一种提高盐酸林可霉素注射液质量的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂，具体涉及药物制剂的制备方法，尤其是一种提高盐酸林可 霉素注射液质量的制备方法。
【背景技术】
[0002] 盐酸林可霉素由D. J. Mason等于1962年得到，1964年H. Hoeksema等确定结构。 本品为窄谱抗生素，主要抑制细菌细胞蛋白质的合成作用，对革兰氏阳性球菌有较好作用， 对厌氧菌、金葡菌及肺炎球菌有高效。临床主要用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、脑膜 炎、心内膜炎、蜂窝织炎、扁桃体炎、丹毒、疖及泌尿系统感染等。目前，盐酸林可霉素注射液 已广泛用于临床。由于2010年版《中国药典》二部收载的盐酸林可霉素注射液新增了有关 物质检查项目。本发明人用现有技术生产的盐酸林可霉素注射液有关物质含量稍高，为提 高盐酸林可霉素注射液的质量，进行了有关物质的影响因素研究，以改进盐酸林可霉素注 射液的生产方法。
【发明内容】
[0003] 本发明所要解决的技术问题在于克服上述不足之处，研究设计降低有关物质，提 高盐酸林可霉素注射液质量的制备方法。
[0004] 本发明提供了一种提高盐酸林可霉素注射液质量的制备方法。
[0005] 盐酸林可霉素注射液（规格：2ml :0. 6g)由盐酸林可霉素、苯甲醇、药用炭和注射 用水组成，
[0006]配方：
【主权项】
1. 一种提高盐酸林可霉素注射液质量的制备方法，其特征在于， 所述盐酸林可霉素注射液规格：2ml :0. 6g由盐酸林可霉素、苯甲醇、药用炭和注射用 水组成； 配方： 物料名称 物料用量 盐酸林可霉素 3. Okg (以活性成分林可霉素计） 苯甲醇 90g· 活性炭 20g 注射用水加至 10000ml 9 制备方法包括下列步骤： (1) 在配药容器里加入约配制量55%的注射用水，水温控制在30-40°C，并加入盐酸林 可霉素，搅拌30-45分钟直至溶解均匀； (2) 在上述溶液里加入苯甲醇，搅拌5-10分钟直至均匀； (3) 加入活性炭，搅拌15分钟； (4) 用0· lmol/L氢氧化钠溶液和0· lmol/L盐酸溶液调节pH ; (5) 用注射用水稀释至配药总量，搅拌15-30分钟。 (6) 依次经砂棒、I. 0 μ m聚丙烯滤芯和0. 22 μ m尼龙滤芯精滤至澄明； (7) 将药液灌封于2ml安瓿中； (8) 灌封后灭菌，即得盐酸林可霉素注射液。
2. 根据权利要求1所述一种提高盐酸林可霉素注射液质量的制备方法，其特征在于， 所述步骤（4)用0· lmol/L氢氧化钠溶液和0· lmol/L盐酸溶液调节ρΗ5· 0-5. 5。
3. 根据权利要求2所述一种提高盐酸林可霉素注射液质量的制备方法，其特征在于， 所述步骤（4)用0· lmol/L氢氧化钠溶液和0· lmol/L盐酸溶液调节ρΗ5· 2-5. 4。
4. 根据权利要求1所述一种提高盐酸林可霉素注射液质量的制备方法，其特征在于， 所述步骤（8)灌封后灭菌，灭菌条件116°C 30分钟。
【专利摘要】本发明提供一种提高盐酸林可霉素注射液质量的制备方法,(1)在配药容器里加入约配制量55％的注射用水，水温30-40℃，加入盐酸林可霉素，搅拌30-45分钟直至溶解均匀；(2)在上述溶液里加入苯甲醇，搅拌5-10分钟；(3)加入活性炭，搅拌15分钟；(4)用0.1mol/L氢氧化钠溶液和0.1mol/L盐酸溶液调节pH5.0～5.5；(5)用注射用水稀释至配药总量，搅拌15-30分钟(6)依次经砂棒、1.0μm聚丙烯滤芯和0.22μm尼龙滤芯精滤至澄明(7)将药液灌封于2ml安瓿中(8)灌封后灭菌116℃ 30分钟。通过变更灭菌温度，降低药液配制温度和pH值的控制，可以有效控制有关物质，提高盐酸林可霉素注射液的质量。适于工业化生产。
【IPC分类】A61K9-08, A61P31-04, A61J3-00, A61K31-7056
【公开号】CN104666243
【申请号】CN201510121120
【发明人】张士俊, 魏继新, 封新影
【申请人】上海旭东海普药业有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年3月19日