一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，NAC)，化学名称为N-乙酰基-L-半胱氨酸，是 L-半胱氨酸的乙酰化合物，其分子量是163. 2,因其含有活跃的巯基（-SH)，在20世纪60年 代初就作为祛痰药用于临床，是一种疗效好、安全性高的治疗呼吸道感染的祛痰药。其分子 式如下：
【主权项】
1. 一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液，其特征在于：其组分包括生理海水。
2. 根据权利要求1所述的溶液，其组分为乙酰半胱氨酸，抗氧化剂、pH调节剂、生理海 水，注射用水。
3. 根据权利要求2所述的溶液，其特征在于：pH调节剂为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢 钠。
4. 根据权利要求2所述的溶液，其特征在于：生理海水的用量为溶液总体积的10%~ 25%〇
5. 根据权利要求2所述的溶液，，其特征在于：抗氧化剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚 硫酸钠、硫代硫酸钠、EDTA或其药用盐。
6. 根据权利要求1-5任一项所述的溶液，该溶液的制备方法为： (1) 加入约总体积40% -50%的注射用水和约总体积10% -25%的生理海水，加热至 沸，对配液罐及管道进行抽真空处理，充氮气使注射用水冷却至25°C -40°C，保持充氮状 态； (2) 按处方量称取0%-0.03% (w/v)乙二胺四乙酸二钠，搅拌至完全溶解； (5) 按处方量准确称取10% -20% (w/v)的乙酰半胱氨酸，搅拌至完全溶解； (6) 按药液浓配体积加入0. 1% (w/v)的活性炭，搅拌20分钟； (7) 用0. 45 y m的微孔滤膜进行粗滤后再用0. 22 y m的微孔滤膜过滤至可见异物合 格； (8) 按处方量配制20% (w/w)的氢氧化钠溶液，调节pH值在6.0 - 7.5之间，加注射 用水至全量，搅拌10分钟； (9) 中间体检查； (10) 充氮气，灌封于5ml的低硼硅棕色安瓿； (11) 检漏、灯检； (12) 抽样全检。
【专利摘要】本发明属于药物制剂领域，本发明涉及一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液及其制备方法；本发明溶液中加入生理海水，有效降低乙酰半胱氨酸溶液的致敏性。
【IPC分类】A61K31-198, A61K47-46, A61P11-12, A61K9-08
【公开号】CN104800854
【申请号】CN201510243341
【发明人】向文殿, 杨波, 于艳春, 詹慧, 郭婷婷
【申请人】武汉武药科技有限公司
【公开日】2015年7月29日
【申请日】2015年5月13日