乙酯(5％)组成，其中氮酮为透皮吸收促进剂，可显著促进爱比菌素的透皮吸收。丙二醇为溶剂，同时与氮酮合用具有协同作用。乙酸乙酯为助溶剂，又由于其含有酯键，可以渗入皮肤，因而也有一定的促透皮吸收作用。乙醇作为辅剂，可降低该浇泼剂配方的粘度，使药剂易于通过被毛渗入皮肤。
本发明提出的爱比菌素浇泼剂制备方法简便，只需将爱比菌素先溶于乙酸乙酯，然后相继加入丙二醇、乙醇、氮酮，混匀即可。使用时只需将药液浇于家畜的背部，勿需保定动物。
本发明写明了爱比菌素浇泼剂的组成，各组成成分在浇泼剂中的功能及其容积百分比。
本发明提出的爱比菌素浇泼剂主要用于驱杀家畜的体内线虫和节肢动物，尤其对体外节肢动物具有极佳的杀灭作用。
权利要求
1.一种由丙二醇、氮酮、乙醇和乙酸乙酯组成的爱比菌素浇泼剂，氮酮为透皮吸收促进剂，丙二醇为溶剂，兼作透皮吸收促进剂，乙醇和乙酸乙酯为辅剂。
2.一种由氮酮、丙二醇为主要透皮吸收促进剂的爱比菌素浇泼剂。
3.按权利要求2所述之配方，氮酮占总体积的1-5％，丙二醇占总体积的50-90％。
全文摘要
本发明是由丙二醇、氮酮、乙醇和乙酸乙酯组成的爱比菌素浇泼剂。氮酮为透皮吸收促进剂，促进爱比菌素的透皮吸收，丙二醇为溶剂，同时与氮酮合用具有促进爱比菌素透皮吸收之协同作用，乙酸乙酯为助溶剂，使爱比菌素易于溶解。乙醇为辅剂，可降低本浇泼剂之粘度，易于浇泼剂透过被毛并渗入皮肤。本浇泼剂可用于驱杀动物的体内线虫和体外节肢动物。
文档编号A61K31/335GK1137379SQ96106558
公开日1996年12月11日 申请日期1996年6月24日 优先权日1996年6月24日
发明者陈西钊, 蒋进, 蒋金书, 朱蓓蕾, 韩谦, 莫云 申请人:陈西钊