米拉贝隆缓释药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种治疗膀胱过度活动症的活性药物米拉贝 隆的缓释药物组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 米拉贝隆（mirabegron)片剂由日本安斯泰来（Astellas)制药公司开发，于2011 年9月16日在日本上市，2012年6月28日经美国食品药品监督管理局（FDA)批准用于治 疗成年人膀胱过度活动症（0AB)，商品名为Myrbetriq。米拉贝隆的分子式为C 21H24N402S，分 子量396,化学名称为（R)-2-(2-氨基-1，3-噻唑-4-基）-4' -[2-[ (2-羟基-2-苯乙基） 氨基]乙基]苯乙酰胺，其结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种米拉贝隆缓释片，其特征在于，包含质量百分比为8?20%的活性成分米拉贝 隆、30?55%的骨架材料、30?50%的填充剂、3?5%的粘合剂和0. 5?5%的润滑剂，所 述骨架材料为20°C时2%的水溶液粘度范围为70mPa ? S?550mPa ? S的羟丙基甲基纤维 素。
2. 根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于所述羟丙基甲基纤维素至少要 使用20°C时2%的水溶液粘度80mPa ? S?120mPa ? S的羟丙基甲基纤维素。
3. 根据权利要求2所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于所述羟丙基甲基纤维素为型号 HPMC K100LVCR 与 HPMC K15MCR、HPMC K4MCR 中至少一种组合使用，其中 HPMC K100LVCR 占 HPMC总量的30?90%。
4. 根据权利要求3所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于所述羟丙基甲基纤维素为型号 HPMC K100LVCR 与 HPMC K4MCR 组合使用。
5. 根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于，所述填充剂选自PEG6000或 PEG6000与乳糖或微晶纤维素的组合。
6. 根据权利要求5所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于，所述填充剂选自PEG6000与乳 糖的组合，PEG 6000与乳糖的质量比为1?2 :1。
7. 根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于，所述粘合剂为羟丙基纤维素。
8. 根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于，所述粘合剂羟丙基纤维素的 型号为HPC-SL。
9. 根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬 脂酸钙、山嵛酸甘油酯、氢化植物油、滑石粉、微粉硅胶中至少一种。
10. 根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、 微粉娃胶中的至少一种。
11. 根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于，其制备方法为湿法制粒压片 工艺，包含制粒、整粒、总混、压片的制备过程。
12. 根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于，其制备方法还包含使用包衣 剂对片剂进行包衣的步骤。
【专利摘要】本发明提供了一种米拉贝隆缓释片，该缓释片的片芯采用羟丙基甲基纤维素为骨架材料，人体口服后能够持续8小时释放，且释放量不小于90%，不使用抗氧剂，保证了药效和安全性。
【IPC分类】A61K9-28, A61K47-34, A61K47-26, A61K47-38, A61K31-426, A61P13-10, A61K9-22
【公开号】CN104523635
【申请号】CN201410811156
【发明人】汤晨懿, 柏江涛, 张海龙, 李骞, 陈博
【申请人】深圳万乐药业有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月23日