专利名称：粉末冷却剂的制作方法
本申请所要求保护的是1997年8月26日提交的申请号为60/056,975的美国临时申请的利益，该临时申请在此全部用作参考。
本发明涉及使皮肤产生舒适的凉爽感而不伴有通常由薄荷醇带有的烧灼感或令人难闻的气味的组合物，以及制备这种组合物的方法。
高温且潮湿的气候可使人立即感觉不适。当温度升高时，由于与热应力相对应的蒸发热的损耗，汗腺受到刺激而出汗。尤其是夏季，会使人感觉发粘、油腻和搔痒。沐浴也只能得到暂时放松，而使用带有气味难闻的冷却剂的含薄荷醇粉剂可刺激敏感性皮肤、诸如儿童皮肤，所述的冷却剂诸如薄荷醇、樟脑和其它具有强冷却作用和气味的试剂。
在本技术领域可见到用于药物和化妆用粉末吸收剂的各种组合物。在这些粉末吸收剂中用薄荷醇作冷却剂是很普遍的。然而，薄荷醇具有与其相关的很强的气味、并对皮肤有刺痛感。
如美国专利5,266,592号中所述，本领域中已知酮缩醇具有冷却特性。美国专利5,451,404号记载了包括酮缩醇和由薄荷醇、羟基酰胺或其混合物组成的第二种冷却剂的冷却剂组合物。
因此需要提供一种含独特冷却剂的凉爽粉剂，该冷却剂能够使皮肤产生柔和的凉爽感而不伴有本领域公知的冷却剂带有的强烈气味。进一步需要一种还可以止痒的粉剂。
本发明提供了一种包含以下成分的组合物a)一种粉末成分；和b)一种选自下面的冷却剂ⅰ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅳ)其混合物。
本发明的另一实施方式中，提供了一种用于使皮肤产生凉爽感的方法，该方法包括给皮肤施用包含以下成分的组合物a)一种粉末成分；和b)一种选自下面的冷却剂ⅰ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅳ)其混合物。
本发明还有一种实施方式，它提供了一种对皮肤止痒的方法，该力法包括给皮肤局部施用包含以下成分的组合物a)一种粉末成分；和b)一种选自下面的冷却剂ⅰ)酮缩醇；ⅱ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇；ⅳ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅴ)其混合物，假如冷却剂为酮缩醇时，此组合物基本上不含薄荷醇、羧基酰胺及其混合物。
本发明仍有一种实施方式，它提供了一种制备包含以下成分的粉末组合物的方法a)一种粉末成分；和b)一种选自下面的冷却剂ⅰ)酮缩醇；ⅱ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇；ⅳ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅴ)其混合物。假如冷却剂为酮缩醇时，此组合物基本上不含薄荷醇、羧基酰胺及其混合物；该方法包括以下步骤ⅰ)将冷却剂溶解在液体香料中，并在足以形成预混合物的条件下进行搅拌；ⅱ)将预混合物喷入粉末成分中；和ⅲ)混合(ⅱ)的产物。
在不使用气味难闻或有刺痛作用的成分的前提下，本发明的组合物和方法提供了一种能使皮肤产生凉爽感和/或对皮肤止痒的独特、便利的方式。
本发明组合物的粉末成分优选滑石、淀粉、纤维素或其衍生物、或其混合物。粉末成分更优选经灭菌的滑石、玉米淀粉、或其混合物，且最优选为经灭菌的滑石。粉末成分占组合物总重量的约50％-约100％，且更优选约70％-约99％。本文所用的“经灭菌的”是指将滑石经本领域公知的方法进行处理以控制其中的微生物污染的数量。尽管本发明可以使用任何颗粒大小的粉末成分，但是优选的颗粒大小分布是至少95％的颗粒能通过200目筛，且最优选的颗粒大小分布为能通过350目筛。
本发明组合物的第二种成分是冷却剂。本发明优选的冷却剂在结构上与薄荷醇相关，且由此具有薄荷醇的有效的皮肤治疗特性而不会保留其诸如气味难闻和刺痛作用这类的有害特性。这些冷却剂通过与皮肤中的酶反应形成薄荷醇而起作用，并且某些情况下也可使用其它皮肤治疗剂。此外，这些冷却剂可使皮肤止痒。以下是适用于本发明组合物和方法中的合适的冷却剂、但并不是专用的ⅰ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)，购自Quest International UKLtd.、商品名为“Questice”，它反应后在皮肤表面生成薄荷醇和吡咯烷酮羧酸；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇，购自Takasago InternationalCorporation、商品名为“Coolact P”，它反应后在皮肤表面生成薄荷醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)，购自Haarmann和Reimer GmbH、商品名为“Frescolat ML”，它反应后在皮肤表面生成薄荷醇和乳酸；或ⅳ)其混合物。
如美国专利5,266,592和5,451,404号(将两篇文献完整地引入本文作为参考)所述，酮缩醇也可适用于本发明的方法中。酮缩醇不仅对皮肤具有极好的止痒作用、而且具有与上述冷却剂类似的冷却特性。
优选含下列通式的酮缩醇
其中R代带有至少1个、但不多于3个羟基的C2-C6亚烷基，优选带有1个羟基。这些酮缩醇在结构上也与薄荷醇相关、且由此具有薄荷醇的止痒特性。最优选的酮缩醇为6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、即1-薄荷酮甘油酮缩醇(薄荷酮甘油乙缩醛)，它反应后在皮肤表面生成薄荷醇和甘油。
优选的本发明组合物的冷却剂包括6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、即1-薄荷酮甘油酮缩醇(薄荷酮甘油乙缩醛)、5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇、或其混合物，最优选5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇。
本发明组合物中的冷却剂的量优选占组合物总重量的约0.05％-约5％，更优选占约0.1％-约2％，最优选占约0.2％-约0.8％。
本发明组合物可任意含有增强粉剂的结构或防水性的成分。这些组分的实例有(并非专用)碳酸镁、硬脂酸镁及其混合物。这些组分可占组合物总重量的约0％-约15％，优选约1％-约10％。
适用于本发明组合物的其它可选用的成分包括(但不限于)防结块剂，诸如三元磷酸钙；抗微生物剂，诸如氯二甲苯酚或-对氯-3,5-间二甲苯酚(PCMX)，购自Nipa Laboratories Ltd.、商品名为“Nipacide PX”，香料，薄荷醇，樟脑，羧基酰胺；维生素，诸如维生素E和D-泛酰醇；填充剂，诸如碳酸镁，购自Konoshima Chemical Co.,Ltd.、商品名为“MagnesiumCarbonate Light”；及其混合物。
防结块剂的量可占组合物总重量的约0％-约10％，且优选约0.3％-约0.8％。
抗微生物剂的量可占组合物总重量的约0％-约5％，且优选约0.3％-约1％。
香料的量可占组合物总重量的约0％-约2％，且优选约0.2％-约1％。
为了增强冷却作用，可以使用占组合物总重量约0％-约1.5％的薄荷醇、樟脑和羧基酰胺，优选约0.1％-约0.5％。当本发明组合物中的冷却剂为通式Ⅰ的酮缩醇时，既不需要薄荷醇也不需要羧基酰胺，且由此在这些情况下，优选基本上不含薄荷醇、羧基酰胺和其混合物的组合物。将本文所述的“基本上不含”定义为按组合物的总重量计其量小于约0.0005％。
维生素的量可占组合物总重量的约0％-约5％，且优选约0.05％-约2％。
填充剂的量可占组合物总重量的约0％-约15％，且优选约1％-约10％。
本发明的另一实施方式是提供一种制备包含粉末成分和上述冷却剂的组合物的方法。首先在室温和环境压力下将冷却剂溶解在液体香料中、以便形成预混合物。还可将本发明的组合物在任何本领域公知的混合装置中制备，例如装有或不装有机械搅拌器的不锈钢或玻璃容器。在将预混合物喷入滑石后，将得到的混合物在室温下进行搅拌以形成更好的均匀混合物。
本发明的粉末组合物有助于延长“刚沐浴后”的清新感，并令使用者感觉非常凉爽舒适。由于本发明组合物主要由不含类似薄荷醇的难闻气味而仅有柔和气味的冷却剂组成，因此将它用于具有敏感性皮肤的人也是非常安全的。将本发明的粉剂组合物用覆盖在需用本组合物治疗的使用者的皮肤区域上。当使用者感觉它有效时、即当希望令皮肤止痒或使其产生凉爽感时，可使用本发明的组合物。
在不使用任何本文未特别公开的成分、组分或步骤的情况下，也可以实施本文公开并举例说明的本发明。下面所列举的几个实施例是用来进一步举例说明本发明的内容及其实施方式。但是不应视为对本发明的具体限定。实施例实施例1清新粉剂的制备在环境压力和约20℃-约32℃的温度下，在装有机械搅拌器的不锈钢仓中将约0.5kg的6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇、即1-薄荷酮甘油酮缩醇(薄荷酮甘油乙缩醛)(购自Haarmann和Reimer GmbHd、商品名为“Frescolat MGA”)溶解在约0.22kg香料中以便形成预混合物。将该预混合物在约20-约30转/分的速度下混合约5-约10分钟。
然后使用37 SC型Mateer-Burt喷雾器将此预混合物喷入约90kg滑石(购自中国的Guping PIT、商品名为“Chinese Cosmetic Talc-J200”)中，该滑石已置于37 SC型Mateer-Burt螺条混合机中。再将所得混合物搅拌约30-约60分钟，或搅拌至得到均匀粉剂为止。
重复此实施例，但用5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)(购自Haarmann和Reimer GmbH、商品名为“Frescolat ML”)替代“Frescolat MGA”，并再次用5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇(购自Takasago International Corporation、商品名为“Coolact P”)替代“Frescolat MGA”。实施例2清新粉剂的制备重复实施例1的方法，但在加入预混合物前，直接在螺条混合机中加入约5kg的可选择成分，包括硬脂酸镁和碳酸镁。
重复实施例1的方法，但在加入预混合物后，直接在螺条混合机中加入约5kg的可选择成分，包括硬脂酸镁和碳酸镁。实施例3清新粉剂的制备在环境压力和约25℃-35℃的温度下，在实施例1的螺条混合机中将约0.5kg的基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)(购自Quest International UKLtd.、商品名为“Questice”)与约7kg滑石混合，在约20-30转/分的速度下混合直至得到均匀的混合物为止。在其中加入约90kg实施例1的滑石后，以大约20-30转/分的速度将所得的含滑石的混合物混合约10-15分钟。通过实施例1的喷雾器向其中注入约0.22kg实施例1的香料后，将所得的含香料混合物混合至得到均匀的粉剂为止。实施例4清新粉剂的制备根据实施例2所述的程序制备下面的组合物
“Frescolat MGA”的化学名为6-异丙基-9-甲基-1,4-二氧杂螺-(4,5)-癸烷-2-甲醇等同于C13H24O3当将所得组合物用于皮肤时可以止痒。实施例5清新粉剂的制备根据实施例2所述的方法制备下面组合物
“Coolact P”的化学名为5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇，等同于C10H18O(L-正异蒲勒醇)当将所得组合物用于皮肤时可使皮肤产生凉爽感并且也可以止痒。实施例6清新粉剂的制备根据实施例2所述的程序制备下面组合物
>“Coolact P”的化学名为5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇，等同于C10H18O(L-正异蒲勒醇)当将所得组合物用于皮肤时可使皮肤产生凉爽感并且也可以止痒。
权利要求
1．一种组合物，包括a)一种粉末成分；和b)一种选自下面的冷却剂ⅰ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅳ)其混合物。
2．权利要求1的组合物，其中粉末成分为滑石、玉米淀粉、纤维素或其衍生物、或其混合物。
3．权利要求1的组合物，其中粉末成分的颗粒大小为小于约200筛目。
4．权利要求1的组合物，其中冷却剂为5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇。
5．权利要求1的组合物，其中冷却剂的量占组合物总重量的约0.05％-约5％。
6．权利要求1的组合物，其中冷却剂的量占组合物总重量的约0.2％-约0.8％。
7．权利要求1的组合物，进一步包括一种酮缩醇。
8．权利要求7的组合物，其中酮缩醇为薄荷酮甘油乙缩醛。
9．权利要求1的组合物，进一步包括增强粉剂的结构或防水性的成分。
10．权利要求9的组合物，其中增强粉剂的结构或防水性的成分为碳酸镁、硬脂酸镁或其混合物。
11．权利要求1的组合物，进一步包括防结块剂、抗微生物剂、香料、薄荷醇、樟脑、羧基酰胺、维生素、填充剂或其混合物。
12．制备一种由权利要求1所述组合物组成的产品。
13．权利要求12制备的产品，其中该产品为粉剂。
14．一种使皮肤产生凉爽感的方法，该方法包括给皮肤施用包含以下成分的组合物a)一种粉末成分；和b)一种选自下面的冷却剂ⅰ)基呲咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅱ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅳ)其混合物。
15．权利要求14的方法，其中粉末成分为滑石、玉米淀粉、纤维素或其衍生物、或其混合物。
16．权利要求14的方法，其中粉末成分的颗粒大小为小于约200筛目。
17．权利要求14的方法，其中冷却剂为5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇。
18．权利要求14的方法，其中冷却剂的量占组合物总重量的约0.05％-约5％。
19．权利要求14的方法，其中冷却剂的量占组合物总重量的约0.2％-约0.8％。
20．权利要求14的方法，进一步包括一种酮缩醇。
21．一种对皮肤止痒的方法，包括给皮肤局部施用包含以下成分的组合物a)一种粉末成分；和b)一种选自下面的冷却剂ⅰ)酮缩醇；ⅱ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇；ⅳ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅴ)其混合物，假如冷却剂为酮缩醇时，此组合物基本上不含薄荷醇、羧基酰胺及其混合物。
22．权利要求21的方法，其中粉末成分为滑石、玉米淀粉、纤维素或其衍生物、或其混合物。
23．权利要求21的方法，其中粉末成分的颗粒大小为小于约200筛目。
24．权利要求21的方法，其中酮缩醇为薄荷酮甘油乙缩醛。
25．权利要求21的方法，其中冷却剂为5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇。
26．权利要求21的方法，其中冷却剂的量占约0.05％-约5％。
27．权利要求21的方法，其中冷却剂的量占约0.2％-约0.8％。
28．一种制备包含以下成分的粉末组合物的方法a)一种粉末成分；和b)一种选自下面的冷却剂ⅰ)酮缩醇；ⅱ)基吡咯烷酮羧酸酯(基PCA)；ⅲ)5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇；ⅳ)5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己基-2-羟基丙酸酯、即1-乳酸酯、也就是酸/-酯(乳酸酯)；或ⅴ)其混合物。假如冷却剂为酮缩醇时，此组合物基本上不含薄荷醇、羧基酰胺及其混合物，所述的方法由以下步骤组成ⅰ)将冷却剂溶解在液体香料中，并在足以形成预混合物的条件下进行搅拌；ⅱ)将预混合物喷入粉末成分中；和ⅲ)混合(ⅱ)的产物。
29．权利要求28所述的方法，其中粉末成分为滑石、玉米淀粉、纤维素或其衍生物、或其混合物。
30．权利要求28的方法，其中粉末成分的颗粒大小为小于约200筛目。
31．权利要求28的方法，其中冷却剂为5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-环己醇、薄荷酮甘油乙缩醛或其混合物。
全文摘要
本发明涉及使皮肤产生凉爽感并可止痒的方法。本发明进一步记载了具有这种作用的组合物。更具体地说,本发明最先利用了不具有薄荷醇通常伴有的相同烧灼感或难闻气味的冷却剂。
文档编号A61K31/045GK1216700SQ9811748
公开日1999年5月19日 申请日期1998年8月25日 优先权日1997年8月26日
发明者A·尼蒂克亨卡瑟姆 申请人:庄臣消费者有限公司