ltl)烷基、取代的（CVltl)烷基、杂烷基、取代的（C 1,)杂 烷基、（C2_1Q)链烯基、取代的（C2_ 1Q)链烯基、（C2_1Q)炔基、取代的（C2_ 1Q)炔基、芳基、烷基芳 基、取代的烷基芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、（C2_1(l)酰基、取代的（C 2_1(l)酰基或结合如 本文所定义的一种或多种多巴胺受体亚型的部分例如DopUDopl (SO)或Dopl(SO2),或其羰 基可以被修饰成CH2的任意这些部分。
[0034] 在本发明的一个具体的实施方案中，所述促生长素抑制素-多巴胺嵌合化合物是 式III及其药学上可接受的盐：
[0035]
【主权项】
1. 化合物，包含： 结合一种或多种多巴胺受体亚型的至少一个部分；和 式I的促生长素抑制素类似物部分（SEQ ID NO : 58): A1-环（DLys-Arg-Phe-A5-DTrp-Lys-Thr-A9) (I) 其中： A1 是 DTyr、Tyr、DLys、Lys 或不存在； A5是 Phe、2Pal、3Pal 或 4Pal ;且 A9是 Phe、2FPhe、3FPhe、4FPhe、3, 4FPhe、3, 5FPhe、2,3, 4, 5, 6FPhe 或 Tyr ; 其中所述结合一种或多种多巴胺受体亚型的至少一个部分每次出现时独立地连接至 所述式I的促生长素抑制素类似物部分的N-末端胺基或内部胺或羟基； 或其药学上可接受的盐。
2. 化合物，包含： 结合一种或多种多巴胺受体亚型的至少一个部分；和 式II的促生长素抑制素类似物部分（SEQ ID NO :59): A1-B-环（DLys-Arg-Phe-A5-DTrp-Lys-Thr-A9) (II) 其中： A1 是 DTyr、Tyr、DLys、Lys 或不存在； B是假肽键； A5是 Phe、2Pal、3Pal 或 4Pal ;且 A9是 Phe、2FPhe、3FPhe、4FPhe、3, 4FPhe、3, 5FPhe、2,3, 4, 5, 6FPhe 或 Tyr ; 其中所述结合一种或多种多巴胺受体亚型的至少一个部分每次出现时独立地连接至 所述式II的促生长素抑制素类似物部分的N-末端胺基或内部胺或羟基； 或其药学上可接受的盐。
3. 权利要求2的化合物，其中所述假肽键是psi (CH2NR)，其中R是H、（CVltl)烷基、取代 的（CVltl)烷基、（Ch ci)杂烷基、取代的杂烷基、（C2_1(l)链烯基、取代的（C2_ 1(l)链烯基、 (C2_1(l)炔基、取代的（C2_ 1(l)炔基、芳基、烷基芳基、取代的烷基芳基、芳基烷基、取代的芳基烷 基、（C2_ 1(l)酰基、取代的（C2_1(l)酰基或结合一种或多种多巴胺受体亚型的部分；或其药学上 可接受的盐。
4. 权利要求3的化合物，其中所述假肽键是psi (CH 2NR)，其中所述结合一种或多种多 巴胺受体亚型的部分是Dopl、Dopl (SO)或Dopl (SO2)或其羰基已经被修饰成012的任意这 些部分；或其药学上可接受的盐。
5. 权利要求3的化合物，其中所述假肽键是psi (CH 2NH)、psi (CH2NAc)或 Dopl-psi(CH2N);或其药学上可接受的盐。
6. 权利要求1-5任一项的化合物，其中所述化合物是式III :
其中： Z是所述式I或式II的促生长素抑制素类似物部分； Y 是 _0_、_C (O) -、-S-、-〇- (CH2) n-C (O) -、-S- (CH2) n-C (O) -、-S (O) -、-S (O) 2-、-S-C (O)-、 -O-C (0) -、-N (R5) -C (0) -、-N (R5) S (0) 2-或-N (R6)-; L 是-(CH2) n_C (0)-或-(CH2) n-; i是1或2 ; η 是 1_10 ; Rl是（C1J烷基；且 R5和R6每次出现时各自独立地是MCwtl)烷基、取代的（CV ltl)烷基、（CVltl)杂烷基、取 代的（CVltl)杂烷基、（c2_1(l)链烯基、取代的（c 2_1(l)链烯基、（c2_1(l)炔基、取代的（c 2_1(l)炔基、 芳基、烷基芳基、取代的烷基芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、（c 2_1(l)酰基或取代的（c2_1(l) 酰基； 其中括号之间描述的每个部分每次出现时独立地连接至Z的N-末端胺基或内部胺或 羟基； 或其药学上可接受的盐。
7.权利要求1-5任一项的化合物，其中所述化合物是式IIIa :
其中： Z是所述式I或式II的促生长素抑制素类似物部分； Y 是 _0_、_C (0) -、-S-、-〇- (CH2) n-C (0) -、-S- (CH2) n-C (0) -、-S (0) -、-S (0) 2-、-S-C (0)-、 -O-C (0) -、-N (R5) -C (0) -、-N (R5) S (0) 2_、-N (R6)-或不存在； L 是-(CH2) n_C (0)-或-(CH2) n-; i是1或2 ; η 是 1_10 ; Rl是（C1J烷基；且 R5和R6每次出现时各自独立地是MCwtl)烷基、取代的（CV ltl)烷基、（CVltl)杂烷基、取 代的（CVltl)杂烷基、（c2_1(l)链烯基、取代的（c 2_1(l)链烯基、（c2_1(l)炔基、取代的（c 2_1(l)炔基、 芳基、烷基芳基、取代的烷基芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、（c 2_1(l)酰基或取代的（c2_1(l) 酰基； 其中括号之间描述的每个部分每次出现时独立地连接至Z的N-末端胺基或内部胺或 羟基； 或其药学上可接受的盐。
8.上述权利要求任一项的化合物，其中所述化合物是： (D-6-甲基-8 β -麦角灵基）-丙酰基-psi (CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys -Thr-4FPhe)(SEQ ID NO ：1)； (D-6-甲基-8 β -麦角灵基）-丁酰基-psi (CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys -Thr-4FPhe)(SEQ ID NO ：2)； (D-6-甲基-8 β -麦角灵基）-戊酰基-psi (CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys -Thr-4FPhe)(SEQ ID NO ：3)； Dopl_Tyr-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID N0:4); Dopl_Tyr-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID N0:5); Dopl-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO :6); Dopl-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3,4FPhe)(SEQ ID NO :7); Dopl-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3,5FPhe)(SEQ ID NO :8); Dopl-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-3FPhe)(SEQ ID NO :9); Dopl-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-2FPhe)(SEQ ID NO :10); Dop卜psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-2,3,4,5,6FPhe)(SEQID NO ：11)； Dopl-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO :12); Dopl-Lys (Dopl)-psi (CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO ：13)； Dopl-Lys (Dopl)-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO ：14)； Dopl(SO2)-Psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe) (SEQ ID NO: 15) ； Dopl[(R)SO]-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO: 16) ； Dopl[(S)SO]-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO: 17)； Dopl(SO)-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr)(SEQ ID NO :18); Dopl(SO)-Tyr-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO ：19)； Dopl(SO)-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe)(SEQ ID NO: 20)； Dopl (SO)-Tyr-Psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe)(SEQ ID NO: 21)； Dopl(SO)-Lys[Dopl(SO)]-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr) (SEQ ID NO ：22)； Dopl (SO)-Lys[Dopl (SO)]-psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe) (SEQ ID NO ：23)； Dopl (SO2)-Tyr-psi (CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-4FPhe) (SEQ ID NO ：24)； Dopl(SO2)-Psi(CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Tyr) (SEQ ID NO: 25) ； Dopl (SO2)-Tyr-psi (CH2NH)-环（DLys-Arg-Phe-4Pal-DTrp-Lys-Thr-Phe) (SEQ ID NO : 26) ； 3- [N- (D-6-甲基-8 β -麦角灵基甲基）]-氨基丙酰基-psi (CH2NAc)-环（DLys-Arg-P he-Phe-DTrp-Lys-Thr-