包含增白剂和剥离剂的化妆品组合物的制作方法

专利名称：包含增白剂和剥离剂的化妆品组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及包括传输体系的化妆品组合物，这些传输体系通过新的方式将皮肤活性剂美容传输到角质层的有效部位上。本发明组合物尤其(但非排他地)可用作亮肤组合物。本发明还包括一种用于水溶性酸的稳定的无水传输体系。最后，本发明涉及一种提高皮肤色调、增湿和皮肤牢固度的方法。
已经使用了许多亮肤组合物和皮肤增白组合物来降低皮肤色素淀积和提高皮肤色调。这些组合物包括曲酸及其衍生物。
许多其它的化学品对皮肤有明显的生理作用。这些皮肤活性化合物中的一类是分子量较低，例如具有10个或更少碳原子的α羟基羧酸。通常称作“α羟基酸”的这些酸对皮肤有许多作用。α羟基酸(称作“AHA’s”)可增湿干性皮肤并改善各种病症，包括粉刺、牛皮癣和其它皮肤病。AHA还可有效地复活皮肤。根据施用的浓度和时间长短，它们可引起或刺激剥离(外角质组织层的去除)，并刺激新皮肤层的更新，这样可明显提高皮肤的外观。
已用于产生这些效果的某些AHA是最简单的α羟基酸，即，乳酸、以及乙醇酸、柠檬酸和苹果酸。这些酸也称作“果酸”，因为它们存在于水果中，而且在乙醇酸的情况下存在于甘蔗中。已知或已提出了许多其它的AHA、或相当的α酮酸和类似物可用于复活皮肤或产生有用的皮肤功能。某些β羟基酸，如水杨酸的皮肤性能也是有用的。Yu等人的美国专利5091171公开了某些“皮肤酸”，在此将其作为参考并入本发明。
有价值的AHA通常非常亲水，易溶于水，而且在乳酸的情况下，在室温左右(约16.8℃)变成液体。这种亲水性往往与常见的憎水化妆品不容。这些化妆品的无水性质意味着，少量的活性亲水剂，如AHA可能由于化学或物理-化学结合而失去其活性，或不能在适当亲水或含水环境中传输到皮肤表面以产生效果。
此外，这些试剂的优选环境是明显酸性，这种条件在用无水或基本上憎水的化妆品处理的皮肤表面上难以产生。对于日常使用的产品，避免刺激具有特殊的意义。
已经发现，如果将曲酸之类的增白剂与剥离剂，如α羟基酸(更具体地，乳酸)结合使用，可提高增白效果。
本发明的某些其它特征在以下的描述中给出，而且某些可从该描述中显然得到或得自本发明。本发明的特征可通过所附权利要求特别给出的方法和组合方式来实现和达到。
按照本发明，在此概括描述了其一个具体方面，其中公开了以下内容一种局部施用的化妆品组合物，包含a)选自曲酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物(包括抗坏血酸镁)、对苯二酚、熊果提取物、甘草提取物、桑树提取物、熊果苷、及其混合物的增白剂；b)选自乳酸、乙醇酸、苹果酸、柠檬酸和水杨酸的剥离剂；c)用于承载剥离剂的足够量的吸附剂或吸收剂颗粒载体；和d)化妆品基料，所述基料具有足够量的成膜剂以在将化妆品组合物施用到皮肤上时产生所需的化妆品膜。
还公开了以下内容一种稳定的增白组合物，包含选自曲酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物(包括抗坏血酸镁)、对苯二酚、熊果提取物、甘草提取物、桑树提取物、熊果苷、及其混合物的增白剂；和选自蓖麻油衍生物、硅氧烷聚合物、硅氧烷树胶、膨润土、和苯乙烯/乙烯/丙烯嵌段共聚物的胶凝剂。
还公开了以下内容一种亮肤方法，包括将水施用到皮肤的表面上，然后将包含以下物质的化妆品组合物施用到皮肤上
a)选自曲酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物(包括抗坏血酸镁)、对苯二酚、熊果提取物、甘草提取物、桑树提取物、熊果苷、及其混合物的增白剂；b)选自乳酸、乙醇酸、苹果酸、柠檬酸和水杨酸的剥离剂；c)用于承载剥离剂的足够量的吸附剂或吸收剂颗粒载体；和d)化妆品基料，所述基料具有足够量的成膜剂以在将化妆品组合物施用到皮肤上时产生所需的化妆品膜。
最后，公开了以下内容一种局部施用的憎水的、基本上无水的化妆品组合物，包含a)选自曲酸、抗坏血酸及其混合物的增白剂；b)乳酸剥离剂；c)选自维生素A棕榈酸酯和维生素A及其衍生物的抗老化剂；d)用于承载剥离剂的足够量的吸附剂或吸收剂颗粒载体；和e)化妆品基料，所述基料具有足够量的成膜剂以在将化妆品组合物施用到皮肤上时产生所需的化妆品膜。
本发明的其它方面部分在以下说明书中给出，部分可从该说明书中显然得到，或可从实施本发明获知。本发明的目的和特征可通过所附权利要求给出的各种要素和组合方式来实现或达到。
现在更详细描述本发明的各种实施方案和实现本发明的一种或多种方式。此外，还描述了本发明这些优选实施方案的说明性、非限定性实施例。
本发明的优选实施方案涉及新的化妆品组合物，其中包含稳定的增白组合物、剥离剂和抗老化剂以提高皮肤增白效果。
增白剂可包括(但不限于)曲酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物(包括抗坏血酸镁)、对苯二酚、熊果提取物、甘草提取物、桑树提取物、熊果苷、及其混合物的增白剂。其它的增白剂显然是化妆品调配师已知的。优选用于本发明的增白剂为曲酸及其衍生物、以及抗坏血酸及其衍生物。
本发明的增白剂优选用无水胶凝剂来稳定。本发明的这种无水胶凝剂包括(但不限于)蓖麻油衍生物，例如三羟基甘油三硬脂酸、硅氧烷聚合物、硅氧烷树胶、膨润土、和苯乙烯/乙烯/丙烯嵌段共聚物。如果胶凝剂包含金属离子，应该首先用合适的螯合剂进行处理以防金属离子与活性成分之间的反应。合适的螯合剂是化妆品调配领域中的熟练技术人员所完全理解的。
使用胶凝剂可使水溶性酸稳定地包含在本发明的无水传输体系中。
本发明的增白剂的量优选占本发明化妆品组合物的约0.10-10.0％重量，更优选约0.50-5.0％重量，最优选约1.0-3.0％重量。增白剂可在与化妆品基料结合之前与胶凝剂进行混合，或将增白剂和胶凝剂顺序加入化妆品基料中。
剥离剂可用于本发明的组合物中。剥离剂不仅可提高增白剂的增白/亮肤性能，而且还可提高皮肤的总体视觉和感觉。本发明化妆品组合物可使用α羟基酸之类的剥离剂，即乳酸、以及乙醇酸、柠檬酸和苹果酸。已知许多其它的可用于本发明的AHA、或相当的α酮酸和类似物，包括某些β羟基酸，如水杨酸。优选用于本发明的剥离剂为乳酸。
吸附剂载体可用于本发明。按照本发明，可以采用各种物质作为载体，它们可将皮肤活性成分或试剂，例如α-羟基酸之类的剥离剂以活性剂形式传输到皮肤上，同时保护这些活性成分离开可能会将其减活化的其它化妆品成分。合适的载体材料包括(但不限于)聚合物有机微球体和无机颗粒。可用于制备本发明化妆品的某些市售微球状粉末包括有机聚合物材料，如聚乙烯、聚丙烯及其共聚物、聚氨酯、聚酯、聚酰胺、聚甲基丙烯酸甲酯、尼龙、乙烯丙烯酸酯共聚物和聚亚乙烯基共聚物。就本发明而言，基本上任何无毒的、非刺激性的、美容相容的有机聚合物材料都可使用，只要它们能提供令人满意的吸附剂或吸收剂形式，而且与无水赋形剂相容。
无机颗粒的某些例子包括滑石、粘土、有机改性粘土、高岭土、云母、水杨酸钙和各种金属(如，钙和镁)的各种碳酸盐。
尽管载体在较大粒径时可有效发挥作用，但载体颗粒不应太大，或它们作为组合物的组分对使用者来说太明显，否则会使化妆品产生颗粒粗糙或砂质感而不是光滑感。因此，至少80％的颗粒优选不超过50微米，更优选不超过20微米。这些颗粒也不应太小，或被吸收在皮脂腺中，这尽管可接受但不理想，而且提供给“乘客”皮肤活性剂的储存体积太小。只要能够在铺展时产生令人满意的美容感觉，这些载体颗粒应该较大，这样能够从表面上或通过表面开孔由颗粒内部空间释放出活性成分。优选的是，至少80％的载体颗粒的直径超过10微米。对于至少80％的颗粒，特别优选的范围为10-20微米，更优选10-15微米。有用的平均粒径为12-20微米。
多孔载体颗粒是特别优选的，其中被吸收在颗粒内的液相占据，例如10-90％的颗粒空间，而不是简单地留着在颗粒表面上。
用作载体以局部传输皮肤活性剂或皮肤活性溶液的吸收剂基材可包括占化妆品组合物重量约0.1-40.0％，优选约5.0-20.0％，更优选约6.5-10.0％的多孔合成有机聚合物微球体，例如美容可接受的聚酰胺，如尼龙12。处理承载AHA或其它的皮肤亲水活性剂，有机聚合物微球体可赋予消费者配方以所需的感官性能，如乳状、粉状和丝状品质。如果排出AHA或其它皮肤活性剂，有机聚合物微球体可用于吸收皮肤油，这有助于控制油的排出。
在本发明的组合物中，可传输到皮肤上的皮肤活性剂的合适例子包括(但不限于)麻醉剂，如苄醇、利多卡因和薄荷醇；收敛剂，如金缕梅、苯甲酸和铝盐或铝/锆盐；溶角蛋白剂，如间苯二酚、水杨酸、抗坏血酸和乙酸；剥离剂，如乳酸、乙醇酸和其它α或β羟基酸；血管收缩剂，如苯基肾上腺素盐酸盐；外止痛剂，如盐酸特赖皮伦胺和樟脑；阻燃剂，如甘草次酸、α红没药醇的盐；水杨酸衍生物和布洛芬；抗过敏剂，如尿囊素、蛋白质、三甲基甘氨酸、甘氨酸、抗坏血酸、阿魏酸、乳酸钠；
漂白剂，例如抗坏血酸磷酸镁、过氧化氢、曲酸和对苯二酚；分解脂肪剂，如咖啡因、氨茶碱和其它黄嘌呤硷；色素形成促进剂，如二羟基丙酮；防晒物质，如二乙醇胺对甲氧基肉桂酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、2-羟基-4-甲氧基-二苯酮-5-磺酸、2-苯基苯并咪唑磺酸；增湿剂和润湿剂，如泛醇乳酰氨基苯基三甲基氯化铵、吡咯烷酮羧酸的盐、和聚乙二醇(分子量约40-10000道尔顿)、丙二醇/乙二醇共聚物、甘油、多甘油基聚合物、单-、二-、三-或多糖或还原单-、二-、三-或多糖或其衍生物、丙二醇、分子量约100-10000道尔顿的聚丙二醇、吸湿氨基酸、肽和多肽或其衍生物、尿糖氨基聚糖、α和β羟基酸的酰胺或酯、甘油的乙氧基化衍生物、丙二醇、丁醇或戊醇、肌醇和氯化胆碱；营养剂，如维生素C、维生素B、叶酸、和各种矿物，如钙、镁、铁、锌、锰、硒和磷。
增湿剂如果直接加入亮肤组合物中，它最优选在颗粒载体中加入以防酸性活性增白剂的氧化。等同于前述例子和本文其它准则，建议加入适用于本发明组合物的其它皮肤活性剂。OTC单行本和Physician’sDesk Reference列出了某些这类试剂，在此将其作为参考并入本发明。Schaefer等人的美国专利5292512公开了某些这类试剂以及其它的试剂，在此也将其作为参考并入本发明。
最优选用于本发明的皮肤活性剂为剥离剂，如α羟基酸，尤其是乳酸。
一种或多种皮肤活性剂(包括剥离剂)占本发明化妆品组合物的约0.01-20.0％重量，这点可加入本发明组合物的优选实施方案中。更优选的是，这些试剂的加入量为约0.5-8.0％，更加优选约1.0-5.0％。可加入相当比例的其它活性剂，这取决于它们的活性。
尽管某些皮肤活性剂具有各种性能，如足够低的熔点，这使得它们能够直接被吸收或吸附到载体基材之中或之上，但其它的皮肤活性剂则在室温下是结晶态，因此优选将这些活性剂溶解在合适的亲水溶剂体系中。这种溶剂体系还应该优选对基本上无水的基料具有很小或没有亲和力。这对于将溶剂及其皮肤活性溶液留着在载体之中或之上并保留皮肤活性剂的预定功能是重要的。此外，该溶剂应该适当粘稠以进一步有助于延缓皮肤活性剂从载体的迁移作用。还有，该溶剂应该在皮肤活性剂的功能方面是惰性的或非活性的，或至少不会对其产生不利影响。
某些种类的液体亲水溶剂或分散相介质可单独或作为添加剂结合使用以帮助将一种或多种皮肤活性剂承载到颗粒载体之上或之中，它们包括水、醇和醚。
合适种类的醇包括具有以下结构式的单-、二-、三-或多羟基醇
其中R为H、CH3、或包含1-20个碳原子的饱和、不饱和、环状或支链烷基；X为0-1000000；Y为0-100；Z为0-10；且R1为H、CH3、O-CH3、O-CH2-CH3。
这些化合物的合适例子包括甘油、丙二醇、一缩二丙二醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、戊醇、异戊醇、新戊醇、一缩二甘油、聚甘油、山梨醇、聚乙二醇、多元醇。
合适的醚包括未取代和取代的醚，如UCON流体(Union CarbideCorp.)、或DOWANOL流体(陶氏化学公司)、或CARBITOL和CELLOSOLVE溶剂(Union Carbide)。
原则上，合适粘稠的、亲水溶剂或溶剂混合物可按照与皮肤活性剂约99∶1-1∶99的比例使用。但要选择优选的比例以利用溶剂的物理或物理-化学特性，这样可以液相中的活性形式传输皮肤活性剂以被吸收剂载体颗粒所吸收。为此，尽管在某些情况下较少比例的溶剂可能有利，但优选更高比例的溶剂。优选比例的例子为约1∶1-1∶20份试剂/溶剂(重量基)。尽管这些比例对于细胞间活性剂是有效的，但更有效的细胞间活性剂，如亲水或水溶性激素(如，皮质类固醇)可以较小比例(例如，约1∶99-1∶20份试剂/溶剂)存在。用于皮肤活性剂(如，α羟基酸(AHA))的优选溶剂为甘油。溶剂的粘度有助于将AHA留着在可能载体之中或之上，同时其亲水性可使皮肤水分将溶解AHA拉出或拉离微颗粒。
该组合物还优选包含抗老化剂，如维生素A棕榈酸酯或维生素A醇衍生物，尤其是维生素A酸。抗老化剂可提高皮肤的弹性并减少细皱纹的形成。抗老化剂在本发明化妆品组合物中的量为约0.20-10.0％重量，更优选约1.0-6.0％重量，最优选约1.5-2.5％重量。
化妆品基料可以是含水的或无水的。合适的化妆品基料是本领域熟练技术人员完全理解的。尽管可以使用含水基料，但优选无水憎水基料。如果使用含水基料，本领域熟练技术人员就应该尽可能减少基料水分与可能氧化降级的活性剂之间的接触。
优选的基本上无水基料可产生用于分散活性剂的介质或赋形剂，这种介质可以是液体或半固体，例如将所需美容性能赋予该组合物的其它美容成分的分散剂或溶剂。这种无水基料因此可包含或多或少的挥发性憎水化妆品溶剂，其中可选将胶凝剂分散以产生所需的稠度。
本发明的增白化妆品组合物最好与含水源(最常见，增湿组合物)结合使用。这种增湿剂优选在使用该增白化妆品组合物之前施用到皮肤表面上。但这不是必需的。
除了各种活性成分，本发明的增白化妆品组合物可包含各种产品或加工助剂。加入这些物质是本领域熟练技术人员容易理解的，尽管以下描述各种添加剂，但这种描述并不用于限定。
优选的是，本发明提供了一种成膜剂以助于将颗粒载体粘附到皮肤上，并有助于形成阻塞性隔绝层以增加水分在皮肤表面上或附近的聚集。成膜是指，在皮肤表面上形成基本上连续的产品层。阻塞性是指，在皮肤表面上放置隔绝层，所述隔绝层基本上可阻塞或延缓挥发性物质从皮肤表面的损失并使它们在皮肤的上层聚集。就本发明而言，隔绝膜优选憎水的。
可单独或结合使用的某些合适种类的化妆品成膜剂包括(但不限于)金属皂、蜡和成膜润肤剂。现在描述每种化妆品成膜剂的某些非限定性例子。其它是本领域熟练技术人员已知的。
金属皂是能够帮助粘附并促进形成憎水膜的有用物质。金属皂胶凝剂可以是具有6-20个碳原子的碱土金属或铝链烷酸盐，例如钙、镁、锌、铝或锂的月桂酸盐、油酸盐、或硬脂酸盐、或其混合物。化妆品金属皂，例如月桂酸锌可按照占组合物重量约1.0-5.0％，优选约3.0％的比例来使用。金属皂可用作离子胶凝剂、助粘剂、和憎水膜形成助剂。
其它有用的成膜剂为蜡。许多适用作本发明组合物成膜剂的蜡是化妆品领域所熟知的。通常，这些物质具有结构式R-X，其中R是C8-C1000000的长链饱和、不饱和、环状或支链烷基，X为-H、-OR1或-C-OR11，其中R1为H、或C1-C24的饱和、不饱和、环状或支链烷基；R11为H或能够形成单-、二-、三-或聚酯的单-、二-、三-或多羟基化合物的残基。
优选的蜡的熔点超过100°F。可以使用各种物质，如甘油蜡酯、蜂蜡、地蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡和其它美容可接受的蜡。
根据本发明，0-10.0％的总蜡含量适合调配令人满意的化妆品。优选的是，总蜡含量不超过5.0％，更优选不超过3.0％。合适的蜡为，例如三榆树酸甘油酯、地蜡、微晶蜡，其使用比例为约0.00-5.00％，优选约0.1-1.5％。更优选的是，使用约0.25-0.5％的蜡，如三榆树酸甘油酯和有点较高比例(约1-2％)的地蜡。
按照本发明的化妆品组合物，低蜡含量具有产生低流挂和高移动性的优点。蜡的有用功能为粘附、赋予产品以乳状感、成膜和增加粘度。
其它有用的成膜剂为润肤剂。这些物质通常在32-100°F的温度下是液体。可用于本发明的润肤剂具有以下结构式CnH(2n+2-x)，其中n为6至1百万的整数，且x为0或不超过n的偶数，而且可包括饱和、不饱和、支链和环状烃链。其例子包括矿物油、矿脂、PERMETHYL 流体、和聚丁烯。
其它有用的成膜润肤剂包括单-、二-、三-或多羟基化合物的单-、二-、三-或多支链的、-环状的、-饱和的或-不饱和的烷基酯或醚，例如乙二醇、丙二醇、甘油、山梨醇或多元醇。这些润肤剂的例子包括(但不限于)植物油，例如大豆油、巴巴苏仁油、蓖麻油、棉籽油、梓油、两节荠油、紫苏子油、丹麦菜子油、米糠油、棕榈油、棕榈核油、橄榄油、亚麻子油、椰油、向日葵油、红花油、花生油、和玉米油。优选的饱和和不饱和植物油具有6-24个碳原子的脂肪酸组分。
其它合适的润肤成膜剂包括具有以下结构式的酯
其中R1和R2是具有2-24个碳原子的饱和、不饱和、支链或环状烷基，且为0-约20。
本发明新的化妆品组合物还可包含硅氧烷物质以产生一定程度的辅助成膜能力。合适的硅氧烷物质优选不溶于水，包括环二甲基聚硅氧烷多烷基硅氧烷、多芳基硅氧烷、多烷基芳基硅氧烷、聚硅氧烷树胶、氨基官能聚硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。美国专利4788006、4341799、4152416、3964500、3208911、4364837和4465619直接给出了其它合适的硅氧烷物质，在此将其作为参考并入本发明。
另一种合适的辅助成膜剂包括通过下式烯化氧单体的聚合反应而形成的物质
其中n为0-约3的整数。
这些物质可以是均聚物或两种或多种单体的共聚物。均聚物的例子包括聚环氧丙烷和聚环氧丁烷。通常，这些物质的分子量为100-10000道尔顿。此外，这些物质可与单或多羟基烷基醇进行缩合，如UCON流体(来自Union Carbide Corp.)。
成膜剂可单独或与其它成膜剂结合使用以在最终制剂中达到理想的美学性能。成膜剂的优选范围为组合物重量的1-99％，更优选1-50％。
合适的非硬化成膜剂，如二甲基聚硅氧烷可按照约0.5-5.0％，优选约0.6-1.5％，更优选约1.0％的比例使用。其优选功能包括成膜、皮肤保护剂或隔水层形成剂、润滑和丝状润肤剂。
可以使用膜增强剂，例如肉豆蔻酸铝处理的云母，其比例占组合物重量的约4.0-20.0％，优选约5.0-8.0％，更优选6.5％。优选的膜增强剂功能包括皮肤粘附、赋予组合物以乳状和丝状感、并促进憎水膜的形成。
尽管可通过加入蜡状成膜剂将强粘结性能引入无水化妆品组合物中，但太高的蜡含量导致在施用化妆品时出现流挂和非所需的发粘感，而且导致化妆品难以去除。
为了解决这个问题，本发明还提供了一种新的成膜体系，其中包含较高比例的颗粒矿物胶凝剂(如，膨润土基胶凝剂)和金属皂胶凝剂(如，月桂酸锌)，同时使用仅较少比例的蜡(如果有的话)。
如果将该膜体系用于包含微球体的化妆品组合物中，可得到具有优异铺展性且没有粘性或流挂的良好的无水膜。这些理想性能似乎来自金属皂的皮肤粘附性能与微球体的“球轴承”型润滑性能的独特组合。
在本发明的一个实施方案中，乳酸之类AHA的承载通过将AHA溶解在甘油中，然后将甘油溶解的AHA吸收在多孔微球体或细聚合物颗粒上而实现。该体系用于憎水环境，其中AHA可保持储存在多孔微球体内。在施用到皮肤上时，由于化妆品是摩擦或按摩到皮肤上的，因此微球体就擦过皮肤表面，与水分接触，由微多孔聚合物颗粒释放出亲水AHA-甘油体系。
一旦排出，可得到目前中空的微球体以吸油，减缓了渗油倾向。
AHA优选在液体介质中承载在载体颗粒，如多孔尼龙颗粒上，这种液体介质应该足够粘稠以在调配时将AHA固着在颗粒的孔中。乳酸在16.8℃熔化，而且在熔点之上无需任何助剂就可吸收到多孔载体颗粒中，即，将合适比例(例如，接近1∶1重量)的微球体和乳酸进行混合，直到乳酸被吸收。通过搅拌，即混合，通过使用具有足够小的粒径以包含在载体孔中的细粉末，可类似将其它酸，如各种果酸的混合物承载在载体颗粒之上。
在长期(以几周计，例如6周或更多)规律地(例如，每天)使用本发明的化妆品组合物之后，由增白化妆品组合物产生的亮肤或增白效果开始变得明显。
用于活性剂承载微球体的优选憎水赋形剂为硅氧烷凝胶，该凝胶优选使用挥发性硅氧烷溶剂，如二甲基聚硅氧烷来调配。优选的胶凝剂为三羟基甘油三硬脂酸。
挥发性溶剂，如环二甲基聚硅氧烷(优选五聚体形式)可用作憎水赋形剂，例如用于膏状-至-粉末组合物。其合适比例为组合物重量的约20.0-70.0％，优选约30-40％，更优选约33.0％。挥发性溶剂用作润湿剂，同时在施用时迅速蒸发。本文以下描述某些其它的挥发性硅氧烷溶剂。
适用作挥发性溶剂的胶凝剂，如quatermium-18膨润土的量为约1.0-15.0％，更优选约3-10％，更优选约5.0-6.0％。胶凝剂可物理方式稳定该组合物并用作颜料悬浮体赋形剂，如果存在颜料，还可吸油和减少光泽。
在某些配方中，可以使用润湿剂。如果使用脱水山梨醇异硬脂酸酯之类的润湿剂，那么其量为组合物重量的约1.0-10.0％，优选约3.5-4.5％，更优选约4.0％。优选的润湿剂可增加固体物质的容量，并产生憎水膜。
在合适的化妆品中，除了AHA载体粉末(如，聚甲基丙烯酸甲酯)，可以使用合成聚合物微球体，其比例为组合物重量的约8.0-20.0％，优选约10.0-15.0％，更优选约12.0％。这种附加聚合物微球体用作增感剂，在施用时产生“球轴承”感，在施用和溶剂蒸发之后产生柔和的干燥感。其它作用包括散光和赋予产品以粉状感。
油性的低挥发性溶剂酯，如异壬酸乙壬基酯因为挥发性和对溶剂体系的分子量控制而有用，其量为溶剂的约1.0-10.0％重量，优选约4.0-6.0％，更优选约5.0％。优选的溶剂还可用作亲脂润肤剂，帮助各种成分的溶解，而且与挥发性载体溶剂(如，二甲基聚硅氧烷)混溶。
一种或多种油溶性增湿剂可用于增加湿度，如月桂基PCA，其量占组合物重量的约0.4-2.5％，优选约0.5％；或鲸蜡基二甲基聚硅氧烷，其比例为约1.0-5.0％。鲸蜡基二甲基聚硅氧烷可产生明亮的干燥感，并有助于成膜。
增湿剂可加入本发明的化妆品组合物中，但如果加入，优选将其承载在多孔微球体上并分散在组合物中。除了加入增湿剂，或结合加入增湿剂，增湿剂可在施用本发明增白化妆品之前施用到皮肤上。
本发明的增白化妆品最好在水的存在下使用。水分是用于将皮肤水合。合适的水源包括特意加入以水合皮肤，或偶然加入(例如，刚好在洗浴或淋浴之后)的液体水。水合可通过施用增湿剂或其它水相组合物来实现。
高岭土或其它油吸收剂可按照占组合物重量的约0.50-3.0％，优选约0.7-1.5％，更优选约1.0％的比例来使用。优选的油吸收剂作用包括吸收过多的皮肤油、皮肤粘附、散光、和不透明化。
可以使用占组合物重量约0.10-5.0％，优选约0.3-1.0％，更优选约0.50％的不透明剂，如二氧化钛以产生覆盖并帮助掩盖皮肤缺陷。
用于胶凝剂的挥发性极性活化剂溶剂，如己二醇可按照占组合物重量约0.75-3.0％，优选低于约2.0％，更优选不超过约1.0％的比例来使用。这可用作粘合剂增塑剂、溶剂和软化剂，同时可产生耐湿性和耐氧化性。
可以使用例如，0.1-0.3％重量的防腐剂，如对羟基苯甲酸甲酯或丙酯，这是本领域熟练技术人员已知的。
可以使用其它的可选成分，正如本领域熟练技术人员已知的，包括颜料和香料。某些其它的可选成分为维生素E亚油酸酯，其比例为约0.10％，作为辅助增湿剂；维生素E乙酸酯，约0.10％，用作游离基捕捉剂和抗氧化剂；棕榈酸视黄酯，约0.1％，用作视黄酸的衍生物以减少细线；神经酰胺，低于约0.3％，用作皮肤牢固剂；鞘脂，低于约0.3％，用作皮肤牢固作用。鞘脂还可用于提高皮肤的隔绝性能以增加湿度和减少刺激性物质的渗透。
优选用于本发明化妆品组合物的一种环二甲基聚硅氧烷化合物具有结构式-[R1R2SiO]n-，其中R1和R2分别为具有1-4个碳原子的具有或没有取代基的低级烷基，所述取代基选自卤素、羟基、羧基或甲氧基，且n为3-6；这些化合物可以是环状的。所用挥发性环二甲基聚硅氧烷溶剂可以是前述化合物中的单个一种或其混合物，而且这些化合物可以是均聚物，其中所有的n个单体单元都类似，或非均相聚合物，其中这些单体单元是不同的。某些优选的环二甲基聚硅氧烷为二甲基聚硅氧烷，尤其是其中n为4或5，且R1和R2分别为甲基的均聚物，如八甲环四硅氧烷和十甲基环戊硅氧烷。
根据最终产品组合物，例如洗剂、粉末、膏体、棒的特性，可以使用其它可选成分，这是本领域熟练技术人员已知的，而且其用量也是本领域熟练技术人员已知的。这些成分包括(但不限于)香料、色料、颜料、防腐剂、润湿剂、油吸收剂、不透明剂、和抗氧化剂。
以下实施例用于说明本发明。由于这些实施例仅用于说明，因此本发明不限于此。
实施例1按照以下的重量比例，将以下物质进行混合，制备出抗坏血酸干混合物。
w/w％抗坏血酸 3.00月桂酸锌 3.00高岭土 1.00硅石 0.20硫酸钡 3.8011.00％实施例2使用实施例1的干混合物，按照所给比例，将以下所列成分混合来制备化妆品组合物。将该组合物施用到皮肤上以改善皮肤色调和增亮。
w/w％二甲基聚硅氧烷，350Visc. 1.00脱水山梨醇异硬脂酸酯 4.00异壬酸异壬基酯5.00月桂基PCA 0.50鲸蜡基二甲基聚硅氧烷 2.13三榆树酸甘油酯0.32地蜡 1.43微晶蜡0.32对羟基苯甲酸丙酯 0.10对羟基苯甲酸甲酯 0.30环二甲基聚硅氧烷 33.50尼龙-12/乳酸(30％)3.33抗坏血酸干混合物 11.00尼龙-12 6.67PMMA珠12.00触变凝胶RCM(三羟甲甘油硬脂酸) 16.00生育酚亚油酸酯0.50生育酚乙酸酯 0.50棕榈酸视黄酯 0.10Parsol MCX0.50熏衣草0.30憎水鞘脂 0.50100％实施例3按照以下重量比例，将以下物质混合以制备出曲酸干混合物。
w/w％月桂酸锌 1.00硅石粉 0.41硫酸钡 2.07EDTA二钠 0.10FD&C Red 400.01FD&C Yellow #5 0.02二氧化钛 1.00对羟基苯甲酸甲酯 0.30对羟基苯甲酸丙酯 0.10乳酸钠，100％ 1.05曲酸 1.007.06％实施例4使用实施例3的曲酸干混合物，按照所给比例，将以下所列成分混合来制备化妆品组合物。将该组合物施用到皮肤上以改善皮肤色调和增亮。
w/w％二甲基聚硅氧烷.5.00鲸蜡基二甲基聚硅氧烷 10.00三榆树酸甘油酯 0.38石蜡 1.72微晶蜡 0.38环二甲基聚硅氧烷 17.37曲酸干混合物 7.05乳酸/甘油/尼龙 10.00尼龙-124.00PMMA珠 11.00三羟甲甘油硬脂酸(5.45％)/ 31.00环二甲基聚硅氧烷生育酚 0.20生育酚乙酸酯 0.50棕榈酸视黄酯 0.10对甲氧基肉桂酸乙基己酯 0.50熏衣草 0.30憎水鞘脂 0.50100％实施例5使用3组20名妇女来试验本发明组合物的增白效果。小组成员为35-60岁，且必须满足Fitzpatrick皮肤分类I-III。这些小组成员用修正Glogau分类I或IV加以排除。
Fitzpatrick皮肤分类I总是容易灼伤；从不晒成褐色II总是容易灼伤；几乎不晒成褐色III中度灼伤；逐渐晒成褐色IV最少灼伤；总是容易晒成褐色V很少灼伤；大量晒成褐色VI从不灼伤；深度色素淀积改性Glogau分类I温和无角质产品或伤痕；很少起皱II适中早期光化学角质产品-浅黄色皮肤；脱色；早期起皱-平行笑线III较早光化学角质产品-明显黄皮肤；由于毛细管扩张而起皱-静止；中度光化学伤痕IV严重光化学角质产品；已出现了皮肤癌；起皱-由于光化学、重力和动力学原因而较多皮肤松垂；严重的粉刺伤痕试验时间为13周，其中这三组都使用以下物质I VISIBLE ACTION SKIN REVEALING LOTION
II 按照本发明的无水化妆品组合物，伴随VISIBLE ACTION SKINREVEALING LOTIONIII 按照本发明的无水化妆品组合物，伴随身体护理增湿洗剂VTSIBLE ACTION SKIN REVEALING LOTION可见作用皮肤暴露洗剂是一种增湿剂，由以下成分按照所给比例(重量百分数)混合制成。
2.0％ 乙酰基化羊毛脂4.0％ 硬脂醇和ceteareth 202.5％ 硬脂醇5.0％ PPG-14丁基醚1.0％ 乙酸鲸蜡基酯，酰化0.25％ 二甲基聚硅氧烷70.5％ 水3.0％ Methyl Gluceth-100.25％ 黄原胶3.0％ 水3.0％ 乳酸，88％3.0％ 乳酸钠0.20％ 丁基氨基甲酸碘丙基酯0.20％ DMDM 乙内酰脲0.08％ 日本绿茶的Actiphylte0.20％ 小麦-大麦-大豆-小米0.50％ 棕榈酸视黄基酯0.25％ 香料0.06％ 红没药醇按照本发明的无水化妆品按照本发明的化妆品组合物是一种皮肤增白或亮肤组合物。该无水组合物包含如下重量百分数的各种成分5.0％ 二甲基聚硅氧烷
10.0％ 鲸蜡基二甲基聚硅氧烷0.38％ 三榆树酸甘油酯1.72％ 石蜡0.38％ 微晶蜡10.4％ 环二甲基聚硅氧烷6.97％ 环二甲基聚硅氧烷1.05％ 乳酸钠6.0％ 曲酸的干混合物10.0％ 乳酸混合物4.0％ 尼龙1211.0％ PMMA珠31.0％ 触变凝胶RCM0.2％ 生育酚0.5％ 生育酚乙酸酯0.1％ 棕榈酸视黄基酯0.5％ 对甲氧基肉桂酸乙基己酯0.3％ 熏衣草0.5％ 憎水鞘脂按照本发明的组合物在皮肤色调的均匀性上提高20-35％，在皮肤弹性上提高30-35％，在皮肤牢固度上提高50-60％，在皮肤皱纹上减少30-80％，在皮肤透明度上提高30-40％，在细线上减少30-40％，在皮肤粗糙度上减少40-50％，而且在总皮肤条件上提高20-30％。
尽管以上已描述并附上了本发明的说明性实施方案，当然应该理解，本领域熟练技术人员显然可进行各种改进。
权利要求
1.一种局部施用的化妆品组合物，包含a)选自曲酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物，包括抗坏血酸镁在内、对苯二酚、熊果提取物、甘草提取物、桑树提取物、熊果苷、及其混合物的增白剂；b)选自乳酸、乙醇酸、苹果酸、柠檬酸和水杨酸的剥离剂；c)用于承载剥离剂的足够量的吸附剂或吸收剂颗粒载体；和d)化妆品基料，所述基料具有足够量的成膜剂以在将所述化妆品组合物施用到皮肤上时产生所需的化妆品膜。
2.根据权利要求1的化妆品组合物，其中所述化妆品基料是一种憎水的、基本上无水的化妆品基料。
3.根据权利要求1的化妆品组合物，它还包含一种选自维生素A棕榈酸酯和维生素A醇及其衍生物的抗老化剂。
4.根据权利要求2的化妆品组合物，其中所述组合物还包含一种无水胶凝剂。
5.根据权利要求4的化妆品组合物，其中所述无水胶凝剂选自蓖麻油衍生物、硅氧烷聚合物、硅氧烷树胶、膨润土、和苯乙烯/乙烯/丙烯嵌段共聚物。
6.根据权利要求5的化妆品组合物，其中所述无水胶凝剂为三羟基硬脂酸甘油酯。
7.根据权利要求2的化妆品组合物，其中所述憎水相化妆品基料包括选自甘油极性溶剂、硅氧烷溶剂及其混合物的一种或多种溶剂酯。
8.一种稳定的增白组合物，包含选自曲酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物(包括抗坏血酸镁)、对苯二酚、熊果提取物、甘草提取物、桑树提取物、熊果苷、及其混合物的增白剂；和选自蓖麻油衍生物、硅氧烷聚合物、硅氧烷树胶、膨润土、和苯乙烯/乙烯/丙烯嵌段共聚物的胶凝剂。
9.根据权利要求8的化妆品组合物，其中所述增白剂选自曲酸、抗坏血酸及其混合物，且所述无水胶凝剂选自三羟基硬脂酸甘油酯。
10.一种亮肤的方法，包括将一些水施用到皮肤的表面上，然后将一种包含以下物质的化妆品组合物施用到所述皮肤上a)选自曲酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物(包括抗坏血酸镁)、对苯二酚、熊果提取物、甘草提取物、桑树提取物、熊果苷、及其混合物的增白剂；b)选自乳酸、乙醇酸、苹果酸、柠檬酸和水杨酸的剥离剂；c)用于承载剥离剂的足够量的吸附剂或吸收剂颗粒载体；和d)化妆品基料，所述基料具有足够量的成膜剂以在将所述化妆品组合物施用到皮肤上时产生所需的化妆品膜。
11.根据权利要求10的方法，其中所述化妆品基料是一种憎水的、基本上无水的化妆品基料。
12.根据权利要求10的方法，其中所述增白化妆品还包含一种选自维生素A棕榈酸酯和维生素A醇及其衍生物的抗老化剂。
13.根据权利要求11的方法，其中所述增白组合物还包含一种无水胶凝剂。
14.根据权利要求13的方法，其中所述无水胶凝剂选自蓖麻油衍生物、硅氧烷聚合物、硅氧烷树胶、膨润土、和苯乙烯/乙烯/丙烯嵌段共聚物。
15.根据权利要求14的化妆品组合物，其中所述无水胶凝剂为三羟基硬脂酸甘油酯。
16.根据权利要求11的方法，其中所述憎水相化妆品基料包括选自甘油极性溶剂、硅氧烷溶剂及其混合物的一种或多种溶剂酯。
17.一种局部施用的憎水的、基本上无水的化妆品组合物，包含a)选自曲酸、抗坏血酸及其混合物的增白剂；b)乳酸剥离剂；c)选自维生素A棕榈酸酯和维生素A醇及其衍生物的抗老化剂；d)用于承载剥离剂的足够量的吸附剂或吸收剂颗粒载体；和e)化妆品基料，所述基料具有足够量的成膜剂以在将化妆品组合物施用到皮肤上时产生所需的化妆品膜。
全文摘要
本发明涉及一种可用于亮肤或增白皮肤的稳定的化妆品组合物。所述组合物包含一种与α羟基酸一起用于增白的稳定活性成分。本发明还涉及一种通过使用这种稳定的化妆品组合物和水分来提高皮肤色调、增湿和皮肤牢固度的方法。
文档编号A61K8/00GK1265025SQ98807488
公开日2000年8月30日 申请日期1998年6月15日 优先权日1997年6月20日
发明者Y·勒博伊, J·M·威尔莫特, G·麦穆达尔, A·施杰帕诺斯基 申请人:玫琳凯有限公司