一种刺玫叶总皂苷提取物分散片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种刺玫叶总皂苷提取物分散片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]山刺玫系蔷薇科蔷薇属植物，其花、果、根各部分均可入药。山刺玫果实富含多种活性成分，具有显著的降血糖、降血压、降血脂、抗衰老、抗辐射、抗疲劳、健脑增智、强身壮阳等作用，是一种药食两用的宝贵资源。刺玫叶与刺玫果相比，资源更丰富且价廉易得。刺玫叶中富含黄酮、皂苷等多种活性成分，是亟待开发的天然资源。研宄表明，刺玫叶皂苷是一类具有降血糖、降血脂、抗病毒、抑制肿瘤和免疫调节等多种药理作用的化学成分，除可用作药物外，还可用于化妆品和食品工业。目前尚未见有关刺玫叶总皂苷药用制剂的研宄报道。
[0003]分散片是一种遇水迅速崩解形成均匀黏性混悬液的新型固体制剂，它结合了液体制剂和普通片剂的优点，提高了药物的溶出速度和生物利用度，既可口服，也可分散于水中作为溶液剂服用，尤其对吞咽困难的儿童和老人更加方便。分散片具有口服方便、崩解时间短、分散均匀、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。因此本发明研宄设计了以刺玫叶总皂苷提取物为主要活性成分的中药分散片，不但可以充分利用刺玫叶资源，变废为宝，还可为广大消费者提供更多的药用剂型选择。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于，提供一种刺玫叶总皂苷提取物分散片及其制备方法。该中药分散片是以刺玫叶经提取、纯化制得的浸膏为原料，稀释剂为乳糖、微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素，润滑剂为微粉硅胶，矫味剂为三氯蔗糖，粘合剂为5?10%聚乙烯吡咯烷酮K30的乙醇溶液或制成，该分散片在3min内完全崩解且达到均匀分散状态，该分散片具有崩解溶出速度快、生物利用度高、制备工艺较为简单的特点，适合工业化大生产。
[0005]本发明所述的刺玫叶总皂苷提取物分散片，该分散片以1000片为基数，原药材刺玫叶2000g，稀释剂微晶纤维素50?110g、乳糖50?75g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮10?40g、低取代羟丙纤维素10?30g，润滑剂微粉硅胶I?10g，矫味剂三氯蔗糖0.2?3.0g,粘合剂为5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液100?200mL制成。
[0006]本发明所述的刺玫叶总皂苷提取物分散片，该分散片以1000片为基数，原药材刺玫叶5000g，稀释剂微晶纤维素50?75g、硫酸钙60?120g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠10?30g、低取代羟丙纤维素10?30g，润滑剂微粉硅胶I?10g，矫味剂三氯蔗糖0.2?3.0g,粘合剂为5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液100?200mL制成。
[0007]所述的刺玫叶总皂苷提取物分散片的制备方法，按以下步骤进行:
a.中药制取过程:取刺玫叶粗粉2000g，加5?7倍量80%乙醇加热回流提取3次，每次1.5 h，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20?1.25 (60°C )，石油醚(60?90°C )萃取3次，弃去石油醚层(回收石油醚再利用)，用蒸馏水饱和的正丁醇萃取3次，合并萃取液(正丁醇层)，减压浓缩蒸干，回收正丁醇，蒸馏水稀释至总皂苷浓度为2.0?3.0mg/mL,调PH值为7?9，备用。将上述溶液以2 BV/h的流速经过D-1Ol型大孔吸附吸附树脂进行吸附，然后7 BV的95%乙醇以I?2 BV/h的流速洗脱，收集洗脱液减压浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
b.将原料刺玫叶总皂苷提取物干浸膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂三氯蔗糖，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80?100目筛，备用；
c.按处方量每1000片为基数，取步骤b的原料刺玫叶总皂苷提取物干浸膏粉，稀释剂微晶纤维素100g、乳糖75g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮15g、低取代羟丙纤维素10g，矫味剂三氯蔗糖1.5g于混合机中混匀；或稀释剂微晶纤维素75g、硫酸钙100g，崩解剂交联羧甲基淀粉钠10g、低取代羟丙纤维素15g ;均加入矫味剂三氯蔗糖1.5g于混合机中混匀，均加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液100?200mL，用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于60°C条件下烘干干燥；
d.湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮15g、低取代羟丙纤维素5g ;或交联羧甲基淀粉钠10g、低取代羟丙纤维素1g ;润滑剂微粉硅胶4g，混匀，压片，即得刺玫叶总皂苷提取物分散片。
[0008]本发明所述的刺玫叶总皂苷提取物分散片中含有有效治疗剂量的刺玫叶总皂苷提取物干浸膏和适合制备分散片的药用载体，所述的药用载体选自:稀释剂乳糖、微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂三氯蔗糖，粘合剂为5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液。
[0009]本发明所述的刺玫叶总皂苷提取物分散片符合中国药典2010版关于分散片的相关规定:该分散片在3min内完全崩解且达到均匀分散状态。
[0010]下面结合实例进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。
[0011]实施例1:
a.中药制取过程:取刺玫叶粗粉2000g，加5?7倍量80%乙醇加热回流提取3次，每次1.5 h，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20?1.25 (60°C )，石油醚(60?90°C )萃取3次，弃去石油醚层(回收石油醚再利用)，用蒸馏水饱和的正丁醇萃取3次，合并萃取液(正丁醇层)，减压浓缩蒸干，回收正丁醇，蒸馏水稀释至总皂苷浓度为2.0?3.0mg/mL,调PH值为7?9，备用。将上述溶液以2 BV/h的流速经过D-101型大孔吸附吸附树脂进行吸附，然后7 BV的95%乙醇以I?2 BV/h的流速洗脱，收集洗脱液减压浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
b.将原料刺玫叶总皂苷提取物干浸膏，稀释剂微晶纤维素、乳糖，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂三氯蔗糖，粘合剂聚乙烯吡咯烷酮粉碎，过80?100目筛，备用；
c.按处方量每1000片为基数，取步骤b的原料刺玫叶总皂苷提取物干浸膏，稀释剂微晶纤维素100g、乳糖75g，崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮15g、低取代羟丙纤维素10g，矫味剂三氯蔗糖1.5g于混合机中混匀，加入粘合剂10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液150mL，用高速制粒机或摇摆式颗粒机制软材，软材用24目筛制粒，湿颗粒于60°C条件下烘干干燥；
d.湿颗粒干燥后，用24目筛整粒，加入崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮15g、低取代羟丙纤维素5g，润滑剂微粉硅胶4g，混匀，压片，即得刺玫叶总皂苷提取物分散片。
[0012]实施例2:
a.中药制取过程:取刺玫叶粗粉2000g，加5?7倍量80%乙醇加热回流提取3次，每次1.5 h，过滤，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20?1.25 (60°C )，石油醚(60?90°C )萃取3次，弃去石油醚层(回收石油醚再利用)，用蒸馏水饱和的正丁醇萃取3次，合并萃取液(正丁醇层)，减压浓缩蒸干，回收正丁醇，蒸馏水稀释至总皂苷浓度为2.0?3.0mg/mL,调PH值为7?9，备用。将上述溶液以2 BV/h的流速经过D-1Ol型大孔吸附吸附树脂进行吸附，然后7 BV的95%乙醇以I?2 BV/h的流速洗脱，收集洗脱液减压浓缩，真空干燥成干膏，将上述干膏粉碎成细粉；
b.将原料刺玫叶总皂苷提取物干浸膏，稀释剂微晶纤维素、硫酸钙，崩解剂交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素，润滑剂微粉硅胶，矫味剂三氯蔗糖