用于治疗皮肤瘙痒病症的药物组合物及其应用_2

文档序号:9605534阅读:来源:国知局
spermumscoparium)或新西兰茶树 Kanuka(Kunzeaericoides)〇
[0028] 进一步的,茶树油的提取方法为水蒸汽蒸馏法或溶剂浸泡法,例如:乙醇浸泡提取 法,或者是二氧化碳超临界萃取法。
[0029] 所述苦参提取物是豆科植物苦参(SophoraFlavescensAit)干燥根提取的生物 碱。
[0030] 本发明的苦参为豆科植物,苦参主要化学成分含多种生物碱,有苦参碱 (Matrine)、氧化苦参碱(Oxymatrine),羟基苦参碱(Sophoranol)、N-甲基金雀花碱 (N-Methylcytisine)、安那吉碱(Anagyrine)、膺靛叶碱(Baptifoline)、脱氢苦参碱(槐果 碱Sophocarpine)等,具有清热燥湿,杀虫,利尿功效,临床上用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤 白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,滴虫阴道炎等症。
[0031] 所述苦豆子提取物是豆科植物苦豆子(SophoraalOpecuroidesL.)根莖提取的 生物碱。
[0032] 本发明的苦豆子为豆科槐属植物,又名苦甘草、苦豆根、苦豆草。药用根、根茎 、全草及种子,味苦性寒,有清热解毒,驱风燥湿,止痛杀虫等作用。近年来的研究发现,苦 豆子主要化学成分为生物碱,例如苦参碱(Matrine)、氧化苦参碱(Oxymatrine)、槐果碱 (Sophocarpine)、槐定喊(sophoridine)、槐胺喊(sophoramine)、苦豆喊(aloperine) 等。
[0033] 所述甘草提取物为甘草的根或根茎提取得到的主要成分为甘草酸和甘草次酸的 提取物。
[0034]本发明的甘草为乌拉尔甘草(GlycyrrhizauralensisFisch),胀果甘草 (GlycyrrhizainflataBatal.)或光果甘草(GlycyrrhizaglabraLinn.),是常用 中草药,根及根莖是其药用部位,主要成分以甘草酸(Glycyrrhezicacid)、甘草次酸 (GlycyrrhetinicAcid)为主。
[0035]本发明用于治疗皮肤瘙痒病症的药物组合物中,茶树油可采用松油烯醇-4代替, 苦参提取物或苦豆子提取物可采用其主要活性成分苦参碱或氧化苦参碱代替,甘草提取物 可采用其主要活性成分甘草酸或甘草次酸代替。这些活性成分可以从相应的植物中提取得 至IJ,也可以在市场购买或者通过化学方法合成得到。
[0036] 本发明用于治疗皮肤瘙痒病症的药物组合物的制备方法,可采用如下步骤:
[0037] 在温度不超过95°C的条件下,将茶树油、皮肤清凉剂和甘草提取物与辅料搅拌混 匀或乳化,获得组分A;在温度不超过95°C的条件下,将苦参提取物或苦豆子提取物溶解于 水中,与辅料充分搅拌混合,达到所需制剂的要求,再加入组分A,定容,搅拌或乳化,得到本 发明用于治疗皮肤瘙痒病症的药物组合物;
[0038] 或者采用如下步骤:在温度不超过95°C的条件下,将茶树油和皮肤清凉剂与辅料 搅拌混匀或乳化,获得组分A;在温度不超过95°C的条件下,将苦参提取物或苦豆子提取 物、以及甘草提取物溶解于水中,与辅料充分搅拌混合,达到所需制剂的要求,再加入组分 A,定容,搅拌或乳化,得到本发明用于治疗皮肤瘙痒病症的药物组合物。
[0039] 具体的,可以采用如下方法进行制备:
[0040] 在常温(25±10°C)或保温(不超过90±5°C)条件下,将茶树油0· 5~25. 0%, 或甘草提取物0. 05~5. 0% (以甘草酸或甘草次酸计量),0. 1~2. 0%皮肤清凉剂与溶剂 或辅料搅拌混合均匀或乳化的步骤,获得组分A;
[0041] 在常温(25±10°C)或保温(不超过90±5°C)条件下,将苦参提取物或苦豆子提 取物0· 1~10. 0% (以苦参碱或氧化苦参碱计量)或甘草提取物0· 05~5. 0% (以甘草 酸或甘草次酸计量),完全溶解于纯净水,与赋形剂充分搅拌混合,达到所需制剂的要求,缓 慢加入组分A,定容至所需计量,充分搅拌均匀或乳化,得到所需的产品。
[0042] 本发明还提供本发明用于治疗皮肤瘙痒病症的药物组合物在治疗皮肤瘙痒病症 中的应用。本发明治疗皮肤瘙痒病症的药物组合物,尤其适用于蚊虫叮咬和接触外源性过 敏源引起的皮肤瘙痒病症。用于皮肤时,具有以下作用:(1)快速消除蚊虫叮咬、婴儿奶癣、 尿布疹、湿疹、汗疹、红疹、皮炎、局部接触性皮肤变态反应及紫外线晒伤引起的皮肤瘙痒症 状;(2)迅速杀灭或显著抑制用药皮肤部位的易感致病微生物,对有皮肤损伤部位没有刺 激性。
[0043] 本发明用于治疗皮肤瘙痒病症的药物组合物,以茶树油、苦参提取物或苦豆子提 取物和甘草提取物为活性成份,具有杀菌、消炎的功能,在短时间内杀灭或显著抑制金色葡 萄糖球菌、白色念珠菌、大肠杆菌等常见致病微生物,可以直接用于有皮损部位。
[0044] 下面结合实施例对本发明的【具体实施方式】做进一步的描述,并不因此将本发明限 制在所述的实施例范围之中。
[0045] 实施例1水剂样品制备
[0046] 在室温(25±5°C)条件下,称取茶树油2. 0g、丙二醇10. 0g、甘油5. 0g、5. 0g吐温 80、冰片0. 6g、维生素E0. 4g,置于250毫升烧杯中,缓慢搅拌至完全溶解,获得组合物A,待 用;
[0047] 称取苦参提取物1. 0g、甘草提取物0· 3g、EDTA0. 05g,置于100毫升烧杯中,加入适 量纯净水,缓慢搅拌至完全溶解,滴加5%氢氧化钠溶液,调节pH值至6. 5,获得组合物B; 所述苦参提取物含量以苦参碱计,甘草提取物含量以甘草酸计。
[0048] 在搅拌条件下,将组合物B缓慢加入组合物A中,继续搅拌至混合溶液完全澄清为 止,补足纯净水至200克,获得本发明组合物水剂样品。
[0049] 实施例2凝胶剂样品制备
[0050] 在保温(45±5°C)条件下,称取茶树油4.0g、甘草提取物0.4g、丙二醇lO.Og、 5. 0g吐温80、薄荷油0. 6g、月桂氮卓酮2. 0g,置于250毫升烧杯中,缓慢搅拌至完全溶解, 获得组合物A,待用;
[0051] 称取0. 9g卡波姆940,置于250毫升烧杯中,用纯净水预先溶解,滴加10%氢氧化 钠溶液,调节pH值至6. 5,加入苦参提取物1. 5g、EDTAO. 05g,缓慢搅拌至凝胶状,获得组合 物B;所述苦参提取物含量以苦参碱计,甘草提取物含量以甘草酸计。
[0052] 在搅拌条件下,将组合物B缓慢转移至组合物A中,继续搅拌至混合溶液完全混合 为止,补足纯净水至200克,获得本发明组合物凝胶剂样品。
[0053] 实施例3膏剂样品制备
[0054] 在保温(80±5°C)条件下,称取茶树油10. 0g、硬脂酸钠20. 0g、单硬脂酸甘油脂 15. 0g、羊毛脂10. 0g、薄荷油0. 3g、冰片0. 4g、肉豆蔻酸异丙酯5. 0g,置于250毫升烧杯中, 缓慢搅拌至完全融化,获得组合物A,待用;
[0055] 称取5. 0g吐温80、甘草提取物0. 5g、苦参提取物1. 5g、甘油10. 0g,置于250毫升 烧杯中,用纯净水120. 0g完全溶解,滴加10 %乳酸溶液,调节pH值至6. 5,并加热升温至 (80±5°C)条件下,获得组合物B;所述苦参提取物含量以氧化苦参碱计,甘草提取物含量 以甘草次酸计。
[0056] 在搅拌速度大于1000转/分钟的条件下,将组合物B缓慢转移至组合物A中,继 续搅拌,直到降温至40°C止,静止,获得本发明组合物膏剂样品。
[0057] 实施例4乳液剂样品制备
[0058] 在室温(25±5°C)条件下,称取茶树油5. 0g、丙二醇10. 0g、甘油5. 0g、5. 0g吐温 80、2. 0g司盘8
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