个优选的实施方式中，所述的步骤（2)包括：取（1)步制备的合成橡胶 胶体50-80份，药物1-40份，在40-80°C条件下搅拌均匀，制得药物粘胶层。
[0038] 更优选的，所述步骤（2)中还加入软化剂5-20份，增粘剂5-20份，与合成橡胶胶 体和药物在40-80°C条件下搅拌均匀，制得药物粘胶层。
[0039] 更优选的，所述的步骤（3)中，将药物粘胶层涂布在背衬层上后还包括干燥步骤。 优选的，所述的干燥温度为10_40°C，更优选为20-30°C。在本发明的一个【具体实施方式】中， 所述的干燥通过热风干燥完成的。由于本发明中所述的热风干燥温度低于常规干燥的温 度，从而使药物中的成分不容易失活或者易挥发性成分不容易挥发。
[0040] 本发明还一方面提供了一种药物贴剂在制备预防和/或治疗疼痛、心脑血管疾 病、糖尿病、风湿性疾病、类风湿性疾病或肿瘤的药物中应用，所述的药物贴剂包括背衬层 和药物粘胶层，所述的药物粘胶层的制备方法包括：
[0041] (1)将合成橡胶浸泡于按质量比为1-5倍的有机溶剂中得到合成橡胶胶体；
[0042] (2)取合成橡胶胶体、药物在40_80°C下搅拌均匀。
[0043] 本发明所述的药物贴剂及其制备方法，先将合成橡胶常温溶解在一定的有机溶剂 中，在后续制备药物贴剂时，明显降低了其与药物成分加热混合时的加热温度，有效降低挥 发性成分的挥发程度，也使得药物免受高温的破坏。
【具体实施方式】
[0044] 下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。
[0045] 实施例1
[0046] 1)按质量比1:1取苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物和乙酸乙酯，将苯乙 烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物在30°C浸泡于乙酸乙酯中12h，搅拌均匀，得到该合成橡 胶胶体，备用；
[0047] 2)取1)步制备的合成橡胶胶体50份，液体石蜡5份，氢化松香5份，川芎提取物 30份，在40°C条件下搅拌均匀，制得药物粘胶层；
[0048] 3)将背衬层无纺布、2)步制备的药物粘胶层和保护层防粘纸在涂布机中制备成 药物贴剂。
[0049] 实施例2
[0050] 复方丹参药物组合物制备：
[0051] 1)按质量百分比称取中药原料：75. 17%的丹参、23. 5%三七和1. 33%冰片；
[0052] 2)取经粉碎的丹参、三七粗粉，加丹参、三七质量6倍的水，煮沸，I. 5小时，过滤， 得滤液，药渣加药渣质量6倍的体积浓度为75%的乙醇水溶液，搅拌，静置18小时，取上清 液并与滤液混合，回收乙醇，浓缩成25°C相对密度为1. 2的流浸膏，备用；
[0053] 3)将冰片粉碎后加入到步骤（2)获得的流浸膏中，得到药物组合物。
[0054] 贴剂制备：
[0055] 1)按质量比1:2取聚异丁烯和正己烧，将聚异丁烯在25°C浸泡于正己烷中14h，搅 拌均匀，得到该合成橡胶胶体，备用；
[0056] 2)取1)步制备的合成橡胶胶体55份，白油10份，松香甘油酯5份，复方丹参药物 组合物10份，在50°C加热混合均匀，得药物粘胶层；
[0057] 3)将背衬层布、2)步制备的药物粘胶层和保护层塑料薄膜在涂布机中制备成药 物贴剂。
[0058] 实施例3
[0059] 按照实施例2中的方法制备得到复方丹参组合物。
[0060] 1)按质量比1:3取苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物和乙酸丁酯，将苯乙烯-丁 二烯-苯乙烯嵌段共聚物在25°C浸泡于乙酸丁酯中16h，搅拌均匀，得到该合成橡胶胶体， 备用；
[0061] 2)取1)步制备好的合成橡胶胶体65份、环烷油15份，增粘剂（增粘剂为质量比 为I : 1的C9石油树脂和萜烯树脂）7. 5份，复方丹参药物组合物20份，在60°C加热混合均 匀，得药物粘胶层；
[0062] 3)将背衬层纸、2)步制备的药物粘胶层和保护层PET膜在涂布机中制备成药物贴 剂。
[0063] 实施例4
[0064] 1)按质量比1:4取苯乙烯-丁二烯橡胶和乙酸异丙醋，将苯乙烯-丁二烯橡胶在 20°C浸泡于乙酸异丙酯中18h，搅拌均匀，得到该合成橡胶胶体，备用；
[0065] 2)取1)步制备好的合成橡胶胶体70份、角鲨烷20份，增粘剂（增粘剂为质量比 为1 :1的氢化松香甘油酯、松香的季戊四醇酯）7. 5份，芬太尼10份，在70°C加热混合均匀， 得药物粘胶层；
[0066] 3)将背衬层聚氨酯、2)步制备的药物粘胶层和保护层聚丙烯膜在涂布机中制备 成药物贴剂。
[0067] 实施例5
[0068] 1)按质量比1:5取合成橡胶（合成橡胶为质量比为1 :1的异戊二烯橡胶和聚异 丁烯）和乙酸异丙酯，将合成橡胶在20°C浸泡于乙酸异丙酯中24h，搅拌均匀，得到该合成 橡胶胶体，备用；
[0069] 2)取1)步制备好的合成橡胶胶体70份，角鲨烯15份，C5石油树脂10份，硝化甘 油5份，在80°C加热混合均匀，得药物粘胶层；
[0070] 3)将背衬层聚酯、2)步制备的药物粘胶层和保护层聚丙烯膜在涂布机中制备成 药物贴剂。
[0071] 实施例6不同贴剂制备方法对药物中挥发性成分含量的影响对比实验
[0072] 按照实施例2中的方法制备得到复方丹参组合物，以冰片含量作为指标成分进行 对比试验：
[0073] -、不同制备方法制备复方丹参贴片：
[0074] 以本发明方法制备：
[0075] 1)按质量比1:2取苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物和乙酸乙酯，将苯乙 烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物在20°C浸泡于乙酸乙酯中12h，搅拌均匀，得到合成橡胶 胶体，备用；
[0076] 2)取1)步制备的合成橡胶胶体60份，液体石蜡15份，氢化松香10份，复方丹参 组合物15份，在50°C条件下搅拌均匀，制得药物粘胶层；
[0077] 3)将背衬层聚氨酯、2)步制备的药物粘胶层和保护层聚丙烯膜在有50°C热风通 道的涂布机中制备成药物贴剂，裁切成5. 5X5. 5cm贴片。
[0078] 以溶剂法（一锅法）制备：
[0079] 1)取苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物20份，乙酸乙酯40份，液体石蜡15 份，氢化松香10份，复方丹参组合物15份，在80°C条件下密闭容器内搅拌均匀，制得药物粘 月父层，备用；
[0080] 2)将背衬层聚氨酯、1)步制备的药物粘胶层和保护层聚丙烯膜在有50°C热风通 道的涂布机中制备成药物贴剂，裁切成5. 5X5. 5cm贴片。
[0081] 以热溶胶法制备：
[0082] 1)取苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物20份，液体石蜡15份，氢化松香10 份，药物15份，在140°C条件下密闭容器内搅拌均匀，制得药物粘胶层，备用；
[0083] 2)将背衬层聚氨酯、1)步制备的药物粘胶层和保护层聚丙烯膜在热熔胶涂布机 中制备成药物贴剂，裁切成5. 5X5. 5cm贴片。
[0084] 二、冰片（龙脑）含量的测定：
[0085] 以《中国药典（2010)》冰片（合成龙脑）含量测定方法检测上述3种方法制备的 复方丹参贴片，结果如下：
[0086]
【主权项】
1. 一种药物贴剂，包括背衬层和药物粘胶层，其特征是，所述的药物粘胶层的制备方法 包括： (1) 将合成橡胶浸泡于按质量比为1-5倍的有机溶剂中得到合成橡胶胶体； (2) 取合成橡胶胶体、药物在40-80°C条件下搅拌均匀即得。
2. 根据权利要求1所述的一种药物贴剂，其特征是，所述的药物粘胶层的制备方法包 括： (1) 将合成橡胶浸泡于按质量比为1-5倍有机溶剂中，10-40°C浸泡12-24小时，搅拌均 匀； (2) 按质量比取（1)步制备的合成橡胶胶体50-80份，药物1-40份，在40-80°C条件 下搅拌均匀，制得药物粘胶层。
3. 根据权利要求1-2任一项所述的一种药物贴剂，其特征是，所述步骤（2)中还包括加 入软化剂5-20份，增粘剂5-20份与合成橡胶胶体和药物在40-80°C条件下搅拌均匀。
4. 根据权利要求1-2任一项所述的一种药物贴剂，其特征是，所述合成橡胶为苯乙 烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、聚异丁烯、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙 烯-丁二烯橡胶和异戊二烯橡胶中的一种或两种以上。
5. 根据权利要求1-2任一项所述的一种药物贴剂，其特征是，所述有机溶剂为芳香烃 类、脂肪烃类、脂环烃类、劍七烃类、醇类、醚类、醋类、酮类、二醇衍生物、乙腈、吡啶、苯酚中 的一种或两种以上。
6. 根据权利要求3所述的一种药物贴剂，其特征是，所述增粘剂为松香甘油酯、氢化松 香、氢化松香甘油酯、松香的季戊四醇酯、C5石油树脂、C9石油树脂、萜烯树脂、马来酸树脂 和3, 4-环氧环己基甲酸-3'，4' -环氧环己基甲酯中的一种或两种以上。
7. 根据权利要求3所述的一种药物贴剂，其特征是，所述软化剂为液体石蜡、白油、环 烷油、角鲨烷、角鲨烯、硅油、凡士林或羊毛脂中的一种或两种以上。
8. 根据权利要求1-7任一项所述的一种药物贴剂，其特征是，所述药物为含有药物提 取物和/或挥发性成分的药物。
9. 根据权利要求8所述的一种药物贴剂，其特征是，所述背衬层的材料选自无纺布、 布、纸、聚氨酯、聚酯或聚对苯二甲酸乙二醇酯。
10. 根据权利要求8所述的一种药物贴剂，其特征是，所述药物贴剂还包括保护层。
11. 根据权利要求10所述的一种药物贴剂，其特征是，所述保护层为防粘纸、塑料薄 膜、PET膜或聚丙烯膜。
12. -种药物贴剂的制备方法，其特征是，包括： (1) 将合成橡胶浸泡于按质量比为1-5倍的有机溶剂中得到合成橡胶胶体； (2) 取合成橡胶胶体、药物在40-80°C条件下搅拌均匀，制得药物粘胶层； (3) 将药物粘胶层涂布在背衬层上，即得。
【专利摘要】本发明公开了一种药物贴剂及其制备方法，所述贴剂包括背衬层和药物粘胶层，所述药物粘胶层的制备方法包括：(1)将合成橡胶浸泡于按质量比为1-5倍的有机溶剂中得到合成橡胶胶体；(2)取合成橡胶胶体、药物在40-80℃条件下搅拌均匀即得。本发明所述的药物贴剂及其制备方法，制剂工艺简单，药物不会因为温度过高而挥发或失效，药物中有效成分的含量得到保留，从而提高了药效，适用于含有中药提取物和/或挥发性成分的药物贴剂。
【IPC分类】A61K36-537, A61K31-045, A61P29-00, A61K47-32, A61P35-00, A61P9-00, A61K9-70, A61P9-10, A61P3-10
【公开号】CN104840449
【申请号】CN201510194875
【发明人】崔建平
【申请人】崔建平
【公开日】2015年8月19日
【申请日】2015年4月22日